COMPOSICIÓN:

Cada CÁPSULA LÍQUIDA de CALSOLID® 0,25 contiene
Calcitriol 0,25 μg

Cada CÁPSULA LÍQUIDA de CALSOLID® 0,50 contiene
Calcitriol 0,50 μg
Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Hipocalcemia, Osteoporosis posmenopáusica establecida. Osteodistrofia renal en pacientes con falla renal crónica, particularmente aquellos sometidos a hemodiálisis. Hipoparatiroidismo postoperatorio. Hipoparatiroidismo idiopático. Seudohipoparatiroidismo. Raquitismo dependiente de la vitamina D y Raquitismo hipofosfatémico resistente a la vitamina D.

CALSOLID® 0,25 μg está indicado en pacientes con niveles no muy bajos de calcio, que reaccionan muy bien al Calcitriol, en el mantenimiento o uso pediátrico. En pacientes con osteodistrofia renal (sometidos a diálisis), la administración oral de CALSOLID® normaliza la absorción intestinal reducida de calcio, la hipocalcemia y la concentración aumentada de fosfatasa alcalina sérica y hormona paratiroidea sérica.

Alivia el dolor óseo y muscular y corrige las alteraciones histológicas que ocurren en la osteítis fibrosa y otros defectos de la mineralización.

En pacientes con hipoparatiroidismo postoperatorio, hipoparatiroidismo idiopático y seudohipoparatiroidismo, la hipocalcemia y sus manifestaciones clínicas son aminoradas por la terapia con CALSOLID®.

En pacientes con raquitismo dependiente de vitamina D, los niveles séricos de calcitriol son bajos o nulos. Como la producción endógena de calcitriol en el riñón es insuficiente, CALSOLID® se considera la terapia ideal de reemplazo.

En pacientes con raquitismo resistente a la vitamina D e hipofosfatemia en quienes los niveles de calcitriol plasmático están reducidos, el tratamiento con CALSOLID® reduce la eliminación tubular de fosfatos y, en conjunto con el tratamiento concurrente de fosfatos, normaliza el desarrollo óseo.

Los pacientes con otras formas diversas de raquitismo, por ejemplo, en asociación con hepatitis neonatal, atresia biliar, cistinosis y deficiencia nutricional de calcio y vitamina D, también se han beneficiado con la terapia de CALSOLID®.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Farmacocinética y farmacodinamia: CALSOLID® es rápidamente absorbido en el intestino delgado, posteriormente se une a proteínas plasmáticas específicas (alfa-globulinas), logrando una vida media plasmática que varía de 19 a 25 horas. Su inicio de acción es de 2 a 6 horas después de su administración vía oral. La vida media de eliminación del calcitriol en el suero sanguíneo es de 9-10 horas, sin embargo, el efecto farmacológico de una dosis única de calcitriol dura al menos 7 días ya que el 40% de la dosis administrada se excreta en el transcurso de 10 días. Los depósitos grasos son los sitios principales en donde se almacena por períodos prolongados. La eliminación se realiza a través de la bilis principalmente y en pequeñas cantidades por la orina.

En pacientes con síndrome nefrótico o en aquéllos sometidos a hemodiálisis, los niveles de calcitriol se reducen y aumenta el tiempo necesario para alcanzar la concentración máxima.

Se han identificado varios metabolitos del calcitriol, cada uno ejerciendo diferentes actividades de vitamina D: 1a, 25-hidroxi-24-oxo-colecalciferol; 1a, 23, 25-trihidroxi-24-oxo-colecalciferol; 1a, 24R, 25-trihidroxi-colecalciferol; 1a, 25-R-dihidroxi-colecalciferol-26; 23S-lactona; 1a, 25R, 26-trihidroxi-23-oxocolecalciferol y 1a-hidroxi-23-carboxi-24, 25, 26, 27-tetranorcolecalciferol.

CONTRAINDICACIONES:

CALSOLID® está contraindicado en todas las enfermedades asociadas con hipercalcemia o hipervitaminosis D, en pacientes con hipersensibilidad conocida al CALSOLID® (o a otros fármacos de la misma clase) o a cualquiera de los excipientes que lo constituyen.

REACCIONES ADVERSAS:

Las reacciones secundarias que pueden aparecer son similares a las producidas por una sobredosis de vitamina D, los síntomas agudos ocasionales son: diarrea, estreñimiento, sequedad de boca, cefalea, polidipsia, poliuria, sabor metálico en la boca, náusea, vomito, anorexia, polaquiuria y debilidad generalizada.

Los síntomas tardíos son: dolor óseo, mialgias, pancreatitis, letargia, pérdida de peso, fotofobia, prurito, albuminuria, hipercolesterolemia, nitrógeno uréico sanguíneo elevado, TGO y TGP elevadas, hipertensión arterial sistémica, calcificación ectópica, arritmia cardíaca y rara vez psicosis.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

El uso a largo plazo de antiácidos que contienen aluminio o magnesio en forma simultánea con calcitriol pueden incrementar los niveles sanguíneos de aluminio o magnesio, especialmente en pacientes con insuficiencia renal crónica.

Los efectos del calcitriol pueden verse reducidos en pacientes que están recibiendo barbitúricos o anticonvulsivantes.

Los digitálicos cuando son usados en forma concomitante con calcitriol pueden potenciar el efecto de los primeros y causar así arritmias cardíacas. Es recomendable no usar en forma simultánea otros análogos de la vitamina D3, debido al potencial tóxico de estas asociaciones.

RECOMENDACIONES:

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se ha demostrado la seguridad de CALSOLID® durante el embarazo, por lo cual se recomienda evitar su uso durante este estado al igual que durante la lactancia debido a que el calcitriol se excreta en la leche materna, por lo que cuando la lactancia sea inevitable deberá monitorearse el calcio sérico de ambos (madre-hijo). Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: La prueba de Ames no ha demostrado actividad mutagénica y no existen evidencias de efectos sobre la fertilidad.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Dosificación estándar: La dosis deberá determinarse en forma individual. Es recomendable iniciar con una dosis diaria de 0,25 μg de CALSOLID® y determinar por lo menos 2 veces por semana el nivel de calcio sérico. En caso de requerirse, se harán incrementos de 0,25 μg por día, evaluables cada mes, hasta lograr que los niveles séricos de calcio alcancen valores normales. Si aparece hipercalcemia, el tratamiento deberá interrumpirse de inmediato hasta que se logre la normocalcemia. La efectividad de la terapia con CALSOLID® depende de que el paciente esté recibiendo una adecuada ingesta de suplementos de calcio (mínimo 600 mg diarios). Si los niveles séricos de calcio suben a 1 mg/100 ml (250 μmol/l) sobre el nivel normal (9 a 11 mg/100 ml o 2.250-2.750 μmol/l) o la creatinina sérica suba a más de 120 μmol/l, deberá suspenderse el tratamiento con CALSOLID® inmediatamente hasta alcanzar la normocalcemia. Pacientes sometidos a diálisis: La dosis inicial recomendada es de 0,25 μg de Calcitriol al día. En caso de no observar mejora de parámetros clínicos y de laboratorio debe incrementarse en 0,25 μg por día debiendo los intervalos de medición corresponder a espacios de tiempo para las dosis de ajuste de entre 4 a 8 semanas. La mayoría de pacientes responde a niveles de administración comprendidos entre 0,5 y 1 μg al día. En pacientes con niveles normales de calcio o ligeramente reducidos reaccionan bien a dosis de 0,25 de Calcitriol pasando un día. Esta dosis es la misma para todas las edades desde los 3 años y la única variación que se debe hacer es en el grupo de menos de 3 años donde la dosis ponderal en de 10-15 ng/kg/día.

Osteoporosis posmenopáusica: La dosis diaria de CALSOLID® es 0.25 μg dos veces al día. Los niveles de calcio sérico y creatinina deberán ser determinados a las 4 semanas, 3 y 6 meses y posteriormente a intervalos de 6 meses.

Osteodistrofia renal: La dosis inicial es de 0,25 μg. En pacientes con niveles normales o ligeramente reducidos de calcio sérico, son suficientes dosis de 0,25 μg cada tercer día. Si no se observa una respuesta satisfactoria en los parámetros bioquímicos y las manifestaciones clínicas de la enfermedad dentro de las primeras 2-4 semanas, puede incrementarse la dosis diaria en 0,25 μg en intervalos de dos a cuatro semanas. Durante este período, deberán determinarse los niveles de calcio sérico al menos dos veces a la semana. La mayoría de los pacientes responden a 0,5-1,0 μg diarios.

Hipoparatiroidismo, Raquitismo: La dosis inicial recomendada de CALSOLID® es de 0.25 μg/día administrados en la mañana.

Si no se observa una respuesta satisfactoria en los parámetros bioquímicos y las manifestaciones clínicas de la enfermedad, puede aumentarse la dosis en 0,25 μg en intervalos de dos a cuatro semanas. Durante este período, deberán determinarse los niveles de calcio sérico al menos dos veces a la semana.

Ocasionalmente se nota mala absorción en pacientes con hipoparatiroidismo, por lo cual pueden ser necesarias dosis mayores de CALSOLID®.

Si el médico decide prescribir CALSOLID® a una mujer embarazada con hipoparatiroidismo, podría requerirse una dosis mayor durante la segunda mitad de la gestación, reduciendo la dosis tras el parto o durante la lactancia.

Pacientes ancianos: No se requieren modificaciones específicas a la dosis en ancianos. Deberán observarse las recomendaciones generales para monitorear el calcio sérico y la creatinina.

Terapia intermitente (pausada): La terapia oral intermitente (pausada) con CALSOLID® dos o tres veces a la semana ha demostrado ser efectiva aún en pacientes que no responden a la terapia continua.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Las dosis altas de calcitriol se manifiestan por hipercalcemia, hipercalciuria e hiperfosfatemia. El tratamiento comprende el retiro inmediato del calcitriol, administración de una dieta baja en calcio y suministrar líquidos en forma abundante.

En caso una ingesta elevada y reciente puede realizarse lavado gástrico. Si ha transcurrido un lapso superior al del vaciado gástrico, el administrar aceite mineral puede producir la eliminación por heces.

En caso de presentarse niveles de calcio sumamente elevados pueden administrarse fosfatos, prednisona, calcitonina y abundantes soluciones I.V.

Si aparecen arritmias cardíacas, éstas pueden ser tratadas con pequeñas dosis de potasio y monitoreo cardíaco estrecho. En los casos más críticos puede utilizarse un diurético de asa, diálisis peritoneal y/o hemodiálisis.

PRESENTACIÓN:

Caja con 30 cápsulas líquidas con 0,25 μg de calcitriol. Caja con 30 cápsulas líquidas con 0,50 μg de calcitriol.

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