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Bandera Ecuador
CARBAMAZEPINA Tabletas
Marca

CARBAMAZEPINA

Sustancias

CARBAMAZEPINA

Forma Farmacéutica y Formulación

Tabletas

Presentación

Caja , 20 Tabletas

COMPOSICIÓN:

CARBAMAZEPINA
Composición cualitativa y cuantitativa
Cada
TABLETA de 200 mg contiene:
Carbamazepina 200 mg

Excipientes: Lactosa monohidrato, almidón de maíz, crospovidona (Kollidon KCl), estearato de magnesio, povidona K30 (Kollidon K30), celulosa microcristalina (Avicel pH 102), croscarmelosa sódica (Acdisol), agua purificada.

Cada TABLETA de 400 mg contiene:
Carbamazepina 400 mg

Excipientes: Lactosa monohidrato, almidón de maíz, crospovidona (Kollidon KCl), estearato de magnesio, povidona K30 (Kollidon K30), celulosa microcristalina (Avicel pH 102), croscarmelosa sódica (Acdisol), agua purificada.

CARBAMAZEPINA CR
Cada TABLETA DE LIBERACIÓN PROLONGADA / CONTROLADA de 400 mg contiene:
Carbamazepina 400 mg

Excipientes: Lactosa monohidrato, almidón de maíz, crospovidona (Kollidón KCl), estearato de magnesio, povidona K30 (Kollidón K30), celulosa microcristalina (Avicel pH 102), croscarmelosa sódica (Acdisol), hipromelosa 2208 (hidroxipropilmetilcelulosa 2208, Methocel® K 4M Premium), ácido esteárico, Opadry II White 85G 18490, FD&C Yellow # 6 Aluminum Lake,
agua purificada.

Forma farmacéutica: Tabletas. Tabletas de liberación prolongada / controlada (CR).

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones

TRATAMIENTO

Convulsiones

[La carbamazepina es un anticonvulsivo de baja toxicidad relacionada con el comportamiento y el componente psicológico, y por la rareza de reacciones adversas]

• Crisis generalizadas tonicoclónicas (gran mal).

• Crisis parciales simples o complejas (convulsiones psicomotoras, del lóbulo

temporal), con generalización secundaria o sin ella.

Neuralgias

• Del trigémino

• Del glosofaríngeo

Otros dolores neurogénicos

• Dolor neurálgico asociado con:

- Neuropatía diabética periférica.

- Esclerosis múltiple.

- Neuritis idiopática aguda (Guillain-Barré).

- Dolores fantasmas.

- Síndrome de Ekbom.

- Espasmo hemifacial.

- Tabes dorsal.

• Neuropatía o neuralgia postraumática.

• Neuralgia postherpética.

PROFILAXIS Y TRATAMIENTO

Fase maníaca del desorden bipolar

Carbamazepina sola o asociada con litio, antidepresivos o antipsicóticos (en pacientes que no responden o no toleran el litio solo o los neurolépticos solos).


MECANISMO DE ACCIÓN:

Farmacodinamia

Antiepiléptico-anticonvulsivo:

- La carbamazepina es una dibenzazepina que amplifica la inactivación de los canales de sodio (Na+), lo cual limita la habilidad de las neuronas post-sinápticas para mantener los potenciales de acción repetitivos de alta frecuencia.

- Altera la excitabilidad neuronal, al actuar en las vías pre-sinápticas, bloqueando la liberación de neurotransmisores y, en consecuencia, disminuye la transmisión sináptica.

- Probablemente actúa sobre los canales de Na+ neuronales y sobre los receptores de purina, monoaminas, acetilcolina y NMDA.

Antineurálgico: Involucra a los receptores GABA-B que se ligan a los canales de calcio (Ca++).

Antipsicótico antimaníaco: Probablemente está relacionado con mecanismos anticonvulsivos o antineurálgicos, o con sus efectos en los sistemas moduladores de la neurotransmisión.

Inductor enzimático: La carbamazepina es inductor / autoinductor enzimático.

Otros: Se ha reportado efectos anticolinérgicos, antidepresivos, inhibidores de la transmisión neuromuscular y antidisrítmicos.

Inicio de la acción:

• Efecto anticonvulsivo: Varía de horas a días, dependiendo del paciente. Una concentración terapéutica estable puede requerir un mes a causa de la biotransformación autoinducida.

• Mejoría del dolor de la neuralgia del trigémino: 8 a 72 horas.

• Respuesta antimaníaca: Usualmente 7 a 10 días.

Farmacocinética

Absorción:

Tabletas de liberación inmediata:
Lenta y variable pero casi completa en el tracto gastrointestinal.

Tabletas de liberación prolongada / controlada: Es más lenta y en menor cantidad que la carbamazepina de liberación inmediata.

Biodisponibilidad:

Tabletas:
100%.

Tabletas de liberación prolongada: Aproximadamente 15% menor que la de otras formas farmacéuticas orales.

Ligadura a las proteínas plasmáticas:

Carbamazepina:
76% en adultos y 55% a 59% en niños.

Carbamazepina-10-11-epóxido: 50%.

Distribución:

- La carbamazepina atraviesa la placenta.

- Se distribuye en la leche materna (25% a 60% de la concentración plasmática materna).

Volumen de distribución aparente (VolD):

Carbamazepina:
0,8 a 2 litros / kg.

Carbamazepina-10-11-epóxido: 0,59 a 1,5 litros / kg. Tiempo de concentración plásmática máxima (Tmáx): Tabletas: 4 a 5 h después de la administración crónica.Tabletas de liberación prolongada: 6 h (rango: 4 a 10 h).Luego de administración crónica: 3 a 12 h.

Concentración plasmática terapéutica:

- En adultos, 4 a 12 mcg / ml (17 a 50 micromoles / litro).

- Puede variar por el metabolismo autoinducido.

Vida media (t½):

Carbamazepina:
t½ de una dosis inicial, 25 a 65 h. Dosificación crónica: puede disminuir hasta 8 a 29 h (promedio 12 a 17 h) a causa del metabolismo autoinducido.Carbamazepina-10-11-epóxido: 5 a 8 h.

Biotransformación: hepática (97%) particularmente mediante el citocromo P450 isoenzimas CYP3A4 y CYP2C8.

- También puede inducir su autometabolismo.

- El metabolito activo es la carbamazepina-10-11-epóxido que ejerce efecto anticonvulsivo, antineurálgico y antidepresivo.

Eliminación:

Renal:
72% (3% inalterada).

Fecal: 28%.

CONTRAINDICACIONES:

• Contraindicado en el embarazo o cuando se supone su existencia.

• Mielodepresión, discrasias sanguíneas graves o alteración del hierro sérico.

• Bloqueo auriculoventricular.

• Insuficiencia hepática severa.

• Hipersensibilidad al producto.

REACCIONES ADVERSAS:

Incidencia más frecuente: Toxicidad del SNC (incluye visión borrosa, diplopía, nistagmo), torpeza o inestabilidad, confusión, mareo, somnolencia, náusea, vómito. Incidencia menos frecuente: Cambios de comportamiento (especialmente en los niños), diarrea, hiponatremia dilucional. Reacciones alérgicas, síndrome de Stevens-Johnson, necrolisis epidérmica tóxica, síndrome semejante al lupus eritematoso sistémico. Incidencia rara: Adenopatía o linfadenopatía, discrasias sanguíneas (anemia aplástica, agranulocitosis, eosinofilia, leucopenia, pancitopenia y trombocitopenia; mielodepresión). Efectos cardiovasculares (disritmias, bloqueo auriculoventricular, bradicardia, insuficiencia cardíaca congestiva; edema de la cara, manos, pies o parteinferior de las piernas; hipertensión). Hipocalcemia. Hepatitis por hipersensibilidad, toxicidad renal, insuficiencia renal aguda o intoxicación acuosa (SIADH), porfiria aguda intermitente, hipersensibilidad pulmonar; parestesias o neuritis periférica.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones medicamentosas

- Hay interacciones complejas entre los antiepilépticos.

- La toxicidad puede magnificarse sin correlación con el incremento de su actividad antiepiléptica.

- Estas interacciones son muy variables e impredecibles, por lo cual es aconsejable monitorizar los niveles plasmáticos cuando se efectúa terapia combinada.

Efectos de la carbamazepina sobre diversos fármacos:

Es inductor enzimático;
por tanto, estimula su propio metabolismo (autoinductor enzimático) y el de otros fármacos cuyas concentraciones plasmáticas disminuyen; v.gr.:

- Antibióticos (particularmente doxiciclina).

- Anticoagulantes cumarínicos (v.gr.: warfarina): La carbamazepina puede disminuir su efecto anticoagulante a causa de la inducción enzimática microsomal hepática que reduce la concentración plasmática de los anticoagulantes. Por este motivo se recomienda ajustar su posología sustentándose en la monitorización del tiempo de protrombina (TP) y del INR.

- Hormonas sexuales: Particularmente los anticonceptivos orales.

- Otros anticonvulsivos: Ácido valproico, barbitúricos (fenobarbital, primidona), benzodiazepinas (especialmente clonazepan), hidantoínas, succinimídicos, primidona.

Asociación con otros inductores enzimáticos (fenitoína, fenobarbital): Mutuamente pueden amplificar su biotransformación y disminuir las concentraciones plasmáticas y efectos terapéuticos de ambos fármacos.Asociación con otros anticonvulsivos: Aumenta el riesgo de defectos congénitos y alteración de la función tiroidea.Efectos de otros fármacos sobre la carbamazepina:

Ácido valproico:
Puede prolongar la vida media y reducir la ligadura proteica de la carbamazepina.

Inductores enzimáticos del citocromo P450 CYP3A4: Pueden reducir la concentración plasmática y sus efectos antiepilépticos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Alteraciones de los valores de laboratorio

Alanino aminotransferasa o transaminasa glutámico-pirúvica (ALT / TGP), aspartato aminotransferasa o transaminasa glutámico-oxalacética (AST / TGP), fosfatasa alcalina (FA), bilirrubina:
Pueden elevarse.

Nitrógeno ureico en sangre (BUN): Podría elevarse.

Calcio iónico: Podría disminuir su concentración. Colesterol, HDL (lipoproteínas de alta densidad), triglicéridos: Ocasionalmente pueden aumentar. Cortisol libre: Podría elevarse.

Glucosuria y proteinuria: Podrían ser detectadas en la orina.

Hormonas tiroideas: La concentración sérica de T3 y T4 y el índice de T4 libre podrían disminuir por aumento del metabolismo hepático de estas hormonas durante los tratamientos largos con carbamazepina. El tamaño de la glándula tiroides puede aumentar como mecanismo compensador.

Metirapona: Su metabolismo aumenta por acción de los inductores enzimáticos del hígado como la carbamazepina, lo cual disminuye la respuesta a la metirapona.

Pruebas de embarazo: Puede haber resultados falsos-negativos con las pruebas que miden la gonadotrofina coriónica (HCG).

INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA:

LEA CUIDADOSAMENTE LAS SIGUIENTES INSTRUCCIONES ANTES DE TOMAR ESTE MEDICAMENTO.

Venta bajo receta médica.

FABRICADO POR

PROPHAR S.A.

Dirección: Av. General Rumiñahui s/n, sector Inchalillo. Sangolquí, Pichincha, Ecuador.


RECOMENDACIONES:

Precauciones

• Disfunción hepática.

• Intervenciones odontológicas: Si hubiere leucopenia y trombocitopenia podría aumentar la incidencia de infecciones, retardo de la cicatrización y sangrado gingival.

• Intervenciones quirúrgicas: La carbamazepina antagoniza los efectos de los relajantes musculares no despolarizantes (o competitivos); v.gr.:pancuronio, rocuronio, vecuronio.

• Lactancia: Se encuentra en la leche materna y en el plasma sanguíneo de los lactantes en una concentración de 25% a 60% de la del plasma materno.

• Pacientes geriátricos: Podrían ser más sensibles de presentar confusión o agitación, bloqueo auriculoventricular, síndrome de secreción inadecuada de ADH (hormona antidiurética) y bradicardia.

• Pacientes sensibles a los antidepresivos tricíclicos: Podrían también serlo a la carbamazepina.

Gestación

• Categoría D de riesgo fetal.

• Los estudios en animales han demostrado que la carbamazepina causó torcedura de las costillas (1,5%) en los hijos de ratas que recibieron 250 mg / kg. También, paladar hendido, deformidades de los pies o anoftalmos (aproximadamente 3%) de los descendientes de ratas que recibieron 650 mg / kg. Estas dosis son 10 a 25 veces mayores que las que se administran en humanos.

Lactancia

• La carbamazepina se distribuye en la leche materna.

• Se ha reportado que las concentraciones en la leche materna y en el plasma de los lactantes alcanzan 25% a 60% de la concentración plasmática materna; no obstante, la Academia Americana de Pediatría considera que la carbamazepina es usualmente compatible con la lactancia, aunque se ha reportado hepatitis colestásica transitoriaen los lactantes. Por tanto, es indispensable que el médico evalúe si es procedente administrar carbamazepina en las mujeres que están dando de lactar.

Advertencias

Producto de uso delicado. Administrar por prescripción y vigilancia médica. Cumplir estrictamente las indicaciones de su médico. No altere la dosis ni suspenda abruptamente la terapia sin la aprobación del médico. Descontinuar el medicamento tan pronto se detecte la gestación. Durante la administración, evitar trabajos que impliquen coordinación y estados de alerta mental, como manejo de vehículos y otro tipo de maquinaria automotriz. No consumir bebidas alcohólicas ni otros sedantes durante el tratamiento. Mantener fuera del alcance de los niños.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología

Carbamazepina

Adultos y adolescentes mayores de 15 años:
Tomarla a intervalos regulares, a las mismas horas estandarizadas del día para evitar concentraciones plasmáticas variables por afectación de la absorción.

Antiepiléptico-anticonvulsivo: En el tratamiento de la epilepsia, la dosis de carbamazepina debería ajustarse según la necesidad individual del paciente hasta alcanzar la dosis que controle adecuadamente las convulsiones; lo cual requiere, usualmente, que las concentraciones plasmáticas de la carbamazepina se encuentren entre 4 y 12 mcg / ml (17 a 50 micromoles / litro).

Nota: Siempre que sea posible, la dosis diaria total debe fraccionarse en 3 a 4 dosis.

Inicio: Se recomienda iniciar con la dosis mínima para evitar efectos adversos.

La dosis inicial sugerida es de 100 a 200 mg, 1 a 2 veces / día. Luego, aumentar gradualmente en 200 mg / día, a intervalos semanales, hasta alcanzar la dosis mínima efectiva de mantenimiento.

Mantenimiento: Usualmente 600 a 1200 mg / día. Podría requerirse hasta 1600 mg / día.

Cuando se asocia con inductores enzimáticos, podría ser necesario aumentar la dosis.

Antineurálgico:

Inicio:
1er. día, 100 mg 2 veces / día.

Luego, aumentar 100 mg / día, cada 12 horas, hasta que haya cedido el dolor.

Mantenimiento: 200 a 1200 mg / día (rango: 400 a 800 mg / día), en dosis fraccionadas.

Algunos pacientes pueden necesitar hasta 1600 mg / día.Antipsicótico (fase maníaca del desorden bipolar):

Inicio:
200 a 400 mg / día, en dosis fraccionadas. Luego: Aumentar gradualmente a intervalos semanales, hasta máximo 1600 mg / día (según la necesidad y tolerancia).

Mantenimiento: Rango usual: 400 a 600 mg / día. Dosis máxima:

Anticonvulsiva:

Adolescentes de 12 a 15 años:
1 g / día.

Mayores de 15 años: 1,2 g / día.

En raras ocasiones, se ha requerido hasta 1,6 g / día. Antineurálgica: No exceder de 1,2 g / día.

Cuando se requiera suspender la carbamazepina o cambiarla por otro tipo de antiepiléptico: Hacerlo de manera gradual para evitar que se desencadenen las convulsiones o aumente su frecuencia.

Niños:

Anticonvulsivo:


1 a 6 años:

Inicio:
10 a 20 mg / kg / día, fraccionados en 2 a 3 dosis (según la necesidad).

Los incrementos posológicos deberían efectuarse hasta en 100 mg / día, a intervalos semanales, según la necesidad y tolerancia.

Mantenimiento: Ajustar hasta la dosis mínima efectiva, usualmente 250 a 350 mg / día, sin exceder de 400 mg o de 35 mg / kg / día.

6 a 12 años:

Inicio:
1er. día, 100 mg 2 veces / día.

Luego, incrementar hasta en 100 mg / día, en períodos semanales, hasta obtener la mejor respuesta.

Mantenimiento: Ajustar hasta la dosis mínima efectiva que es, usualmente, de 400 a 800 mg diarios. No sobrepasar de 1 g / día.

Carbamazepina cr (liberación prolongada / controlada)Adultos y adolescentes mayores de 15 años:

Antiepiléptico-anticonvulsivo:

Inicio:
200 mg 2 veces / día.

Luego, aumentar gradualmente, según la necesidad y tolerancia.

Mantenimiento: Ajustar hasta la dosis mínima efectiva, usualmente 800 a 1200 mg / día, fraccionados en 2 a 3 tomas.

Cuando se asocia con inductores enzimáticos, podría ser necesario aumentar la dosis.

Antineurálgico:

Inicio:
1er. día, 200 mg.

Luego, aumentar hasta 200 mg / día, cada 12 horas, hasta que haya cedido el dolor.

Mantenimiento: 200 a 1200 mg / día (rango: 400 a 800 mg / día), en dosis fraccionadas.

Notas:

- Tan pronto se mantenga el alivio del dolor, debería reducirse la dosis hasta la mínima efectiva.

- Efectuar controles a intervalos menores de 3 meses para evaluar si se requiere reducir la dosis o descontinuarla.

Dosis máxima:

Anticonvulsiva:

Adolescentes de 12 a 15 años:
1 g / día.

Mayores de 15 años: 1,2 g / día.

En raras ocasiones, se ha requerido hasta 1,6 g / día. Antineurálgica: 1,2 g / día.

Niños (antiepiléptico-anticonvulsivo):

6 a 12 años:

Inicio:
100 mg 1 a 2 veces / día.

- Luego, puede incrementarse gradualmente: 100 mg / día, fraccionados en 2 dosis diarias, según la necesidad y tolerancia, hasta obtener la mejor respuesta terapéutica.

- Usualmente, la respuesta terapéutica óptima es menor de 35 mg / kg / día.

- Cuando se mantiene la remisión de las convulsiones, se debería disminuir gradualmente la dosis hasta la mínima efectiva.

Dosis máxima: Usualmente no debe exceder de 1 g / día.Nota: La dosis de la carbamazepina de liberación inmediata 400 mg o más, podría cambiarse a la misma dosis diaria total de carbamazepina en tabletas de liberación prolongada / controlada, administrándola 2 veces / día.

Vía de administración: Oral.

PRESENTACIÓN:

Presentaciones

Tabletas:

Carbamazepina 200 mg, caja x 20.

Carbamazepina 400 mg, caja x 20.

Tabletas de liberación prolongada / controlada:

Carbamazepina CR 400 mg, caja x 30.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Cuidados de almacenamiento: Almacenar a temperatura no mayor de 30 °C.