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CARDIOASPIRINA Tabletas con capa entérica
Marca

CARDIOASPIRINA

Sustancias

ACETILSALICÍLICO, ÁCIDO

Forma Farmacéutica y Formulación

Tabletas con capa entérica

Presentación

Caja , Blíster , 30 Tabletas

COMPOSICIÓN:

1 TABLETA CON CUBIERTA ENTÉRICA contiene: 100 mg de Ácido Acetilsalicílico.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones: CARDIOASPIRINA® 100 mg tabletas con cubierta entérica está indicada para los siguientes usos por sus propiedades inhibitorias de la agregación plaquetaria:

- Para reducir el riesgo de mortalidad en los pacientes con sospecha de infarto agudo del miocardio.

- Para reducir el riesgo de morbilidad y mortalidad en los pacientes con infarto del miocardio previo.

- Para la prevención secundaria de accidentes cerebrovasculares.

- Para reducir el riesgo de ataques isquémicos transitorios (AIT) y accidentes cerebrovasculares en pacientes con AIT.

- Para reducir el riesgo de morbilidad y muerte en los pacientes con angina pectoris, estable e inestable.

- Para la prevención de tromboembolias después de cirugía o intervenciones vasculares, por ej., angioplastia coronaria transluminal percutánea, injerto de bypass coronario, endarterectomía de carótida, shunts arteriovenosos.

- Para la profilaxis de trombosis de vena profunda y embolia pulmonar luego de inmovilización prolongada, por ej., después de cirugía mayor.

- Para reducir el riesgo de un primer infarto del miocardio en personas con factores de riesgo cardiovasculares, por ej., diabetes mellitus, hiperlipidemia, hipertensión, obesidad, tabaquismo, vejez.


MECANISMO DE ACCIÓN:

Propiedades farmacodinámicas

Grupo fármaco terapéutico: inhibidores de la agregación plaquetaria, excluida la heparina.

El Ácido Acetilsalicílico inhibe la agregación plaquetaria a través del bloqueo de la sintetasa del tromboxano A2 en las plaquetas. Su mecanismo de acción se basa en la inhibición irreversible de la ciclooxigenasa (COx-1). Este efecto inhibitorio es especialmente pronunciado en las plaquetas, porque éstas son incapaces de resintetizar ésta enzima. Se cree que el Ácido Acetilsalicílico también tiene otros efectos inhibitorios sobre las plaquetas. En consecuencia se utiliza para diferentes indicaciones vasculares.

El Ácido Acetilsalicílico pertenece al grupo de drogas antiinflamatorias no esteroides ácidas con propiedades analgésicas, antipiréticas y antiinflamatorias. Se usan dosis orales, en general de 0,3 g a 1,0 g, para alivio del dolor y en estados febriles menores, tales como resfriados o gripas, para la reducción de la temperatura y para aliviarlos dolores articulares y musculares. También se utiliza en trastornos inflamatorios agudos y crónicos, tales como artritis reumatoidea, osteoartritis y espondilitis anquilosante. Para estos trastornos generalmente se usan dosis altas de 4 a 8 g diarios, divididos en varias tomas. Propiedades farmacocinéticas: Luego de la administración oral de las tabletas sencillas, el Ácido Acetilsalicílico se absorbe rápida y completamente del tracto gastrointestinal. Durante y después de la absorción, el Ácido Acetilsalicílico se convierte en su metabolito activo principal, el ácido salicílico.

El Ácido Acetilsalicílico alcanza sus niveles plasmáticos máximos después de 10-20 minutos y el ácido salicílico al cabo de 0,3-2 horas. Debido a la laca ácido-resistente de la cubierta entérica de las tabletas de ASPIRINA® 0,1/0,3, la sustancia activa no es liberada en el estómago, sino en el medio alcalino del intestino. Por lo tanto, la absorción del Ácido Acetilsalicílico se demora 3-6 horas luego de la administración de las tabletas con cubierta entérica, en comparación con las tabletas sencillas. Tanto el Ácido Acetilsalicílico como el salicílico se enlazan extensamente a las proteínas plasmáticas y se distribuyen rápidamente por todo el organismo. El ácido salicílico aparece en la leche materna y cruza la barrera placentaria.

El ácido salicílico se elimina principalmente por metabolismo hepático; los metabolitos incluyen ácido salicilúrico, salicilfenol glucuronido, saliciletilo glucurónido, ácido gentísico y ácido gentisúrico. La cinética de eliminación del ácido salicílico es dosis dependiente, ya que el metabolismo es limitado por la capacidad de las enzimas hepáticas. Por lo tanto, la vida media de eliminación varía entre 2 y 3 horas después de dosis bajas hasta alrededor de 15 horas después de dosis elevadas. El ácido salicílico y sus metabolitos se excretan principalmente por los riñones.

CONTRAINDICACIONES:

• Úlceras gastrointestinales agudas.

• Diatesis hemorrágica.

• Insuficiencia renal grave.

• Insuficiencia hepática grave.

• Insuficiencia cardíaca grave.

• Hipersensibilidad al Ácido Acetilsalicílico, a otros salicilatos o a cualquier otro componente del producto.

• Antecedente de asma inducida por la administración de salicilatos o sustancias de acción similar, en especial los antiinflamatorios no esteroides.

• En combinación con metotrexate en dosis de 15 mg/semana o más (ver interacciones con otros productos medicinales u otras formas de interacción).

• Último trimestre del embarazo.

REACCIONES ADVERSAS:

Efectos indeseables: Las reacciones farmacológicas adversas expuestas (ADR) se basan en notificaciones espontáneas postcomercialización con todas las formulaciones de Aspirina, incluyendo tratamiento oral a corto y a largo plazo, por tanto, no es pertinente una clasificación según las categorías de frecuencia de la CIOMS III. Patologías del tracto gastrointestinal superior e inferior como signos y síntomas frecuentes de dispepsia, dolor gastrointestinal y abdominal, en casos raros inflamación gastrointestinal, úlcera gastrointestinal, potencialmente pero muy raramente ocasionan perforación y hemorragia por úlcera gastrointestinal, con los signos y síntomas clínicos y de laboratorio respectivos.Debido a su efecto inhibidor en las plaquetas, el Ácido Acetilsalicílico puede estar asociado con un riesgo aumentado de hemorragia. Se han observado hemorragias como hemorragia perioperatoria, hematomas, epistaxis, hemorragias urogenitales y hemorragias gingivales. Se han descrito casos raros a muy raros de hemorragias serias, como hemorragia del tracto gastrointestinal, hemorragia cerebral (especialmente en pacientes con hipertensión arterial no controlada y/o con antihemostáticos concomitantes) que, en algunos casos aislados, pueden poner en peligro la vida del paciente. La hemorragia puede ocasionar anemia posthemorrágica aguda y crónica / anemia por deficiencia de hierro (debida a, p. ej., microsangrado oculto) con signos y síntomas clínicos y analíticos respectivos como astenia, palidez e hipoperfusión.

Se han reportado hemólisis y anemia hemolítica en pacientes con formas severas de deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G6PD).

Se han notificado insuficiencia renal y fallo renal agudo.Las reacciones de hipersensibilidad con las manifestaciones clínicas y analíticas respectivas incluyen síndrome asmático, reacciones leves a moderadas que potencialmente afectan a la piel, al tracto respiratorio, tracto gastrointestinal y sistema cardiovascular, que incluyen síntomas como exantema, urticaria, edema, prurito, rinitis, congestión nasal, distrés cardiorrespiratorio y muy raramente reacciones graves que incluyen shock anafiláctico. Se ha comunicado muy raramente insuficiencia hepática transitoria con aumento de las transaminasas hepáticas. Se han comunicado mareos y acúfenos, que pueden ser isugestivos de una sobredosis.Capacidad de conducir vehículos y operar maquinaria: No se han observado efectos sobre la capacidad de conducir vehículos u operar maquinaria.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción: Interacciones contraindicadas: Metotrexato usado en dosis de 15 mg/semana o más: Aumento de la toxicidad hematológica del metotrexato (disminución de la depuración renal del metotrexato por los agentes antiinflamatorios en general o desplazamiento del metotrexato de su enlace proteico plasmático por los salicilatos (ver sección Contraindicaciones).

Combinaciones que requieren precauciones para el uso: Metotrexato usado en dosis de 15 mg/semana o más: aumento de la toxicidad hematológica del metotrexato (disminución de la depuración renal del metotrexatopor los agentes antiinflamatorios en general o desplazamiento del metotrexato de su enlace proteico plasmático por los salicilatos).

Anticoagulantes, por ej., cumarina, heparina: Mayor riesgo de sangrado por la inhibición de la función plaquetaria, lesión a la mucosa gastrointestinal y desplazamiento de los anticoagulantes orales de sus sitios de enlace proteico en el plasma.

Uricosúricos como benzbromarona, probenecid: Disminución del efecto uricosúrico (competencia de la eliminación de ácido úrico por los túbulos renales). Digoxina: Las concentraciones plasmáticas de digoxina aumentan debido a una disminución de la excreción renal. Antidiabéticos, por ej., insulina, sulfonilúreas: Mayor efecto hipoglicémico por dosis elevadas de Ácido Acetilsalicílico vía la acción hipoglicémica del Ácido Acetilsalicílico y el desplazamiento de la sulfonilúrea de sus sitios de enlace proteico en el plasma.

Trombolíticos/otros agentes antiplaquetarios, por ej., ticlopidina: Mayor riesgo de sangrado. Glucocorticoides sistémicos, excepto hidrocortisona utilizada como terapia sustitutiva en la enfermedad de Addison. Disminución de los niveles sanguíneos de salicilato y riesgo de sobredosis de Ácido Acetilsalicílico después de suspendido este tratamiento, vía la eliminación de los salicilatos por los corticosteroides.

Ácido valproico: Aumento de la toxicidad del ácido valproico debido al desplazamiento desde los sitios de enlace proteico.

Alcohol: Daño mayor a la mucosa gastrointestinal y prolongación del tiempo de sangría, debido a los efectos aditivos del Ácido Acetilsalicílico y el alcohol.

Inhibidores de la recaptación de serotonina: Se aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal.

Diuréticos en combinación con ácido acetílsalicilico a dosis altas: Disminuye la filtración glomerular.

Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina: Filtración glomerula disminuida y efecto abtihipertensivo disminuido.

RECOMENDACIONES:

Advertencias y precauciones especiales para el uso: Tratamiento concomitante con anticoagulantes. Antecedentes de úlceras gastrointestinales, incluyendo úlcera crónica o recurrente o historia de sangrados gastrointestinales.

Insuficiencia renal.

Insuficiencia hepática.

Hipersensibilidad a drogas antiinflamatorias o antirreumáticas u otros alergenos.

Los productos medicinales que contienen Ácido Acetilsalicílico deben usarse en niños y adolescentes con afecciones febriles sólo después de haber evaluado cuidadosamente el riesgo-beneficio, debido a la posibilidad de síndrome de Reye, una enfermedad rara pero grave.

El Ácido Acetilsalicílico puede precipitar broncospasmos e inducir ataques de asma u otras reacciones de hipersensibilidad. Los factores de riesgo son la presencia de asma bronquial, rinitis alérgica, pólipos nasales o enfermedad respiratoria crónica. Esto también se aplica para los pacientes que presentan reacciones alérgicas (por ej., reacciones cutáneas, prurito, urticaria) a otras sustancias.

Debido a su efecto inhibitorio sobre la agregación plaquetaria, el Ácido Acetilsalicílico puede conducir a una mayor tendencia de sangrado durante y después de intervenciones quirúrgicas (incluyendo cirugías menores, por ej., exodoncia). Los pacientes deben consultar a su médico sobre el uso de Ácido Acetilsalicílico en ellos. En dosis bajas, el Ácido Acetilsalicílico reduce la excreción de ácido úrico. Esto puede desencadenar gota en los pacientes cuya excreción de ácido úrico ya tiende a ser baja.

Embarazo y lactancia

Embarazo:
el uso de salicilatos en los 3 primeros meses del embarazo ha sido asociado en varios estudios epidemiológicos con un riesgo mayor de malformaciones (paladar hendido, malformaciones cardíacas). Sin embargo, después dosis terapéuticas normales el riesgo parece ser bajo, ya que un estudio prospectivo sobre exposición de unas 32.000 pares madre-hijo hasta ahora no ha revelado asociación alguna con una tasa mayor de malformaciones. Los salicilatos sólo se deben tomar durante el embarazo después de una evaluación estricta del riesgo-beneficio.

En los últimos 3 meses del embarazo, la administración de salicilatos en dosis elevadas (>300 mg/día) puede conducir a una prolongación del período de gestación, cierre prematuro del conducto arterial e inhibición de las contracciones uterinas. Se ha observado una mayor tendencia hemorrágica, tanto en la madre como en el niño. La administración de Ácido Acetilsalicílico (< 300 mg/día) poco antes del nacimiento puede conducir a hemorragias intracraneanas, especialmente en bebés prematuros.

Lactancia: Los salicilatos pasan a la leche materna en pequeñas cantidades. Puesto que hasta ahora no se han observado efectos adversos en el niño después del uso ocasional, usualmente no es necesario interrumpir la lactancia. No obstante, con el uso regular de dosis altas (>300 mg/día) se debe suspender la lactancia más pronto.

POSOLOGÍA Y MÉTODO DE ADMINISTRACIÓN

Infarto agudo de miocardio: Se administra una dosis inicial de 162 a 325 mg tan pronto se sopecha el IM. La dosis de mantenimiento es de 162 a 325 mg diarios durante 30 días. Después de 30 días considerar terapia adicional para infarto recurrente.

La primera tableta se debe masticar con el fin de lograr una absorción rápida.

Para reducir el riesgo de morbilidad y mortalidad en los pacientes con infarto del miocardio previo: 81 a 325 mg al día.

Para la prevención secundaria de accidentes cerebrovasculares: 81 a 325 mg al día.

Para reducir el riesgo de ataques isquémicos transitorios (AIT) y accidentes cerebrovasculares en pacientes con AIT: 81 a 325 mg al día.

Para reducir el riesgo de morbilidad y muerte en los pacientes con angina pectoris, estable e inestable: 81 a 325 mg al día.

Para la prevención de tromboembolias después de cirugía o intervenciones vasculares, por ej., angioplastia coronaria transluminal percutánea, injerto de bypass coronario, endarterectomía de carótida, shunts arteriovenosos: 81 a 325 mg al día.

Para la profilaxis de trombosis de vena profunda y embolia pulmonar luego de inmovilización prolongada, por ej., después de cirugía mayor: 81 a 200 mg al día, o 300 a 325 mg cada dos días.

Para reducir el riesgo de un primer infarto del miocardio en personas con factores de riesgo cardiovasculares, por ej., diabetes mellitus, hiperlipidemia, hipertensión, obesidad, tabaquismo, vejez: 100 mg al día, o 300 a 325 mg cada dos días.

El ibuprofeno puede interferir con los beneficios protectores de la vida de ASPIRINA® tabletas con cubierta entérica. Los pacientes deben indicar a su médico si están bajo algún tratamiento con Ácido Acetilsalicílico y toman ibuprofeno para el dolor.

Método de administración: Para uso oral. Las tabletas con cubierta entérica preferiblemente se deben tomar antes de las comidas con líquido abundante.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosis: La toxicidad por salicilatos (> 100 mg/kg/día durante más de 2 días pueden producir toxicidad) puede deberse a intoxicación crónica, adquirida terapéuticamente y a intoxicaciones agudas (sobredosis), potencialmente mortales, que van desde la ingestión accidental en los niños hasta intoxicaciones incidentales.

La intoxicación crónica por salicilatos puede ser insidiosa ya que los signos y síntomas no son específicos. La intoxicación crónica leve por salicilatos, o salicilismo, normalmente ocurre sólo después del uso repetido de dosisaltas. Los síntomas incluyen mareos, vértigo, acúfenos, sordera, sudoración, náuseas y vómitos, cefalea y confusión y pueden controlarse reduciendo la dosis. Los acúfenos pueden presentarse a concentraciones plasmáticas de 150 a 300 microgramos/mL. Los eventos adversos más serios ocurren a concentraciones superiores a 300 microgramos/mL.

La característica principal de la intoxicación aguda es la alteración grave del equilibrio acidobásico, el que puede variar con la edad y la gravedad de la intoxicación. La presentación más frecuente en los niños es la acidosis metabólica. La gravedad de la intoxicación no puede estimarse únicamente por la concentración plasmática. La absorción del Ácido Acetilsalicílico puede retrasarse debido a disminución del vaciado gástrico, a la formación de concreciones en el estómago o a consecuencia de ingestión de preparaciones con cubierta entérica. El tratamiento de la intoxicación con Ácido Acetilsalicílico se determina por su extensión, estadio y síntomas clínicos y conforme a las técnicas estándar de tratamiento de las intoxicaciones. Las medidas predominantes debieran ser la eliminación acelerada del fármaco y la restauración del metabolismo electrolítico y acidobásico.

Sintomatología: Intoxicación moderada: Se observan náuseas, vómito, tinito, sensación de disfunción auditiva, cefalea, vértigo y confusión mental en caso de sobredosis, lo que se puede controlar disminuyendo la dosis. Intoxicación severa: Fiebre, hiperventilación, cetosis, alcalosis respiratoria, acidosis metabólica, coma, shock cardiovascular, insuficiencia respiratoria, hipoglicemia severa.

Manejo de urgencia: Traslado inmediato a la unidad especialista de un hospital o clínica. Lavado gástrico, administración de carbón activado, verificación del equilibrio ácido-base.

Diuresis alcalina para obtener un pH urinario entre 7.5 y 8; hay que contemplar el uso diuresis alcalina forzada cuando la concentración plasmática de salicilato está por encima de 500 mg/litro (3,6 mmol/litro) en adultos o de 300 mg/litro (2,2 mmol/litro) en niños.

Posibilidad de hemodiálisis en intoxicaciones graves. Hay que reemplazar la pérdida de líquidos.

Tratamiento sintomático.

PRESENTACIÓN:

CARDIOASPIRINA® blíster por 10 tabletas en cajas de 30 tabletas. (Reg. San. No. 363820113).

Bayer S. A.

Para mayor información, comuníquese con la

Dirección Médica de Bayer S. A.

Luxemburgo N34-359 y Av. Portugal esquina.

Edif. Cosmopolitan Parc, pisos 6 y 7

Quito-Ecuador.

Telf: (593) 2 3975200

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BIBLIOGRAFÍA:

Datos de seguridad preclínica: El perfil de seguridad preclínica del Ácido Acetilsalicílico está bien documentado. En pruebas con animales los salicilatos causaron daño renal, pero ninguna otra lesión orgánica. El Ácido Acetilsalicílico ha sido analizado adecuadamente para mutagenicidad y carcinogenicidad; no se encontró ninguna evidencia relevante de un potencial mutagénico o cancerígeno.