COMPOSICIÓN:

Everólimus. Comprimidos de 0,25, 0,5, 0,75 o 1,0 mg de everólimus, y comprimidos dispersables de 0,1 o 0,25 mg de everólimus.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Profilaxis del rechazo de órgano en pacientes adultos con riesgo inmunitario leve o moderado que reciben un alotrasplante renal o cardíaco, en combinación con la ciclosporina para microemulsión y corticoesteroides. Profilaxis del rechazo de órgano en pacientes adultos que reciben un trasplante hepático, en combinación con tacrólimus y corticoesteroides.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al everólimus, al sirólimus o a cualquiera de los excipientes.

REACCIONES ADVERSAS:

Muy frecuentes (> 10%): Infecciones (víricas, bacterianas y micóticas), infecciones de las vías respiratorias bajas e infecciones pulmonares (incluida la neumonía), infecciones de las vías respiratorias altas, infecciones de vías urinarias, anemia o eritrocitopenia, leucopenia, trombocitopenia, hiperlipidemia (colesterol y triglicéridos), diabetes mellitus posterior al trasplante, hipopotasemia, insomnio, ansiedad, cefalea, episodios tromboembólicos venosos, hipertensión, tos, disnea, diarrea, náuseas, vómitos, dolor abdominal, derrame pericárdico o pleural, edema periférico, deficiencia de la cicatrización, dolor y fiebre. Frecuentes (del 1 al 10%): Tumores malignos y no especificados, neoplasias de la piel, malignas o no especificadas, infección de heridas, septicemia, pancitopenia, microangiopatías trombóticas (púrpura trombocitopénica trombótica o síndrome urémico hemolítico), taquicardia, epistaxis, linfocele, trombosis del injerto renal, estomatitis o úlcera bucal, dolor bucofaríngeo, mialgia, angioedema, acné, exantema, artralgia, pancreatitis, proteinuria, disfunción eréctil, necrosis tubular renal, hernia incisional y cifras anómalas de enzimas hepáticas.

Infrecuentes (del 0,1 al 1%): Linfomas o trastornos linfoproliferativos después del trasplante, hipogonadismo masculino, neumopatía intersticial, hepatitis (no infecciosa) e ictericia.

De frecuencia desconocida: Proteinosis alveolar pulmonar, eritroderma, vasculitis leucocitoclástica y quiste ovárico.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones: Se debe tener cautela cuando se administre everólimus combinado con sustratos de la CYP3A4 y la CYP2D6 que posean un estrecho margen terapéutico. Se debe tener precaución con el uso simultáneo de rifampicina, rifabutina o ketoconazol, itraconazol, voriconazol, claritromicina, telitromicina o ritonavir, pues puede ser necesario modificar la dosis de CERTICAN. Cautela con los inductores de la CYP3A4 (p. ej., hierba de San Juan, anticonvulsivos como la carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, fármacos anti-VIH p. ej., efavirenz, nevirapina, eritromicina, verapamilo, inhibidores de la glucoproteína P e inhibidores moderados de la CYP3A4 p. ej., antimicóticos: Fluconazol; antagonistas del calcio: Nicardipino, diltiazem; inhibidores de la proteasa: Nelfinavir, indinavir, amprenavir; octreótida; y midazolam. Debe evitarse la ingestión de pomelo o de jugo de pomelo. Debe evitarse el uso de vacunas elaboradas con microbios vivos.

INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA:

Nota importante: Antes de recetar este medicamento, consulte toda la información relativa a su prescripción.Declaración Sucinta:

Versión: 2018-PSB/GLC-0947-s; fecha: 5 de noviembre de 2018.

NOVARTIS ECUADOR S. A.

Casilla 17-11-06201

Quito, Ecuador

RECOMENDACIONES:

Advertencias y precauciones: Se ha observado un mayor riesgo de rechazo agudo y un mejoramiento de la función renal en pacientes que suspendieron la administración de ciclosporina a partir de la mitad del cuarto mes posterior al trasplante renal, en comparación con los pacientes que siguieron recibiendo ciclosporina.

Se recomienda cautela al utilizar la inducción con timoglobulina (globulina antitimocítica de conejo) junto con un tratamiento a base de CERTICAN, ciclosporina y corticoesteroides.

Riesgo elevado de desarrollo de linfomas u otras neoplasias malignas, especialmente en la piel.

Depresión excesiva del sistema inmunitario con mayor propensión a contraer infecciones, sobre todo infecciones por patógenos oportunistas (bacterias, hongos, virus y protozoos), como la nefropatía asociada al virus BK, que puede provocar la pérdida del injerto renal, y la Leucoencefalopatía Multifocal Progresiva (LMP) asociada al virus JC, que puede ser mortal.

Se debe estar atento a la aparición de hiperlipidemia en el paciente.

Se han descrito casos de angioedema durante el tratamiento con CERTICAN; en la mayoría de esos casos los pacientes recibían tratamiento simultáneo con inhibidores de la ECA.

En los pacientes receptores de un trasplante la proteinuria está elevada y puede agravarse si se administra CERTICAN en lugar de un inhibidor de la calcineurina en un paciente con trasplante renal en terapia de mantenimiento que ya padece proteinuria leve.

A fin de evitar la disfunción renal, es necesario reducir la dosis de ciclosporina cuando ésta se utilice con CERTICAN. En un estudio de trasplante hepático, la administración de CERTICAN con tacrólimus en dosis reducida no produjo una agravación de la función renal en comparación con el tacrólimus en dosis convencional. Se recomienda la vigilancia asidua de la concentración sanguínea de everólimus y ciclosporina, de la proteinuria y de la función renal.

No se recomienda la administración simultánea de everólimus con inhibidores e inductores potentes de la CYP3A4, a menos que el beneficio justifique el riesgo. Riesgo elevado de trombosis venosa y arterial en el riñón, con pérdida del injerto, sobre todo durante los 30 días posteriores al trasplante.

CERTICAN, como otros inhibidores de la mTOR, puede dificultar la cicatrización y aumentar el riesgo de complicaciones después del trasplante. Entre las complicaciones notificadas con más frecuencia en los pacientes con trasplante renal figura el linfocele, que tiende a ser más frecuente si el índice de masa corporal es elevado. En los pacientes con trasplante cardíaco aumenta la frecuencia de derrame pericárdico y pleural, y en los receptores de un trasplante hepático aumenta la frecuencia de hernias incisionales.

La administración simultánea de CERTICAN y un inhibidor de la calcineurina (ICN) puede aumentar el riesgo de síndrome urémico hemolítico o de púrpura trombocitopénica trombótica o de microangiopatía trombótica inducidos por el ICN.

Se han descrito casos de neumopatía intersticial, algunos mortales, durante el tratamiento con CERTICAN. Generalmente la afección se resuelve tras la retirada de CERTICAN o la adición de glucocorticoides, pero también ha habido casos mortales.

CERTICAN puede aumentar el riesgo de diabetes mellitus posterior al trasplante. Es necesario vigilar de cerca la glucemia en los pacientes tratados con CERTICAN. Embarazo, lactancia, varones y mujeres con capacidad de procrear

Embarazo: No se debe usar durante el embarazo, salvo en caso estrictamente necesario.

Lactancia: No debe administrarse durante la lactancia.

Varones y mujeres con capacidad de procrear: Se deben utilizar métodos anticonceptivos extremadamente eficaces durante el tratamiento con CERTICAN y hasta 8 semanas después de finalizado este.

Infecundidad: Existen casos publicados de azoospermia y oligospermia reversibles en pacientes tratados con inhibidores de la mTOR. El tratamiento prolongado con CERTICAN conlleva un riesgo de esterilidad masculina. Excipientes especiales: No deben recibir este medicamento los pacientes con trastornos hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia severa de lactasa o absorción deficiente de glucosa-galactosa.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología y administración: La dosis diaria generalmente recomendada para los pacientes que han recibido un trasplante renal o cardíaco es de 0,75 mg administrada dos veces al día. Para los pacientes con trasplante hepático, por lo general se recomienda una dosis diaria de 1,0 mg administrada dos veces al día y la primera dosis se administra aproximadamente, 4 semanas después del trasplante. En los pacientes con disfunción hepática es necesario vigilar atentamente las concentraciones sanguíneas mínimas de everólimus. En los pacientes con disfunción hepática leve se debe reducir la dosis hasta aproximadamente, dos tercios y en los pacientes con disfunción hepática moderada o severa, la dosis debe reducirse a la mitad.

Se tiene muy escasa experiencia de uso en niños.

PRESENTACIÓN:

Presentación comercial

CERTICAN 0.5 mg comprimidos: Caja x 60 comprimidos. Registro sanitario N°: 25.978-10-04.

CERTICAN 0.75 mg comprimidos: Caja x 60 comprimidos. Registro sanitario N°: 25.979-10-04.