CALCITRIOL (VITAMINA D3)
VITAMINA D3
Cápsulas blandas
1 Caja, 30 Cápsulas blandas, 0,25 µg
COMPOSICIÓN
Composición cualitativa y cuantitativa
Cada CÁPSULA BLANDA contiene:
Calcitriol 0,5 μg (0,5 mcg)
Excipientes: Hidroxianisol butilado (Butil hidroxianisol; BHA), hidroxitolueno butilado, éster del ácido graso caprílico / caproico (USP: triglicéridos de cadena media) (Cetiol® LC, Cromadol® GTCC), alcohol 96%.
Composición de la cubierta de las cápsulas blandas:
Gelatina Bloom, glicerina, sorbitol solución (Sorbitol 70% no cristalizable), metilparabeno, propilparabeno, propilenglicol, dióxido de titanio, óxido de hierro amarillo, colorante FD&C Red No. 40
(Allura® Red AC), agua purificada.
Forma farmacéutica: Cápsulas blandas.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Indicaciones
Hipocalcemia en diálisis crónica.
Hipofosfatemia familiar.
Hipoparatiroidismo.
Hiperparatiroidismo secundario a osteodistrofia renal.
MECANISMO DE ACCIÓN:
Farmacodinamia
La vitamina D es esencial para promover la absorción y utilización del calcio y fosfato necesarios para lograr la calcificación normal de los huesos. Junto con la parathormona y la calcitonina, regula la concentración sérica de calcio porque incrementa, según las necesidades del organismo, las concentraciones de calcio y fosfato.
La exposición de la piel a los rayos solares ultravioleta permite formar colecalciferol (vitamina D3) que, luego es transferido al hígado para transformarse en calcifediol (25-hidroxicolecalciferol) que es llevado por el torrente sanguíneo al riñón donde se convierte en calcitriol, que es la forma activa de vitamina D3 (1,25-dihidroxicolecalciferol).
El calcitriol (1,25-dihidroxicolecalciferol [1,25(OH)2D3]) incrementa la absorción intestinal de calcio porque actúa mediante su unión a un receptor citoplasmático proteico específico de la mucosa intestinal (receptor de vitamina D –VDR–) que, subsecuentemente, se incorpora al núcleo llevando, posiblemente, a formar la “proteína ligadora de calcio”.
Homeostasis del calcio en el líquido extracelular:
- Regula la transferencia del ión calcio (Ca++) desde el hueso.
- Estimula la resorción de calcio en el túbulo contorneado distal (TCD) de la nefrona.
Los efectos y acciones del calcitriol son los siguientes:
Intestino: Estimula la absorción de calcio y fósforo desde el intestino delgado, promoviendo la síntesis de proteínas transportadoras.
Riñón: Aumenta la resorción tubular de calcio.
Hueso: La vitamina D favorece la movilización de calcio desde el hueso, aportando calcio y fósforo al plasma. Actúa promoviendo la diferenciación y maduración de los osteoclastos (efecto sinérgico con la PTH) y la maduración de los osteoblastos; por tanto, estimula la síntesis proteica y la mineralización.
Paratiroides: El calcitriol disminuye el nivel sérico de la parathormona (PTH); lo hace mediante su acción en el VDR (receptor de vitamina D) que reduce, a nivel transcripcional, la síntesis de PTH. Al contrario, la deficiencia de calcitriol aumenta la síntesis de PTH. A su vez, la producción renal de calcitriol se regula por los niveles de parathormona (PTH), fósforo y calcio:
- La hipofosforemia, hipocalcemia y elevación de PTH estimulan la síntesis de calcitriol.
- La hiperfosforemia, la hipercalcemia y los descensos de PTH la disminuyen.
Este conjunto de respuestas tiene la finalidad de contribuir a mantener normales los niveles de calcio y fósforo. Inicio de la acción: 2 a 6 horas.
Duración de la acción: 3 a 5 días.
Farmacocinética
Absorción: Rápida en el intestino delgado proximal y distal.
La presencia de bilis es esencial para su adecuada absorción intestinal; la absorción puede disminuir en los pacientes con menor capacidad de absorber las grasas.Ligadura a las proteínas plasmáticas: Para su transporte se une a globulinas específicas alfa.
Distribución: Se almacena principalmente en el hígado y otros depósitos grasos.
Tiempo de concentración plasmática máxima (Tmáx): 3 a 6 h.
Vida media plasmática (t½): 3 a 6 h.
Biotransformación: El calcitriol no requiere activación metabólica.
Su biotransformación ocurre particularmente en el riñón.Eliminación: Biliar / renal.
CONTRAINDICACIONES:
Hipercalcemia, hiperfosfatemia, hipervitaminosis D.
Osteodistrofia renal asociada con hiperfosfatemia.
No administrar de manera concomitante con antidisrítmicos, digitálicos ni antiácidos que contienen magnesio.
Hipersensibilidad a los componentes del producto.
REACCIONES ADVERSAS:
Considerar particularmente que su uso crónico puede producir distrofia, alteraciones sensoriales, poliuria, deshidratación, apatía, retardo del crecimiento.
La hipercalcemia y la hiperfosfatemia concomitantes puede ocasionar calcificaciones de los tejidos blandos.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
Interacciones medicamentosas
Antiácidos que contienen magnesio: Su uso concomitante con vitamina D puede producir hipermagnesemia, especialmente en la insuficiencia renal crónica.
Anticonvulsivos (hidantoínas, barbitúricos): Pueden reducir el efecto de la vitamina D, porque aceleran su metabolismo, pues son inductores enzimáticos microsomales hepáticos.
Diuréticos tiazídicos, preparaciones que contienen calcio: Su uso conjunto con vitamina D puede incrementar el riesgo de hipercalcemia.
Glucocorticoides: su uso prolongado puede interferir con la acción de la vitamina D.
Glucósidos cardiotónicos: pueden potenciar su efecto y, de esta manera, producir disritmias cardíacas debido a la hipercalcemia que puede causar la vitamina D.
Preparaciones que contienen altas dosis de fósforo: Su uso concomitante con vitamina D puede incrementar la hiperfosfatemia potencial porque la vitamina D aumenta la absorción de fosfato.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Alteraciones de los valores de laboratorio
Alanino amino-transferasa o transaminasa glutámico-pirúvica –ALT / TGP–, aspartato amino-transferasa o transaminasa glutámico-oxalacética –AST / TGO–, nitrógeno ureico sanguíneo -BUN–: Sus concentraciones séricas pueden aumentar en la intoxicación con hipercalcemia.
Albúmina, calcio, fosfato urinario: Pueden aumentar con las dosis altas de calcitriol.
Calcio, colesterol y fosfato séricos: Sus concentraciones pueden aumentar con las dosis altas de calcitriol. Fosfatasa alcalina: Su concentración sérica puede disminuir antes de desarrollarse hipercalcemia en los pacientes que reciben dosis excesivas.
Magnesio: Puede aumentar su concentración sérica.
INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA:
LEA CUIDADOSAMENTE LAS SIGUIENTES INSTRUCCIONES ANTES DE TOMAR ESTE MEDICAMENTO.
Venta bajo receta médica.
FABRICADO POR
PROPHAR S.A.
Dirección: Av. General Rumiñahui s/n, sector Inchalillo. Sangolquí, Pichincha, Ecuador.
RECOMENDACIONES:
Precauciones
No administrar en pacientes con evidencia de toxicidad por vitamina D.
La aterosclerosis y la insuficiencia cardíaca pueden empeorar debido a la posibilidad de hipercalcemia y niveles elevados de colesterol.
En la sarcoidosis, y posiblemente en otras enfermedades granulomatosas, aumenta la sensibilidad a los efectos de la vitamina D.
Gestación y lactancia.
Gestación: Categoría C de riesgo fetal.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Posología
Adultos y adolescentes mayores:
Inicial: 0,25 μg (mcg) / día.
Luego, según la necesidad, se puede ir aumentando en 0,25 μg (mcg) cada 2 a 4 semanas, hasta alcanzar las dosis usuales:
- Hipocalcemia en diálisis crónica: 0,5 a 3 μg (mcg) o más / día.
- Hipofosfatemia familiar: 2 μg (mcg) / día.
- Hipoparatiroidismo: 0,25 a 2,7 μg (mcg) / día.
- Osteodistrofia renal: 0,25 μg pasando un día, hasta 3 Vg (mcg) o más / día.
Niños:
Inicial: 0,25 μg (mcg) / día.
Luego, según la necesidad, se puede ir aumentando en 0,25 μg (mcg) cada 2 a 4 semanas hasta alcanzar las dosis usuales:
- Hipocalcemia en diálisis crónica: 0,25 a 2 μg (mcg) o más / día.
- Hipoparatiroidismo: 0,04 a 0,08 μg (mcg) / kg / día.
- Osteodistrofia renal: 0,014 a 0,041 μg (mcg) / kg / día.
Vía de administración: Oral.
PRESENTACIÓN:
Cápsulas blandas: Calcitriol 0,5 μg (0,5 mcg), caja x 30.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Cuidados de almacenamiento: Almacenar a temperatura no mayor de 25 °C.