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ATERGIT Solución oftálmica estéril
Marca

ATERGIT

Sustancias

EPINASTINA

Forma Farmacéutica y Formulación

Solución oftálmica estéril

Presentación

Envase(s) , Frasco gotero , Solución oftálmica estéril , 5 Mililitros

COMPOSICIÓN

Cada 1 ml de solución contiene: Epinastina clorhidrato 0,50 mg (equivalente a Epinastina 0,44 mg) Cloruro de benzalconio 0,10 mg; Fosfato monosódico dihidrato 4,20 mg; Fosfato disódico anhidro 5,67 mg; Cloruro de sodio 4,60 mg; Hidroxipropilmetilcelulosa 2,00 mg; Edetato disódico dihidrato 0,1 mg; agua purificada c.s.

INDICACIONES

ATERGIT® solución oftálmica está indicada para la prevención del prurito ocular asociado a la conjuntivitis alérgica.


ACCIÓN TERAPÉUTICA

ATERGIT® (epinastina HCI solución oftálmica 0,05%) es un antihistamínico e inhibidor de la liberación de histamina desde los mastocitos, para la administración ocular tópica.

FARMACOCINÉTICA

Catorce pacientes con conjuntivitis alérgica fueron tratados con una gota de ATERGIT® en cada ojo, dos veces por día durante siete días. Al séptimo día el promedio máximo de la concentración de epinastina en plasma de 0,040 ± 0,014 ng/ml fue alcanzado después de dos horas indicando una baja exposición sistémica. Mientras que estas concentraciones representan un aumento sobre aquellas obtenidas con una única dosis, los valores del área por debajo de la curva de los días 1 a 7 no variaron, lo que indica que la dosis múltiple no incrementa la absorción sistémica. Epinastina se une a las proteínas del plasma en un 64%. La eliminación sistémica total es 56L/hr aproximadamente y la vida media en plasma hasta la eliminación es de 12 hs aproximadamente. Epinastina se elimina principalmente sin alteración. Casi el 55% de la dosis intravenosa puede se recuperada sin alteración en la orina con el 30% aproximado en las heces. Menos del 10% es metabolizado. La eliminación renal es vía secreción tubular.


PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Acción farmacológica: ATERGIT® (epinastina HCI solución oftálmica 0,05%) es una solución estéril isotónica transparente que contiene epinastina HCI, un antihistamínico e inhibidor de la liberación de histamina desde los mastocitos, para la administración ocular tópica.

CONTRAINDICACIONES

ATERGIT® solución oftálmica está contraindicada en aquellos pacientes con hipersensibilidad a la epinastina o a alguno de los componentes de la fórmula.

REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones adversas más frecuentes ocurren en un 1 a 10% de pacientes, que experimentan sensación de ardor en los ojos, foliculosis, hiperemia y prurito. Las reacciones adversas no-oculares más frecuentes son infección (síntomas de resfrío e infecciones en las vías respiratorias superiores) en aproximadamente el 10% de los pacientes, y dolores de cabeza, rinitis, sinusitis, aumento de la tos y faringitis entre el 1 y 3% de los pacientes. Algunos de estos hechos fueron similares a la patología en estudio.

ESTUDIOS CLÍNICOS

Epinastina HCI 0,05% demostró ser significativamente superior como medio para mejorar el prurito ocular en pacientes con conjuntivitis alérgica en los estudios clínicos realizados ulilizando dos modelos diferentes: 1. Estimulación de los antígenos de la conjuntiva: donde los pacientes recibieron la dosis y luego fueron instilados con un antígeno en el fornix conjuntival inferior. 2. Estudios ambientales de campo: donde los pacientes recibieron la dosis y fueron examinados durante el periodo alérgico en su ambiente natural. Los resultados demostraron una rápida acción de la epinastina HCl 0,05% entre los 3 a 5 minutos después de la estimulación de los antígenos conjuntivales. La duración del efecto fue de 8 horas, haciendo aconsejable la aplicación dos veces por día. Este régimen de administración demostró ser seguro y efectivo por hasta ocho semanas, sin evidencias de taquifilaxis.

PRECAUCIONES

Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad: en estudios carcinogénicos realizados durante 18 meses y dos años en ratones y ratas respectivamente, epinastina no fue cancerígeno en dosis superiores a 40 mg/kg. Epinastina fue negativa en la mutagénesis en los ensayos Ames/Salmonella y en ensayos in vitro de aberración cromosómica utilizando linfocitos humanos.Epinastina no tuvo efectos sobre la fertilidad de las ratas macho. Se observó la disminución en la fertilidad de las ratas hembra con dosis orales superiores a 90.000 veces la dosis ocular máxima recomendada para humanos.

Embarazo: efectos teratogénicos. En estudios embriofetales realizados en ratas preñadas, no se observaron efectos de toxicidad embriofetal con dosis orales de 150.000 veces la dosis ocular máxima recomendada para humanos. Sin embargo, no existen estudios controlados adecuados en mujeres embarazadas. ATERGIT®solución oftálmica sólo puede ser utilizada durante el embarazo cuando el beneficio potencial justifique el riesgo potencial para el feto.

Lactancia: un estudio realizado en ratas lactantes reveló la excreción de epinastina a través de la leche. Se desconoce si la droga es excretada en la leche humana, debe tenerse especial cuidado con la administración de ATERGIT® solución oftálmica en el periodo de lactancia.

Uso pediátrico: no han sido determinadas la seguridad y efectividad en menores de 3 años.

Uso geriátrico: no se observaron diferencias en cuanto a seguridad o efectividad entre pacientes ancianos y jóvenes.

Los pacientes deben ser advertidos de no utilizar lentes de contacto si tienen enrojecimiento ocular; el conservante de ATERGIT®, cloruro de benzalconio, puede ser absorbido por las lentes de contacto blandas. Las lentes de contacto deben ser removidas antes de la instilación de ATERGIT® y no pueden ser colocadas hasta diez minutos de la administración. Los pacientes deben ser instruidos para manipular correctamente el pico del frasco gotero evitando el contacto con el ojo y estructuras adyacentes o cualquier otra superficie. Los pacientes deben ser informados que el manipuleo inapropiado del frasco gotero puede contaminarlo provocando infecciones oculares.

DOSIS Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN

La dosis recomendada es de una gota en cada ojo, dos veces al día. El tratamiento puede continuarse durante todo el periodo de exposición (ej. la época de polinización o hasta terminarse las molestias alérgicas), aún cuando no se presenten síntomas.

SOBREDOSIS

No existe información disponible de sobredosificación en humanos.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

Epinastina es un antagonista de los receptores H1 e inhibidor de la liberación de histamina desde los mastocitos. Epinastina es selectivo para los receptores H1 de la histamina y posee afinidad hacia los receptores H2. Epinastina también tiene afinidad hacia los receptores a1-, a2 y 5-HT2. Epinastina no penetra en la barrera sanguínea cerebral y, además, no ha demostrado provocar efectos secundarios sobre el sistema nervioso central.

PRESENTACIONES

Frasco gotero con 5 ml de solución oftálmica estéril.

ROEMMERS S. A.

Av. Coruña N 27-36 y Francisco de Orellana Edificio La Moraleja, Business Center, Ofic. 901, 902 / 1001-1002 Telf.: 593 2 22 34 661 - 2508734/739

E mail: ec-roemmersecuador@megapharma.com


ALMACENAMIENTO

Conservar a temperatura inferior a 30°C. Una vez abierto el envase por primera vez, utilizarlo dentro de las 4 semanas. Mantener los medicamentos fuera del alcance de los niños. Producto de uso delicado. Adminístrese por prescripción y bajo vigilancia médica.

PRECAUCIONES

ATERGIT® es para uso tópico solamente. No debe inyectarse ni administrarse en forma oral.