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Bandera Ecuador
BUSCAPINA COMPOSITUM NF Comprimidos recubiertos
Marca

BUSCAPINA COMPOSITUM NF

Sustancias

HIOSCINA, IBUPROFENO

Forma Farmacéutica y Formulación

Comprimidos recubiertos

Presentación

1 Caja, 20 Comprimidos recubiertos, 20 /400 Miligramos

Composición

1 COMPRIMIDO RECURIESTO contiene:

Butilbromuro de hioscina (BUSCAPINA®)

20 mg

Ibuprofeno

400 mg

Excipientes:

Comprimidos: dióxido de silicio coloidal, almidón de maíz pregelatinizado, almidón de maíz seco, talco, glicolato sódico de almidón, hipromelosa, polietilenglicol, dióxido de titanio, silicona, agua purificada, alcohol isopropílico.

Indicaciones

Dolor espasmódico, por ejemplo cólico del tracto biliar y genitourinario, dismenorrea primaria.

Farmacocinética

Butilbromuro de hioscina

Absorción:

Luego de la administración oral, el butilbromuro de hioscina se absorbe solo parcialmente. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan alrededor de 2 horas posteriores a la administración oral. Debido al metabolismo de primer paso, la biodisponibilidad absoluta posterior a la administración oral es solamente alrededor de 0.3 – 0.8%.

Distribución:

Después de la administración intravenosa, la substancia es rápidamente eliminada del plasma durante los primero 10 minutos con una vida-media de 2 – 3 minutos. El volumen de distribución (Vss) es 128 L. Luego de la administración oral e intravenosa, el butilbromuro de hioscina se concentra en los tejidos del tracto gastrointestinal, hígado y riñones. A pesar de sus extremados bajos niveles sanguíneos ligeramente medibles, el butilbromuro de hioscina permanece disponible en el sitio de acción debido a su alta afinidad tisular. La autorradiografía confirma que el butilbromuro de hioscina no pasa la barrera hemato-encefálica. El butilbromuro de hioscina tiene baja afinidad por las proteínas del plasma (8 – 13% en el plasma humano).

Metabolismo y eliminación:

La depuración total media después de la administración intravenosa es aproximadamente 1.2 L/min, aproximadamente la mitad de la depuración renal. La vida-media de eliminación terminal es aproximadamente 5 horas.

Ibuprofeno

Absorción:

Luego de la administración oral, ibuprofeno es rápidamente y casi completamente (>80%) absorbido del tracto gastrointestinal. Las concentraciones plasmáticas máximas se obtienen 1 a 2 horas después de su administración.

Distribución:

Ibuprofeno se une altamente (>98%) a las proteínas plasmáticas (principalmente a la albúmina) y tiene un volumen de distribución de 6.35 L.

Son insignificantes las concentraciones de ibuprofeno y sus metabolitos reportados en la leche de la mujer en lactación.

Metabolismo y eliminación:

Ibuprofeno es principalmente metabolizado por oxidación en el hígado y se excreta primariamente por vía renal y a menor extensión por la bilis. El 85% de la dosis oral se recupera en la orina como metabolitos hidroxi y carboxi y sus conjugados así como ibuprofeno conjugado. Solamente cerca del 1% de una dosis de 400 mg se excreta no modificado por la orina.

La vida-media de eliminación de ibuprofeno es aproximadamente 2 horas. No existe evidencia de acumulación posterior a las dosis múltiples.

Combinación de ibuprofeno y butilbromuro de hioscina:

Los estudios realizados utilizando una combinación de ibuprofeno y butilbromuro de hioscina encontraron que la coadministración del butilbromuro de hioscina no afectaba de forma significante la biodisponibilidad de ibuprofeno.


Propiedades farmacológicas

BUSCAPINA® COMPOSITUM NF es un producto combinado que contiene un antiespamódico (butilbromuro de hioscina) y un inhibidor de la sintetasa de prostaglandina con eficiencia analgésica (ibuprofeno). Está indicado en el dolor espasmódico.

El butilbromuro de hioscina contenido en BUSCAPINA® COMPOSITUM NF ejerce una acción espasmolítica sobre el músculo liso de los tractos gastrointestinal, biliar y génito-urinario. Como un derivado del amonio cuaternario, el butilbromuro de hioscina no penetra en el sistema nervioso central. Por consiguiente, no se producen los efectos adversos anticolinérgicos en el sistema nervioso central. La acción anticolinérgica periférica produce una acción de bloqueo ganglionar dentro de la pared de la víscera así como de una actividad anti-muscarínica.

Ibuprofeno, un derivado del ácido propiónico, es una droga antiinflamatoria no esteroidal con efectos analgésico, antiinflamatorio y antipirético. En el hombre, ibuprofeno alivia el dolor, edema y la fiebre asociados con la inflamación. El modo de acción, al igual que otras drogas antiinflamatorias no esteroideos está relacionada a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. En estudios clínicos utilizando dosis terapéuticamente equivalentes de otras drogas analgésicas y antiflogísticas, se asoció a ibuprofeno con una reducción significante de eventos adversos gastrointestinales. En pacientes con dismenorrea primaria, ibuprofeno redujo los niveles elevados de actividad prostaglandínica en el líquido menstrual y redujo la presión intrauterina así como la frecuencia de las contracciones uterinas. El mecanismo de acción probable es la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en vez de la simple provisión de analgesia.

Contraindicaciones

- Último trimestre del embarazo

- Hipersensibilidad a los dos principios activos de BUSCAPINA® COMPOSITUM NF (ibuprofeno, butilbromuro de hioscina) o a cualquiera de los otros componentes del producto

- Úlcera gastroduodenal, o antecedentes de úlcera gastroduodenal recurrente, hemorragia o perforación

- Antecedentes de asma bronquial, pólipos nasales, angioedema, urticaria o broncoespasmo inducido por salicilatos (por ejemplo, ácido acetilsalicílico) y otros antiinflamatorios no esteroideos

- Miastenia gravis

- Megacolon

- Alteración severa de la función hepática o renal

- En pacientes con pérdida importante de líquido (casusada través de vómitos, diarrea o por falta de ingesta líquida)

- Insuficiencia cardiaca grave

- Lactancia

Fertilidad, embarazo y lactancia

Embarazo

BUSCAPINA® COMPOSITUM NF está contraindicado durante el tercer trimestre del embarazo.

A menos que sea claramente necesario no debe administrarse BUSCAPINA® COMPOSITUM NF durante el primero y segundo trimestre del embarazo. Debe utilizarse la dosis diaria total más baja y durante el periodo más corto posible de BUSCAPINA® COMPOSITUM NF en una mujer que desea quedar embarazada, o durante el primero y segundo trimestre del embarazo.

Lactancia

No se ha establecido aún la seguridad del butilbromuro de hioscina durante la lactancia. Sin embargo, no se han informado efectos adversos en los recién nacidos.

El ibuprofeno y sus metabolitos se excretan junto con la leche humana en muy bajas concentraciones y es improbable que esto cause efectos adversos a los lactantes alimentados a pecho.

Fertilidad

No se han estudiado los efectos sobre la fertilidad humana. El uso de ibuprofeno, como el de todos los fármacos que inhiben la síntesis de la ciclooxigenasa / prostaglandinas, puede alterar la fertilidad y no se recomienda en mujeres que deseen concebir.

Efectos sobre la capacidad de conducir vehículos u operar maquinarias

No se han estudiado los efectos sobre la capacidad de conducir vehículos u operar maquinarias.

Sin embargo, se debe avisar a los pacientes que pueden experimentar efectos adversos como estados de confusión, mareos, fatiga, alteraciones visuales (como visión borrosa) y de la audición durante el tratamiento con BUSCAPINA® COMPOSITUM NF. Por lo tanto, se debe recomendar precaución al conducir vehículos u operar maquinarias. Si los pacientes experimentan los efectos adversos mencionados antes, deben evitar la realización de tareas potencialmente riesgosas como conducir vehículos u operar maquinarias. Esto se aplica en mayor medida si se combina con alcohol.

Eventos adversos

Debido al contenido de butilbromuro - de hioscina, pueden producirse efectos adversos anticolinérgicos como sequedad bucal, taquicardia y retención urinaria aunque en general son leves y auto-limitados. Los efectos adversos del ibuprofeno, en especial las complicaciones gastrointestinales, aumentan son la dosis y duración del tratamiento.

Desórdenes del sistema hematológico y linfático

- Agranulocitosis

- Insuficiencia medular (incluyendo pancitopenia, anemia aplástica, leucopenia, trombocitopenia)

- Anemia (como anemia hemolítica)

Trastornos del sistema inmune

- Reacción anafiláctica, shock anafiláctico

- Meningitis aséptica (incluyendo pirexia y coma)

- Asma, broncoespasmo

- Angioedema

- Urticaria

- Hipersensibilidad (como erupción, prurito, fiebre)

Anomalías del sistema nervioso

- Depresión

- Insomnio, agitación, nerviosismo

- Estado confusional, irritabilidad

- Mareo

- Fatiga

- Cefalea

Desórdenes oculares

- Ambliopía

- Alteraciones visuales (como visión borrosa)

- Daltonismo

Trastornos auditivos

- Alteraciones de la audición

- Acúfenos

Alteraciones del sistema cardiovascular

- Insuficiencia cardiaca (en pacientes predispuestos)

- Hipotensión (incluso shock)

- Hipertensión

- Taquicardia

- Palpitaciones

Desórdenes gastrointestinales

- Úlcera gastroduodenal, hemorragia digestiva (incluye hematemesis y melena) y perforación gastrointestinal, incluidos los desenlaces mortales

- Pancreatitis

- Constipación

- Dolor abdominal

- Dispepsia, flatulencia

- Vómitos

- Náuseas

- Diarrea

- Sequedad bucal

Trastornos hepatobiliares

- Hepatotoxicidad

- Aumento de las transaminasas

Alteraciones de la piel y tejido subcutáneo

- Síndrome de Stevens-Johnson, necrolisis epidérmica tóxica

- Eritema multiforme

- Reacción de la piel

- Deshidrosis

- Alopecia

Desórdenes renal y urinario

- Insuficiencia renal aguda

- Síndrome nefrótico

- Nefritis tubulointersticial

- Necrosis papilar renal

- Disminución de la diuresis, retención urinaria

- Retención de líquidos (incluyendo edema periférico)

- Aumento de la creatinina en sangre

- Aumento del nitrógeno ureico

Otros efectos secundarios observados con el tratamiento con AINEs son estomatitis ulcerosa, exacerbación de la colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn y gastritis.

Estudios clínicos y epidemiológicos sugieren que el uso de ibuprofeno, especialmente en altas dosis (2400 mg diarios) y en tratamientos a largo plazo puede causar un pequeño incremento del riesgo de eventos trombóticos arteriales (por ejemplo infarto de miocardio y enfermedad cerebrovascular).

Interacciones

La administración concurrente de BUSCAPINA® COMPOSITUM NF y otros AINEs incrementarán el riesgo de desarrollar efectos indeseables. Esto no aplica a los AINEs tópicos.

La administración concurrente con agentes anti-plaquetarios e inhibidores selectivos de la re-captación de serotonina (SSRIs, por sus siglas en inglés), incrementa el riesgo de sangrado gastrointestinal.

BUSCAPINA® COMPOSITUM NF puede intensificar los efectos anticolinérgicos de los antidepresivos tricíclicos, antihistamínicos, quinidina, amantadina, disopiramida y otros anticolinérgicos (p.ej., tiotropio, ipratropio).

El tratamiento concomitante con antagonistas de la dopamina tal como la metoclopramida puede producir disminución de los efectos de ambas drogas sobre el tracto gastrointestinal.

El efecto taquicardizante de los agentes adrenérgicos-β puede incrementarse con BUSCAPINA® COMPOSITUM NF.

La administración concomitante de digoxina, fenitoína o litio conlleva a un incremento de las concentraciones plasmáticas de estas substancias.

Puede reducirse el efecto diurético y de los agentes antihipertensivos (bloqueadores-β, inhibidores ECA, vasodilatadores). Los diuréticos pueden incrementar el riesgo de nefrotoxicidad de los AINEs.

La administración simultánea de diuréticos ahorradores de potasio puede causar hipercalemia.

La utilización concomitante de glucocorticoides y AINEs incrementa el riesgo de eventos adversos gastrointestinales.

Las drogas que contengan probenecid o sulfinpirazona pueden retardar la eliminación del componente ibuprofeno. Puede reducirse el efecto uricosúrico de la sulfinpirazona.

La administración de ibuprofeno dentro de 24 horas antes o después de la administración de metotrexate puede exacerbar los efectos tóxicos de metotrexate debido a una disminución de la eliminación de metotrexate. La ingesta concomitante de tacrolimus puede potenciar los eventos adversos.

La administración concomitante de ibuprofeno con zidovudina (AZT) en pacientes positivos para VIH puede conllevar a un incremento de sangrado o diátesis hemorrágica.

Advertencias y precauciones especiales: Los efectos indeseables pueden ser minimizados utilizando la dosis diaria efectiva más baja por la duración necesaria más corta para controlar los síntomas.

Los pacientes con asma bronquial, fiebre del heno, pólipos nasales pre-existentes, edema crónico de membranas mucosas o infecciones crónicas u obstrucciones de las vías aéreas están en riesgo incrementado de hipersensibilidad al ibuprofeno (intolerancia a analgésicos/ asma inducida por analgésicos).

Se deberá administrar con precaución BUSCAPINA® COMPOSITUM NF a pacientes con historia de enfermedad gastrointestinal, incluyendo enfermedad inflamatoria del intestino (p.ej., enfermedad de Crohn, colitis ulcerativa). Puede ocurrir en cualquier momento toxicidad gastrointestinal seria, tales como sangrado, ulceración y perforación potencialmente fatal con o sin signos preventivos o una historia previa de eventos serios gastrointestinales en pacientes tratados crónicamente con drogas antiinflamatorias no esteroideas. Se deberá interrumpir BUSCAPINA® COMPOSITUM NF si ocurrieran signos de ulceración o sangrado gastrointestinal.

Los pacientes con una historia de eventos gastrointestinales severos y otros factores de riesgo conocidos por estar asociados con enfermedad úlcero-péptica, tales como el alcoholismo, tabaquismo, etc., pueden estar en riesgo incrementado de desarrollar ulceración péptica y sangrado. Se deberá tener precaución al utilizar BUSCAPINA® COMPOSITUM NF en pacientes de edad avanzada, en pacientes en tratamiento con otra droga antiinflamatoria no esteroidea (AINEs) incluyendo salicilatos y en pacientes con defectos intrínsecos de la coagulación o tratamiento anticoagulante, debido a que estos pacientes pueden experimentar más eventos gastrointestinales serios.

Pueden ocurrir reacciones serias de la piel, incluyendo dermatitis bulosa y exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrolisis epidérmica tóxica las cuales pueden ser fatales. Se deberá descontinuar el tratamiento con BUSCAPINA® COMPOSITUM NF ante la primera aparición de erupción cutánea, lesión en las mucosas o cualquier otro signo de hipersensibilidad.

Pueden ocurrir elevaciones de las concentraciones de las aminotransferasas séricas y otros biomarcadores de función hepática en pacientes sin evidencia previa de trastornos de la función del hígado. Estas comprenden usualmente incrementos relativamente pequeños y transitorios por encima del rango normal. Si estas anormalidades son clínicamente importantes o si son persistentes, se deberá descontinuar BUSCAPINA® COMPOSITUM NF y se deberá vigilar apropiadamente la respuesta a la descontinuación del tratamiento.

Puede ocurrir angioedema y se presenta como hinchazón de la cara, lengua y garganta, incluyendo constricción de las vías aéreas y disnea. La presencia de fiebre, dolor de garganta, lesiones superficiales en la boca, signos y síntomas de influenza, fatiga severa, sangrado nasal y sangrado en la piel pueden indicar cambios en la hematopoyesis. Cefalea severa, náusea, vómito, insomnio y rigidez de nuca pueden indicar meningitis aséptica.

En caso de sospecha de angioedema, cambio en la hematopoyesis o meningitis aséptica, se deberá descontinuar el tratamiento y buscar asistencia médica inmediatamente.

Los pacientes con lupus eritematoso sistémico o trastornos del tejido conectivo están en riesgo más alto de desarrollar meningitis aséptica o hepatitis.

Puede ocurrir retención de sodio, potasio y agua en pacientes sin evidencia previa de trastornos de la función renal, debido a un efecto de perfusión renal. Esto puede conllevar a edema o puede precipitar la insuficiencia cardiaca o hipertensión en individuos susceptibles. Los pacientes de edad avanzada, deshidratados o hipovolémicos, pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva, cirrosis, síndrome nefrótico, insuficiencia renal, aquellos que reciben diuréticos y pacientes quienes se han sometido recientemente a cirugía mayor son aquellos que están en mayor riesgo de descompensación renal ostensible. La descontinuación del tratamiento es típicamente seguido de un retorno rápido al estatus de función renal pre-tratamiento. El ibuprofeno puede también interferir con los efectos natriuréticos de los diuréticos y pueden disminuir el efecto de los agentes antihipertensivos.

Se deberá tener precaución antes del inicio del tratamiento en pacientes con una historia de hipertensión y/o insuficiencia cardiaca por cuanto se ha reportado retención de líquidos, hipertensión y edema con la terapia con AINE.

Los datos de estudios clínicos y epidemiológicos sugieren que el uso de ibuprofeno, particularmente en altas dosis (2400 mg/día) y en tratamiento a largo plazo puede estar asociado con un pequeño incremento del riesgo de eventos trombóticos arteriales (por ejemplo, infarto de miocardio o apoplejía). En general, los estudios epidemiológicos no sugieren que las dosis bajas de ibuprofeno (<1200 mg/día) estén asociadas con un incremento en el riesgo de infarto de miocardio.

El uso extenso de analgésicos, especialmente en altas dosis puede inducir dolor de cabeza. La ingesta habitual a largo plazo de analgésicos puede conllevar a un daño renal persistente, incluyendo insuficiencia renal (nefropatía por analgésicos). Si el médico tratante juzga necesario el tratamiento a largo plazo, se deberá monitorear la función renal y hepática así como el contaje sanguíneo.

Se deberá administrar ibuprofeno con precaución en pacientes con trastornos del metabolismo porfirínico (p.ej., porfiria intermitente aguda).

Se ha reportado visión borrosa y/o disminución de la visión, escotoma y/o cambio en la visión de color después del uso de ibuprofeno. Si un paciente desarrolla tales manifestaciones mientras recibe BUSCAPINA® COMPOSITUM NF, la droga deberá ser descontinuada y se le deberá realizar al paciente un examen oftalmológico que incluya campos visuales centrales y pruebas de la visión en colores.

Debido al riesgo potencial de complicaciones anticolinérgicas, se deberá utilizar con precaución en pacientes propensos a glaucoma así como en pacientes susceptibles a obstrucciones de la salida intestinal ourinaria y en aquellos propensos a las taquiarritmias.

El ibuprofeno puede enmascarar signos de una infección (fiebre, dolor, edema).

Dosis y administración

Salvo indicación contraria del médico, se recomiendan las siguientes dosis:

Adultos y niños mayores de 12 años

1 comprimido, 3 a 4 veces por día.

Los comprimidos no deben masticarse y deben tomarse durante o después de las comidas con abundante líquido,

Los comprimidos no son adecuados para los niños menores de 12 años.

Sobredosis

Síntomas

La sobredosis de butilbromuro de hioscina puede provocar efectos anticolinérgicos. Los signos y síntomas de la sobredosis de ibuprofeno pueden variar entre los individuos.

Los síntomas habituales de la sobredosis de ibuprofeno son náuseas, vómitos, dolor epigástrico y diarrea. Los efectos secundarios mas graves del ibuprofeno pueden involucrar al sistema nervioso central (incluso excitación, coma o convulsiones). Puede presentarse acidosis metabólica y prolongación del tiempo de protrombina/ INR (Relación Normatizada Internacional) probablemente debido a la interferencia con la acción de los factores circulantes de la coagulación. Puede producirse insuficiencia renal aguda que incluye necrosis papilar, daño hepático, hipotensión, depresión respiratoria y cianosis. Puede haber exacerbación del asma en pacientes con asma bronquial.

Tratamiento

El tratamiento debe ser sintomático, con fármacos parasimpaticomiméticos en caso de ser necesarios.

La consulta con el oftalmólogo debe realizarse en forma urgente en caso de glaucoma. Pensar en la administración oral de carbón activado si el paciente es examinado dentro de la hora posterior a la ingestión de una dosis potencialmente tóxica.

No existe antídoto específico contra el ibuprofeno.


Toxicología

Para la combinación, se realizaron estudios sobre toxicidad de dosis única en ratones, ratas y perros. Las altas dosis indujeron ataxia, temblores, disminución de la actividad motora y el tono muscular, pérdida del peso corporal y daño gastrointestinal. Los valores de DL50 oscilaron entre 1000 y 1500 mg/kg, dependiendo de las especies examinadas. Las muertes ocurrieron durante todos los 14 días del periodo pos-administración. Estos hallazgos están de acuerdo con aquellos observados cuando los ingredientes activos individuales fueron probados aisladamente y ello no indica signos de potenciación de toxicidad con la combinación de las drogas.

Los estudios de toxicidad oral de 13 semanas en ratas y en perros se realizaron con una proporción de dosis de 1:20 para el butilbromuro de hioscina:ibuprofeno. Los hallazgos incluyeron ganancia de peso corporal reducido, hipercalemia así como valores disminuidos de los parámetros de células rojas de la sangre, albúmina y concentración total de proteínas. Estos cambios estuvieron cercanamente relacionados al daño ulceroso del tracto gastrointestinal y mostraron una clara tendencia de reversibilidad. En ratas, el nivel de efecto tóxico no observado se consideró que estaba en 1:20 mg/kg/día (butilbromuro de hioscina:ibuprofeno). En el perro, el nivel de efecto tóxico no observado se fijó en 0.05:1.0 mg/kg/día (butilbromuro de hioscina:Ibuprofeno).

En ambos estudios, de dosis única y en el de 13 semanas, la toxicidad fue atribuida a ibuprofeno, el componente mayor de esta combinación. No se observó los efectos incipientes tóxicos del butilbromuro de hioscina o ibuprofeno.

No se han realizado investigaciones sobre reproducción, mutagenicidad y carcinogenicidad con la combinación.

En estudios sobre reproducción con la administración oral en ratas y conejos, el butilbromuro de hioscina no mostró un potencial teratogénico y no afectó a la fertilidad y capacidad de apareamiento.

En lo concerniente con ibuprofeno, la fertilidad en ratas no fue disminuida y los estudios en conejos no revelaron evidencia de teratogenicidad. En ratas, el ibuprofeno produjo toxicidad materna y embrio-fetal así como un incremento en la incidencia de variaciones esqueléticas en altos niveles de dosis orales (600 mg/kg/día). La incidencia de variaciones externas se elevó a dosis de 255 mg/kg/día y por encima.

El butilbromuro de hioscina no reveló potencial mutagénico en la prueba de Ames, el ensayo de mutación genética en células de mamíferos V79 (Test de HPRT) y el test de aberración cromosómica en linfocitos periféricos humanos así como en el test del micronúcleo en la rata. Ibuprofeno no mostró potencial mutagénico en la prueba de Ames, no indujo daño cromosómico o de la cromátida en linfocitos T humanos y no tuvo efectos sobre los índices de intercambio cromátida-hermana.

No existen estudios sobre carcinogenicidad del butilbromuro de hioscina; sin embargo, no se reveló potencial tumorogénico en dos estudios orales por 26 semanas en ratas, a las cuales se les administró hasta 1000 mg/kg/día. Tampoco se observó ningún efecto carcinogenético en el ratón o ratas tratadas por 2 años con varias dosis de ibuprofeno.

Presentaciones

Comprimidos: caja por 20. Reg. San. Ecuador N° 699-MEE-0115.

SANOFI-AVENTIS

Av. De los Shyris N° 3727 y Naciones Unidas

Edificio Silva Nuñez, Piso 7

PBX: 593 (2) 299 4300, opción 7

Fax: 593 (2) 299 4349

Casilla 17-210-0244

Quito- Ecuador

Condiciones de almacenamiento

Almacenar en un lugar seguro fuera del alcance de los niños. Producto de uso delicado, adminístrese por prescripción y bajo vigilancia médica.

Consérvese a una temperatura no mayor a 30°C.