FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Grupo Terapéutico: antiinfeccioso en general para uso sistémico

SG Químico/Terapéutico: cefalosporinas de segunda generación

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Cefuroxima está indicado para el tratamiento de las siguientes infecciones en adultos y niños apartir de los 3 meses de edad.

- Amigdalitis estreptocócica aguda y faringitis.

- Sinusitis bacteriana aguda.

- Otitis media aguda.

- Exacerbación aguda de bronquitis crónica.

- Cistitis.

- Pielonefritis.

- Infecciones de piel y tejidos blandos no complicadas.

- Tratamiento de las primeras fases de la enfermedad de Lyme.

Se deben tener en cuenta las recomendaciones oficiales sobre el uso adecuado de agentes antibacterianos.

PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS

Absorción

Después de la administración oral, cefuroxima axetilo se absorbe en el tracto gastrointestinal y se hidrolizarápidamente en la mucosa intestinal y en la sangre para liberar cefuroxima a la circulación. La absorción óptima se produce cuando se administra poco después de las comidas.

Tras la administración de cefuroxima axetilo en comprimidos, los niveles séricos máximos aparecen aproximadamente a las 2,4 horas de la administración cuando se toma con alimentos. No se produjo acumulación de cefuroxima después de dosis orales repetidas de 250 a 500 mg.

Distribución

Las concentraciones de cefuroxima por encima de los niveles de la concentración mínima inhibitoria para patógenos comunes pueden ser alcanza-dos en las amígdalas, tejidos del seno, mucosa bronquial, huesos, líquido pleural, líquido de las articulaciones, líquido sinovial, líquido intersticial, la bilis, el esputo y el humor acuoso. Cefuroxima atraviesa la barrera hemato encefálica cuando las meninges están in?amadas.

Biotransformación

La cefuroxima no se metaboliza.

Eliminación

La vida media plasmática está comprendida entre 1 y 1,5 horas. Cefuroxima se excreta por filtración-glomerular y secreción tubular.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA Mecanismo de acción

Cefuroxima axetilo sufre hidrólisis mediante las enzimas estearasas para transformarse en el antibiótico activo, cefuroxima.

La cefuroxima inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana después de la unión a las proteínas fijadoras de penicilina (Penicillin Binding Proteins, PBPs). Esto tiene como resultado la interrupción de la biosíntesis de la pared celular (peptidoglicano) lo que produce la lisis celular bacteriana y muerte.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a la cefuroxima.

Pacientes con hipersensibilidad conocida a los an-tibióticos cefalosporínicos.

Antecedentes de hipersensibilidad grave (por ejemplo, reacción anafiláctica) a cualquier otro tipo de agente antibacteriano betalactámico.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Embarazo

Cefuroxima sólo debe administrarse durante el embarazo si el beneficio compensa el riesgo.

Lactancia

Cefuroxima se excreta por la leche materna en pequeñas cantidades. No es de esperar reacciones adversas a dosis terapéuticas, aunque no puede excluirse el riesgo de diarrea ni de infecciones por hongos en las membranas mucosas. La lactancia materna podría tener que inte-rrumpirse debido a estos efectos. Se debe tener en cuenta la posibilidad de sensibilización. Cefuroxima sólo se debe utilizar durante la lactancia después de una evaluación beneficio/riesgo efectuada por el médico a cargo.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR VEHÍCULOS Y UTILIZAR MAQUINARIA No se han llevado a cabo estudios sobre los efectos en la capacidad para conducir o utilizar maquinaria. Sin embargo, debido a que este medicamento puede causar mareos, se debe advertir a los pacientes que comprueben si su capacidad se ve afectada antes de conducir o manejar maquinaria.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD las pruebas realizadas con este antibiótico no han demostrado efectos de mutagénesis ni teratogénesis. Los estudios practicados en animales no han demostrado alteraciones fertilidad con el uso de cefuroxima.

REACCIONES ADVERSAS

En general, las reacciones secundarias que aparecen con el uso de cefuroxima son leves y transitorias. Reacciones de hipersensibilidad: se han llegado a reportar reacciones de hipersensibilidad que incluyen erupción cutánea, urticaria, eosinofilia, fiebre y anafilaxia, cuyo tratamiento es necesario. Otros: al igual que cuando se usan otros antibióticos de amplio espectro, la cefuroxima puede dar lugar a sobre crecimiento de gérmenes no susceptibles como Candida. Insuficiencia renal: en los adultos con la función renal alterada, la dosis de cefuroxima admi-nistrada se ajusta para compensar la lenta eliminación de la cefuroxima.

INTERACCIONES DE LA DROGA

Medicamentos que reducen la acidez gástrica pueden provocar una disminución de la biodisponibilidad de la cefuroxima axetilo en comparación con el estado “en ayunas” y tienden a anular el efecto de potenciación de la absorción después de las comidas.

Cefuroxima axetilo puede afectar a la ?ora intestinal, originando una menor reabsorción de los estrógenos y una menor eficacia de los anticonceptivos orales combinados.

Cefuroxima se excreta por filtración glomerular y secreción tubular. No se recomienda el uso concomitante de probenecid.

PRECAUCIONES GENERALES

Reacciones de hipersensibilidad

Se debe tener precaución especial en pacientes que hayan experimentado reacciones alérgicas a las penicilinas u otros antibióticos betalactámicos, porque existe un riesgo de sensibilidad cruzada. Como con todos los agentes antibacterianos betalactámicos, se han notificado reacciones de hipersensibilidad graves y ocasionalmente mortales. Antes de comenzar el tratamiento, debe establecerse si el paciente tiene un historial de reacciones de hiper sensibilidad graves a cefuroxima, a otras cefalosporinas o a cualquier otro tipo de agente betalactámico.

Sobre crecimiento de microorganismos no sensibles

Como con otros antibióticos, el uso de cefuroxima axetilo puede dar lugar a una sobre infección producida por Candida. El uso prolongado también puede originar una sobre infección producida por otros microorganismos no sensibles (p.ej. Enterococos y Clostridium difficile), que puede requerir la interrupción del tratamiento.

Se han comunicado casos de colitis pseudo membranosa asociados con casi todos los agentes antibacterianos, incluyendo la cefuroxima, y su gravedad puede oscilar de leve a mortal.

ADVERTENCIA

Producto de uso delicado que debe administrarse bajo estricta vigilancia médica. No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia, ni durante el periodo de lactancia, a menos que, a criterio médico, el balance riesgo/beneficio sea favorable. Su uso prolongado o indiscriminado puede ocasionar la aparición de gérmenes resistentes.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Vía de administración: oral.

Posología

El curso habitual de tratamiento es de siete días (rango de 5 a 10 días).

El axetil cefuroxima debe tomarse después de las comidas para que haya una absorción óptima.

Adultos

- La mayoría de las infecciones: 250 mg dos veces al día.

- Infecciones en las vías urinarias: 125 mg dos veces al día.

- Infecciones de grado leve a moderado en las vías respiratorias bajas, como por ejemplo, bronquitis: 250 mg dos veces al día.

- Infecciones más graves en las vías respiratorias o, si se sospecha, padecimiento de neumonía: 500 mg dos veces al día.

- Pielonefritis: 250 mg dos veces al día.

- Gonorrea sin complicaciones: dosis simple de 1 g.

- Enfermedad de Lyme en adultos y niños mayores de 12 años: 500 mg dos veces al día por 20 días.

Niños

La mayoría de infecciones: 125 mg dos veces al día, hasta un máximo de 250 mg diarios.

Niños de dos años o mayores con otitis media, en caso de ser apropiado, con infecciones más severas: 250 mg dos veces al día, hasta un máximo de 500 mg diarios.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

Una sobredosis puede producir secuelas neurológicas incluyendo encefalopatía, convulsiones y coma.

Pueden darse síntomas de sobredosis en pacientes con insuficiencia renal, si la dosis no se reduce adecuadamente. Los niveles séricos de cefuroxima pueden reducirse por hemodiálisis y diálisis peritoneal.

PRESENTACIONES

Caja por 10 tabletas recubiertas de 250 mg o 500 mg.

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO

Temperatura no mayor a 30°C en un lugar fresco y seco. Proteger de la luz y humedad.

ELABORADO POR:

Julphar Gulf Pharmaceutical Industries Ras Al Khaimah, Emiratos Árabes Unidos

DISTRIBUIDO Y COMERCIALIZADO POR: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana

DIFARE S.A.

Guayaquil, Ecuador

LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance de los niños en un lugar fresco y seco. Su venta requiere receta médica. No se utilice después de la fecha de caducidad.