COMPOSICIÓN:

Composición cualitativa y cuantitativa
Cada TABLETA RECUBIERTA de 100 mg contiene:
Atenolol 100 mg

Excipientes: Ácido cítrico, celulosa microcristalina (Avicel pH 102), almidón glicolato de sodio, estearato de magnesio, opadry II White 85G18490, agua purificada.

Forma farmacéutica: Tabletas recubiertas.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones

Tratamiento:

• Hipertensión arterial: atenolol solo o asociado con otros antihipertensivos apropiados.

• Angina de pecho crónica.

• Cardiomiopatía hipertrófica crónica: puede indicarse en el manejo terapéutico de la angina, palpitaciones y síncope asociado con estenosis subaórtica hipertrófica.

• Síndrome de prolapso de la válvula mitral.

Profilaxis y tratamiento:

• Disritmias cardíacas:

- Arritmias supraventriculares.

- Taquicardia ventricular.

• Infarto de miocardio: cuando los pacientes están estables en recuperación de un infarto miocárdico inicial definitivo o sospechoso, se administra atenolol con el propósito de reducir la mortalidad y el riesgo de reinfarto.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Farmacodinamia

• El atenolol bloquea los efectos agonistas simpaticomiméticos por antagonismo competitivo con los receptores adrenérgicos beta-1, lo cual disminuye el inotropismo y el cronotropismo cardíacos, contribuyendo a reducir el trabajo cardíaco y mejorando la relación neta entre la demanda y la provisión de oxígeno. Disminuye el gasto cardíaco con disminución del volumen minuto porque disminuye el retorno venoso (precarga). Disminuye la secreción de renina del aparato yuxtaglomerular.

• El atenolol carece de ASI (actividad simpaticomimética intrínseca) y de AEM (acción estabilizadora de membrana).

Tiempo de efecto pico: 2 a 4 horas, con una dosis.

Farmacocinética

Absorción: Aproximadamente 50 a 60% en el tracto gastrointestinal.

Ligadura a las proteínas plasmáticas: 6 a 16%. Distribución: Extensa a los tejidos extravasculares, excepto al sistema nervioso central al cual pasa una pequeña fracción.

El atenolol atraviesa la placenta y se distribuye en la leche materna. Sólo cantidades pequeñas atraviesan la barrera hematoencefálica.

Tiempo de concentración plasmática máxima (Tmáx): 2 a 4 horas.

Concentración plasmática máxima (Cmáx): 300 a 700 ng / ml, después de administrar 50 a 100 mg, respectivamente.

Vida media (t½): 6 a 7 horas.

En insuficiencia renal: Aumenta de 16 a 27 horas o más (hasta 144 horas si ésta es severa).

Biotransformación: Hepática; aproximadamente 10%. Eliminación: Renal: 85 a 100%; el 3% es el metabolito hidroxilado que se encuentra en la orina.

Diálisis: El atenolol es hemodializable.

CONTRAINDICACIONES:

• Gestación y lactancia.

• Insuficiencia cardíaca congestiva.

• Edema pulmonar.

• Bloqueo auriculoventricular de 2do. ó 3er. grado, bradicardia sinusal (FC menor de 45 lpm).

• Disfunción del nodulo sinusal.

• Choque cardiogénico.

• Hipotensión arterial.

• Vasculopatías periféricas (v.gr.: síndrome de Raynaud).

• Asma bronquial, enfisema o bronquitis.

• Insuficiencia hepática.

• Miastenia gravis.

• Depresión mental.

• Hipersensibilidad al atenolol.

• No asociar atenolol con calcioantagonistas depresores de la función miocárdica; v.gr.: verapamilo, diltiazem, mibefradilo.

REACCIONES ADVERSAS:

Incidencia más frecuente: Astenia, disfunción sexual, somnolencia o insomnio.

Incidencia poco frecuente: Bradicardia sintomática y mareo, broncoespasmo, depresión, disminución de la irrigación sanguínea periférica, insuficiencia cardíaca congestiva. Ansiedad y nerviosismo, congestión nasal, constipación, diarrea, dispepsia, emesis.

Incidencia rara: Confusión, disritmias cardíacas, dolor de espalda o articular, hepatotoxicidad, hipotensión ortostática, leucopenia, precordialgia, psoriasis, reacciones alérgicas, trombocitopenia. Disgeusia, sequedad ocular.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones medicamentosas

Amiodarona: Su uso concomitante puede aumentar los efectos dromotrópicos e inotrópicos negativos, especialmente en la disfunción sinusal subyacente o disfunción del nódulo auriculoventricular.

Anestésicos inhalatorios hidrocarbonados (enflurano, halotano, isoflurano): Su uso concomitante puede aumentar el riesgo de depresión miocárdica e hipotensión, porque los betabloqueadores reducen la capacidad cardíaca de responder a los estímulos reflejos simpaticomiméticos beta-adrenérgicos.

Antidiabéticos orales o insulina: Su uso concurrente puede impedir el control glucémico; puede aumentar el riesgo de hiperglucemia secundaria a un deterioro subyacente del metabolismo de los carbohidratos y de la resistencia periférica a la insulina. Los betabloqueadores pueden impedir la recuperación de la hipoglucemia en los diabéticos, porque bloquean los efectos de las catecolaminas, que promueven la glucogenólisis y la movilización de glucosa en respuesta a la hipoglucemia.Antiinflamatorios no esteroides: Pueden reducir el efecto antihipertensivo de los betabloqueadores, posiblemente por inhibición de la síntesis renal de prostaglandinas y retención de sodio y agua.

Bloqueadores de los canales de calcio, clonidina, diazóxido y guanabenz: Su uso concurrente con betabloqueadores puede potenciar el efecto antihipertensivo. El uso simultáneo de betabloqueadores con los calcioantagonistas que actúan en el miocardio potencian el efecto depresor cardíaco, por lo cual no se los debe asociar.

Bloqueadores neuromusculares no despolarizantes (v.gr.: pancuronio, rocuronio, vecuronio): El uso concomitante de betabloqueadores puede potenciar y prolongar su acción.

Cimetidina: Este antiulceroso puede disminuir el metabolismo hepático de los betabloqueadores. Digitálicos: Junto con los betabloqueadores pueden aumentar el riesgo de bloqueo auriculoventricular y bradicardia.

Estrógenos: Pueden disminuir el efecto antihipertensivo de los betaboqueadores.

Extractos alergénicos para pruebas cutáneas: Pueden incrementar el potencial de reacciones sistémicas graves o anafilácticas.

Fenotiazinas: Su asociación con betabloqueadores incrementa las concentraciones plasmáticas de estos 2 grupos de fármacos.

Lidocaína: Los betabloqueadores pueden disminuir la eliminación de la lidocaína y aumentar el riesgo de toxicidad a este anestésico porque reduce el flujo sanguíneo hepático.

Medios de contraste yodados intravenosos: Pueden incrementar el riesgo de reacciones anafilácticas. Simpaticomiméticos y metilxantinas: Si se los administra junto con betabloqueadores se anulan, mutuamente, los efectos terapéuticos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Alteraciones de los valores de laboratorio

Titulación de los anticuerpos antinucleares (ANA): Puede aumentar en una relación dosis-dependiente. Evaluación de tamizaje del glaucoma: Los betabloqueadores podrían interferir con la medición de la presión intraocular, reduciéndola.

INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA:

LEA CUIDADOSAMENTE LAS SIGUIENTES INSTRUCCIONES ANTES DE TOMAR ESTE MEDICAMENTO.

Venta bajo receta médica.

FABRICADO POR

PROPHAR S.A.

Dirección: Av. General Rumiñahui s/n, sector Inchalillo. Sangolquí, Pichincha, Ecuador.

RECOMENDACIONES:

Precauciones

• Hipertiroidismo.

• Diabetes mellitus.

• Insuficiencia renal.

• Enfermedad bronquial obstructiva crónica no alergica.

• Feocromocitoma.

• Lactancia (riesgo de hipoglucemia y bradicardia neonatal).

• Bloqueo auriculoventricular de 1er. grado.

• Los pacientes en edad geriátrica pueden ser más susceptibles a los betabloqueadores.

• Cuando se requiere descontinuar el tratamiento con atenolol, disminuir la dosis de manera progresiva en el lapso de 1 a 2 semanas y vigilando estrechamente al paciente.

Gestación

• Categoría D de riesgo fetal.

• No administrar durante la gestación.

Lactancia

• El atenolol se distribuye en la leche materna.

• En un neonato a término de 5 días de edad, cuya madre estaba tomando atenolol, se ha reportado cianosis y bradicardia; no obstante, el neonato mejoró al suspender la lactancia.

• La Academia Americana de Pediatría considera que el atenolol debe prescribirse con precaución en las madres que están dando de lactar.

Advertencias

Producto de uso delicado. Administrar por prescripción y vigilancia médica. Cumplir estrictamente las indicaciones de su médico. No interrumpa o descontinúe el tratamiento sin autorización del médico. No administrar atenolol durante la gestación. Mantener fuera del alcance de los niños.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología

Adultos:

Hipertensión arterial:

Inicio: 25 a 50 mg una vez al día.

Luego: De puede aumentar hasta 50 a 100 mg al día, una semana después, según la necesidad y tolerancia. Angina de pecho:

Inicio: 50 mg una vez al día.

Luego: Se puede aumentar gradualmente hasta 100 mg al día después de una semana, según la necesidad y tolerancia.

Algunos pacientes pueden requerir hasta 200 mg diarios.

Infarto de miocardio: En los pacientes que toleraron la administración previa inicial de atenolol intravenoso (estrictamente monitorizado en la unidad de cuidados coronarios):

Inicio: 50 mg 10 minutos después de la última dosis intravenosa de atenolol, seguidos de 50 mg 12 horas después.

Luego: Se puede administrar 100 mg una vez al día o 50 mg 2 veces al día, durante 6 a 9 días o hasta dar el alta hospitalaria.

En insuficiencia renal severa, se recomienda las siguientes dosis máximas:

Aclaramiento de creatinina de 15 a 35 ml / min / 1,73 m2: 50 mg cada 24 horas.

Aclaramiento de creatinina menor de 15 ml / min / 1,73 m2: 50 mg cada 48 horas.

Vía de administración: Oral.

PRESENTACIÓN:

Tabletas recubiertas: Atenolol 100 mg, caja x 30.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Cuidados de almacenamiento: Conservar a temperatura no mayor de 30 °C.