CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Absorción: es un fármaco muy liposoluble que atraviesa fácilmente las membranas celulares, como pro fármaco, se activa en el medio ácido de las células parietales. Es lábil en medio ácido por eso se administra en cápsulas con gránulos gastroresistentes. Biodisponibilidad: la biodisponibilidad absoluta es 64%, pero con la administración repetida de 40 mg/día, aumenta al 89%; cuando se administran 20 mg/día, los valores son 50% y 68% respectivamente. Concentración máxima: Esomeprazol se absorbe rápidamente por v/o alcanzando su Cmáx. una hora después de la administración. Metabolización: se metaboliza en el hígado a hidroxi y desmetil-esomeprazol (inactivos). Eliminación: el 80% de la dosis administrada se excreta como metabolitos inactivos por la orina, el remanente se elimina por las heces. Vida media: es 1,3 horas luego de su administración una vez al día en forma repetida. El AUC, concentración/tiempo, aumenta con la administración repetida de esomeprazol, esta dependencia dosis/tiempo es consecuencia de su menor metabolismo de primer paso. Aplicación terapéutica: luego de la administración v/o el efecto se presenta en 1 hora. La toma repetida de 20 mg/día durante 5 días, reduce 90% la secreción media de ácido cuando ésta se mide el 5° día, 5-7 horas post administración del medicamento. Luego de 5 días de tratamiento con esomeprazol 40 mg, el pH intragástrico mantuvo valores por encima de 4 durante 24 horas en pacientes con ERGE (Rhoss y cols). La cicatrización de lesiones ulcero erosivas de la mucosa en pacientes con ERGE se presenta a las 4 semanas en el 78% de los pacientes tratados con esomeprazol 40 mg/día y en el 93% luego de 8 semanas. La asociación de 20 mg de esomeprazol con amoxicilina y claritromicina, administrado c/12 horas durante 7 días, produce la erradicación del HP en aproximadamente 90% de los pacientes. Hoy se sabe que esto sucede con niveles muy altos de gastrina, 500 pg/ml, presentes durante varios años; los IBP solo alcanzan niveles de 100 pg/ml, y no se modifican parámetros clínicos o de citología. Actualmente existen trabajos publicados con tratamientos ininterrumpidos con IBP por más de 5 años sin consecuencia alguna. El esomeprazol es de 1ª elección en el tratamiento de la ERGE, produce tasas de curación cercanas al 100% en 6-8 semanas. (Farm. J Florez). En el tratamiento de la UP logra tasas de cicatrización a las 2 semanas superiores a las conseguidas con H2 antagonistas, estas representan un índice de ganancia terapéutica del 22%. No hay pacientes refractarios, el posible fracaso del tratamiento obliga a replantearse el diagnóstico.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad al fármaco u otros IBP.

REACCIONES ADVERSAS

En los diferentes estudios clínicos con esomeprazol, independientemente de la dosis utilizada, se han observado o sospechado las siguientes reacciones adversas o secundarias: *Categorización de frecuencia: común 1/10, poco común 1/100-1/1000, raro 1/1000. SNC: común: cefalea, poco común: vértigo. Gastro intestinal: común: dolor abdominal, diarrea, flatulencia, náusea/vómito, constipación; poco común: boca seca. Hepático: raro: aumento de enzimas sin traducción clínica. Piel: poco común: dermatitis, prurito, urticaria.

INTERACCIONES

La reducción de la secreción gástrica con esomeprazol, puede modificar la absorción de otras fármacos, aumentando o reduciéndola. Ketoconazol o itraconazol (y otros imidazólicos): pueden disminuir la concentración plasmática. Fenitoína: aumenta 13% su nivel plasmático. Warfarina: elevación mínima de la concentración plasmática, los tiempos de coagulación se mantienen dentro del rango aceptado, a pesar de esto, se aconseja el monitoreo como en todos los casos de pacientes tratados con warfarina. Amoxicilina: no plantea modificaciones; Claritromicina: aumenta el AUC del esomeprazol, no requiere ajuste de la dosis; la ausencia de interacciones con estos antibióticos tiene importancia en la aplicación efectiva del triple plan para la erradicación del HP. Pruebas de laboratorio: no se han reportado modificaciones de la paraclínica básica.

PRECAUCIONES

En la disfunción hepática leve a moderada, la metabolización del esomeprazol puede estar alterada, esto se traduce en aumento del AUC, este puede ser del doble en los casos de insuficiencia hepática severa, en estos casos no debe excederse la dosis de 20 mg.

ACCIONES FARMACOLÓGICAS

El esomeprazol, es un inhibidor de la bomba protones. Esomeprazol, se trata del primer IBP desarrollado como isómero óptico de la mezcla racémica omeprazol (racémico= mezcla de partes iguales de ambos isómeros, L + D). Su desarrollo tuvo por finalidad aumentar el efecto anti secretor del omeprazol, debido a que presenta un metabolismo de 1er. paso más reducido que el de éste. Por lo tanto, el área bajo la curva (AUC o ABC): concentración plasmática / tiempo, es superior a la del omeprazol.

PRESENTACIONES

BIPETOL® 20, esomeprazol 20 mg cápsulas x 14.

BIPETOL® 40, esomeprazol 40 mg cápsulas x 14.

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