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Bandera Ecuador
CALCITRIOL (VITAMINA D3) Cápsulas blandas
Marca

CALCITRIOL (VITAMINA D3)

Sustancias

VITAMINA D3

Forma Farmacéutica y Formulación

Cápsulas blandas

Presentación

1 Caja, 30 Cápsulas blandas, 0,25 µg

COMPOSICIÓN

Composición cualitativa y cuantitativa
Cada
CÁPSULA BLANDA contiene:
Calcitriol 0,5 μg (0,5 mcg)

Excipientes: Hidroxianisol butilado (Butil hidroxianisol; BHA), hidroxitolueno butilado, éster del ácido graso caprílico / caproico (USP: triglicéridos de cadena media) (Cetiol® LC, Cromadol® GTCC), alcohol 96%.

Composición de la cubierta de las cápsulas blandas:
Gelatina Bloom, glicerina, sorbitol solución (Sorbitol 70% no cristalizable), metilparabeno, propilparabeno, propilenglicol, dióxido de titanio, óxido de hierro amarillo, colorante FD&C Red No. 40
(Allura® Red AC), agua purificada.

Forma farmacéutica: Cápsulas blandas.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones

• Hipocalcemia en diálisis crónica.

• Hipofosfatemia familiar.

• Hipoparatiroidismo.

• Hiperparatiroidismo secundario a osteodistrofia renal.


MECANISMO DE ACCIÓN:

Farmacodinamia

• La vitamina D es esencial para promover la absorción y utilización del calcio y fosfato necesarios para lograr la calcificación normal de los huesos. Junto con la parathormona y la calcitonina, regula la concentración sérica de calcio porque incrementa, según las necesidades del organismo, las concentraciones de calcio y fosfato.

• La exposición de la piel a los rayos solares ultravioleta permite formar colecalciferol (vitamina D3) que, luego es transferido al hígado para transformarse en calcifediol (25-hidroxicolecalciferol) que es llevado por el torrente sanguíneo al riñón donde se convierte en calcitriol, que es la forma activa de vitamina D3 (1,25-dihidroxicolecalciferol).

• El calcitriol (1,25-dihidroxicolecalciferol [1,25(OH)2D3]) incrementa la absorción intestinal de calcio porque actúa mediante su unión a un receptor citoplasmático proteico específico de la mucosa intestinal (receptor de vitamina D –VDR–) que, subsecuentemente, se incorpora al núcleo llevando, posiblemente, a formar la “proteína ligadora de calcio”.

• Homeostasis del calcio en el líquido extracelular:

- Regula la transferencia del ión calcio (Ca++) desde el hueso.

- Estimula la resorción de calcio en el túbulo contorneado distal (TCD) de la nefrona.

Los efectos y acciones del calcitriol son los siguientes:

Intestino:
Estimula la absorción de calcio y fósforo desde el intestino delgado, promoviendo la síntesis de proteínas transportadoras.

Riñón: Aumenta la resorción tubular de calcio.

Hueso: La vitamina D favorece la movilización de calcio desde el hueso, aportando calcio y fósforo al plasma. Actúa promoviendo la diferenciación y maduración de los osteoclastos (efecto sinérgico con la PTH) y la maduración de los osteoblastos; por tanto, estimula la síntesis proteica y la mineralización.

Paratiroides: El calcitriol disminuye el nivel sérico de la parathormona (PTH); lo hace mediante su acción en el VDR (receptor de vitamina D) que reduce, a nivel transcripcional, la síntesis de PTH. Al contrario, la deficiencia de calcitriol aumenta la síntesis de PTH. A su vez, la producción renal de calcitriol se regula por los niveles de parathormona (PTH), fósforo y calcio:

- La hipofosforemia, hipocalcemia y elevación de PTH estimulan la síntesis de calcitriol.

- La hiperfosforemia, la hipercalcemia y los descensos de PTH la disminuyen.

Este conjunto de respuestas tiene la finalidad de contribuir a mantener normales los niveles de calcio y fósforo. Inicio de la acción: 2 a 6 horas.

Duración de la acción: 3 a 5 días.

Farmacocinética

Absorción:
Rápida en el intestino delgado proximal y distal.

La presencia de bilis es esencial para su adecuada absorción intestinal; la absorción puede disminuir en los pacientes con menor capacidad de absorber las grasas.Ligadura a las proteínas plasmáticas: Para su transporte se une a globulinas específicas alfa.

Distribución: Se almacena principalmente en el hígado y otros depósitos grasos.

Tiempo de concentración plasmática máxima (Tmáx): 3 a 6 h.

Vida media plasmática (t½): 3 a 6 h.

Biotransformación: El calcitriol no requiere activación metabólica.

Su biotransformación ocurre particularmente en el riñón.Eliminación: Biliar / renal.

CONTRAINDICACIONES:

• Hipercalcemia, hiperfosfatemia, hipervitaminosis D.

• Osteodistrofia renal asociada con hiperfosfatemia.

• No administrar de manera concomitante con antidisrítmicos, digitálicos ni antiácidos que contienen magnesio.

• Hipersensibilidad a los componentes del producto.

REACCIONES ADVERSAS:

• Considerar particularmente que su uso crónico puede producir distrofia, alteraciones sensoriales, poliuria, deshidratación, apatía, retardo del crecimiento.

• La hipercalcemia y la hiperfosfatemia concomitantes puede ocasionar calcificaciones de los tejidos blandos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones medicamentosas

Antiácidos que contienen magnesio:
Su uso concomitante con vitamina D puede producir hipermagnesemia, especialmente en la insuficiencia renal crónica.

Anticonvulsivos (hidantoínas, barbitúricos): Pueden reducir el efecto de la vitamina D, porque aceleran su metabolismo, pues son inductores enzimáticos microsomales hepáticos.

Diuréticos tiazídicos, preparaciones que contienen calcio: Su uso conjunto con vitamina D puede incrementar el riesgo de hipercalcemia.

Glucocorticoides: su uso prolongado puede interferir con la acción de la vitamina D.

Glucósidos cardiotónicos: pueden potenciar su efecto y, de esta manera, producir disritmias cardíacas debido a la hipercalcemia que puede causar la vitamina D.

Preparaciones que contienen altas dosis de fósforo: Su uso concomitante con vitamina D puede incrementar la hiperfosfatemia potencial porque la vitamina D aumenta la absorción de fosfato.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Alteraciones de los valores de laboratorio

Alanino amino-transferasa o transaminasa glutámico-pirúvica –ALT / TGP–, aspartato amino-transferasa o transaminasa glutámico-oxalacética –AST / TGO–, nitrógeno ureico sanguíneo -BUN–:
Sus concentraciones séricas pueden aumentar en la intoxicación con hipercalcemia.

Albúmina, calcio, fosfato urinario:
Pueden aumentar con las dosis altas de calcitriol.

Calcio, colesterol y fosfato séricos: Sus concentraciones pueden aumentar con las dosis altas de calcitriol. Fosfatasa alcalina: Su concentración sérica puede disminuir antes de desarrollarse hipercalcemia en los pacientes que reciben dosis excesivas.

Magnesio: Puede aumentar su concentración sérica.

INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA:

LEA CUIDADOSAMENTE LAS SIGUIENTES INSTRUCCIONES ANTES DE TOMAR ESTE MEDICAMENTO.

Venta bajo receta médica.

FABRICADO POR

PROPHAR S.A.

Dirección: Av. General Rumiñahui s/n, sector Inchalillo. Sangolquí, Pichincha, Ecuador.


RECOMENDACIONES:

Precauciones

• No administrar en pacientes con evidencia de toxicidad por vitamina D.

• La aterosclerosis y la insuficiencia cardíaca pueden empeorar debido a la posibilidad de hipercalcemia y niveles elevados de colesterol.

• En la sarcoidosis, y posiblemente en otras enfermedades granulomatosas, aumenta la sensibilidad a los efectos de la vitamina D.

• Gestación y lactancia.

Gestación: Categoría C de riesgo fetal.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología

Adultos y adolescentes mayores:


Inicial: 0,25 μg (mcg) / día.

Luego, según la necesidad, se puede ir aumentando en 0,25 μg (mcg) cada 2 a 4 semanas, hasta alcanzar las dosis usuales:

- Hipocalcemia en diálisis crónica: 0,5 a 3 μg (mcg) o más / día.

- Hipofosfatemia familiar: 2 μg (mcg) / día.

- Hipoparatiroidismo: 0,25 a 2,7 μg (mcg) / día.

- Osteodistrofia renal: 0,25 μg pasando un día, hasta 3 Vg (mcg) o más / día.

Niños:

Inicial:
0,25 μg (mcg) / día.

Luego, según la necesidad, se puede ir aumentando en 0,25 μg (mcg) cada 2 a 4 semanas hasta alcanzar las dosis usuales:

- Hipocalcemia en diálisis crónica: 0,25 a 2 μg (mcg) o más / día.

- Hipoparatiroidismo: 0,04 a 0,08 μg (mcg) / kg / día.

- Osteodistrofia renal: 0,014 a 0,041 μg (mcg) / kg / día.

Vía de administración: Oral.

PRESENTACIÓN:

Cápsulas blandas: Calcitriol 0,5 μg (0,5 mcg), caja x 30.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Cuidados de almacenamiento: Almacenar a temperatura no mayor de 25 °C.