COMPOSICIÓN:

Cada 5 mL del JARABE contiene ambroxol 7.5 mg y salbutamol 2 mg.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Como coadyuvante en el tratamiento de diferentes procesos respiratorios infecciosos o inflamatorios que cursen con broncoespasmo y presencia de secreciones respiratorias densas, viscosas o de eliminación difícil.

FARMACOCINÉTICA:

Salbutamol luego de su administración oral, se absorbe rápida y adecuadamente desde el tracto gastrointestinal. Se distribuye por los tejidos aunque no atraviesa la barrera hematoencefálica. Se metaboliza en el hígado a un metabolito sulfato inactivo. Su vida media es de 3.7 - 5 horas. Su eliminación es principalmente renal.

Luego de su administración oral, ambroxol se absorbe en forma rápida y completa desde el tracto gastrointestinal. El nivel plasmático máximo se alcanza en 0.5 - 3 horas. La unión a las proteínas del plasma alcanza un 90%. La distribución tisular es adecuada pero más alta hacia el tejido pulmonar. La vida media es de unas 7 a 12 horas. Un 30% de la dosis sufre un efecto metabólico de primer paso. El metabolismo es hepático y se cumple por conjugación. La excreción se realiza mayoritariamente por vía renal.

FARMACODINÁMICA:

Salbutamol estimula los receptores beta-2 de la musculatura bronquial induciendo broncodilatación. El mecanismo de acción implica la activación de la enzima adenilciclasa, cuyo papel es catalizar la conversión de ATP en AMP cíclico (AMPc) en el interior de la célula muscular lisa bronquial. El aumento del nivel intracelular de AMPc se asocia con la relajación de la fibra muscular bronquial y con una inhibición de la liberación de mediadores desde ciertas células inflamatorias, especialmente los mastocitos. Ambroxol ejerce su efecto mucolítico gracias a su capacidad de fragmentar las moléculas de mucopolisacáridos que conforman las secreciones respiratorias, disminuyendo su viscocidad y mejorando su aclaramiento. Además se produce una mejoría en la producción de surfactante pulmonar y una estimulación del movimiento ciliar y, a consecuencia de los fenómenos descritos, un aumento en la velocidad de eliminación de las secreciones respiratorias y una optimización de la capacidad de expectoración del individuo. Estudios experimentales han demostrado que ambroxol tiene propiedades antinflamatorias debido a su efecto inhibitorio sobre la producción de citoquinas y metabolitos del ácido araquidónico. Ambroxol posee un efecto antitusivo intrínseco discreto sin ejercer ninguna acción depresora sobre la respiración.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del producto. Por su contenido de ambroxol, el producto también está contraindicado en casos de hipersensibilidad a la bromhexina, úlcera péptica, embarazo (durante el primer trimestre) insuficiencia renal severa, insuficiencia hepática severa, tratamiento con anticoagulantes. Por su contenido de salbutamol, el producto no debe usarse en conjunto con propranolol o con inhibidores MAO, o en pacientes con tirotoxicosis o hipertiroidismono controlado.

REACCIONES ADVERSAS:

Salbutamol es generalmente bien tolerado. Algunos pacientes pueden presentar palpitaciones, taquicardia discreta, bochornos, mareo, nerviosismo o trastornos digestivos inespecíficos. Con mucha menor frecuencia se han descrito hipertensión arterial, acortamiento del intervalo PR, alargamiento del intervalo QT, aplanamiento de la onda T, depresión del segmento ST, arritmias, insomnio, psicosis, hiperactividad, rash maculopapular, calambres o temblores, especialmente en las manos. Ambroxol es generalmente bien tolerado. Se han descrito con poca frecuencia eventos adversos gastrointestinales como diarrea, dispepsia, pirosis, náusea, vómito, sequedad bucal o salivación. Con menos frecuencia se ha encontrado erupción cutánea, sequedad de vías respiratorias, rinorrea, estreñimiento o disuria.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:

La administración de ambroxol con antibióticos (amoxicilina, cefuroxima, macrólidos) durante el tratamiento de infecciones respiratorias puede aumentar la concentración del fármaco en el tejido pulmonar. El uso concomitante con antitusígenos podría provocar la acumulación de secreciones respiratorias por inhibición del reflejo tusígeno. Los bloqueadores beta-adrenérgicos como el propranolol antagonizan los efectos del salbutamol. Los efectos cardiovasculares pueden potenciarse en pacientes que reciben concomitantemente inhibidores de la monoaminooxidasa o antidepresivos tricíclicos. La administración con aminas simpaticomiméticas puede incrementar los efectos cardiovasculares. La administración conjunta de salbutamol con diuréticos de asa o tiazídicos pueden aumentar el riesgo de aparición de cambios electrocardiográficos o hipokalemia. La administración conjunta de salbutamol inyectable con digoxina en sujetos sanos produjo una reducción del nivel plasmático de esta última.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES:

Salbutamol debe ser usado con precaución en pacientes con hipertiroidismo, diabetes mellitus, desórdenes cardiovasculares (p.e. insuficiencia coronaria, arritmias, hipertensión arterial), epilepsia, cetoacidosis o feocromocitoma. El uso excesivo puede producir tolerancia. Si se combina salbutamol con medicamentos simpaticomiméticos orales de uso crónico, vigilar la aparición de estimulación cardiovascular o neurológica excesiva. Un incremento en la dosis de salbutamol puede indicar un control inadecuado de la enfermedad en pacientes asmáticos; en esta situación se aconseja una evaluación médica. Salbutamol ha producido en raras ocasiones reacciones de hipersensibilidad con rash, urticaria, angioedema o broncoespasmo.

Los niños menores de 2 años deben recibir ambroxol bajo supervisión médica. Pacientes con insuficiencia renal o enfermedad hepática deberían reducir la dosis o aumentar el intervalo de administración de ambroxol. Pacientes con el síndrome ciliar maligno podrían tener congestión por secreciones respiratorias. El uso concomitante con antitusígenos podría provocar la acumulación de secreciones respiratorias por inhibición del reflejo tusígeno. Lo mismo podría suceder en pacientes con compromiso neurológico de cualquier causa o con desórdenes neuromusculares. Los pacientes con antecedentes de úlcera péptica o trastornos convulsivos deberán recibir ambroxol con precaución.

Embarazo: Durante el primer trimestre del embarazo el uso de ambroxol está contraindicado. A partir de ese momento, usar después de un análisis detenido de los riesgos para el feto versus los beneficios para la madre. Lactancia: No administrar salbutamol a la madre lactante a menos que los beneficios potenciales para ella, justifique los riesgos en el lactante. Ambroxol se elimina en la leche materna. Utilizar con precaución.

POSOLOGÍA:

BEMIN FLUX puede dosificarse teniendo en cuenta el componente de salbutamol a razón de 0.1 – 0.2 mg/kg/dosis. Las dosis pueden repetirse hasta tres veces al día. Los niños entre 2 y 4 años pueden recibir 2.5 mL cada 8 horas. Los niños con edades comprendidas entre 4 y 6 años pueden recibir 4 mL cada 8 horas. Adultos y niños mayores de 6 años o de 25 kg de peso corporal, pueden recibir 5 mL cada 8 horas. La dosis máxima de los adultos puede llegar a 10 mL cada 8 horas, pero la incidencia de eventos adversos puede aumentar.

SOBREDOSIFICACIÓN:

Puede producir, por acción del ambroxol, irritación faríngea o del tracto digestivo superior, dolor abdominal, náusea, vómito o diarrea. El tratamiento, además de las medidas de decontaminación gastrointestinal que se consideren pertinentes, es de soporte y de vigilancia de la función respiratoria. La diálisis no debería ser efectiva. Por efecto del salbutamol puede haber taquicardia, arritmias, hipokalemia e hiperglicemia. El tratamiento de soporte pertinente suele ser suficiente. Una dosis de > 0.6 mg/kg requiere evaluación médica. Los signos de toxicidad incluyen hipertensión arterial, taquicardia, angina de pecho, agitación, diplopía, convulsiones, aumento de la presión intraocular, hipokalemia, hipomagnesemia e hiperglicemia. El tratamiento, además de las medidas de decontaminación gastrointestinal que se consideren pertinentes, es de soporte y puede incluir el uso juicioso de bloqueadores beta-adrenérgicos cardioselectivos (p.e. atenolol o metoprolol) teniendo en mente la posibilidad de inducir broncoespasmo en el sujeto asmático. La diálisis no ha mostrado utilidad.

PRESENTACIÓN:

BEMIN FLUX frasco por 120 ml, conteniendo 7.5 mg de ambroxol y 2 mg de salbutamol por cada 5 ml.

Laboratorios Life

Casilla 17-01-0458

Quito, Ecuador