COMPOSICIÓN

Principio activo

Diclofenaco sódico.

Excipientes

Ácido láctico

Adipato de diisopropilo

Alcohol isopropílico

Bisulfito de sodio (E223)

Celulosa hidroxietílica

Celulosa hidroxipropílica

Agua purificada

Forma farmacéutica y cantidad de principio activo por unidad

1 g de gel contiene como principio activo 10 mg de diclofenaco sódico.

Propiedades y efectos farmacológicos

Código ATC: M02AA15.

Mecanismo de acción y farmacodinámica

El diclofenaco es un antirreumático no esteroideo (AINE) con marcadas propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas.

BerifénTM 1% Gel es un medicamento antiinflamatorio y analgésico de aplicación tópica.

El gel incoloro, no graso, se aplica sobre la piel, que lo absorbe fácilmente. Gracias a su base acuosa o alcohólica, tiene un efecto lenitivo y refrescante.

La inhibición demostrada de la biosíntesis de prosta-glandinas por el diclofenaco se considera un elemento primordial de su mecanismo de acción.

Farmacocinética

Absorción

La cantidad del diclofenaco absorbido por la piel es proporcional al tiempo de contacto con la piel y a la superficie cutánea cubierta con gel de diclofenaco, y de-pende de la dosis tópica total, así como de la hidratación de la piel. En la aplicación tópica de 2,5 g de gel de diclo-fenaco por 500 cm² de piel, se absorbe aproximadamente un 6% de la dosis de diclofenaco, tal y como se determina, en función de la eliminación total por los riñones en comparación con los comprimidos de diclofenaco. La aplicación de un vendaje oclusivo durante 10 horas triplica la absorción de diclofenaco.

Distribución

Después de la aplicación tópica de BerifénTM 1% Gel sobre las articulaciones de la mano y de la rodilla, se detecta diclofenaco en el plasma y en el tejido y líquido sinoviales. Tras la aplicación tópica de BerifénTM 1% Gel, las concentraciones plasmáticas máximas de diclofenaco son aproximadamente 100 veces menores que tras la administración por vía oral de comprimidos de BerifénTM. Un 99,7% del diclofenaco se une a las proteínas del suero, principalmente a la albúmina (99,4%).

Metabolismo

La biotransformación del diclofenaco se realiza en parte por glucuronidación de la molécula intacta, pero prin- cipalmente por hidroxilación simple o múltiple con la glucuronidación subsiguiente de la mayor parte de los metabolitos fenólicos resultantes. Dos de estos metaboli-tos fenólicos son biológicamente activos, aunque mucho menos que el diclofenaco.

Eliminación

La depuración sistémica total del diclofenaco del plasma es de 263 ± 56 ml/min (valor medio ± desviación estándar) y la semivida plasmática terminal es de 1 a 2 horas. Cuatro de los metabolitos resultantes, entre ellos los dos metabolitos con actividad farmacológica, también presentan una semivida plasmática breve de 1 a 3 horas. El metabolito 3’hidroxi4’metoxidiclofenaco tiene una semivida considerablemente más larga, pero es prácticamente inactivo.

El diclofenaco y sus metabolitos se eliminan principalmente a través de la orina.

Cinética en situaciones clínicas especiales

En caso de insuficiencia renal, no cabe esperar una acumulación de diclofenaco y de sus metabolitos. En pacientes con hepatitis crónica o cirrosis hepática compensada, la cinética y el metabolismo del diclofenaco son idénticos a los de los pacientes con un hígado sano.

Datos preclínicos sobre seguridad

Los datos preclínicos sobre seguridad procedentes de estudios con diclofenaco de toxicidad aguda y toxicidad con dosis repetidas y de genotoxicidad, mutagenicidad y carcinogenicidad no indicaron riesgos especiales para los seres humanos con las dosis terapéuticas recomendadas. En ratones, ratas y conejos, no se detectaron efectos teratógenos. El diclofenaco no altera la fertilidad de los progenitores (ratas) ni el desarrollo prenatal, perinatal y postnatal de las crías.

Diferentes estudios no proporcionaron indicios de una posible fototoxicidad o sensibilización cutánea por gel de diclofenaco.

Otras observaciones

Periodo de validez

No utilice estos medicamentos después de la fecha de caducidad que aparece en el envase (EXP).

Precauciones especiales de conservación

No conservar a temperatura superior a 30°C.

No ingerir.

Mantener fuera de la vista y del alcance de los niños.

Indicaciones/posibilidades de uso

Tratamiento externo del dolor, la inflamación y la hinchazón como consecuencia de:

- Esguinces, contusiones, distensiones y dolor de espalda tras practicar deporte o sufrir un accidente.

- Formas localizadas de reumatismo de partes blandas, por ejemplo tendinitis (epicondilitis), síndrome hombro-mano, bursitis o periartropatías.

- Tratamiento sintomático de la artrosis de articulaciones superficiales pequeñas y medianas, por ejemplo las articulaciones de los dedos o la rodilla.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al diclofenaco o a alguno de los exci-pientes (p.  ej., isopropanol o E223 disulfito sódico).

BerifénTM 1% Gel está contraindicado en pacientes a los que el ácido acetilsalicílico u otros antiinflamatorios no esteroideos, por ejemplo el ibuprofeno, provocan crisis asmáticas, urticaria o rinitis aguda.

BerifénTM 1% Gel está contraindicado en el tercer trimestre del embarazo (véase nota en la sección Embarazo y lactancia).

Embarazo y lactancia

Embarazo

No se dispone de estudios controlados en mujeres emba-razadas. Por lo tanto, no se debe utilizar BerifénTM 1% Gel durante el embarazo.

BerifénTM 1% Gel está contraindicado en el tercer trimestre, debido a la posibilidad de cierre prematuro del conducto arterioso y de inhibición de las contracciones uterinas. Los estudios realizados en animales no han mostrado efectos perjudiciales directos ni indirectos sobre el embarazo, el desarrollo embrionario/fetal, el parto o el desarrollo postnatal (véase Datos preclínicos sobre seguridad).

Lactancia

Se desconoce si el diclofenaco de aplicación tópica se excreta en la leche materna. En consecuencia, no se recomienda utilizar BerifénTM 1% Gel en mujeres lactantes. En caso de indicación obligatoria, BerifénTM 1% Gel no se debe aplicar sobre el tórax, sobre una zona cutánea amplia ni durante un periodo prolongado.

Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

No procede.

Reacciones adversas

Frecuencia

Muy frecuentes (>1/10), frecuentes (>1/100 a <1/10), poco frecuentes (>1/1.000 a <1/100), raras (>1/10.000 a <1/1.000), muy raras (<1/10.000).

Trastornos del sistema inmunológico

Muy raras: reacciones de hipersensibilidad (incluida urticaria), angioedema.

Órganos respiratorios

Muy raras: asma.

Trastornos funcionales de la piel y del tejido subcutáneo

Frecuentes: exantema, eccema, eritema, dermatitis (incluida la dermatitis de contacto), prurito.

Raras: dermatitis bullosa.

Muy raras: fotosensibilización, erupciones cutáneas pustulosas.

La probabilidad de que aparezcan reacciones adversas sistémicas con la aplicación tópica de diclofenaco es mínima en comparación con la frecuencia de aparición de reacciones adversas durante el tratamiento con diclofenaco por vía oral.

Si BerifénTM 1% Gel se aplica durante un tiempo prolongado en superficies cutáneas extensas, no se puede descartar completamente la aparición de reacciones adversas sistémicas. En estos casos, deberá consultarse la información especializada sobre las formulaciones orales de BerifénTM.

Interacciones

Debido a la baja absorción sistémica de la aplicación tó-pica, la probabilidad de que se produzcan interacciones es muy baja. Véase también el último apartado de la sección Reacciones adversas.

Advertencias y precauciones especiales de empleo

Aplicar BerifénTM 1% Gel únicamente sobre superficies cutáneas intactas y nunca sobre heridas o lesiones abiertas. El medicamento no debe entrar en contacto con los ojos ni con las mucosas.

No utilizar BerifénTM 1% Gel con vendajes oclusivos herméticos.

Posología y forma de administración

Adultos y adolescentes a partir de los 12 años

Según el tamaño de la zona dolorida que se debe tratar, aplicar, mediante un masaje suave, de 2 a 4 g de Beri-fénTM 1% Gel (una cantidad equivalente a un hueso de cereza o una nuez basta para tratar una superficie de aprox. 400-800 cm²), 3 o 4 veces al día sobre las zonas corporales afectadas.

La duración de la aplicación depende de la indicación y de los resultados del tratamiento. Si no remiten los síntomas, se recomienda comprobar la eficacia del tratamiento al cabo de dos semanas. No utilizar BerifénTM 1% Gel durante más de 14 días. Tras la aplicación, se deben lavar bien las manos (excepto en el tratamiento de la artrosis de los dedos). No exceder una dosis diaria de 15 g de gel.

BerifénTM 1% Gel también se puede utilizar como tratamiento concomitante con otras formas farmacéuticas de BerifénTM.

Niños menores de 12 años

Hasta la fecha, no se ha estudiado sistemáticamente la aplicación y seguridad de BerifénTM 1% Gel en niños menores de 12 años, por lo que no se recomienda su uso en esta población.

Sobredosis

Debido a la baja absorción sistémica con la aplicación tópica de diclofenaco, es muy improbable que se produzca una sobredosis.

En caso de ingestión accidental de BerifénTM 1% Gel, cabe esperar que se produzcan reacciones adversas similares a las de una sobredosis de comprimidos de diclofenaco (1 tubo de 100 g equivale a 1 g de diclofenaco sódico). Si aparecieran reacciones adversas sistémicas importantes como consecuencia de una utilización inadecuada o de una sobredosis accidental (p. ej., en niños), se han de aplicar de inmediato las medidas terapéuticas generales habituales para el tratamiento de intoxicaciones por antiinflamatorios no esteroideos.

Se puede plantear llevar a cabo un lavado gástrico y el tratamiento con carbón activo, sobre todo si ha trans- currido poco tiempo desde la ingesta.

Presentación

BerifénTM 1% Gel : 20 g y 50 g.

Fecha de la revisión del texto: agosto de 2014.

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