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Bandera Ecuador
CETHIRID Jarabe
Marca

CETHIRID

Sustancias

CETIRIZINA, PSEUDOEFEDRINA

Forma Farmacéutica y Formulación

Jarabe

Presentación

1 Caja, 1 Frasco con vaso dosificador, 120 ml,

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada 5 ml de Jarabe contiene:

Cetirizina Clorhidrato

5 mg

Excipientes: sacarosa, Sorbitol Solución (5%), Metilparabeno sódico, Propilparabeno sódico, Propilenglicol, Citrato de Sodio, Sacarina sódica, Acido cítrico monohidratado, Carmoisine Supra (CI No. 14720), Sabor Mixed Fruit, Agua Purificada.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Rinitis alérgica estacional, rinitis alérgica perenne, urticaria crónica idiopática.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Farmacocinética

Cetirizina es rápidamente absorbida con un tiempo máximo de concentración (Tmáx) de aproximadamente una hora después de la administración de cualquier presentación oral en adultos.

Cetirizina se liga en un 93% a las proteínas plasmáticas, independientemente de la concentración, si ésta está dentro de un rango de 25 a 1000 ng/mL, que incluye los niveles plasmáticos terapéuticos observados.(1,2) Según los estudios realizados, se recupera el 70% del fármaco en la orina y el 10% en las heces. Aproximadamente el 50% del fármaco es identificado sin alteraciones en la orina. El mayor incremento en la concentración plasmática se asocia con el fármaco primario, lo que sugiere que existe un bajo grado de metabolismo de primer paso. La vida media de eliminación es de 8,3 horas y el aclaramiento corporal total aparente es de 53 mL/minuto.

Pacientes pediátricos

Cuando los pacientes pediátricos entre 7 y 12 años de edad reciben una dosis única (5 mg), la Cmáx promedio es 275 ng/mL. Basado en comparaciones de estudios cruzados, el aclaramiento corporal total aparente fue un 33% mayor y la vida media de eliminación fue 33% más corta en la población pediátrica que en los adultos. En los pacientes pediátricos de 2 a 5 años de edad que recibieron 5 mg de cetirizina, la Cmáx promedio fue 660 ng/mL. Las comparaciones de estudios cruzados demostraron que el aclaramiento corporal total aparente fue un 81% a 111% mayor y la vida media de eliminación fue 33% a 41% más corta en esta población pediátrica que en los adultos. En los pacientes pediátricos de 6 a 23 meses de edad que recibieron una dosis única de 0,25 mg/kg de cetirizina en solución oral (dosis promedio 2,3 mg), la Cmáx fue 390 ng/mL. Basados en comparaciones de estudios cruzados, el aclaramiento corporal total aparente fue 304% mayor y la vida media de eliminación fue 63% más corta en este grupo de pacientes que en los adultos. El AUC (0-t) promedio en los niños de 6 meses a menores de 2 años de edad que recibieron una dosis máxima de cetirizina (2,5 mg dos veces al día) fue dos veces más alta que la observada en los adultos que recibieron una dosis de 10 mg una vez al día.

Pacientes geriátricos

Después de una dosis única de 10 mg, la vida media de eliminación se prolonga en un 50% y el aclaramiento corporal total aparente es un 40% menor en pacientes con una edad promedio de 77 años. La disminución del aclaramiento de cetirizina en esta población debe estar relacionada con algún grado de disminución de la función renal.

Insuficiencia renal

La farmacocinética de cetirizina en los pacientes con insuficiencia renal leve es similar a la de los individuos sanos. Los pacientes con insuficiencia renal moderada presentan un incremento 3 veces mayor de la vida media de cetirizina, y una disminución del 70% en el aclaramiento en comparación con los individuos sanos.

Es necesario el ajuste de la dosis en los pacientes con insuficiencia renal moderada o severa y en los pacientes sometidos a diálisis.

Insuficiencia hepática

Los pacientes con enfermedades hepáticas crónicas (cirrosis hepatocelular, colestásica y biliar), con dosis únicas de 10 o 20 mg, presentan un 50% de incremento en la vida media de cetirizina con una disminución del 40% en el aclaramiento.

En estos pacientes se necesita hacer un ajuste de la dosis.


FARMACODINAMIA

Cetirizina, metabolito humano de hidroxizina, es un antihistamínico; sus efectos principales son mediados por vía de la inhibición selectiva de los receptores periféricos H1. La actividad antihistamínica de cetirizina se ha documentado claramente en una variedad de modelos humanos y animales. Los modelos animales in vivo y ex vivo han demostrado actividad anti colinérgica y anti serotoninérgica insignificantes.

Los estudios en adultos normales demostraron que cetirizina, en dosis de 5 mg y 10 mg, inhibe la presentación de placas eritematosas y ardor de la piel causadas por inyecciones intradérmicas de histamina.

Cetirizina también inhibe los efectos de otros mediadores o liberadores de histamina, inyectados por vía intradér-mica, como respuesta a un cambio frío en los pacientes con urticaria inducida por el frío. En sujetos con asma leve, cetirizina (5 mg a 20 mg) bloquea la bronco constricción secundaria a histamina nebulizada, con un bloqueo total después de una dosis de 20 mg.

CONTRAINDICACIONES

Cetirizina está contraindicada en aquellos pacientes con hipersensibilidad conocida al fármaco a cualquiera de los componentes de las preparaciones que lo contienen.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS ACTIVIDADES QUE REQUIEREN ALERTA MENTAL

Se ha reportado la presentación de somnolencia en varios pacientes después de la administración de cetirizina. Por lo tanto, se recomienda advertir a los pacientes sobre este probable efecto secundario y su relación con actividades tales como: manejar vehículos u operar maquinaria.

Debe evitarse el uso concomitante de cetirizina y alcohol u otros depresores del SNC, porque puede existir una reducción adicional del estado de alerta y pueden presentarse otras alteraciones del SNC.

Otras

Cetirizina se excreta por riñones primariamente, razón por la cual se incrementa el riesgo de reacciones tóxicas en aquellos pacientes portadores de insuficiencia renal. Puesto que los pacientes ancianos tienen una mayor predisposición para presentar disminución de la función renal, se debe tener precaución con la administración de cetirizina a esta población de pacientes, la cual se debe acompañar de monitorización de la función renal.

INTERACCIONES

El uso concomitante de cetirizina y alcohol u otros depresores del SNC puede provocar una reducción adicional del estado de alerta y pueden presentarse otras alteraciones del SNC. Los antihistamínicos no sedantes no deben administrarse junto con medicamentos que inhiben la actividad del citocromo P450, como ketoconazol o eritromicina, porque las interacciones farmacológicas en ocasiones se han relacioneado con arritmias cardiacas.

ADVERTENCIA

Producto de uso delicado que debe ser administrado bajo estricta vigilancia médica. No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia, ni durante el periodo de lactancia, a menos que, a criterio médico, el balance riesgo/beneficio sea favorable.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

La dosis inicial recomendada para adultos y niños mayores de 12 años es 5 o 10 mg/día, según la severidad de la sintomatología.

Para los niños de 6 a 11 años de edad se recomienda administrar 5 o 10 mg/día según la severidad de los síntomas.

A los niños de 2 a 5 años de edad se administra 2,5 mg/día, pudiendo incrementarse la dosis hasta 5 mg/día, o 2,5 mg cada 12 horas.

A los niños de 6 a 23 meses de edad se administra 2,5 mg/día.

A los niños de 12 a 24 meses se les puede incrementar la dosis a 5 mg/día o 2,5 mg cada 12 horas.

REAJUSTAR DE LA DOSIS EN PACIENTES CON DISFUNCIÓN RENAL O HEPÁTICA.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental

En caso de sobredosis en adultos, se presenta somnolencia sin otras alteraciones acompañantes. En pacientes pediátricos se ha observado irritabilidad y agitación/excitabilidad, seguidas de alteración de la conciencia, y, en algunas ocasiones, convulsiones.

El tratamiento debe ser de soporte y sintomático, siempre considerando la posibilidad de la ingesta de otros fármacos concomitantemente.

PRESENTACIONES

Frasco por 60 ml + copa dosificadora de 10 ml + inserto.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENA-MIENTO

Conservar a temperatura no mayor a 30°C. Protéjase de la luz y la humedad. Consérvese en un lugar fresco y seco.

ELABORADO POR:

Wexford Laboratories Pvt. Ltd.,

Tumkur – India.

DISTRIBUIDO Y COMERCIALIZADO POR:

Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana

DIFARE S.A.

Guayaquil, Ecuador

LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance de los niños en un lugar fresco y seco. Su venta requiere receta médica.