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ANTISS INSTANTAB Tabletas orodispersables
Marca

ANTISS INSTANTAB

Sustancias

LEVOCETIRIZINA

Forma Farmacéutica y Formulación

Tabletas orodispersables

Presentación

1 Caja, 10 Tabletas orodispersables,

1 Caja, 10 Tabletas orodispersables, 5 Miligramos

COMPOSICIÓN:

Cada TABLETA ORODISPERSABLE contiene
Levocetirizina Diclorhidrato 5,0 mg
Excipientes c.s.p.

Lista de excipientes: Betaciclodextrina, Celulosa Microcristalina 200, Citrato de Sodio Dihidrato, Crospovidona, Sucralosa, Color amarillo sunset laca, Croscarmelosa Sódica, Enmascarante sabor amargo, Manitol 200, Sabor Naranja, Mentol, Dióxido de Silicio Coloidal, Estearil Fumarato Sódico, Alcohol Etílico, Agua Purificada.

Forma farmacéutica: Tableta orodispersable.

PRINCIPIO ACTIVO (S) / GRUPO FARMACOLÓGICO:

Grupo farmacoterapéutico: Antihistamínico de uso sistémico, derivado piperazínico. Código ATC: R06A E09.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones: Tratamiento sintomático de la rinitis alérgica (incluyendo la rinitis alérgica persistente) y la urticaria idiopática crónica.


MECANISMO DE ACCIÓN:

Farmacodinamia: Levocetirizina, el enantiómero (R) de Cetirizina, es un antagonista potente y selectivo de los receptores H1 periféricos. Levocetirizina presenta una elevada afinidad por los receptores H1 humanos (Ki = 3,2 nmol/l). La afinidad de Levocetirizina es dos veces mayor que la de Cetirizina (Ki = 6,3 nmol/l). Levocetirizina se disocia de los receptores H1 con una vida media de 115 ± 38 min. Tras una administración única, Levocetirizina muestra a las 4 horas una ocupación del receptor del 90%, y del 57% a las 24 horas.

Los estudios farmacodinámicos realizados en voluntarios sanos han demostrado que a la mitad de dosis, Levocetirizina presenta una actividad comparable a la de Cetirizina tanto en la piel como en la nariz.

Farmacocinética

Absorción: Levocetirizina es rápida y ampliamente absorbida tras ser administrada por vía oral. Las concentraciones máximas en plasma se alcanzan 0,9 horas tras la administración. El estado de equilibrio se alcanza dos días más tarde. Las concentraciones máximas suelen ser 270 ng/ml y 308 ng/ml tras la administración de una dosis única de 5 mg y una dosis repetida de 5 mg cada día, respectivamente. El grado de absorción es independiente de la dosis y no se modifica con los alimentos, pero reduce y retrasa el pico de concentración.

Biotransformación: El grado de metabolismo de Levocetirizina en humanos es inferior al 14% de la dosis, y por ello se espera que las diferencias derivadas del polimorfismo genético o de la administración concomitante de los inhibidores enzimáticos sean insignificantes. Las vías metabólicas comprenden la oxidación de compuestos aromáticos, la N-desalquilación y O-desalquilación y la conjugación de taurina. El principal mediador de las vías de desalquilación es el CYP 3Á4, mientras que en la oxidación de compuestos aromáticos participan múltiples isoformas de CYP y/o isoformas que aún no han sido identificadas. Levocetirizina no tuvo ningún efecto sobre la actividad de las isoenzimas CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 3A4 a concentraciones por encima de las concentraciones máximas en plasma tras una dosis oral de 5 mg. Debido a su bajo metabolismo y a la ausencia de un potencial de inhibición metabólico, es poco probable que Levocetirizina interaccione con otras sustancias o viceversa.

Eliminación: La vida media en plasma y en adultos es de 7,9 ± 1,9 horas. El aclaramiento corporal total aparente medio es de 0,63 ml/min/kg. La orina es la principal vía de excreción de Levocetirizina y sus metabolitos, por ella se elimina alrededor del 85,4% de la dosis. Sólo el 12,9% de la dosis se excreta por las heces. Levocetirizina se excreta tanto por filtración glomerular como por secreción tubular activa.

Insuficiencia renal: El aclaramiento corporal aparente de Levocetirizina se correlaciona con el aclaramiento de creatinina. Por tanto, se recomienda ajustar los intervalos de administración de las dosis de Levocetirizina, tomando como base el aclaramiento de creatinina en pacientes con insuficiencia renal moderada o grave. En sujetos anúricos con enfermedad renal terminal, el aclaramiento corporal total es aproximadamente un 80% menor que en sujetos normales. La cantidad de Levocetirizina eliminada durante un procedimiento de hemodiálisis estándar de 4 horas es <10%.

Acción farmacológica: Levocetirizina, el enantiómero (R) de Cetirizina, es un antagonista potente y selectivo de los receptores H1 periféricos. Los estudios farmacodinámicos realizados en voluntarios sanos han demostrado que a la mitad de dosis, Levocetirizina presenta una actividad comparable a la de Cetirizina tanto en la piel como en la nariz.

CONTRAINDICACIONES:

• Hipersensibilidad a Levocetirizina, a alguno de los excipientes o a cualquier derivado piperazínico.

• Pacientes con enfermedad renal terminal con una (aclaración de creatinina <10 ml/min).

• Embarazo, lactancia.

REACCIONES ADVERSAS:

En la experiencia post-comercialización de Levocetirizina se han notificado casos muy raros de las siguientes reacciones adversas al medicamento.

- Exploraciones complementarias: incremento de peso, resultados anormales en los análisis de la función hepática.

- Trastornos cardíacos: palpitaciones.

- Trastornos del sistema nervioso: convulsiones.

- Trastornos oculares: trastornos visuales.

- Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: disnea.

- Trastornos gastrointestinales: náusea.

- Trastornos de la piel o del tejido subcutáneo: edema angioneurótico, erupción medicamentosa fija, prurito, rash, urticaria.

- Trastornos musculoesqueléticos, del tejido conectivo y de los huesos: mialgia.

- Trastornos del sistema inmunológico: hipersensibilidad incluyendo anafilaxia.

- Trastornos hepatobiliares: hepatitis.

- Trastornos psiquiátricos: agresividad, agitación.

Incompatibilidades: Ninguna descrita.

Influencia sobre los métodos de diagnóstico: No hay datos disponibles sobre la influencia en los métodos de diagnóstico.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones medicamentosas: No se han realizado estudios de interacciones con Levocetirizina (incluyendo estudios con inductores del CYP 3A4). Estudios realizados con el compuesto racémico Cetirizina han demostrado que no había interacciones clínicamente relevantes (con Pseudoefedrina, Cimetidina, Ketoconazol, Eritromicina, Azitromicina, Glipizida y Diazepam). En un estudio de dosis múltiples con teofilina (400 mg, una vez al día) se observó una ligera disminución (16%) en el aclaramiento de Cetirizina, mientras que la disposición de teofilina no se alteró con la administración concomitante de Cetirizina.La absorción de Levocetirizina no se reduce con los alimentos, pero la velocidad de absorción sí disminuye.En pacientes sensibles la administración simultánea de Cetirizina o Levocetirizina y alcohol u otros depresores del SNC puede producir efectos sobre el sistema nervioso central, aunque se ha demostrado que el compuesto racémico Cetirizina no potencia el efecto del alcohol.

RECOMENDACIONES:

Advertencias y precauciones: No se recomienda utilizar las tabletas recubiertas de Levocetirizina en niños menores de 6 años ya que las tabletas disponibles no permiten un ajuste de la dosis. Se recomienda el uso de una formulación pediátrica de Levocetirizina.No se recomienda la administración de Levocetirizina a niños pequeños menores de 2 años de edad.

Se recomienda precaución con la ingesta de alcohol.

Embarazo – lactancia: No se dispone de datos clínicos de Levocetirizina en mujeres embarazadas. Estudios realizados en animales no indican efectos nocivos directos o indirectos sobre el embarazo, desarrollo embrional/fetal, parto o desarrollo post-natal. Se deberán tomar precauciones al prescribirse a mujeres embarazadas o en período de lactancia.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología y método de administración

Vía de administración:
Oral.

La tableta orodispersable se coloca en la boca, donde se dispersa rápidamente antes de ser tragada.

Adultos y adolescentes a partir de 12 años: La dosis diaria recomendada es de 5 mg.

Pacientes de edad avanzada: Se recomienda ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada con insuficiencia renal de leve a moderada.

Población pediátrica

Niños de 6 a 12 años:
La dosis diaria recomendada es de 5 mg.

Niños de 2 a 6 años: Se recomienda utilizar una formulación pediátrica de Levocetirizina.

Pacientes con insuficiencia renal: Los intervalos de dosificación se deberán individualizar de acuerdo con la función renal.

Consulte la siguiente tabla y ajuste la dosis según proceda. Para utilizar esta tabla de dosificación, es preciso disponer de una estimación del aclaramiento de creatinina (CLcr) del paciente, en ml/min.

El valor de CLcr (en ml/min) se puede estimar a partir de la determinación de creatinina en suero (mg/dl) mediante la siguiente fórmula:

CLcr =

[140 - edad (años)] x peso ( kg) x (0,85 para mujeres)

72 x creatinina en suero (mg/dl)

Ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia renal:

Grupo

Aclaramiento de creatinina (ml/min)

Dosis y frecuencia

Normal

≥ 80

1 tableta una vez al día

Leve

50 – 79

1 tableta una vez al día

Moderada

30 – 49

1 tableta una vez cada 2 días

Grave

< 30

1 tableta una vez cada 3 días

Enfermedad renal terminal –Pacientes que precisan diálisis

< 10-

Contraindicado

En pacientes pediátricos con insuficiencia renal: la dosis se deberá ajustar de forma individualizada teniendo en cuenta el aclaramiento renal del paciente y su peso corporal. No hay datos específicos de niños con insuficiencia renal.

Pacientes con insuficiencia hepática: No es preciso ajustar la dosis en pacientes que sólo tengan insuficiencia hepática. Sí se recomienda ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal y hepática.

Duración del tratamiento:La rinitis alérgica intermitente (síntomas experimentados durante < 4 días/semana o con duración inferior de 4 semanas) debe tratarse según la enfermedad y sus antecedentes; el tratamiento puede interrumpirse cuando hayan desaparecido los síntomas y volverse a instaurar cuando éstos reaparezcan. En el caso de rinitis alérgica persistente (síntomas experimentados durante más de 4 días/semana y con una duración superior a 4 semanas), puede proponerse al paciente un tratamiento continuada durante el período de exposición a los alergenos.

Actualmente se dispone de experiencia clínica con tabletas de 5 mg de Levocetirizina durante un período de tratamiento continuo de 6 meses. Para urticaria crónica y rinitis alérgica crónica existe experiencia clínica de hasta un año con el compuesto racémico.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA:

Sobredosis

a) Síntomas: Los síntomas de sobredosis pueden incluir somnolencia en adultos, y en niños inicialmente agitación e inquietud, seguido por somnolencia.

b) Tratamiento de la sobredosis: No existe ningún antídoto específico conocido para Levocetirizina. De producirse sobredosis, se recomienda seguir un tratamiento sintomático o de apoyo. El lavado gástrico se podrá realizar tras una ingesta a corto plazo. Levocetirizina no se elimina de forma efectiva por hemodiálisis.

PRESENTACIÓN:

Caja por 10 tabletas orodispersable + inserto.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Condiciones de almacenamiento: Conservar a no más de 30° C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños.

Para mayor información diríjase a:

ricardo.lama@abbott.com

DIRECCIÓN MÉDICA

ABBOTT LABORATORIOS

DEL ECUADOR, Cía. Ltda.