COMPOSICIÓN:

Composición cualitativa y cuantitativa
Cada CÁPSULA de 100 mg contiene:
Celecoxib 100 mg

Excipientes: Almidón de maíz pregelatinizado (Almidón 1500 LM # 2002), lauril sulfato de sodio, talco, estearato de magnesio.

Cada CÁPSULA de 200 mg contiene:
Celecoxib 200 mg

Excipientes: Almidón de maíz pregelatinizado (Almidón 1500 LM # 2002), lauril sulfato de sodio, talco, estearato de magnesio.

Forma farmacéutica: Cápsulas.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones

Adultos:

• Dolor agudo.

• Artrosis (osteoartritis).

• Enfermedad reumática:

- Artritis reumatoide.

- Espondilitis anquilosante (anquilopoyética).

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Posología

Adultos: Debido al mayor riesgo cardiovascular de los inhibidores preferenciales de la COX-2 (incluyendo los coxibs), se debe utilizar la menor dosis diaria efectiva y durante el menor tiempo posible.

Dosis usual: 100 a 200 mg 2 veces al día.

Artrosis (osteoartritis) y artritis reumatoide: 200 mg 1 vez al día ó 100 mg 2 veces al día.

Espondilitis anquilosante:

- 200 mg 1 vez al día o fraccionados en 2 dosis.

- Si no se observa ningún efecto después de 6 semanas: puede ensayarse 400 mg diarios; si esto no logra efecto, considerar otrasalternativas.

Vía de administración: Oral.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Farmacodinamia

• El celecoxib es un antiinflamatorio no esteroide que inhibe de manera preferencial a la isoenzima COX-2 (ciclooxigenasa inducida por la reacción inflamatoria) y, por tanto, inhibe la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos patógenos, gracias a lo cual el riesgo de reacciones adversas gastroduodenales y renales es muy bajo.

• El índice de potencia inhibitoria COX-2 / COX-1 de los inhibidores preferenciales de la COX-2 es el menor de todos los antiinflamatorios no esteroides, lo que explica la baja incidencia de reacciones adversas digestivas y renales; pero no excluye la importancia de monitorizar la función renal, como se lo debe hacer con todo antiinflamatorio no esteroide.

Farmacocinética

Absorción: Rápida.

Cuando se administra celecoxib con alimentos grasos, la absorción ocurre 1 a 2 horas después del pico de concentración plasmática usual, y aumenta 10 a 20% en el área bajo la curva.

Se puede administrar celecoxib junto con alimentos sin que se altere el esquema básico de dosificación. Ligadura a las proteínas plasmáticas: 97%.

Distribución: Pasa a la leche materna.

Tiempo de concentración plasmática máxima (Tmáx): 3 horas.

Concentración plasmática máxima (Cmáx): 705 ng / ml con una dosis de 200 mg.

Vida media terminal (t½): 11 horas.

Biotransformación: Hepática vía citocromo P450 CYP2C9, que muestra polimorfismo genético.

Los 3 metabolitos identificados son inactivos.

Eliminación: Principalmente como metabolitos en las heces (57%) y orina (27%).

El metabolito primario de las heces y orina es un ácido carboxílico (73% de la dosis).

Menos de 3% corresponde al fármaco inalterado.

CONTRAINDICACIONES:

• Gestación, lactancia y niñez.

• No administrar celecoxib después de la colocación quirúrgica de “bypass” coronario (porque aumenta el riesgo de efectos adversos como infarto de miocardio o cerebral).

• Trombosis cardiovascular.

• Cardiopatía isquémica (angina de pecho, infarto de miocardio).

• Antecedente de infarto de miocardio.

• Enfermedad cerebrovascular.

• Enfermedad arterial periférica.

• Hipertensión arterial no controlada.

• Insuficiencia cardíaca moderada a severa (NYHA clase II a IV).

• Insuficiencia renal (asociada con aclaramiento de creatinina menor de 30 ml / min).

• Insuficiencia hepática severa (Score Child-Pugh categoría C).

• Hepatopatía.

• Enfermedad acidopéptica (úlcera duodenal o gástrica) o colitis.

• Enfermedad intestinal inflamatoria (colitis ulcerosa o enfermedad de Chron).

• Hipersensibilidad a los antiinflamatorios no esteroides o a las sulfonamidas.

REACCIONES ADVERSAS:

Incidencia más frecuente: Efectos gastrointestinales (dispepsia 4,7%, abdominalgia 1,8%, náusea o vómito 1,6%) y diarrea 1,4%.

Exantema 1,2%.

Incidencia rara: Anemia, tos, ansiedad, hipertensión, disturbios de la visión e insomnio. Discrasias sanguíneas, sangrado gastrointestinal, infarto de miocardio, insuficiencia cardíaca pruebas anormales de función hepática, nefritis, confusión, alucinaciones, dermatopatías graves, anafilaxia y broncoespasmo.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones medicamentosas

Celecoxib se metaboliza principalmente por el citocromo P450 isoenzima CYP2C9; por tanto, su uso con otros fármacos inhibidores o inductores o que son metabolizados por esta isoenzima puede producir cambios de la concentración plasmática del celecoxib. La dosis del celecoxib debería ser reducida a la mitad cuando se lo administra con fluconazol (el fluconazol es un potente inhibidor de CYP2C9). Son inhibidores de CYP2C9: fluconazol, fluoxetina, fluvoxamina, ketoconazol. Algunos inductores de la isoenzima CYP2C9 son: rifampicina, carbamazepina, fenitoína, barbitúricos.

Celecoxib es inhibidor de la isoenzima CPY2D6; por tanto, es posible que afecte el metabolismo de los fármacos biotransformados por esta enzima.

Efectos de los AINE sobre diversos fármacos; v.gr.:

Anticoagulantes orales (warfarina): Aumenta el riesgo de sangrado.

Ciclosporina, diuréticos, inhibidores de la convertasa (IECA), tacrolimo: Riesgo de nefrotoxicidad. Los efectos en la función renal pueden reducir la excreción de algunos fármacos.

Corticoides, fluoxetina e inhibidores de la recaptación de serotonina (SSRI), venlafaxina (inhibidor de la recaptación de serotonina y noradrenalina), antiagregantes plaquetarios (clopidogrel y ticlopidina), iloprost, erlotinib, sibutramina y, posiblemente, alcohol, bifosfonatos y pentoxifilina: Aumenta el riesgo de sangrado gastrointestinal y ulceración.

Fenitoína y sulfonilureas antidiabéticas: Incrementan los efectos de estos fármacos.

Glucósidos cardiotónicos, litio, metotrexato: Incrementan sus concentraciones plasmáticas.

Inhibidores de la convertasa (IECA), betabloqueadores y diuréticos: Puede disminuir su efecto antihipertensivo.Inhibidores de la ECA y algunos diuréticos, incluyendo los ahorradores de potasio: Incrementa el riesgo de hiperpotasemia.

Quinolonas: Riesgo de convulsiones.

Uso concomitante de más de un AINE: Evitarlo porque aumenta el riesgo de efectos adversos.

Zidovudina: Aumenta el riesgo de hematotoxicidad.

INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA:

LEA CUIDADOSAMENTE LAS SIGUIENTES INSTRUCCIONES ANTES DE TOMAR ESTE MEDICAMENTO.

Venta bajo receta médica.

FABRICADO POR

PROPHAR S.A.

Dirección: Av. General Rumiñahui s/n, sector Inchalillo. Sangolquí, Pichincha, Ecuador.

RECOMENDACIONES:

Precauciones

• Insuficiencia renal o hepática.

• Hipertensión arterial.

• Hiperlipidemia.

• Diabetes mellitus.

• Tabaquismo.

• Condiciones que cursan con retención de líquidos.

• Antecedente de enfermedad gastroduodenal.

• Trastornos de la coagulación.

• Pacientes geriátricos o debilitados.

• Asma bronquial.

• Embarazo y lactancia.

• El uso prolongado de inhibidores selectivos de COX-2 se lo ha asociado con reacciones cardiovasculares severas; por tanto, limitar su administración a períodos cortos y empleando la menor dosis efectiva posible.

• Si con el celecoxib se presenta alguna reacción anormal (dolor de pecho, debilidad en alguna parte del cuerpo, erupción, prurito, molestias gástricas, dificultad para respirar o malestar parecido a la gripe), suspender su administración inmediatamente.

• Ser cauto cuando hay factores significativos de riesgo cardiovascular; v.gr.: hipertensión arterial, hiperlipidemia y diabetes mellitus.

• Tener precaución en los pacientes deshidratados (se debe rehidratar cuando se requiere administrar celecoxib).

Gestación

El celecoxib está contraindicado durante la gestación, a pesar de que está clasificado en la categoría C de riesgo fetal (tomar en cuenta que estudios en ratas y conejos han demostrado malformaciones).

Lactancia

• No se registró efectos adversos en lactantes mayores entre 17 y 22 meses de edad postnatal, cuyas madres tomaron celecoxib durante el tiempo que dieron de lactar; también se midió el promedio de la concentración plasmática de celecoxib en las madres, siendo de 0,23 y la exposición infantil fue estimada en aproximadamente 0,3% de la dosis materna ajustada al peso

• No obstante, la información del producto registrado en el Reino Unido contraindica usar celecoxib en mujeres queestán dando de lactar.

Advertencias

Producto de uso delicado. Administrar por prescripción y bajo vigilancia médica. Cumplir estrictamente las indicaciones de su médico. No administrar celecoxib durante la gestación. Este producto no debe ser usado en forma prolongada debido a que puede generar efectos cardiovasculares graves. Si con el uso de este producto se presenta alguna reacción anormal (dolor en el pecho, debilidad en alguna parte del cuerpo, erupción, picazón, molestias gástricas, dificultad para respirar o malestar parecido a la gripe), suspéndalo inmediatamente y consulte al médico. Mantener fuera del alcance de los niños.

PRESENTACIÓN:

Presentaciones

Cápsulas: Celecoxib 100 mg, caja x 10. Celecoxib 200 mg, caja x 10.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Cuidados de almacenamiento: Conservar a temperatura no mayor de 30 °C.