COMPOSICIÓN:

Cada TABLETA contiene
Colchicina 0,5 mg

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones: Anti gotoso, ARTRICHINE® es muy efectivo en alivio de los dolores producidos por los ataques agudos de gota y/o como preventivo de los mismos. En cirrosis hepática y en prevención secundaria de enfermedades artero coronarias.

ARTRICHINE® en la prevención de la Enfermedad Arterial Coronaria (EAC). Está reconocida su actividad en la pericarditis aguda y evitar su recurrencia. Se ha comprobado su utilidad para reducir la incidencia de recurrencias de Fibrilación Auricular (FA) y la prevención del síndrome pospericardiotomía y la F A posoperatoria en pacientes tratados con cirugía cardíaca. Pericarditis Aguda. En la Fiebre Mediterránea Familiar también actúa ARTRICHINE®.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Acción farmacológica: Por su capacidad de asociarse a la tubulina, proteína molecular, la colchicina interrumpe la polimerización de los micro túbulos y esto afecta a una variedad de los procesos esenciales celulares que incluyen la formación del huso mitótico, el mantenimiento de la forma, señalización, división, migración y transporte celular. Por lo cual la colchicina interfiere con varias señales inflamatorias como la adhesión y reclutamiento de neutrófilos. En particular la colchicina inhibe el ensamblaje del inflamasoma NLPR-3 (del inglés nucleotide oligomerization domaine, leucine rich repeat, and pyrin), resultando en la liberación de la inhibición de la IL-1B y la expresión de otras citosinas e interleucinas pro inflamatorias importantes como la IL-6.

Se ha demostrado que inhibe el acceso, ingreso y quimiotaxis de neutrófilos en un ambiente inflamatorio; lo cual puede reducir la inestabilidad de las placas ateromatosas coronarias y por ende el riesgo de eventos cardiovasculares.

Su acción la ejerce por un tiempo de 12 horas luego del inicio del tratamiento. La semi vida de eliminación oscila de 4 a 20 horas, siendo elevadas en dosis altas, insuficiencia renal, hepática o tratamientos concomitantes con inhibidores enzimáticos.

Absorción: Luego de la ingesta oral se absorbe entre los 30 a 120 minutos, circulación entero hepática y vida media de entre 20 a 40 horas.

Se absorbe principalmente en el íleon con una biodisponibilidad del 40 % de la colchicina se une a la albumina consiguiendo concentraciones elevadas en hígado riñón bazo y tracto gastro intestinal, su metabolización es por vía hepática por desmetilación y un 20 % de forma intacta por vía renal. Tiene un pico plasmático de 0,5 a 2 horas post ingesta.

Distribución: A través del sistema circulatorio se une a la albúmina, alcanza concentraciones más altas en leucocitos que en plasma y llega al hígado, riñón y bazo donde se metaboliza.

Excreción: Las vías hepática y renal son la de metabolización y excreción.

REACCIONES ADVERSAS:

Reacciones adversas y/o secundarias: Algunos pacientes han llegado a tener reacciones de tipo gastro intestinal como náuseas, vómitos y diarreas. Por uso a largo plazo entumecimiento, hormigueo, dolor en las manos y pies; rash cutáneo, dolor de garganta, fiebre y escalofríos, hasta cansancio y debilidad no habitual.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones medicamentosas: Se deben disminuir las dosis de la colchicina en caso sea utilizado concomitantemente con: Macrólidos (Azitromicina, Eritromicina, Claritromicina, telitromicina, josamicina). Azoles (Ketoconazol, Itraconazol, Fluconazol); Inhibidores de la Proteasa (Indinavir, Atazanavir, Nelfinavir, Ritonavir, Saquinavir, Amprenavir, Fosamprenavir; Antagonistas del Calcio (Diltiazem, Verampamilo); Inmunosupresores (Ciclosporina); Otros Zumo de Pomelo, Cítricos amargos. Alchohol: el uso concomitante con colchicina puede dar como resultado toxicidad gastro intestinal, además que incrementa el ácido úrico en la sangre con lo que se disminuye el uso profiláctico de la gota.

La bumetamicida, diasóxido, diuréticos, tiazidas, furosemida, pueden aumentar las concentraciones séricas del ácido úrico y disminuir la eficacia profiláctica de la gota.

Vitamina B12: La administración de altas dosis o de manera recurrente de la colchicina puede impedir la absorción de la vit. B12 o aumentar su requerimiento.

Jugo de uva: No se debe consumir este jugo ya que se han reportado casos de toxicidad en uso concomitante con colchicina.

Debe tener especial control, reducir la recomendación de ingesta de ARTRICHINE que en pacientes que reciben medicamentos como: inhibidores de la vía CYP3A4 tales como atazanavir, boceprevir, claritromicina, darunavir con baja dosis de ritonavir (ritonavir potenciado darunavir), ritonavir potenciador fosamprenavir, indinavir, itraconazol, ketoconazol, nefazodone, nelfinavir, telaprevir, telitromycin, ritonavir potenciado tipranavir, la combinación de lopinavir y ritonavir y la combinación de elvitegravir, cobicistat, emtricitabine, y tenofovir y otros que hayan recibido esta terapia en los 14 días anteriores a este tratamiento, la dosis recomendada en este caso es de una tableta al iniciar el ataque de gota, seguido de media tableta una hora después. Esta dosificación no será repetida hasta 3 días después. El tratamiento no debe ser usado en prevención del ataque de gota aguda si está tomando medicamentos inhibidores de las CYP3A4.

En pacientes que usa terapia con un moderado inhibidor de los CYP3A4, como el aprepitant, eritromicina, fluconazol, fosamprenavir (sin ritonavir), jugo de uvas o verampamilo y oros que hayan recibido terapias similares durante los 14 días anteriores, la dosis recomendada para el ataque de gota aguda es de 2 tabletas al primer síntoma del dolor.

RECOMENDACIONES:

Precauciones generales: La edad avanzada y la insuficiencia renal y/o la ingesta de un fármaco inhibidor de la vía del Citocromo P450 pueden facilitar la intoxicación de una persona que tenga que usar este fármaco. Inhibidores potentes o moderados de la vía CYP3A4, o moderadores de la glicoproteína P también deben ser considerados previa la dosificación del ARTRICHINE para cualquiera de las enfermedades para las que está indicado.

Presenta una sintomatología similar a la de los efectos secundarios del mismo fármaco, pero puede llegar al fallo multiorgánico y la muerte.

Tiene efectos leucocitopénico y trombocitopénico que pueden permitir la incidencia de infecciones microbianas, demoras de cicatrización, además hemorragia gingival, en estos casos se debe retrasar los trabajos odontológicos que se requieran hasta normalizar los valores de los leucocitos y trombocitos. Además de recomendar al paciente una higiene oral adecuada, con precaución en el uso de los cepillos, seda dental y palillos de dientes. Precauciones geriátricas: Además de las precauciones generales, tener en cuenta las funciones hepáticas y/o para dosificar o ir ajustando la dosis en base a la respuesta que genera el tratamiento.

Precauciones pediátricas: A pesar de no tener datos mayores sobre el uso pediátrico se deben tomar en cuenta la respuesta o efectos secundarios para ajustar la dosis según la respuesta.

Embarazo y lactancia: No se lo recomienda en ninguno de estos dos estados, debido a que la colchicina tiene incidencia en el huso mitótico de la división celular y al no tener estudios adecuados para sustentar su uso o no.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración y dosificación

Vía de admiistración: Oral.

Dosis: Pericarditis aguda y evitar sus recurrencias iniciales asociado con los AINE´S correspondientes y colchicina 2 mg/día durante uno o dos días, luego como dosis de mantenimiento 1 mg/día en dos tomas.

Con peso menor a 70 Kg y/o con intolerancia (diarrea principalmente) puede ser de 0,5 mg/día. El tratamiento debe durar de 3 a 6 meses.

Enfermedad Arterial Coronaria estable 0,5 mg dos veces al día concomitantemente con ácido acetil salicílico y Atorvastatina.

Prevención secundaria del síndrome coronario agudo 0,5 mg/día.

Previo angiografía coronaria por Síndrome Coronario Agudo dosis de 1 mg seguido de 0,5 mg luego de una hora previo a la angiografía.

Ataque de gota aguda, se usa 1 tableta cada dos horas el primer día hasta que aparezca cualquiera de los efectos secundarios (náuseas, vómitos o diarreas). Luego de lograr una mejoría, será 1 tableta dos veces al día. Este tratamiento como curativo durante el ataque agudo y/o como preventivo de nuevos eventos puede ser acompañado de Alopurinol, probenecid o sulfinpirazona. En pacientes que reciben tratamiento de inhibidores del sistema de transporte de la P-glicoproteína, tales como la ciclosporina, o ranolazine y/o quienes han recibido tales terapias durante los 14 días anteriores, la dosis recomendada es de 1 tableta al primer síntoma del ataque de gota. Dosis iguales de colchicina no son recomendadas sino hasta 3 días después.

No se han evaluado la seguridad y eficacia de estos ciclos repetidos de tratamientos para el ataque agudo de gota. En Cirrosis hepática: 1 tableta cada 12 horas durante 5 días, descansar 2 y repetir esa frecuencia en adelante.

En Fiebre Mediterránea Familiar: Adultos y niños mayores de 12 años: 1 a 2 tabletas hasta 4 tabletas diarias divididas en dos tomas.

Niños de 6 a 12 años: tableta y ½ a 3 tabletas diarias. Niños de 4 a 6 años: de ½ tableta a 3 tabletas al día en el caso de:

Las dosis pueden ser administradas desde una sola toma de ½ tableta al día y/o más, dividida en dos tomas diarias. En el caso de algún tipo de efectos adversos de la colchicina, se puede administrar la dosis de media tableta al día. Esto es para pacientes que no reciben ningún otro tipo de medicación.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosis: En caso de ingesta accidental de sobredosis, se recomienda un lavado gástrico y tratamiento sintomático en un centro hospitalario. La colchicina no es removida por diálisis.

Los síntomas de toxicidad se pueden presentar por ingesta de dosis mayores de forma repetida en largos períodos o por ingestas de grandes dosis que lleguen a ser mayores a 7 mg (14 tabletas). La dosis letal en humanos se ha determinado en 65 mg (130 tabletas). El inicio del tratamiento en sobredosis es de lavado gástrico y luego el uso de carbón activado.

PRESENTACIÓN:

Presentación comercial: ARTRICHINE® tabletas, frasco x 30 tabletas.

LABORATORIOS DR. A. BJARNER C.A.

E-mail: info@grupoecu.com

Casilla postal 09-01-1292

Guayaquil - Ecuador

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Condiciones de almacenamiento: Conservar fuera del alcance de los niños, mantenerse en su envase original a temperatura no mayor a los 30º C y protegido de la luz.