COMPOSICIÓN:

Forma farmacéutica y formulación: SUSPENSIÓN ORAL

Cada 5ml. de SUSPENSIÓN RECONSTITUIDA contiene:
Cefuroxima 250 mg
Excipientes:
Benzoato de sodio, Sorbitol, Dióxido de silicio, Sucralosa, Simeticona, Saborizantes.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Cefuzime es una cefalosporina de 2a. generación, con mayor estabilidad frente a las betalactamasas. Cefuzime es efectivo en el tratamiento de faringitis, amigdalitis, otitis media aguda, sinusitis, bronquitis e infecciones del tracto urinario. Alcanza concentraciones terapéuticas en el líquido cefalorraquídeo efectivas en meningitis, causadas por H. influenzae. S. pneumoniae y N. meningitidis. La Cefuroxima es efectiva en neumonías adquiridas en la comunidad debidas a H. influenzae resistente a la ampicilina.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: antibacterianos de uso sistémico, cefalosporinas de segunda generación, código ATC: J01 DC02.

Mecanismo de acción

Cefuroxima (como axetilo) sufre hidrólisis mediante las enzimas estearasas para transformarse en el antibiótico activo, cefuroxima. Cefuroxima inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana después de la unión a las proteinas fijadoras de penicilina (Penicillin Binding Proteins, PBPs). Esto tiene como resultado la interrupción de la biosíntesis de la pared celular (peptidoglicano) lo que produce la lisis celular bacteriana y muerte.

Mecanismos de resistencia

La resistencia bacteriana a las cefuroximas puede ser debida a uno o más de los siguientes mecanismos:

• Hidrólisis por beta-lactamasas, incluyendo (pero no limitado a) beta-lactamasas de espectro extendido (BLEE) y enzimas AmpC que pueden ser inducidas o reprimidas de forma estable en algunas especies de bacterias aeróbicas Gram-negativas;

• Afinidad reducida de cefuroxima por las proteínas fijadoras de penicilina;

• Impermeabilidad de la membrana externa, lo que restringe el acceso de la cefuroxima a las proteínas fijadoras de penicilina en bacterias Gram-negativas;

• Bombas de expulsión bacteriana.

Es de esperar que los organismos que han adquirido resistencia a otras cefalosporinas inyectables sean también resistentes a cefuroxima.

Dependiendo del mecanismo de resistencia, los organismos con resistencia adquirida a las penicilinas pueden mostrar menor sensibilidad o resistencia a cefuroxima.

Propiedades farmacocinéticas

Absorción

Después de la administración oral, cefuroxima (como axetilo) se absorbe en el tracto gastrointestinal y se hidroliza rápidamente en la mucosa intestinal y en la sangre para liberar cefuroxima a la circulación. La absorción óptima se produce cuando se administra poco después de las comidas.

Tras la administración de cefuroxima (como axetilo) en comprimidos, los niveles séricos máximos (2,1 mcg/ml para una dosis de 125 mg, 4,14 mcg/ml para una dosis de 250 mg, 7,0 mcg/ml para una dosis de 500 mg y 13,6 mcg/ml para una dosis de 1.000 mg) aparecen aproximadamente de 2 a 3 horas tras la administración de la dosis cuando se toma con alimentos. El porcentaje de absorción de cefuroxima en suspensión se reduce en comparación con los comprimidos, alcanzándose niveles séricos máximos más tardíos y bajos, y una reducción de la biodisponibilidad sistémica (del 4 al 17% menos).

Cefuroxima (como axetilo) suspensión oral no fue bioequivalente a los comprimidos de cefuroxima (como axetilo) cuando se probó en adultos sanos y por lo tanto, no son sustituibles miligramo-por-miligramo. La farmacocinética de la cefuroxima es lineal en el intervalo de dosificación oral de 125 a 1.000 mg. No se produjo acumulación de cefuroxima después de dosis orales repetidas de 250 a 500 mg.

Distribución

La unión a proteínas plasmáticas de cefuroxima es del 33 al 50% dependiendo de la metodología utilizada. Tras una dosis única de 500 mg de cefuroxima (como axetilo) en comprimidos a 12 voluntarios sanos, el volumen de distribución aparente fue de 50 L (CV%=28%). Las concentraciones de cefuroxima por encima de los niveles de la concentración mínima inhibitoria para patógenos comunes pueden ser alcanzados en las amígdalas, tejidos del seno paranasal, mucosa bronquial, huesos, líquido pleural, líquido de las articulaciones, líquido sinovial, líquido intersticial, la bilis, el esputo y el humor acuoso. Cefuroxima atraviesa la barrera hematoencefálica cuando las meninges están inflamadas.

Metabolismo o Biotransformación

La cefuroxima no se metaboliza.

Eliminación

La vida media plasmática está comprendida entre 1 y 1,5 horas. Cefuroxima se excreta por filtración glomerular y secreción tubular. El aclaramiento renal se lleva a cabo en un rango de 125 a 148 ml/min/1,73 m2.

Poblaciones especiales

Género

No se han encontrado diferencias en la farmacocinética de la cefuroxima entre hombres y mujeres.

Pacientes de edad avanzada

No son necesarias precauciones especiales en pacientes de edad avanzada con función renal normal en dosis habituales de hasta un máximo de 1 g al día. Los pacientes en edad avanzada son más propensos a padecer una disminución en la función renal, por lo tanto, la dosis debe ser ajustada de acuerdo con la función renal en los pacientes de edad avanzada.

Insuficiencia renal

La seguridad y eficacia de la cefuroxima (como axetilo) en pacientes con insuficiencia renal no han sido establecidas. La cefuroxima se excreta principalmente por vía renal. Por lo tanto, al igual que con todos los antibióticos, en pacientes con acusada insuficiencia renal (es decir, C1cr < 30 ml/minuto) se recomienda que se reduzca la dosis de cefuroxima para compensar su lenta excreción. La cefuroxima se elimina de manera efectiva mediante diálisis.

Insuficiencia hepática

No se dispone de datos en pacientes con insuficiencia hepática. Debido a que la cefuroxima se elimina principalmente por vía renal, no se espera que una disfunción hepática tenga repercusión alguna sobre la farmacocinética de la cefuroxima.

Relación farmacocinética/farmacodinámica

En las cefalosporinas, se ha demostrado que el índice farmacocinético-farmacodinámico más importante correlacionado con la eficacia in vivo, es el porcentaje de la dosis en el intervalo (%T) en el cual la concentración de cefuroxima sin unirse a proteínas se mantiene por encima de la concentración mínima inhibitoria (CMI) de cefuroxima para especies diana individuales (por ejemplo, %T> CMI).

Población pediátrica

En los lactantes mayores (edad > 3 meses) y en los niños, la farmacocinética de la cefuroxima (como axetilo) es similar a la observada en adultos.

No hay datos de ensayos clínicos disponibles sobre el uso de cefuroxima (como axetilo) en niños menores de 3 meses.

CONTRAINDICACIONES:

Cefuzime se encuentra contraindicado en caso de hipersensibilidad a cualquier cefalosporina.

Precauciones generales:

Al igual que todas las penicilinas, las cefalosporinas deben emplearse cuidadosamente en pacientes con historia de alergia a estos medicamentos. No se administre sin una prueba previa. Se recomienda tomar el medicamento con los alimentos ya que mejora su absorción.

REACCIONES ADVERSAS:

Reacciones secundarias y adversas:

Las reacciones adversas a la axetil cefuroxima generalmente han sido leves y de carácter transitorio. Como con otras cefalosporinas han sido raros los reportes de eritema multiforme síndrome de Stevens-Johnson necrólisis epidérmica tóxica (necrólisis exantemática) y reacciones de hipersensibilidad incluyendo erupciones cutáneas, urticaria, prurito, fiebre. enfermedad del suero y muy raramente anafilaxis. Un pequeño porcentaje de los pacientes que han recibido este fármaco han experimentado trastornos gastrointestinales como diarrea náusea y vómito. Igual que con otros antibióticos de amplio espectro han habido reportes raros de enterocolitis seudomembranosa. También se ha reportado cefalea.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria

No se han llevado a cabo estudios sobre los efectos en la capacidad para conducir o utilizar máquinas. Sin embargo, debido a que este medicamento puede causar mareos, se debe advertir a los pacientes que comprueben si su capacidad se ve afectada antes de conducir o utilizar máquinas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

El probenecid inhibe la secreción tubular de Cefuzime de manera competitiva, por lo que la vida media del medicamento se aumenta considerablemente. El uso concomitante de Cefuzime con otros medicamentos nefrotóxicos, como la vancomicina, colistina, polimixina B o aminoglucósidos, o bien con diuréticos de asa, puede aumentar la nefrotoxicidad de la cefuroxima. El uso concomitante de Cefuzime con agentes bacteriostáticos como las tetraciclinas, el cloranfenicol o la eritromicina, puede disminuir su actividad bactericida.

INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA:

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia:

No existe evidencia de daño teratogénico durante su uso en el embarazo. Sin embargo, en caso de emplearse, debe tenerse precaución durante los tres primeros meses de embarazo. Por secretarse junto con la leche materna debe vigilarse en las madres que se encuentran en período de lactancia.

RECOMENDACIONES:

Precauciones y relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad:

No se han reportado efectos carcinogénicos, mutagénicos, teratogénicos o sobre la fertilidad con el uso de Cefuroxima.

Naturaleza y contenido del envase

Tabletas recubiertas oblongas, biconvexas de color blanco dispuestos en un blíster de aluminio/aluminio.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Adultos:

Casi todas las infecciones: 250 mg dos veces al día. Infecciones de vías urinarias: 125 mg dos veces al día. Infecciones leves a moderadas de vías respiratorias bajas por ejemplo bronquitis: 250 mg dos veces al día. Infecciones de vías respiratorias bajas graves o en sospecha de neumonía: 500 mg dos veces al día. Gonorrea: 1 g dosis única. Pielonefritis: 250 mg dos veces al día. Enfermedad de Lyme en adultos y niños de 12 años en adelante: 500 mg dos veces al día durante 20 días. Suspensión pediátrica. Niños de 3 meses a 12 años: Es preferible ajustar la dosis de acuerdo a la edad y al peso. Para la mayoría de las infecciones (faringoamigdalitis, otitis sinusitis, etc.) la dosis ponderal es de 20 mg/kg/día dividida en dos dosis. Cuando se prefiere una dosis fija para casi todas las infecciones de los pacientes pediátricos 125 mg dos veces al día son suficientes. Los niños con otitis media (de 2 años o mayores) deberán recibir 250 mg. En infecciones más severas como neumonía y bronquitis la dosis ponderal es de 30 mg/kg/día en dos dosis. En ningún caso se debe exceder de 500 mg al día independientemente del peso del paciente. No hay experiencia en niños menores de 3 meses.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Una sobredosis puede producir secuelas neurológicas incluyendo encefalopatía, convulsiones y coma. Pueden darse síntomas de sobredosis en pacientes con insuficiencia renal, si la dosis no se reduce adecuadamente.

Los niveles séricos de cefuroxima pueden reducirse por hemodiálisis y diálisis peritoneal.

PRESENTACIÓN:

Caja x 1 frasco x 50 g de polvo para reconstituir 70 ml de suspensión + vaso dosificador +prospecto.

Caja x 1 frasco x 25 g de polvo para reconstituir 35 ml de suspensión + prospecto (Muestra Médica)

VENTA BAJO RECETA MÉDICA

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura no mayor a 30ºC en lugar fresco y seco. Todo medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños.

BIBLIOGRAFÍA

Datos preclínicos sobre seguridad

Los datos de los estudios preclínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos, basándose en estudios seguridad farmacológica, toxicidad en dosis repetidas, genotoxicidad y toxicidad para la reproducción y el desarrollo. No se han llevado a cabo estudios carcinogénicos, sin embargo, no hay evidencia que sugiera actividad carcinogénica alguna.

La actividad de la gamma glutamil transpeptidasa en la orina de la rata es inhibida por diversas cefalosporinas, sin embargo, el nivel de inhibición es menor con cefuroxima. Esto puede tener importancia en la interferencia en las pruebas clínicas de laboratorio en seres humanos.

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