COMPOSICIÓN:

Composición cualitativa y cuantitativa
Cada TABLETA de 10 mg contiene:
Atorvastatina cálcica 10.85 mg
equivalente a Atorvastatina 10 mg

Excipientes: Celulosa microcristalina (Avicel pH 102), almidón de maíz pregelatinizado (Almidón 1500 # 2001), lactosa monohidrato, croscarmelosa sódica (Acdisol), estearato de magnesio, tween 80 (Polisorbato 80), hidroxipropilmetilcelulosa 2910 (Hipromelosa 2910), agua purificada.

Cada TABLETA de 20 mg contiene:
Atorvastatina cálcica 21.69 mg
equivalente a Atorvastatina 20 mg

Excipientes: Celulosa microcristalina (Avicel pH 102), almidón de maíz pregelatinizado (Almidón 1500 LM#2001), lactosa monohidrato, croscarmelosa sódica (Acdisol), estearato de magnesio, polisorbato 80 (Tween 80), hipromelosa 2910 (Hidroxipropilmetilcelulosa 2910), agua purificada.

Cada TABLETA RECUBIERTA de 40 mg contiene:
Atorvastatina cálcica 41.37 mg
equivalente a Atorvastatina 40 mg

Excipientes: Celulosa microcristalina (Avicel pH 102), almidón de maíz pregelatinizado (almidón 1500 LM#2001), lactosa monohidrato, croscarmelosa sódica (Acdisol), estearato de magnesio, polisorbato 80 (Tween 80), hipromelosa 2910 (hidroxipropilmetilcelulosa 2910), agua purificada.

Recubrimiento: Opadry White OY-S 7322 (Hidroxipropilmetilcelulosa, dióxido de titanio, triacetina/triacetato de glicerol), dióxido de titanio

(C.I. 77891), talco, alcohol potable 96%.

Cada TABLETA RECUBIERTA de 80 mg contiene:
Atorvastatina cálcica 82.73 mg
equivalente a Atorvastatina 80 mg

Excipientes: Celulosa microcristalina (Avicel pH 102), almidón de maíz pregelatinizado (almidón 1500 LM#2001), lactosa monohidrato, croscarmelosa sódica (Acdisol), estearato de magnesio, polisorbato 80 (Tween 80), hipromelosa 2910 (hidroxipropilmetilcelulosa 2910), agua purificada

Recubrimiento: Opadry White OY-S 7322 (Hidroxipropilmetilcelulosa, dióxido de titanio, triacetina/triacetato de glicerol), dióxido de titanio
(C.I. 77891), talco, alcohol potable 96%.

Formas farmacéuticas: Tabletas. Tabletas recubiertas.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones

• Hipercolesterolemia primaria heterocigota familiar o no familiar (Fredrickson IIa).

• Dislipidemia mixta (Fredrickson IIb).

• Hipercolesterolemia combinada.

• Disbetalipoproteinemia (Fredrickson III).

• Hipertrigliceridemia (Fredrickson IV).

MECANISMO DE ACCIÓN:

Farmacodinamia

• Inhibe (por antagonismo competitivo) a la enzima que cataliza la transformación de HMG-CoA en mevalonato (paso fundamental de la biosíntesis de colesterol). El lugar primario de acción de los inhibidores de HMG-CoA reductasa es el hígado: sitio principal de síntesis de colesterol y de aclaramiento de las lipoproteínas de baja densidad (LDL).

• Disminuye las concentraciones plasmáticas de colesterol y lipoproteínas porque inhibe a la HMG-CoA-reductasa y la síntesis de colesterol en el hígado e incrementa el número de receptores LDL hepáticos de la superficie celular, lo cual amplifica la captación y catabolismo de las LDL.

• Reduce la producción de LDL y el número de partículas LDL.

• Reduce el colesterol total-C, LDL-C y apo-B en los pacientes con hipercolesterolemia familiar (FH) homocigótica y heterocigótica, formas no familiares de hipercolesterolemia y dislipidemia mixta.

• Disminuye VLDL-C y triglicéridos (TG) y produce un aumento variable de las HDL-C y apolipoproteína A-1.

Farmacocinética

Absorción: Rápida en el tracto gastrointestinal.

Biodisponibilidad absoluta: 14%; es baja debido a que se produce aclaramiento presistémico en la mucosa gastrointestinal y metabolismo de 1er. paso en el hígado, que es su principal sitio de acción.

Ligadura a las proteínas plasmáticas: 98%.

Distribución: Volumen de distribución (VolD) promedio: 381 litros.

Tiempo de concentración plasmática máxima (Tmáx): 1 a 2 horas.

Vida media de eliminación (t½): De la atorvastatina: 14 horas; pero la vida media de la actividad inhibitoria de la HMG-CoA reductasa es de 20 a 30 horas debido a la contribución de los metabolitos activos.

Biotransformación: Hepática y extrahepática, se convierte en derivados orto y parahidroxilados, así como en varios productos de betaoxidación. Los metabolitos activos son responsables de 70% de la inhibición de la HMG-CoA reductasa.En el hígado se producen diversos metabolitos activos mediante el citocromo P450 CYP3A4.

Eliminación: Primariamente fecal (biliar); renal: menos de 2%.

CONTRAINDICACIONES:

• Embarazo (categoría X de riesgo fetal) y mujeres que están planificando lograr un embarazo en el futuro inmediato.

• Lactancia.

• Hepatopatía, alcoholismo.

• Enfermedad muscular activa.

• Terapia inmunosupresora por trasplante de órganos (aumenta el riesgo de rabdomiolisis e insuficiencia renal).

• Hipersensibilidad al fármaco y a los inhibidores de HMG-CoA reductasa.

• No tomar atorvastatina con los siguientes medicamentos:

- Ketoconazol, itraconazol

- Antibióticos macrólidos (eritromicina, claritromicina, telitromicina).

- Inhibidores de proteasa-VIH (indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir).

- Otros antidislipidémicos (v.gr.: fibratos).

REACCIONES ADVERSAS:

Incidencia más frecuente: Cefalalgia, infección, sinusitis.Incidencia poco frecuente: Abdominalgia, astenia, dolor de espalda, diarrea, dispepsia, flatulencia, síndrome gripal, exantema.

Incidencia menor o rara: Anormalidades de la función hepática; desórdenes musculares (v.gr.: calambres de las piernas), mialgia, miopatía o rabdomiolisis, miositis; reacción alérgica.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones medicamentosas: La consecuencia más grave de las interacciones con la atorvastatina y las estatinas es la miopatía y rabdomiolisis; por tanto, para evitar el riesgo de miopatía, rabdomiolisis e insuficiencia renal aguda: no asociar las estatinas con gemfibrozilo o fibratos, antifúngicos azólicos, macrólidos, ciclosporina o inmunosupresores, niacina.

Derivados del ácido fíbrico (fibratos, gemfibrozilo) y ácido nicotínico: Son fármacos que pueden causar miopatía cuando se los administra solos y aumentan el riesgo si se asocian con cualquier estatina.

Fármacos que aumentan las concentraciones plasmáticas de las estatinas, mediante la inhibición de su metabolismo o por inhibición de su recaptación hepática: acrecientan el riesgo de miopatía. Debido a que las estatinas tienen diferentes vías metabólicas, estas interacciones dependen del fármaco individual involucrado.

Inhibidores enzimáticos del citocromo P450 isoenzima CYP3A4: La atorvastatina es metabolizada por esta isoenzima (a semejanza de la simvastatina y la lovastatina); por tanto, la interacción puede magnificar su efecto si se asocia con amiodarona, claritromicina, ciclosporina, danazol, eritromicina, inhibidores de proteasa de VIH, itraconazol, ketoconazol, nefazodona, telitromicina y verapamilo. En consecuencia se deberá modificar la posología, según sea pertinente.

También hay una interacción similar con el jugo de uva.

Inhibidores potentes de CYP3A4: Se contraindica asociarlos con atorvastatina.

Efectos de las estatinas sobre otros fármacos: Anticoagulantes cumarínicos (warfarina): Sangrado e incremento del tiempo de protrombina.

INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA:

LEA CUIDADOSAMENTE LAS SIGUIENTES INSTRUCCIONES ANTES DE TOMAR ESTE MEDICAMENTO.

Venta bajo receta médica.

FABRICADO POR

PROPHAR S.A.

Dirección: Av. General Rumiñahui s/n, sector Inchalillo. Sangolquí, Pichincha, Ecuador.

RECOMENDACIONES:

Precauciones

• Antecedentes de enfermedad hepática.

• Alcoholismo.

• Niños.

• Diabetes mellitus.

• No se recomienda la administración, concomitante con ácido fusídico.

Gestación

• Categoría X de riesgo fetal.

• Los inhibidores de la HMG-CoA reductasa (estatinas) están usualmente contraindicadas durante la gestación y en las mujeres que están planificando lograr un embarazo en el futuro inmediato, porque interfieren con la biosíntesis del ácido mevalónico que es un precursor del colesterol cuya función puede ser esencial en la replicación del ADN y, por tanto, podría afectar la síntesis de esteroides y membranas celulares con la posibilidad de que se altere el desarrollo fetal, según se ha señalado en diversos reportes.

Lactancia: No administrar atorvastatina en las mujeres que están dando de lactar, porque la inhibición de la síntesis de colesterol podría producir efectos adversos graves en los lactantes.

Advertencias

Producto de uso delicado. Administrar por prescripción y vigilancia médica. Cumplir estrictamente las indicaciones de su médico. No asociar con gemfibrozilo (riesgo de miopatía, rabdomiolisis e insuficiencia renal). Si durante el tratamiento con atorvastatina aparece mialgia repentina, fiebre o malestar general, suspenda el medicamento y consulte inmediatamente con el médico. Evite consumir bebidas alcohólicas. Mantener fuera del alcance de los niños.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología

Adultos y adolescentes mayores:

Hipercolesterolemia heterocigótica familiar o no familiar (Fredrickson IIa), y dislipidemia mixta (Fredrickson IIb):

Inicio: 10 mg 1 vez al día, con o sin comidas.

Después de 2 a 4 semanas: Austar la dosis según las concentraciones de lípidos. Rango: 10 a 80 mg 1 vez al día.Nota: La meta de la terapia es disminuir LDL-C.

Hipercolesterolemia homocigótica familiar: 10 a 80 mg 1 vez al día.

En estos pacientes, la atorvastatina es coadyuvante de otros tratamientos reductores de lípidos (como aféresis de LDL) o si estos tratamientos no están disponibles. Dosis máxima: 80 mg 1 vez al día.

Vía de administración: Oral.

PRESENTACIÓN:

Presentaciones

Tabletas:

Atorvastatina 10 mg, caja x 10.

Atorvastatina 20 mg, caja x 10.

Tabletas recubiertas:

Atorvastatina 40 mg, caja x 10.

Atorvastatina 80 mg, caja x 10.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Cuidados de almacenamiento: Conservar a temperatura no mayor de 30 °C.