COMPOSICIÓN:

Cada TABLETA RANURADA contiene 0.5 mg de Cabergolina.

INDICACIONES:

Inhibición/Supresión de la lactancia fisiológica:

Cabergolina está indicada para evitar la lactancia fisiológica, inmediatamente después del parto y para la supresión de la lactancia ya establecida.

1) Tras el parto, cuando la madre decide no dar el pecho a su hijo o cuando la lactancia esté contraindicada, por razones médicas, para la madre o para el recién nacido.

2) Tras dar a luz un feto muerto o tras un aborto.

Tratamiento de los trastornos hiperprolactinémicos:

- Cabergolina está indicada en el tratamiento de trastornos hiperprolactinémicos, incluyendo amenorrea, oligomenorrea, anovulación y galactorrea.

- Cabergolina está indicado en pacientes con adenomas hipofisarios secretores de prolactina (micro y macroprolactinomas), hiperprolactinemia idiopática o síndrome de la silla turca vacía asociado con hiperprolactinemia, las cuales representan las patologías básicas subyacentes que contribuyen a las manifestaciones clínicas mencionadas anteriormente.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Descripción y mecanismo de acción: La Cabergolina es un fármaco derivado del cornezuelo de centeno. Se comporta como un agonista selectivo de los receptores dopaminérgicos D2, ubicados en las neuronas túbero-infundibulares de la hipófisis anterior, a los cuales se une mediante una ligadura de elevada afinidad y duración prolongada. Al estimularlos, disminuye la actividad de la adenilciclasa y, por lo mismo, los niveles intracelulares de AMP cíclico, lo que a su vez inhibe la secreción de la prolactina. La potencia terapéutica de la Cabergolina es elevada, mayor que la de la bromocriptina, conforme lo demuestra la CI50 medida en cultivos celulares (concentración necesaria para reducir en un 50% la secreción de prolactina), que es de 0.1 nmol/L para la Cabergolina, y de 3.4 nmol/L para la bromocriptina. Luego de su administración oral, es absorbida en el tracto gastrointestinal con una biodisponibilidad del 72%, alcanzando la concentración plasmática máxima en alrededor de 2 horas. Se transporta ligada a las proteínas en un 41%. Se metaboliza extensamente en el hígado mediante reacciones de hidrólisis, en las que no participa el citocromo P-450. Se elimina principalmente a través de las heces (72%), y en menor grado por la orina. Sólo el 3% de la dosis administrada se elimina sin modificaciones. La vida media de eliminación de la Cabergolina es prolongada (alrededor de 68 horas en voluntarios sanos, y de 115 horas en pacientes con hiperprolactinemia), de manera que el estado de equilibrio del fármaco (steady – state) se alcanza luego de varias semanas (alrededor de 4).

En pacientes con insuficiencia hepática severa, hay una disminución del metabolismo de la molécula, provocando un aumento de las concentraciones plasmáticas. En pacientes con insuficiencia renal las modificaciones son menores.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al principio activo o antecedentes de alergia a otros alcaloides de la ergotamina. Debe evitarse su administración en pacientes con hipertensión no controlada.

REACCIONES ADVERSAS:

Reacciones indeseables: Con la administración de la Cabergolina se ha reportado los efectos adversos comunes a los agonistas dopaminérgicos: náusea, vómito, cefalea, somnolencia, mareo, vértigo, dolor abdominal, constipación, hipotensión postural, astenia. Infrecuentemente también se ha descrito mastodinia, golpes de calor, ansiedad, depresión, parestesias. Estas molestias pueden aparecer durante las primeras 2 semanas de tratamiento, y suelen desaparecer espontáneamente, conforme se continúa el tratamiento. La dosificación progresiva reduce la frecuencia e intensidad de estos efectos.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

La Cabergolina, en lo posible, no debe ser administrada a pacientes con severo deterioro hepático o renal, ya que la droga es excretada principalmente por la bilis y la orina. Los derivados ergotamínicos en general deben ser administrados con precaución a pacientes con preeclampsia, eclampsia, hipertensión del embarazo, fenómeno de Raynaud, úlcera péptica activa, hemorragia digestiva activa, historial de desórdenes psicóticos, administración simultánea de fármacos hipotensores.

POSOLOGÍA:

La cabergolina se administra por vía oral.

La tolerancia de los fármacos dopaminérgicos, mejora cuando se administran junto con la comida, por lo que se recomienda que cabergolina se administre con alimentos. Inhibición/Supresión de la lactancia fisiológica: Para la inhibición de la lactancia, la dosis terapéutica recomendada es de 1 mg (2 comprimidos de 0,5 mg) administrados como dosis única, durante el primer día post-parto.

Para la supresión de la lactancia ya establecida, el régimen de dosificación terapéutico recomendado es de 0,25 mg (medio comprimido de 0,5 mg) cada 12 horas durante dos días (dosis total de 1 mg). Este régimen de dosificación ha demostrado ser mejor tolerado que el régimen de dosis únicas para la supresión de la lactancia, ya que tiene menor incidencia de efectos adversos, en particular síntomas de hipotensión.

Tratamiento de los trastornos hiperprolactinémicos: La dosis inicial recomendada de cabergolina es de 0,5 mg por semana, administrada en una o dos tomas (medio comprimido de 0,5 mg) por semana (ej.: lunes y jueves). La dosis semanal se deberá incrementar de forma gradual, preferentemente mediante el aumento de 0,5 mg (un comprimido) por semana a intervalos mensuales hasta obtener una respuesta terapéutica óptima.

La dosis terapéutica habitual es de 1 mg por semana, pudiendo oscilar entre 0,25 mg y 2 mg por semana. En pacientes hiperprolactinémicos se han utilizado dosis de cabergolina de hasta 4,5 mg por semana.

La dosis semanal puede administrarse en una única toma o dividida en dos o más tomas por semana dependiendo de la tolerancia del paciente. Se aconseja la división de la dosis semanal en varias tomas cuando vayan a ser administradas dosis mayores de 1 mg, ya que la tolerancia a dosis mayores de 1 mg, ha sido evaluada en pocos pacientes.

Los pacientes deberán ser evaluados durante el ajuste de la dosis con el fin de determinar la dosis eficaz más baja capaz de producir respuesta terapéutica. Se recomienda monitorizar los niveles de prolactina en sangre a intervalos mensuales, ya que una vez alcanzada la dosis terapéutica, se observa habitualmente una normalización de los niveles de prolactina en sangre, entre la segunda y la cuarta semana.

Población pediátrica: No se ha establecido la seguridad y la eficacia de cabergolina en pacientes menores de 16 años.

Uso en pacientes de edad avanzada: Hasta la fecha, no se ha estudiado ni existe evidencia clínica que sugiera que cabergolina supone un riesgo especial para los pacientes ancianos.

Uso en pacientes con insuficiencia renal: La insuficiencia renal no modifica la cinética de la cabergolina por lo que no es necesario modificar la posología en este grupo de pacientes.

Uso en pacientes con insuficiencia hepática no grave: La insuficiencia hepática no grave no modifica la cinética de la cabergolina, por lo que no es necesario modificar la posología en este grupo de pacientes.

En pacientes que sean intolerantes a los fármacos dopaminérgicos, la probabilidad de efectos adversos puede disminuir si se inicia el tratamiento con cabergolina con dosis reducidas (por ejemplo, 0,25 mg una vez por semana) y posteriormente se va incrementando gradual-mente la dosis hasta alcanzar la dosis terapéutica. Si aparecen efectos adversos graves o persistentes, se podría aumentar la tolerancia mediante la reducción temporal de la dosis seguida de un mayor intervalo de graduación de la dosis (por ejemplo, incrementos de 0,25 mg por semana cada dos semanas).

PRESENTACIÓN:

Envase conteniendo 2 y 8 comprimidos de 0,5 mg cada uno.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Conservación: En su envase original, a temperatura ambiente (no mayor de 30°C).

MEDICAMENTA

Casilla 17-21-027 Quito, Ecuador