COMPOSICIÓN:

Cada CÁPSULA de BATEN® 200 mg contiene:
Fluconazol 200 mg

EXCIPIENTES: Lauril Sulfato Sódico (Texapon 1296), Celulosa Microcristalina (Avicel pH 102), Almidón Glicolado de Sodio, Lactosa Blanca Anhidra, Estearato de Magnesio,Cápsula de Gelatina Dura Nº 0 Azul/ Gris.

GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Antimicóticos para uso sistémico.

CÓDIGO ATC: J02AC01.

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS:

FARMACODINÁMICA:

BATEN® es un potente antimicótico sistémico bistriazólico de amplio espectro. Actúa interrumpiendo la biosíntesis de ergosterol, a partir del lanosterol, mediante selectiva y marcada inhibición de la C-14-demetilasa fúngica. Fluconazol no interfiere con la síntesis de hormonas esteroideas dependientes del citocromo P-450, carece de propiedades inmunosupresoras y no altera la flora normal orofaríngea ni vaginal.

El fluconazol es activo contra una amplia variedad de hongos y levaduras, incluyendo: Candida albicans, C. glabrata, C. parapsilosis, C. pseudotropicalis, C. tropicalis, Cryptococcus neoformans, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes, T. rubrum, Pitirosporum orbiculare y otros.

FARMACOCINÉTICA:

Rápida absorción oral, biodisponibilidad > 90%, los alimentos, antiácidos y antagonistas H2 no alteran su absorción; mínimo metabolismo hepático, baja unión proteica y excelente penetración incluido el L.C.R., con altas concentraciones en tejidos y secreción vaginal, piel y uñas, hasta por 10 días después de una dosis semanal de 150 mg.

Vida media de eliminación de 25 a 30 horas con función renal normal; 98-125 horas en insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina < 20 mL/min); en niños 17 horas. Alta eliminación urinaria de medicamento no alterado. Dializable.

Categoría C de la FDA para embarazo.

INDICACIONES:

Candidiasis orofaríngea, esofágica y vaginal. Criptococosis, incluyendo meningitis por criptococo (tratamiento y profilaxis), e infecciones por criptococos en otros sitios. Candidemia, candidiasis diseminada y otras formas invasoras de infección y prevención de infecciones micóticas en pacientes con cáncer predispuestos a contraer estas infecciones como resultado de la quimioterapia o radioterapia.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al fluconazol o a los derivados triazólicos. La administración conjunta de terfenadina está contraindicada en pacientes que están recibiendo dosis múltiples de fluconazol de 400 mg/día o mayores. La administración conjunta con otros fármacos que se conoce prolonga el intervalo QT y que se metabolizan a través de la enzima CYP3A4 como cisaprida, astemizol, eritromicina, pimozida y quinidina, está contraindicada en los pacientes que reciben fluconazol

REACCIONES ADVERSAS:

No están relacionados con la dosis ni con la duración del tratamiento, incluyen: Náuseas, dolor abdominal, vómito, diarrea, flatulencia, cefalea, rash cutáneo.

Algunos efectos adversos severos tales como: Síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis tóxica epidérmica, anafilaxia, agranulocitosis y trombocitopenia han sido reportados muy raramente, especialmente en pacientes con SIDA u otras causas de inmunosupresión, sin relación causal directa con fluconazol. En pacientes con SIDA y Criptococosis meníngea se han reportado 2 casos de necrosis hepática aguda fatal.

Síndrome de hipersensibilidad inducida por medicamentos:

Síntomas iniciales de pirexia y erupción cutánea, seguidos por graves síntomas tardíos de hipersensibilidad, acompañados de trastornos de la función hepática, hinchazón de los ganglios linfáticos, aumento de glóbulos blancos, eosinofilia y aparición de linfociticos atípicos. Los pacientes deben ser cuidadosamente monitoreados. Si se observan estos síntomas, se debe suspender la administración de este medicamento y tomar las medidas más apropiadas. Los síntomas suelen ir acompañados por la reactivación del virus, tales como el virus del herpes humano (HHV-6). Debe tenerse precaución por la recurrencia o prolongación de erupciones cutáneas, pirexia y trastornos de la función hepática, entre otras, que pueden ocurrir incluso después de suspender la administración del medicamento.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:

La administración de fluconazol puede dar lugar a interacciones medicamentosas con los siguientes compuestos:

Antidiabéticos orales: El uso simultáneo de fluconazol con tolbutamida, clorpropamida, gliburida y glipizida ha incrementado los niveles séricos de estas sulfonilureas y en consecuencia produce hipoglicemia.

Terfenadina-cisaprida: Aunque no se han reportado alteraciones cardiacas con fluconazol, no debe administrarse concomitantemente si las dosis/día de fluconazol exceden de 400 mg.

Fenitoina: El fluconazol administrado concomitantemente, puede disminuir el metabolismo de la fenitoína, por lo cual se incrementan sus concentraciones plasmáticas.

Rifampicina-izoniazida: Su uso simultáneo con el fluconazol disminuye las concentraciones plasmáticas del compuesto; por lo tanto, las dosis de fluconazol deben ser reajustadas en caso necesario.

Rifabutina: Se incrementan las concentraciones séricas del rifabutina.

Warfarina: La administración concomitante de fluconazol disminuye el metabolismo de la warfarina, lo cual se traduce en incremento del tiempo de protombina (T.P.). Los pacientes en terapia con fluconazol que reciben warfarina o anticoagulantes tipo cumarínico, deben ser sometidos, por lo tanto, a monitoreo del T.P.

Hidroclorotiazida: Incrementa los niveles plasmáticos y área bajo la curva del fluconazol en un 41% y 43%, respectivamente.

Ciclosporina: Altas dosis de fluconazol, pueden inhibir el metabolismo de la ciclosporina, incrementando sus concentraciones plasmáticas en pacientes sometidos a trasplante renal, con o sin elevación de la creatinina sérica.

ADVERTENCIAS:

Evitar el uso de fluconazol en el embarazo, excepto en infecciones micóticas severas o potencialmente mortales, teniendo en cuenta el riesgo-beneficio materno-fetal. Iniciar medidas anticonceptivas eficaces en mujeres de edad fértil y continuar una semana después de la dosis final de fluconazol. Interrumpir el uso en caso de presentar signos o síntomas de lesión hepática. Vigilar pacientes tratados con fluconazol que reciben concomitantemente fármacos con ventana terapéutica estrecha y se metabolizan a través de CYP2C9, CYP2C19 y CYP3A4.

PRECAUCIONES:

El fluconazol se debe administrar con precaución en pacientes que tienen disfunción hepática.

Los pacientes que sufren infecciones micóticas invasivas/sistémicas y presentan erupciones, se deben vigilar estrechamente y suspenderles el fluconazol en caso que aparezcan lesiones ampollosas o eritema multiforme. La administración conjunta de fluconazol, en dosis menor de 400 mg/día, con terfenadina debe ser cuidadosamente vigilada. En pocos casos, igual que sucede con otros compuestos azólicos, se ha informado aparición de anafilaxia. Algunos azoles, incluido el fluconazol, han sido asociados con prolongación del intervalo QT en el electrocardiograma. Durante vigilancia posterior al mercadeo, se han presentado unos muy pocos casos de prolongación del QT y torsades de pointes en pacientes que toman fluconazol. Estos informes incluyeron pacientes gravemente enfermos que tenían múltiples factores de riesgo que se prestan a confusión, como enfermedad cardiaca estructural, desequilibrios electrolíticos y uso concomitante de medicamentos que pueden haber contribuido al problema. El fluconazol se debe administrar con precaución en pacientes que tienen afecciones potencialmente proarrítmicas. El fluconazol se debe administrar con precaución en pacientes que tienen disfunción renal.

Un estudio observacional ha indicado un mayor riesgo de aborto espontáneo en las mujeres tratadas con fluconazol durante el primer trimestre del embarazo.

Se han notificado casos de malformaciones congénitas múltiples (como braquicefalia, displasia del oído, fontanela anterior grande, arqueamiento del fémur y sinostosis radio-humeral) en lactantes cuyas madres habían sido tratadas durante 3 meses o más con dosis altas (400-800 mg/día) de fluconazol debido a coccidioidomicosis. La relación entre los efectos mencionados y el empleo de fluconazol no está clara.

Los estudios realizados en animales han mostrado toxicidad para la reproducción. No debe utilizarse fluconazol oral o parenteral durante el embarazo, excepto para las infecciones potencialmente mortales.

El fluconazol se excreta en la leche materna en concentraciones iguales a las plasmáticas. Evaluar riesgo-beneficio durante el embarazo o la lactancia

Precaución de excipientes:

Este medicamento contiene:

Lactosa: Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia total de lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento.

POSOLOGÍA Y MODO DE USO:

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

En adultos, fluconazol es ampliamente biodisponible, las dosis orales o intravenosas son iguales. En pacientes con insuficiencia renal y aclaramiento de creatinina: 21-50 mL/min la dosis se administra cada 48 horas y en < 21 mL/min, cada 72 horas.

Administración:

Candidiasis orofaríngea: 200 mg el primer día y 100 mg/día por 2 a 4 semanas.

Candidiasis vulvovaginal: 150 mg en dosis única.

Candidiasis vulvovaginal severa 150 mg en dosis única, repetir 3 días después.

Candidiasis vulvovaginal recurrente 150-200 mg en dosis única, el día 1, 4 y 7, verificar resolución de la patología e iniciar profilaxis con dosis única semanal de 150-200 mg, hasta por 6 meses.

Profilaxis de candidiasis en pacientes inmunocomprometidos: 400 mg/día.

Profilaxis de candidiasis en pacientes inmunocomprometidos con VIH: 800 mg/día a 2000 mg/día. Terapia supresiva: 200 mg/día para evitar las recaídas.

Candidiasis esofágica: 200-400 mg primer día y 100 mg/día hasta 2 semanas después de obtener resultados positivos.

Candidiasis diseminada: 400 mg el primer día; 200 mg/día por 4 semanas hasta cumplir 2 semanas después de la resolución clínica.

Criptococosis meníngea y sistémica: 400 mg/día hasta obtener respuesta clínica, luego 200 a 400 mg/día hasta 12 semanas después de negativización de cultivos de L.C.R. Pacientes con trasplante de médula ósea requieren profilaxis con fluconazol antes del inicio de la neutropenia y hasta 7 días después de lograr recuentos de neutrófilos > 1.000 mm3 a dosis de 400 mg/día.

Criptococosis meníngea en pacientes infectados con VIH: Dosis oral de fluconazol es de 800-2 g/día preferiblemente 1,2 g/día como monoterapia.

800 mg/día cuando se usa asociado a anfotericina B.

DOSIFICACIÓN EN PEDIÁTRIA: 3 a 6 mg/kg/día. Dosis máxima 600 mg/día.

Candidiasis orofaríngea: 3 mg/kg/día por dos semanas. Candidiasis diseminada: Inicial 6 mg/kg/día; mantenimiento 3 mg/kg día.

Mantenimiento en neonatos menor de 2 semanas, cada 72 horas y de 2 a 4 semanas, cada 48 horas.

Candidiasis esofágica: Inicial 3 mg/kg/día, mínimo 3 semanas o dos semanas después de la resolución de los síntomas. Según respuesta hasta 6 a 12 mg/kg/día.

Meningitis criptocócica: 6 a 12 mg/kg/día, hasta por 10 o 12 semanas después de cultivos negativos del LCR; supresión de recaídas 6 mg/kg/día.

TOXICIDAD:

En los estudios experimentales en animales, la toxicidad aguda del fluconazol es extremadamente baja, no observándose muertes en ratas y ratones con dosificaciones por debajo de 1.000 mg/kg, ni signos clínicos específicos diferentes de los observados en otros estudios de toxicidad.

SOBREDOSIFICACIÓN:

“En caso de presentar un episodio de sobredosificación, acudir al centro médico más cercano o contactar a su médico tratante”.

La sintomatología de la sobredosificación en humanos con fluconazol no ha sido descrita.

En caso de sobredosificación, por lo tanto, puede ser adecuado el tratamiento sintomático (lavado gástrico, medidas de sostén, diuresis forzada). La hemodiálisis, durante 3 horas, disminuye los niveles plasmáticos de fluconazol en un 50%.

PRESENTACIÓN:

BATEN® 200 mg Cápsulas. Caja por 5 cápsulas. Muestra médica: Caja por 2 cápsulas.

CONDICIÓN DE VENTA: Bajo receta médica.

Titular y/o Importador:

Laboratorios Bussié S.A.

Regs. San. en:

COLOMBIA INVIMA 2015M-000499-R2, COSTA RICA M-CO-16-00507, ECUADOR 02624-MAC-05-03, EL SALVADOR 23661, GUATEMALA PF-17746-2016, NICARAGUA 01118571011, PANAMÁ R3-46152, REP. DOMINICANA 2000-0653.

Versión 6, 04/Septiembre/2019

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO:

Conservar a temperatura no mayor a 30 °C en el envase y empaque original, protegido del sol y la luz excesiva. “Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños”.

TIEMPO DE VIDA ÚTIL: Tres años