COMPOSICIÓN:

Cada 100 ml de SOLUCIÓN ORAL contiene
Levocetirizina Diclorhidrato 0,05 g
Fenilefrina Clorhidrato 0,10 g
Excipientes c.s.

Lista de excipientes: Benzoato de sodio, sucralosa, citrato de sodio dihidrato, ácido cítrico anhidro, sorbitol no cristalizado en solución, propilenglicol, glicerina y agua purificada.

Forma farmacéutica: Solución oral.

PRINCIPIO ACTIVO (S) / GRUPO FARMACOLÓGICO:

Grupo farmacoterapéutico: Antialérgico, descongestivo. CÓDIGO ATC: R01BA53

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones: Alivio de los síntomas nasales, en congestión de la mucosa de vías respiratorias presentes en procesos como rinitis alérgica, perenne o estacional, sinusitis aguda o crónica, coadyuvante en estados gripales.Lea cuidadosamente este folleto antes de la administración de este medicamento. Contiene información importante acerca de su tratamiento. Si tiene cualquier duda o no está seguro de algo pregunte a su médico o químico farmacéutico. Guarde este folleto puede necesitar leerlo nuevamente.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Propiedades farmacológicas farmacodinamia: La Levocetirizina corresponde al R-enantiómero o forma activa de la mezcla racémica de la Cetirizina. Es un fármaco antihistamínico que presenta una unión selectiva, potente, reversible, competitiva y de mayor afinidad sobre los receptores de histamina H-1. Estudios sugieren que la Levocetirizina presenta efectos adicionales de tipo antiinflamatorio. La fenilefrina es un potente vasoconstrictor que posee efectos simpaticomiméticos mediante una acción agonista α-adrenérgica, produciendo un efecto descongestivo nasal.

Farmacocinética: La Levocetirizina se absorbe rápidamente luego de la administración oral, logrando las concentraciones máximas en menos de 1 hora.

Presenta una alta unión a proteínas (>87%), un volumen de distribución de 0,33 L/kg y logra concentraciones estables en aproximadamente 2 días. Su vida media es de aproximadamente 7 horas en adultos y entre 4 h y 6 h en pacientes pediátricos.

Presenta un mínimo metabolismo hepático por la citocromo CYP 3A4, excretándose el 86% del fármaco en forma inalterada: 77% a través de la orina y el 9% por las heces.

La fenilefrina presenta una amplia absorción luego de su administración oral, aunque la absorción se considera errática.

La fenilefrina sufre importante metabolismo de primer paso a nivel de la pared intestinal y en el hígado lo que resulta en una biodisponibilidad de aproximadamente un 38%. Como con otros fármacos que sufren un extenso metabolismo de primer paso, la fenilefrina exhibe una gran variabilidad interindividual e intraindividual en la biodisponibilidad. La concentración máxima se presenta entre las 0.75 y 2.0 horas después de la administración oral.

La fenilefrina presenta una baja unión a las proteínas del plasma y tiene una cinética de distribución bicompartimental, con una distribución rápida en el compartimiento vascular y al parecer una mínima penetración a la barrera hematoencefálica.

La fenilefrina y sus metabolitos son excretados principalmente en la orina. Solamente una cantidad pequeña del fármaco es excretada sin cambio, 2.6% después de la administración oral. La vida media de eliminación de la fenilefrina después de la administración oral varía entre 2.1 y 3.4 horas.

CONTRAINDICACIONES:

• Historia de hipersensibilidad a la Levocetirizina o a cualquier otro componente de la formulación o a cualquier derivado piperazínico.

• Pacientes con enfermedad renal terminal con una aclaración de creatinina inferior a 10 ml/min.

• Contraindicado en el embarazo o cuando se supone su existencia.

REACCIONES ADVERSAS:

ANTISS-D es un medicamento muy bien tolerado; los efectos adversos que se han reportado son por lo general de intensidad leve a moderada y con una incidencia similar al placebo: cefalea, somnolencia, fatiga y sequedad bucal. Otros efectos adversos como náuseas, malestar o dolor abdominal y mareo se presentan raramente.

Incompatibilidades: Ninguna descrita.

Influencia de los métodos de diagnóstico: No hay datos disponibles sobre la influencia en los métodos de diagnóstico.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones: No se recomienda la administración concomitante de Levocetirizina con fármacos o sustancias que tengan efecto sedante. Algunas interacciones son:

• Alcohol: El efecto sedativo puede ser aumentado.

• Antidepresivos tricíclicos: Efecto antimuscarínico y sedante pueden estar aumentados.

• Antimuscarínicos: Incremento de los efectos adversos antimuscarínicos, tales como boca seca, retención de la orina, estreñimiento, el uso concomitante puede llevar también a la confusión en pacientes de edad avanzada.

• Ansiolíticos e hipnóticos: Efecto sedativo aumentado.

• Inhibidores de la MAO: Efectos antimuscarínicos y sedantes aumentados.

• El uso concomitante de fenilefrina con fármacos antihipertensivos que interfieran con la actividad simpática como la metildopa y la reserpina, puede reducir el efecto antihipertensivo de los mismos.

• La administración concomitante de fenilefrina con fármacos simpaticomiméticos puede tener un efecto cardiovascular adicional. Las aminas simpaticomiméticas pueden producir estimulación del sistema nervioso central provocando convulsiones o colapso cardiovascular acompañado de hipotensión, particularmente en sujetos de edad avanzada.

INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA:

Revisión: mayo 2016-AD-00001-EC.

RECOMENDACIONES:

Precauciones y advertencias

• Datos disponibles en fuentes bibliográficas sobre un limitado número de embarazadas indican que la Cetirizina no tiene efectos adversos sobre el embarazo o sobre la salud del feto. No se dispone de datos clínicos de la Levocetirizina en mujeres embarazadas. Se debe evaluar el riesgo/beneficio al prescribir Levocetirizina a mujeres embarazadas.

• Se espera que la Levocetirizina se excrete por la leche materna, por lo que no se recomienda su uso durante la lactancia.

• Aunque la incidencia de somnolencia varía ampliamente en los diferentes estudios, debe tenerse precaución al manejar vehículos o maquinaria que requieran ánimo vigilante, hasta tanto no se detecten alteraciones individuales en el estado de alerta.

• Evítese el consumo de alcohol u otros depresores del SNC durante el tratamiento. El producto puede presentar interacción con IMAO, por lo tanto debe evitarse su uso concomitante.

Embarazo – lactancia: No se recomienda su uso durante el embarazo ni la lactancia.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología y métodod de administración

Vía de administración: Oral.

Adultos y niños mayores de 12 años: La dosis recomendada es de 5 mg de Levocetirizina y 10 mg de fenilefrina cada 12 horas.

Niños de 2 a 5 años: La dosis recomendada es de 2,5 mL al día (equivalentes a Levocetirizina 1,25 mg + Fenilefrina 2,5 mg).

Niños de 6 a 12 años: La dosis recomendada es de 5 mL al día (equivalentes a Levocetirizina 2,5 mg + Fenilefrina 5 mg).

Adultos y niños mayores de 12 años: La dosis recomendada es de 10 mL al día (equivalentes a Levocetirizina 5 mg + Fenilefrina 10 mg).

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA:

Sobredosis: Ante la eventualidad de una sobredosificación acudir al Hospital más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología.

PRESENTACIÓN:

Presentaciones: Caja - frasco x 15, 30, 60, 100 y 120 ml + copa dosificadora. Caja - frasco x 15, 30, 60, 100 y 120 ml + copa y jeringa dosificadora.

No todas las formas de presentación estarán disponibles en el mercado local.

Muestra médica: Caja – frasco x 15 ml + copa dosificadora.

Para mayor información diríjase a:

Abbott Laboratorios Cía Ltda.

Av. República de El Salvador N34-493

y Av. Portugal

telefóno: (02) 399-2500

Ó para reporte de eventos adversos:

Email: pv.ecuador@abbott.com

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Condiciones de almacenamiento: Conservar a temperatura no mayor a 30° C. Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños.