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ANALGAN TRAM Comprimidos
Marca

ANALGAN TRAM

Sustancias

PARACETAMOL (ACETAMINOFÉN), TRAMADOL

Forma Famacéutica y Formulación

Comprimidos

Presentación

Envase(s) , 20 Comprimidos

COMPOSICIÓN:

Cada COMPRIMIDO contiene:
Paracetamol 325 mg
Tramadol 37.5 mg

INDICACIONES:

La combinación de Tramadol y Paracetamol es indicado para el manejo a corto plazo (cinco días o menos) del dolor agudo.


MECANISMO DE ACCIÓN:

Tramadol es una molécula que ejerce un efecto analgésico a nivel de las neuronas centrales de la vía del dolor, a través de un múltiple mecanismo de acción, lo que explica su notoria eficacia. Tramadol actúa como un agonista de los receptores opioides (principalmente de los mu, pero también de los delta y kappa), por los cuales tiene una afinidad varias veces menor que la morfina, lo que permite un efecto analgésico suficiente pero con un mínimo de los efectos colaterales propios de los fármacos de acción central. En consecuencia, el efecto analgésico y la mayoría de los efectos adversos mediados por el Tramadol, pueden ser revertidos con la administración de naloxona (antagonista de los receptores opioides). Adicionalmente, en la médula espinal potencializa la liberación e inhibe la recaptación neuronal de los neurotransmisores noradrenalina y serotonina, incrementando sus concentraciones en las sinapsis de la vía del dolor, con lo que activa a las vías nerviosas inhibitorias descendentes, encargadas de reducir la transmisión del dolor a nivel de la sinapsis espinal.

Paracetamol es un analgésico y antipirético que, sin ser opioide, actúa a nivel del sistema nervioso central, atravesando la barrera hematoencefálica. Ejerce su mecanismo de acción a través de la inhibición selectiva de la COX – 3, bloqueando la síntesis de las prostaglandinas encargadas de sensibilizar a los receptores de las neuronas centrales de la vía del dolor, al igual que a las del centro termorregulador hipotalámico. Adicionalmente bloquea los receptores NMDA – glutamatérgicos y parecería activar también las vías inhibitorias descendentes.

En consecuencia, la asociación de estos dos medicamentos con distinto mecanismo de acción produce un intenso sinergismo farmacológico de potencialización, lo que permite un eficaz efecto analgésico con menores dosis (y mayor tolerabilidad) para cada uno de ellos.

De otro lado, la absorción de las dos moléculas es rápida, alcanzando las concentraciones plasmáticas máximas entre los 30 y 60 minutos para el Paracetamol, y en menos de 2 horas en el caso del Tramadol. La vida media del Paracetamol es de 2 horas, en tanto que la del Tramadol es cercana a las 6. De este modo se consigue un efecto analgésico de inicio rápido pero a la vez de cómoda duración. La biodisponibilidad es elevada (oscila entre el 70 y el 90%) y no se modifica con los alimentos. Los dos medicamentos son metabolizados en el hígado (a través de vías enzimáticas distintas), y la excreción es principalmente renal.

CONTRAINDICACIONES:

- Hipersensibilidad conocida a tramadol, paracetamol, a cualquiera de los excipientes de este medicamento u opioides.

- Paracetamol / tramadol está contraindicado en cualquier situación donde un opioide se encuentre contraindicado, incluyendo intoxicación aguda con: alcohol, hipnóticos, analgésicos de acción central, opiáceos o drogas psicotrópicas. La combinación de estas drogas puede empeorar síntomas a nivel del sistema nerviosos central o un cuadro de depresión respiratoria.

- Tramadol puede causar somnolencia o mareo, lo que puede verse aumentado por el alcohol u otros depresores del sistema nervioso central. Si se produce, el paciente no debe conducir o utilizar maquinaria.

- Tramadol no debe ser utilizado durante el embarazo ya que no se dispone de una evidencia adecuada para evaluar la seguridad de tramadol en mujeres embarazadas. El tramadol administrado antes o durante el parto no afecta la contracción uterina. En recién nacidos puede inducir cambios en la frecuencia respiratoria que normalmente no son clínicamente relevantes. El tratamiento a largo plazo durante el embarazo puede dar lugar a la aparición del síndrome de abstinencia en recién nacidos tras el parto, como consecuencia de la habituación.

REACCIONES INDESEABLES:

Para la descripción de los efectos indeseables se emplean las siguientes categorías de frecuencia:

Raros (<0.1%). Infrecuentes (0.1-1%). Frecuentes (1-10%). Muy frecuentes (>10%). Con la combinación de Paracetamol / Tramadol los efectos indeseables informados más frecuentemente durante los estudios clínicos y observados en más del 10% de los pacientes son: Náusea, mareo y somnolencia. En general se han reportado:

Sistema cardiovascular: Infrecuentes: Hipertensión, palpitaciones, taquicardia, arritmia.

Sistema nervioso central y periférico: Muy frecuentes: Mareo, somnolencia. Frecuentes: Cefalea, temblor. Infrecuentes: Contracciones musculares involuntarias, parestesia, tinnitus. Raros: Ataxia, convulsiones.

Alteraciones psiquiátricas: Frecuentes: confusión, cambios de ánimo (ansiedad, nerviosismo, euforia), alteración del sueño. Infrecuentes: depresión, alucinaciones, pesadillas, amnesia. Raros: Farmacodependencia.

Alteraciones de la visión: Raras: Visión borrosa. Alteraciones del sistema respiratorio: Infrecuentes: Disnea.

Alteraciones gastrointestinales: Muy frecuentes: Náusea. Frecuentes: Vómito, estreñimiento, sequedad oral, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, flatulencia. Infrecuentes: Disfagia, melenas.

Alteraciones hepáticas y del sistema biliar: Infrecuentes: Incremento de las transaminasas hepáticas.

Alteraciones de la piel y faneras: Frecuentes: Sudoración, prurito. Infrecuentes: Reacciones dérmicas (p.e. exantema, urticaria).

Alteraciones del sistema urinario: Infrecuentes: Albuminuria, alteraciones de la micción (disuria y retención urinaria). El empleo prolongado del Paracetamol podría provocar nefrotoxicidad en pacientes con factores predisponentes.

Alteraciones hematológicas: Infrecuentes: Leucopenia, neutropenia, trombocitopenia: Sistémicos: Infrecuentes: Escalofríos, oleadas de calor, dolor torácico.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES:

Advertencias

Hepatotoxicidad:
El paracetamol se ha asociado con casos de insuficiencia hepática aguda, a veces resultando en trasplante de hígado y muerte. La mayor parte de los casos de lesiones hepáticas están asociados con el uso de paracetamol en dosis que exceden 4.000 miligramos por día, y a menudo implican más de un producto que contenga paracetamol. El consumo excesivo de paracetamol puede ser intencional para causar daño propio, o no intencional en los casos en que los pacientes tratan de obtener un mayor alivio de su dolor. También en los casos de consumo de otros productos que contengan paracetamol.

El riesgo de insuficiencia hepática aguda es mayor en las personas con enfermedad hepática subyacente y en individuos que ingieren alcohol mientras estén tomando paracetamol. Es importante la instrucción de los pacientes para buscar paracetamol en las etiquetas del paquete y no utilizar más de un producto que lo contenga. Se debe indicar a los pacientes a buscar atención médica inmediatamente después de la ingestión de más de 4000 miligramos de paracetamol al día, incluso si se sienten bien.

Reacciones cutáneas graves: En raras ocasiones, el paracetamol puede causar reacciones cutáneas graves como la pustulosis exantemática aguda generalizada (PEAG), síndrome de Stevens-Johnson (SSJ) y necrólisis epidérmica tóxica (NET), que puede ser fatal. Los pacientes deben ser informados acerca de los signos de alarma de las reacciones graves de la piel, y el uso de la droga debe suspenderse a la primera aparición de erupción cutánea o cualquier otro signo de hipersensibilidad.

Riesgo de convulsiones: Se han reportado episodios de convulsiones en pacientes que recibieron tramadol en dosis terapéuticas recomendadas. El riesgo de convulsiones aumenta cuando tramadol se combina con otras drogas como: Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), antidepresivos tricíclicos (ATC) y otros compuestos tricíclicos (ciclobenzaprina, prometazina) u otros opioides. La administración de tramadol, puede aumentar el riesgo de padecer convulsiones en pacientes que se encuentran tomando: Inhibidores de la enzima monoaminooxidasa (IMAO), neurolépticos u otras drogas que disminuyan el umbral convulsivo. El riesgo de convulsiones también puede incrementarse en pacientes epilépticos, con historia de convulsiones o en riesgo de padecerlas como por ejemplo pacientes con traumatismo craneano, trastornos metabólicos, alcohólicos, infecciones del SNC, u abstinentes a algún tipo de droga. La administración de naloxona en pacientes que presentan sobredosificación de tramadol también puede aumentar el riesgo de padecer convulsiones.

Riesgo de suicidio: En la post-comercialización se han recibido reportes de muertes relacionadas con tramadol en pacientes con historia de comportamiento suicida, trastornos emocionales o abuso de sustancias. No se debe prescribir paracetamol / tramadol en aquellos pacientes que presenten personalidades suicidas o adictivas. Se debe prescribir paracetamol / tramadol con precaución en aquellos pacientes que se encuentren tomando ansiolíticos o antidepresivos, también en pacientes alcohólicos y en los que sufren trastornos emocionales o depresión. El juicio en la prescripción de tramadol es esencial para el empleo seguro de esta droga. En pacientes depresivos o suicidas, debe preferirse el empleo de analgésicos no narcóticos. Las muertes ocurridas en relación al uso de tramadol, fueron en pacientes con historia previa de trastornos emocionales o ideaciones suicidas y en aquellos con historia previa de abuso de alcohol, ansiolíticos u otras drogas activas en el SNC.

Riesgo de síndrome serotoninérgico: El uso de productos que contengan tramadol, incluyendo para-cetamol / tramadol pueden llevar al desarrollo del síndrome serotoninérgico, con potencial riesgo de vida, sobre todo en pacientes que se encuentren tomando drogas serotoninérgicas como Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina (ISRS), Inhibidores de la Recaptación de Serotonina y Noradrenalina (IRSN), Antidepresivos Tricíclicos (ATC), Inhibidores de la Monoamino oxidasa (IMAO) y triptanos o drogas que puedan aumentar el metabolismo de tramadol (inhibidores de CYP2D6 y CYP3A4). Este síndrome puede ocurrir con las dosis terapéuticas recomendadas. Los síntomas que componen este síndrome incluyen: Cambios en el estado mental (agitación, alucinaciones, coma), inestabilidad autonómica (taquicardia, labilidad de la presión arterial, hipertermia), alteraciones neuromusculares (hiperreflexia, incoordinación) y/o síntomas gastrointestinales (náuseas, vómitos, diarrea).

Reacciones anafilactoides: Raramente se ha reportado la aparición de reacciones de tipo anafilactoides con desenlace fatal, en pacientes que se encontraban recibiendo tramadol. Este fenómeno sólo se ha dado al momento de la administración de la primera dosis. Otros reportes de reacciones alérgicas incluyen: Prurito, urticaria, broncoespasmo, angioedema, necrolisis epidérmica tóxica y Síndrome de Stevens-Johnson. Los pacientes con antecedentes de haber desarrollado reacciones anafilactoides a codeína u otros opiáceos presentan un mayor riesgo de padecer este tipo de reacciones con el uso de paracetamol / tramadol, por lo que no se recomienda su empleo en estos pacientes. Depresión respiratoria: Paracetamol / tramadol debe ser administrado con precaución en pacientes con riesgo de depresión respiratoria. En estos pacientes se debe considerar el empleo de analgésicos no opiáceos. Cuando se administran dosis elevadas de tramadol con anestésicos u alcohol puede aumentarse la depresión respiratoria. Este cuadro debe tratarse como una sobredosis. Si se emplea naloxona, debe tenerse en cuenta el riesgo del desarrollo de convulsiones.

Precauciones

Generales: Las dosis recomendadas de paracetamol / tramadol no deben ser excedidas.Paracetamol / tramadol no se debe coadministrar con otros productos que contengan tramadol o paracetamol. Paracetamol / tramadol debe ser prescrito con precaución en pacientes que sufren trastornos emocionales o depresión, que utilizan tranquilizantes o antidepresivos, en aquellos que consumen alcohol en exceso, ya que estos potencian el efecto depresor del SNC, depresión respiratoria y muerte. Así también estas consecuencias se presentan debido a sobredosis.

Se recomienda a los profesionales de salud: No prescribir tramadol a pacientes con tendencia suicida o propensos a la adicción. Así también, advertir a los pacientes de no exceder la dosis recomendada debido a que hacerlo puede llevar a la depresión del sistema nerviosos central, depresión respiratoria y muerte. Pediatría: la seguridad y eficacia de paracetamol / tramadol no han sido estudiadas en la población pediátrica.

Geriatría: En general, la selección de la dosis en un paciente anciano debe realizarse con precaución, debido a la mayor frecuencia de alteraciones en las funciones hepática, renal y cardíaca, o de enfermedades concomitantes o al uso de múltiples drogas.

Síntomas abdominales agudos: La administración de paracetamol / tramadol puede dificultar la evaluación de los pacientes con síntomas abdominales agudos. Insuficiencia renal: El uso de paracetamol / tramadol no ha sido estudiado en pacientes con insuficiencia renal. La experiencia con tramadol sugiere que una alteración en la función renal puede resultar en una disminución de la excreción de tramadol y su metabolito activo M1. En pacientes con clearance de creatinina < 30 ml/min se recomienda que el intervalo entre dosis de paracetamol / tramadol sea aumentado y no sea mayor a 2 comprimidos cada 12 horas.

Insuficiencia hepática: El uso de paracetamol / tramadol no ha sido estudiado en pacientes con insuficiencia hepática. No se recomienda el empleo de paracetamol / tramadol en estos pacientes.

POSOLOGÍA:

Para el tratamiento del manejo del dolor a corto tiempo (5 días o menos), la dosis recomendada es de dos comprimidos (75 mg tramadol, 650 mg paracetamol) cada 4 a 6 horas (según necesidad), hasta un máximo de 8 tabletas por día.

Pacientes con insuficiencia renal: En pacientes con clearance de creatinina < 30 ml/min, se recomienda que la dosis de paracetamol / tramadol no sea mayor a 2 comprimidos cada 12 horas.

Pacientes ancianos: La elección de la dosis debe realizarse con precaución, debido a una mayor predisposición a padecer reacciones adversas.

SOBREDOSIS:

Los síntomas y signos pueden ser causados por la toxicidad del Tramadol, del Paracetamol, o de ambos principios activos.

Manifestaciones de sobredosis con Tramadol: Miosis, vómito, colapso cardiovascular, somnolencia, coma, convulsiones y depresión respiratoria (que puede ocasionar paro respiratorio).

Manifestaciones de sobredosis con Paracetamol: La sobredosis con Paracetamol es particularmente riesgosa en ancianos y niños pequeños, en quienes puede ser fatal. La administración de dosis mayores a 10 gramos diarios podría provocar hepatotoxicidad, que de hecho aparecerá con dosis mayores a los 20 gramos diarios. En pacientes alcohólicos o con lesiones hepáticas pre-existentes, la hepatotoxicidad podría presentarse con dosis diarias de 4 gramos o más. Cuadro clínico: náusea, vómito, anorexia, palidez, dolor abdominal, insuficiencia hepatocelular, acidosis metabólica y encefalopatía, que puede conducir a coma y muerte. Concomitantemente, se observa: incremento de las transaminasas hepáticas, de la deshidrogenasa láctica, de las bilirrubinas y, en casos muy severos, prolongación del tiempo de protrombina; estas manifestaciones pueden comenzar a presentarse dentro de las 12 a 24 horas siguientes a la administración, aunque pueden retrasarse hasta por 48 a 72 horas. Tratamiento de urgencia: Transferir inmediatamente el paciente a un sitio especializado. Mantener la función respiratoria y circulatoria. Antes de comenzar el tratamiento se debe tomar una muestra de sangre con el fin de medir, de ser posible, las concentraciones plasmáticas de Paracetamol y de Tramadol, así como para realizar pruebas basales de la función hepática y renal. Las pruebas hepáticas deben repetirse cada 24 horas. Usualmente se observa un incremento en las enzimas hepáticas (ASAT, ALAT), que suele normalizarse después de una o dos semanas. Independientemente de la cantidad de Paracetamol ingerida, si el cuadro clínico es sugestivo de intoxicación por estos fármacos, se deberá intentar vaciar el estómago induciendo vómito mediante irritación o preferiblemente lavado gástrico (si el paciente está consciente). Así mismo, el paciente deberá comenzar a recibir tan pronto como sea posible (idealmente dentro de las primeras 10 horas siguientes a la ingestión de la sobredosis) el antídoto del Paracetamol, que es la acetilcisteína, a las dosis recomendadas: Por vía oral 140 mg/Kg como dosis de carga, seguida de 70 mg/Kg cada 4 horas por 17 dosis; o por vía IV, 150 mg/Kg como dosis de carga (administrada en 15 minutos), seguida de 50 mg/Kg administrados en 4 horas, y luego 100 mg/Kg infundidos en 16 horas.

En caso de depresión respiratoria por sobredosis con Tramadol, el antídoto es la naloxona. En cambio, la naloxona no tiene utilidad como tratamiento de las convulsiones. En este caso se debe administrar diazepam u otra benzodiazepina por vía intravenosa.

PRESENTACIÓN:

Envases con 20 comprimidos.

MEDICAMENTA

Casilla 17-21-027 Quito, Ecuador