COMPOSICIÓN:

Cada COMPRIMIDO contiene 400 mg de ibuprofeno y 250 mg de clorzoxazona.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Está indicado para el tratamiento de trastornos dolorosos musculoesqueléticos que se acompañan de contractura muscular, de origen traumático o no traumático, como: luxaciones, esguinces, lumbalgias, ciatalgias, desgarros musculares, tortícolis, síndrome cervical, etc.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al ibuprofeno o clorzoxazona, antecedentes de poliposis nasal, broncoespasmo, angiodema o rash cutáneo, inducidos por el uso de otros antiinflamatorios no esteroidales, úlcera péptica activa, insuficiencia hepática severa, insuficiencia renal severa, insuficiencia cardíaca severa, miastenia y glaucoma. No debe utilizarse en embarazadas, mujeres en período de lactancia, lactantes o niños.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS:

La clorzoxazona puede inducir somnolencia, por lo cual se debe recomendar a los pacientes no conducir vehículos ni operar maquinaria pesada.

REACCIONES ADVERSAS:

El medicamento es muy bien tolerado. Entre los efectos adversos más reportados están los trastornos gastrointestinales, como: Náusea, vómito, epigastralgia, dispepsia y pirosis. En forma ocasional se ha presentado mareo, vértigo, depresión, insomnio, rash, prurito, tinitus, alteraciones de la visión (visión borrosa, escotomas centellantes, etc.) y edema. Raramente se ha reportado hepatotoxicidad grave, úlcera gastroduodenal, hemorragia digestiva, gastritis, alteraciones de las pruebas de función hepática, alteraciones hematológicas como: Neutropenia, agranulocitosis, anemia aplástica, trombocitopenia o eosinofilia y muy raramente se han reportado reacciones de hipersensibilidad.

INTERACCIONES:

Ibuprofeno interacciona con la digoxina dando como resultado un incremento de sus niveles plasmáticos. Puede producir una disminución de la concentración sérica de los salicilatos, por lo que no es aconsejable utilizar ibuprofeno asociado a aspirina o similares puesto que el afecto antiinflamatorio final es menor. Ibuprofeno disminuye la acción diurética y antihipertensiva de diferentes medicamentos usados en el tratamiento de la hipertensión arterial. Por el contenido de clorzoxazona debe evitarse el uso concomitante de alcohol y otras drogas depresoras del sistema nervioso central, debido al riesgo de potencialización de los efectos depresores del sistema nervioso central, depresores respiratorios e hipotensores.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES:

Al igual que todos los antiinflamatorios no esteroidales, debido al contenido de ibuprofeno, podría haber riesgo de úlcera péptica y sangrado gastrointestinal. Algunos pacientes presentan trastornos de la visión, escotomas y cambios en la percepción de colores. En estos casos descontinuar el tratamiento. Así mismo, puede observarse edema y retención de fluidos; por tanto, se aconseja usar ibuprofeno con precaución en pacientes con descompensación cardíaca o hipertensión. En pacientes con función renal alterada es conveniente reducir las dosis para evitar su acumulación. Ibuprofeno inhibe la agregación plaquetaria, aunque en menor intensidad y duración que la aspirina. Por otro lado, prolonga el tiempo de sangrado en sujetos normales; por esta razón, en pacientes con alteraciones de la hemostasia o bajo tratamiento anticoagulante, ibuprofeno debe utilizarse con máxima precaución. Por el contenido de clorzoxazona, raramente se han descrito casos graves de toxicidad hepatocelular, no se conocen los factores específicos que predisponen a esta toxicidad, pero parece deberse a factores idiosincráticos e impredecibles; se desconocen los factores que predisponen al paciente a esta eventualidad, por lo tanto se debe advertir a los pacientes que deben contactar inmediatamente al médico, en caso de presentar algún síntoma o signo de toxicidad hepática, como: fiebre, rash, anorexia, náusea, vómito, fatiga, dolor en el cuadrante superior derecho, orina oscura o ictericia; en caso de presentar esta sintomatología el medicamento debe ser suspendido. Asimismo, se debe descontinuar el medicamento si hay incremento de las transaminasas hepáticas, fosfatasa alcalina o bilirrubina.

La clorzoxazona puede inducir somnolencia, por lo cual se debe recomendar a los pacientes no conducir vehículos ni operar maquinaria pesada.

Embarazo: No se ha establecido la seguridad de la clorzoxazona durante la gestación por lo que los posibles riesgos del producto y de su utilización en mujeres embarazadas debe ser valorada por el médico, sopesando los beneficios contra las posibles reacciones o efectos sobre el desarrollo fetal, está contraindicado durante el último trimestre del embarazo.

Lactancia: Debido a que el producto se excreta por la leche materna. no se recomienda en las madres lactantes.

Pediatría: Se recomienda no utilizar en menores de 15 años.

Geriatría: No se han demostrado diferencias farmacocinéticas con adultos de menor edad, sin embargo, se recomienda utilizar el medicamento con precaución.

POSOLOGÍA:

Para adultos y adolescentes a partir de los 15 años se recomienda un comprimido recubierto cada 6 a 8 horas.

SOBREDOSIS:

Se presentan síntomas gastrointestinales como: Náusea, vómito, diarrea, acompañados de somnolencia, mareo y cefalea; puede presentarse una marcada pérdida del tono muscular, con disminución o ausencia de los reflejos tendinosos. En algunas ocasiones se puede presentar depresión respiratoria y disminución de la presión arterial. En caso de sobredosis aguda se recomienda realizar lavado gástrico o inducción del vómito, seguido de la administración de carbón activado para disminuir la absorción de fármaco, esto acompañado de medidas de soporte.

FARMACOLOGÍA:

Ibuprofeno inhibe la actividad de la ciclooxigenasa, indispensable para la síntesis de las prostaglandinas causantes de inflamación y dolor.

Clorzoxazona está considerada como un relajante del músculo esquelético; el mecanismo de acción no se conoce en forma exacta, pero de acuerdo a estudios realizados en animales, se considera que actúa a nivel de la médula espinal y en las áreas subcorticales del cerebro, inhibiendo los reflejos multisinápticos responsables de las contracturas musculares, provocando reducción del espasmo del músculo esquelético, alivio del dolor e incremento de la movilidad de los músculos afectados.

Ibuprofeno se absorbe rápidamente cuando se lo administra por vía oral. El inicio del efecto analgésico se presenta a la media hora y dura entre 4 a 6 horas. Se conjuga con las proteínas en un 99%. Se metaboliza en el hígado y se elimina por la orina. La vida media es de 1-2 horas. Clorzoxazona luego de la administración por vía oral se detectan niveles plasmáticos de la droga a partir de los 30 minutos y alcanza su concentración plasmática máxima en 1 a 2 horas; tiene una vida media de 1 hora, una biodisponibilidad del 100 % y un tiempo de acción de 3 a 4 horas. Se metaboliza a nivel hepático en un alto porcentaje mediante conjugación con el ácido glucorónico y se elimina en un 75 % por la orina en forma de metabolitos y menos del 1 % en forma inalterada.

PRESENTACIÓN:

BUPREX RELAX caja por 10 comprimidos recubiertos.

Laboratorios Life

Casilla 17-01-0458

Quito, Ecuador