COMPOSICIÓN:

BETASERC 16 mg y BETASERC 24 mg comprimidos se pueden dividir en dos mitades iguales.

Excipientes (componentes no medicamentosos): Celulosa microcristalina, manitol (E421), ácido cítrico monohidrato, sílice coloidal anhidra y talco.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones: Síndrome de Ménière definido por los siguientes síntomas principales:

• Vértigo (con náuseas/vómitos).

• Pérdida auditiva (sordera).

• Acúfenos (zumbido en los oídos).

• Tratamiento sintomático del vértigo vestibular.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Farmacodinamia

Grupo farmacoterapéutico: Medicamentos contra el vértigo. Lo siguiente es una descripción detallada de cómo actúan los principios activos de BETASERC.

El mecanismo de acción de la betahistina se conoce parcialmente.

En estudios bioquímicos se descubrió que la betahistina tiene propiedades agonistas débiles de los receptores H1 y antagonistas potentes de los receptores H3 en los sistemas nerviosos central y autónomo. Los estudios farmacológicos en animales han demostrado que mejora la circulación sanguínea en las estrías vasculares del oído interno, probablemente por relajación de los esfínteres precapilares de la microcirculación del oído interno. También se descubrió que la betahistina tiene un efecto inhibidor dependiente de la dosis en la generación de potenciales de acción de las neuronas en los núcleos vestibulares laterales y mediales. La betahistina acelera la recuperación vestibular después de la neurectomía unilateral al fomentar y facilitar la compensación vestibular central; este efecto, que se caracteriza por un aumento del recambio y liberación de histamina, es mediado por el antagonismo de los receptores H3.

En conjunto, estas propiedades contribuyen a los efectos terapéuticos beneficiosos observados con respecto a la enfermedad de Ménière y al vértigo vestibular.

La betahistina aumenta el recambio y la liberación de histamina bloqueando los receptores H3 presinápticos e induciendo la regulación por disminución de los receptores H3. Este efecto ofrece una explicación de la eficacia de la betahistina en el tratamiento del vértigo y las enfermedades vestibulares.

Farmacocinética: Lo siguiente es una descripción detallada de cómo los principios activos de BETASERC son metabolizados por el cuerpo. Para más información, consulte a su médico. La betahistina administrada por vía oral es absorbida fácil y casi completamente en todas las partes del tracto gastrointestinal. Después de la absorción, el fármaco se metaboliza rápida y casi completamente en 2-PAA (que no tiene actividad farmacológica). Los niveles plasmáticos de la betahistina son muy bajos (es decir, inferiores al límite de detección de 100 pg/ml). Por lo tanto, todos los análisis farmacocinéticos se basan en las determinaciones de 2-PAA en el plasma y la orina. La concentración plasmática de 2-PAA alcanza su máximo 1 hora después de la toma. La semivida es de aproximadamente 3,5 horas. 2-PAA se excreta fácilmente en la orina. En el intervalo de dosis entre 8 y 48 mg, alrededor del 85% de la dosis original se excreta en la orina. La excreción renal o fecal de la betahistina misma es de poca importancia. Los índices de recuperación son constantes en el intervalo de dosis orales de 8 - 48 mg, lo que indica que la farmacocinética de la betahistina es lineal y sugiere que la vía metabólica involucrada no se satura. En condiciones de alimentación, la Cmáx es inferior en comparación con las condiciones de ayuno. Sin embargo, la absorción total de la betahistina es parecida en ambas condiciones, lo que indica que el consumo de alimentos sólo ralentiza la absorción de la betahistina.

CONTRAINDICACIONES:

No tome BETASERC si es hipersensible (alérgico) al principio activo o a cualquiera de los excipientes.

REACCIONES ADVERSAS:

Efectos adversos: Los siguientes efectos adversos se han experimentado con las frecuencias indicadas a continuación en los pacientes tratados con betahistina en los estudios clínicos controlados con placebo: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100 a <1/10), poco frecuentes (≥1/1.000 a <1/100), raros (≥1/10.000 a <1/1.000), muy raros (<1/10.000).

Trastornos gastrointestinales

Frecuentes: náuseas y dispepsia. Además de estos acontecimientos notificados durante ensayos clínicos, se han comunicado espontáneamente los siguientes efectos adversos durante el uso poscomercialización y en la literatura científica. La frecuencia no puede estimarse de los datos disponibles y, por tanto, se clasifica como «desconocida».

Se han observado síntomas gástricos leves (p. ej. vómitos, dolor gastrointestinal, distensión abdominal y meteorismo). Normalmente se pueden tratar tomando la dosis durante las comidas o reduciendo la dosis. Trastornos del sistema inmunológico: Se han notificado reacciones de hipersensibilidad (alérgicas) como anafi laxia.

Trastornos de la piel y tejido subcutáneo: Se han notificado reacciones de hipersensibilidad cutánea y subcutánea, en particular, edema angioneurótico, urticaria, exantema y prurito.

Efectos sobre la capacidad de conducir y usar máquinas: Se considera que la betahistina no tiene efecto o éste es insignificante sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas, ya que en los estudios clínicos no se han detectado efectos que influyeran en esta capacidad relacionados con la betahistina.

Incompatibilidades: No procede.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones con otros medicamentos: No se han realizado estudios de interacciones in vivo. Según los datos in vitro, no es de esperar inhibición in vivo de las enzimas del citocromo P450.

RECOMENDACIONES:

Advertencias y precauciones especiales de empleo: Feocromocitoma o asma bronquial.

Embarazo y lactancia: No existen datos suficientes sobre la utilización de la betahistina en mujeres embarazadas. Los estudios en animales son insuficientes con respecto a efectos sobre el embarazo, el desarrollo embrionario/fetal, parto y desarrollo posnatal. Se desconoce en este sentido el riesgo potencial en seres humanos. La betahistina no debería utilizarse durante el embarazo excepto si el médico la considerase absolutamente necesaria. Se desconoce si la betahistina se excreta en la leche materna. No se han realizado estudios en animales sobre la excreción de la betahistina en la leche. No debe utilizar betahistina si está en período de lactancia.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología y administración: Si olvida tomar su(s) comprimido(s)de BETASERC, no tome una dosis doble para compensarlo(s). La dosis para usual recomendada para adultos es de:

1 tableta de 16 mg tres veces al día o

1 tableta de 24 mg dos veces al día o

24 mg (3 ml) de la solución dos veces al día.

La mejoría de los síntomas puede tardar en aparecer hasta dos semanas y los mejores resultados se obtienen a veces sólo después de unos meses. Hay indicios de que el tratamiento desde el inicio de la enfermedad impide su progresión y/o la pérdida auditiva en las fases tardías de la enfermedad.

Población pediátrica: BETASERC no está recomendado para menores de 18 años debido a datos insuficientes sobre la seguridad y eficacia.

Población geriátrica: No se requiere ajuste de la dosis en el anciano.

Insuficiencia renal: No se requiere ajuste de la dosis.

Insuficiencia hepática: No se requiere ajuste de la dosis.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA:

Sobredosis: Se han descrito algunos casos de sobredosis. Algunos pacientes experimentaron síntomas leves a moderados como náuseas, somnolencia y dolor abdominal con dosis de hasta 640 mg. Se han observado complicaciones más graves, incluyendo convulsiones y complicaciones pulmonares y cardíacas, en casos de sobredosis deliberada de BETASERC, especialmente al tomarse en combinación con sobredosis de otros fármacos.

Tratamiento de la sobredosis: No se conoce ningún antídoto específico. El tratamiento de la sobredosis debe incluir medidas de sostén estándar.

PRESENTACIÓN:

Caja con 20 tabletas de 16 mg. Caja con 20 tabletas de 24 mg.

Para mayor información diríjase a:

Abbott Laboratorios Cía Ltda.

Av. República de El Salvador N34-493

y Av. Portugal

telefóno: (02) 399-2500

Ó para reporte de eventos adversos:

Email: pv.ecuador@abbott.com

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Período de validez y condiciones de conservación 3 años, no conservar a temperatura superior a 30°C.

Conservar en el envase original para protegerlo de la luz.