COMPOSICIÓN:

Composición cualitativa y cuantitativa
Cada TABLETA RECUBIERTA de 500 mg contiene:
Azitromicina dihidratada 524,05 mg
equivalente a Azitromicina 500 mg

Excipientes: Celulosa microcristalina (Avicel pH 102), almidón de maíz pregelatinizado (Almidón 1500 # 2001), almidón de maíz, croscarmelosa sódica (Acdisol), estearato de magnesio, lauril sulfato de sodio, opadry II White 85G18490, agua purificada.

Cada 100 g de POLVO PARA SUSPENSIÓN ORAL de 200 mg / 5 ml contiene:
Azitromicina dihidrato 4,63 g
equivalente a Azitromicina base 4,41 g

Cada 5 ml de SUSPENSIÓN RECONSTITUIDA contiene:
Azitromicina base 200 mg

Excipientes: Carboximetilcelulosa sódica, benzoato de sodio, cloruro de sodio, dióxido de silicio coloidal, azúcar pulverizada, sabor banano SD SG-172, povidona K30 (Kollidon K30), mentol, sabor cereza SD-3450, aspartamo.

Formas farmacéuticas: Tabletas recubiertas.
Polvo para suspensión oral.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones

Espectro antibacteriano:

Infecciones causadas por microorganismos sensibles a la azitromicina:

MECANISMO DE ACCIÓN:

Farmacodinamia

• La azitromicina se liga a la subunidad ribosomal 50S de los ribosomas de los microorganismos susceptibles, por lo cual inhibe la síntesis de proteínas ARN-dependientes.

• Bactericida de Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae y Haemophilus influenzae.

• Bacteriostática de staphylococci y la mayoría de especies gramnegativas aerobias.

Farmacocinética

Absorción: Rápida en el tracto digestivo; no obstante, cuando está contenida en cápsulas, la absorción se reduce con los alimentos, lo que no ocurre con las tabletas ni la suspensión.

Biodisponibilidad: 37 a 40%.

Ligadura a las proteínas plasmáticas: Varía según la concentración: desde muy baja a moderada; aproximadamente 7% con 1 mcg / ml hasta 50% con 0,02 a 0,05 mcg / ml.

Distribución: Rápida y extensa en los tejidos; sus concentraciones tisulares son 10 a 100 veces mayores que las del plasma o suero.

Su concentración es alta en los fagocitos y fibroblastos; los fagocitos transportan el fármaco al sitio de infección e inflamación. La azitromicina atraviesa la placenta.

Tiempo de concentración plasmática máxima (Tmáx): 2,1 a 3,2 horas. En personas de edad avanzada: 3,8 a 4,4 horas.

Concentración plasmática máxima (Cmáx): Con una dosis oral de 500 mg de carga el día 1 y 250 mg / día desde el día 2 al 5:

Día 1: 0,41 mcg / ml (en jóvenes sanos) y 0,38 mcg / ml (en adultos mayores).

Día 5: 0,24 mcg / ml (en jóvenes sanos) y 0,26 mcg / ml (en adultos mayores).

Vida media (t½): En los leucocitos periféricos, 34 a 57 horas (promedio) después de una dosis de 1200 mg (600 mg / tableta).

En el suero, 11 a 14 horas cuando se mide sus concentraciones entre 8 y 24 horas después de una dosis oral de 500 mg; sin embargo, luego de varias dosis, la vida media es aproximadamente la misma que la de los tejidos. En los tejidos, 2 a 4 días (por el efecto postantibiótico —EPA— característico de los macrólidos).

Biotransformación: 35% se desmetila en el hígado. En la bilis se encuentran hasta 10 metabolitos que se los considera carentes de actividad antimicrobiana significativa.

Eliminación: Biliar: más del 50% de la dosis se elimina inalterada mediante excreción biliar junto con algunos metabolitos inactivos; renal: 4,5% de la dosis se elimina inalterada dentro de 72 horas.

CONTRAINDICACIONES:

• Enfermedades cardiovasculares.

• Insuficiencia hepática.

• Hipersensibilidad al fármaco o a otros macrólidos.

• Los antibióticos macrólidos no se deben asociar con derivados del ergot (alcaloides del cornezuelo de centeno).

REACCIONES ADVERSAS:

Incidencia muy frecuente:

- Aparato gastrointestinal: diarrea, dolor abdominal, flatulencia, náusea.

Incidencia frecuente:

- Alteraciones generales: fatiga.

- Exámenes complementarios: disminución del conteo de linfocitos y de eosinófilos, disminución del bicarbonato sanguíneo.

- Metabólico / nutricionales: anorexia.

- Oído (incluye el laberinto): sordera.

- Ojos: alteración visual.

- Piel y tejido celular subcutáneo: exantema, prurito.

- Sistema musculoesquelético: artralgia.

- Sistema nervioso: cefalea, disgeusia, mareo, parestesia.

Incidencia poco frecuente:

- Alteraciones generales: astenia, dolor torácico, edema, malestar general.

- Aparato inmunitario: angioedema, hipersensibilidad.

- Corazón: palpitaciones.

- Exámenes complementarios: aumentan los niveles sanguíneos de aspartato amino-transferasa, alanino aminotransferasa, urea y creatinina. Hiperbilirrubinemia. Potasio sérico anormal.

- Alteración del potasio sanguíneo.

- Infecciones: candidiasis oral o vaginal.

- Oído (incluye el laberinto): acúfenos, alteraciones de la audición.

- Piel y tejido celular subcutáneo: fotosensibilidad, síndrome de Stevens-Johson, urticaria.

- Sistema nervioso: hipoestesia, insomnio, nerviosismo, somnolencia.

- Tejido sanguíneo: leucopenia, neutropenia.

- Tracto hepatobiliar: hepatitis.

Incidencia rara:

- Piel y tejido celular subcutáneo: pustulosis exantemática generalizada (PEG).

- Psiquiátricos: agitación.

- Tracto hepatobiliar: disfunción hepática.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones medicamentosas: Los antibióticos macrólidos aumentan los efectos de:

Carbamazepina, ciclosporina, fenitoína, teofilina: Aumentan sus concentraciones séricas.

Digoxina: Debido a que aumenta su concentración sanguínea se requiere medir periódicamente los niveles séricos de este cardiotónico porque, a causa de su índice terapéutico estrecho, puede ocurrir intoxicación digitálica.Ergotamina y dihidroergotamina: Se asocia con toxicidad ergótica aguda caracterizada por vasoespasmo periférico severo y disestesia.

Triazolam: Disminuye su eliminación.

Warfarina: Aumenta su efecto anticoagulante; por lo cual se debe monitorizar cuidadosamente el tiempo de protrombina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Alteraciones de los valores de laboratorio: Pueden aumentar las concentraciones sanguíneas de:

• Alanino amino-transferasa (ALT) o transaminasa glutámico-pirúvica (TGP).

• Aspartato amino-transferasa (AST) o transaminasa glutámico-oxalacética (TGO).

• Gamma-glutamiltranspeptidasa (?-GT).

• Lactato deshidrogenasa (LDH).

• Bilirrubina.

• Creatinina quinasa (CK).

• Potasio (K+).

INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA:

LEA CUIDADOSAMENTE LAS SIGUIENTES INSTRUCCIONES ANTES DE TOMAR ESTE MEDICAMENTO.

Venta bajo receta médica.

FABRICADO POR

PROPHAR S.A.

Dirección: Av. General Rumiñahui s/n, sector Inchalillo. Sangolquí, Pichincha, Ecuador.

RECOMENDACIONES:

Precauciones

• Insuficiencia hepática o renal.

• Embarazo y lactancia.

• Pacientes receptores de células madre hematopoyéticas: riesgo de recaída.

• Arritmia ventricular.

• Miastenia gravis.

Gestación

• Categoría B de riesgo fetal.

• Es conveniente que, durante la gestación, la azitromicina sea prescrita luego de la evaluación del médico.

Lactancia

• No se sabe si la azitromicina se distribuye en la leche materna.

• Es conveniente que, durante la lactancia, la azitromicina sea prescrita luego de la evaluación del médico.

Advertencias

Producto de uso delicado. Administrar por prescripción y vigilancia médica. Cumplir estrictamente las indicaciones de su médico. No administrar azitromicina ni otros antibióticos macrólidos junto con derivados del ergot (alcaloides del cornezuelo de centeno). Prolongación del intervalo QT y riesgo de arritmias potencialmente fatales. No administrar en niños menores de 6 meses porque no se ha establecido la eficacia y seguridad de su uso. Mantener fuera del alcance de los niños.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología

Adultos y adolescentes:

Faringitis y amigdalitis estreptocócica, neumonía (Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae), bronquitis bacteriana (exacerbaciones), infecciones de piel y tejidos blandos (Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae):

Adultos y adolescentes mayores de 16 años: 500 mg 1 vez (1er. día), luego 250 mg 1 vez al día desde el 2do. hasta el 5to. día.

Cervicitis y uretritis no gonocócica, chancroide: Adultos y adolescentes de 16 años o más: 1 g dosis única. Cervicitis y uretritis gonocócica: 2 g dosis única. Profilaxis de enfermedad diseminada por complejo MAC (Mycobacterium avium): Adultos y adolescentes mayores de 16 años: 1,2 g 1 vez por semana (sola o asociada a rifabutina).

Niños:

Otitis media aguda, neumonía (por Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Micoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae): 6 meses a 12 años: 10 mg / kg (hasta 500 mg) el 1er. día, luego 5 mg / kg (hasta 250 mg) desde el 2do. hasta el 5to. día.

Faringitis y amigdalitis estreptocócica: 2 a 12 años: 12 mg / kg (hasta 500 mg) 1 vez al día, por 5 días.

Las tabletas recubiertas de 500 mg sólo deben administrarse en niños y adolescentes cuyo peso es mayor de 45 kg y están en capacidad de deglutirlos.

En los niños que pesan menos de 45 kg no se recomienda administrar las tabletas recubiertas sino la presentación que sea apropiada para su edad, peso y capacidad de deglución.

Vía de administración: Oral.

¿Qué hacer cuando olvidó o interrumpió el tratamiento?

Cuando olvidó tomar una tableta recubierta:

Tómelo apenas lo recuerde, excepto si falta un lapso corto para ingerir la siguiente dosis. No debe tratar de compensar la dosis que olvidó, tomando el doble. Si interrumpió el tratamiento: No deje de tomar el medicamento sin consultar previamente con su médico, aunque se encuentre mejor. Es muy importante que siga tomando la azitromicina durante el tiempo prescrito por su médico; lo contrario, predispone a la recurrencia de la infección.

PRESENTACIÓN:

Presentaciones

Tabletas recubiertas:

Azitromicina 500 mg, caja x 3.

Azitromicina 500 mg, caja x 5.

Polvo para suspensión:

Azitromicina 200 mg / 5 ml, frasco x 15 ml + cuchara dosificadora.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Cuidados de almacenamiento: Conservar a temperatura no mayor de 30 °C.