COMPOSICIÓN:

1 dosis medida (pulsación) contiene 21 mcg de bromuro de ipratropio monohidratado. (Correspondiente a 20 mcg de bromuro de ipratropio anhidro).

Excipientes: Ácido cítrico anhidro, agua purificada, etanol anhidro.

Propelente: HFA 134a.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones: ATROVENT® está indicado como broncodilatador en el tratamiento de mantenimiento del broncoespasmo asociado con enfermedad pulmonar obstructiva crónica, incluida bronquitis crónica, enfisema y asma.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Propiedades farmacológicas

Grupo farmacoterapéutico: Anticolinérgicos.

Código ATC: R03BB01.

ATROVENT® (bromuro de ipratropio) es un compuesto de amonio cuaternario con propiedades anticolinérgicas (parasimpatolíticas). En estudios no clínicos, parece inhibir los reflejos vagales porque antagoniza la acción de la acetilcolina, el neurotransmisor liberado por el nervio vago. Los anticolinérgicos impiden el aumento de la concentración intracelular de Ca++ provocada por la interacción de la acetilcolina con los receptores muscarínicos del músculo liso bronquial.

La liberación de Ca++ es mediada por el sistema de segundo mensajero que consiste en IP3 (inositol trifosfato) y DAG (diacilglicerol).

La broncodilatación que sigue a la inhalación de ATROVENT® (bromuro de ipratropio) es principalmente local y específica del pulmón; no es de naturaleza sistémica.

Los datos preclínicos y clínicos no sugieren efectos nocivos de ATROVENT® (bromuro de ipratropio) sobre la secreción mucosa de las vías aéreas, la depuración mucociliar o el intercambio de gases.

Farmacocinética

Absorción: El efecto terapéutico de ATROVENT® se produce por acción local en las vía aéreas. La farmacocinética sistémica no necesariamente se correlaciona con el efecto broncodilatador. Tras la inhalación, generalmente de 10 al 30% de la dosis se deposita en los pulmones, dependiendo de la formulación y la técnica de inhalación. La mayor parte de la dosis es ingerida y pasa al tracto gastrointestinal.

La porción de la dosis que se deposita en los pulmones alcanza la circulación rápidamente (en minutos). La eliminación renal acumulada (0-24 horas) del compuesto original se aproxima al 46% tras la administración de una dosis intravenosa, es inferior al 1% tras la administración oral y es aproximadamente del 3 al 13% de una dosis inhalada. Sobre la base de estos datos se estima que la biodisponibilidad sistémica total de las dosis orales e inhaladas de bromuro de ipratropio es del 2% y del 7 al 28% respectivamente. Teniendo esto en cuenta, las porciones ingeridas de la dosis de bromuro de ipratropio no contribuyen de manera relevante a la exposición sistémica.

Distribución: Se calcularon los parámetros cinéticos que describen la disposición de ipratropio a partir de las concentraciones plasmáticas tras la administración intravenosa. Se observa una rápida declinación bifásica de las concentraciones plasmáticas. El volumen de distribución aparente en equilibrio (Vdss) es aproximadamente de 176 litros (≈ 2,4 L/kg). La unión del fármaco a las proteínas plasmáticas es mínima (menos del 20%). Los datos no clínicos indican que el ipratropio, una amina cuaternaria, no atraviesa la placenta ni la barrera hematoencefálica.

Biotransformación: Tras la administración intravenosa, se metaboliza alrededor del 60% de la dosis, la mayor parte probablemente en el hígado por oxidación. Los metabolitos conocidos, formados por hidrólisis, deshidratación o eliminación del grupo hidroximetil en la fracción de ácido trópico, muestran muy poca afinidad o ninguna con el receptor muscarínico y deben considerarse inactivos.Eliminación: La semivida de la fase de eliminación terminal es de alrededor de 1,6 horas. El ipratropio presenta una depuración total de 2,3 L/min y una depuración renal de 0,9 L/min.

En un estudio de balance de excreción, la excreción renal acumulada (6 días) de la radioactividad relacionada con el fármaco (como compuesto de origen y todos los metabolitos) representó el 72,1% tras la administración intravenosa, el 9,3% tras la administración oral y el 3,2% tras la inhalación. La radioactividad total excretada en las heces fue del 6,3% tras la aplicación intravenosa, del 88,5% luego de la administración oral y del 69,4% después de la inhalación. Con respecto a la excreción de la radioactividad relacionada con el fármaco tras la administración intravenosa, la principal vía de excreción fue la renal. La semivida de eliminación de la radioactividad relacionada con el fármaco (compuesto de origen y metabolitos) es de 3,6 horas.

CONTRAINDICACIONES:

ATROVENT® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a la atropina o a sus derivados (como el principio activo bromuro de ipratropio) o a cualquier otro componente del producto.

REACCIONES ADVERSAS:

Efectos secundarios: Muchos de los efectos adversos listados se pueden asignar a las propiedades anticolinérgicas de ATROVENT®. Como sucede con todos los tratamientos inhalatorios, ATROVENT® puede producir síntomas de irritación local. Las reacciones adversas se identificaron a partir de datos obtenidos en ensayos clínicos y de farmacovigilancia durante el período posterior a la aprobación del medicamento. Los efectos secundarios observados con mayor frecuencia en los ensayos clínicos fueron dolor de cabeza, irritación de garganta, tos, boca seca, trastornos de la motilidad gastrointestinal (incluidos estreñimiento, diarrea y vómitos), náuseas y mareos.

Efectos sobre la capacidad de conducir vehículos u operar maquinarias: No se han estudiado los efectos sobre la capacidad de conducir vehículos u operar maquinarias. Sin embargo, se debe avisar a los pacientes que pueden experimentar efectos adversos como mareos, alteraciones de la acomodación, midriasis y visión borrosa durante el tratamiento con ATROVENT®. Por lo tanto, se debe recomendar precaución al conducir vehículos u operar maquinarias.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones: La administración concomitante crónica de ATROVENT® inhalación con otros fármacos anticolinérgicos no ha sido estudiada; por lo tanto, no se recomienda la administración concomitante crónica de ATROVENT® con otros anticolinérgicos. Los beta-adrenérgicos y las preparaciones con xantinas pueden intensificar el efecto broncodilatador.

INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA:

BOEHRINGER INGELHEIM GMBH.

laborado por: Boehringer Ingelheim International Pharma GmbH & Co. Kg, Ingelheim Am Rhein, Alemania.

Importado y distribuido por: Boehringer Ingelheim del Ecuador Cía. Ltda., Quito, Ecuador.

Bajo licencia de: Boehringer Ingelheim International GmbH, Ingelheim am Rhein, Alemania.

Importado y distribuido por: Boehringer Ingelheim del Ecuador Cía. Ltda., Quito, Ecuador.

Versión 01

Mayor información disponible a

solicitud del cuerpo médico.

Boehringer-Ingelheim

del Ecuador Cía. Ltda.

Quito

Av. Shyris N-344 y Av. Eloy Alfaro.

Edificio Parque Central, Piso 15

Teléfono: 593 2 3979900

RECOMENDACIONES:

Advertencias y precauciones especiales

Hipersensibilidad: Pueden producirse reacciones de hipersensibilidad inmediata después de la administración de ATROVENT®, como lo demuestran raros casos de erupción, urticaria, angioedema, edema orofaríngeo, broncoespasmo y anafilaxia.

Broncoespasmo paradójico: Al igual que con otros medicamentos inhalables, existe la posibilidad de que ATROVENT® provoque un espasmo paradójico, cuadro potencialmente fatal. En caso de producirse un espasmo paradójico, debe suspenderse de inmediato el uso de ATROVENT® y debe utilizarse otra terapia en su reemplazo.Complicaciones oculares: ATROVENT® debe usarse con precaución en pacientes con predisposición al glaucoma de ángulo estrecho. Ha habido informes aislados sobre complicaciones oculares (es decir, midriasis, aumento de la presión intraocular, glaucoma de ángulo estrecho, dolor ocular) cuando el bromuro de ipratropio aerosolizado, ya sea solo o en combinación con un agonista beta2-adrenérgico, tomó contacto con los ojos.

El dolor o malestar ocular, visión borrosa, visión de halos o imágenes coloreadas asociados con enrojecimiento ocular por congestión conjuntival y edema corneal, pueden ser signos de glaucoma de ángulo estrecho agudo. En caso de que aparezca cualquiera de estos síntomas, debe iniciarse el tratamiento con gotas mióticas y consultar al especialista de inmediato.

Los pacientes deben recibir información sobre la administración correcta de ATROVENT®.

Se debe evitar que el vapor entre en los ojos. Dado que el aerosol dosificador se aplica mediante una boquilla y se controla manualmente, el riesgo de que el vapor entre en contacto con los ojos es limitado.

Efectos renales y urinarios: ATROVENT® debe usarse con precaución en pacientes con obstrucción preexistente del tracto de salida urinario (p. ej., hiperplasia prostática u obstrucción del cuello de la vejiga).

Alteraciones de la motilidad gastrointestinal: Los pacientes con fibrosis quística pueden ser más propensos a sufrir trastornos de la motilidad gastrointestinal. Fertilidad, embarazo y lactancia

Embarazo: No se ha establecido la seguridad de ATROVENT® durante el embarazo humano. Los beneficios de la administración de ATROVENT® durante el embarazo confirmado o presunto deben valorarse con respecto a los posibles riesgos para el feto. Los estudios no clínicos no han mostrado efectos embriotóxicos, ni teratogénicos después de la inhalación o de la aplicación intranasal de dosis considerablemente superiores a las recomendadas en seres humanos.

Lactancia: Se desconoce si el bromuro de ipratropio se elimina en la leche materna. Es improbable que el bromuro de ipratropio llegue al lactante en cantidades importantes, especialmente cuando se lo administra por inhalación. Sin embargo, se debe tener precaución cuando se administre ATROVENT® a madres lactantes.

Fertilidad: No se dispone de datos clínicos sobre fertilidad para el bromuro de ipratropio. Los estudios no clínicos realizados con bromuro de ipratropio no mostraron efectos adversos sobre la fertilidad.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Dosis y administración: La dosis debe adaptarse a los requerimientos individuales y los pacientes deben permanecer bajo supervisión médica durante el tratamiento. Se recomienda no exceder la dosis diaria recomendada durante el tratamiento agudo o el de mantenimiento. Si el tratamiento no produce una mejoría significativa o si el cuadro del paciente empeora, se debe buscar consejo médico para determinar un nuevo plan de tratamiento. Se debe advertir a los pacientes que consulten al médico de inmediato en caso de presentar disnea aguda o que empeora rápidamente. Se recomiendan las siguientes dosis:

Tratamiento de mantenimiento

Adultos y niños > 6 años: 2 dosis medidas (pulsaciones) 4 veces por día.

Dado que la necesidad del aumento de las dosis sugiere que posiblemente se requieran modalidades terapéuticas adicionales, en general no debe excederse una dosis total diaria de 12 pulsaciones.

En caso de exacerbación aguda de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica puede indicarse el tratamiento con ATROVENT® solución para inhalación.Dado que existe información limitada sobre el uso en niños, ATROVENT® aerosol dosificador debe utilizarse únicamente por consejo médico y bajo la supervisión de un adulto.

Instrucciones de uso: Lea las instrucciones de uso atentamente para garantizar la correcta administración.La administración correcta es fundamental para el éxito del tratamiento.

Antes de usar por primera vez: Oprima la válvula dos veces antes de comenzar a usar el inhalador.

Cada vez que lo use, tenga en cuenta lo siguiente:

1. Retire la tapa protectora.

2. Exhale profundamente.

3. Sostenga el inhalador como se muestra en la fig. 1 y ajuste los labios a la boquilla. La flecha y la base del envase deben apuntar hacia arriba. (fig. 1)

4. Inspire tan profundamente como le sea posible y al mismo tiempo presione la base del inhalador, para que libere una dosis medida. Contenga la respiración durante unos pocos segundos, luego retire la boquilla de la boca y exhale. Repita los mismos pasos para realizar una segunda inhalación.

5. Vuelva a colocar la tapa protectora después del uso.

6. Cuando no use el inhalador durante tres días, deberá accionar la válvula una vez. El recipiente no es trasparente. Por consiguiente, no es posible ver si está vacío. El inhalador contiene 200 pulsaciones. Cuando ya se han usado todas las pulsaciones, puede parecer que el recipiente aún contiene una pequeña cantidad de líquido. No obstante, el inhalador debe ser sustituido porque, de no hacerlo, es posible que no se obtenga la cantidad correcta de medicamento. La cantidad de medicamento que queda en el inhalador se puede comprobar de la siguiente manera:

- Agitar el inhalador permitirá saber si queda algo de líquido.

- Otra alternativa es separar el recipiente de la boquilla de plástico y ponerlo dentro de un recipiente con agua. El contenido del recipiente se puede estimar observando su posición en el agua. (fig. 2)

Limpie su inhalador por lo menos una vez por semana.Es importante mantener la boquilla del inhalador limpia para garantizar que el medicamento no se acumule y obstruya el vaporizador. Para limpiarlo, primero hay que retirar la tapa y luego el recipiente del inhalador.Enjuague haciendo pasar agua caliente a través del inhalador hasta que no quede medicación o suciedad visible. (fig. 3)

Después de la limpieza sacuda el inhalador y déjelo secar al aire sin usar ningún sistema de secado por calor. Una vez que la boquilla esté seca, vuelva a colocar el recipiente y la tapa de protección. (fig. 4)

Advertencia: La boquilla de plástico ha sido diseñada especialmente para ser usada con ATROVENT® aerosol dosificador a fin de garantizar que siempre reciba la cantidad correcta de medicamento. La boquilla nunca se debe usar con otro aerosol dosificador ni tampoco debe usarse ATROVENT® aerosoldosificador con cualquier otra boquilla que no sea la que se entrega con el producto. El envase se encuentra presurizado y bajo ningún motivo debe ser abierto por la fuerza ni expuesto a temperaturas que excedan los 50 °C.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosis: No se han observado síntomas específicos de la sobredosis. En vista del amplio margen terapéutico y debido a la administración tópica de ATROVENT®, no cabe esperar la aparición de síntomas anticolinérgicos graves. Pueden producirse manifestaciones sistémicas menores de la actividad anticolinérgica, como boca seca, trastornos de la acomodación visual y aumento de la frecuencia cardíaca.

PRESENTACIÓN:

Presentación comercial Ecuador

Caja x 1 aerosol dosificador x 10 mL (200 dosis) + folleto interno. Registro Sanitario: 25.076-04-03.

Venta bajo receta médica.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Producto de uso delicado, adminístrese por prescripción y bajo vigilancia médica.

Manténgase fuera del alcance de los niños.

Conservar a una temperatura no mayor a 30°C.