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Bandera Ecuador
ALOPURINOL Tabletas
Marca

ALOPURINOL

Sustancias

ALOPURINOL

Forma Farmacéutica y Formulación

Tabletas

Presentación

Caja , 50 Tabletas

COMPOSICIÓN:

Composición cualitativa y cuantitativa

Cada
TABLETA contiene:
Alopurinol 300 mg

Excipientes: Almidón de maíz pregelatinizado (almidón 1500 # 2001), almidón glicolato de sodio (Primojel), dióxido de silicio coloidal (Aerosil 200), celulosa microcristalina (Avicel pH 102), estearato de magnesio, povidona K30 (Kollidón K30), hipromelosa 2910 (hidroxipropilmetilcelulosa 2910), agua purificada.

Forma farmacéutica: Tabletas.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones

Tratamiento:

Artritis gotosa crónica: Manejo a largo plazo de la hiperuricemia asociada a gota primaria o secundaria. (La meta de la terapia con alopurinol es reducir el número de ataques agudos de gota y disminuir el riesgo de litiasis por ácido úrico y nefropatía por uratos en pacientes con gota crónica).

Profilaxis y tratamiento:

Hiperuricemia:
Controlar la hiperuricemia secundaria a discrasias sanguíneas (v.gr.: policitemia vera o metaplasia mieloide) o su tratamiento, hiperuricemia secundaria a lisis tumoral inducida por quimioterapia antineoplásica (con fármacos citotóxicos) o radioterapia en pacientes con leucemias, linfomas u otra enfermedad neoplásica [también se usa para tratar la hiperuricemia secundaria a la propia enfermedad neoplásica].

Alopurinol previene, en estos pacientes, las complicaciones de la hiperuricemia (v.gr.: nefropatía aguda o nefrolitiasis por ácido úrico, deposición de urato o artritis gotosa). No obstante, alopurinol puede incrementar la toxicidad de algunos agentes antineoplásicos por lo cual algunos médicos han cuestionado su administración rutinaria durante la quimioterapia antineoplásica.

[Alopurinol se usa también para controlar la hiperuricemia en pacientes con síndrome de Lesch-Nyhan; sin embargo, no mejora las anormalidades neurológicas o del comportamiento ni modifica el curso de esta enfermedad].Nefropatía por ácido úrico: Tratamiento de la nefropatía primaria o secundaria (acompañada o no de síntomas de artritis gotosa) para prevenir el progreso de esta afección. Sin embargo, no revierte el daño renal severo si ya hubiere ocurrido.

Profilaxis:

Litiasis renal por ácido úrico:
Prevenir la recurrente formación de cálculos ácidos en pacientes con historia de recurrencias de nefrolitiasis por ácido úrico.

Litiasis renal recurrente por oxalato de calcio: En pacientes con historia de esta afección asociada a hiperuricemia (v.gr.: excreción de ácido úrico mayor de 800 mg [4,8 mmol] / día, en hombres y 750 mg [4,5 mmol] / día, en mujeres).


MECANISMO DE ACCIÓN:

Farmacodinamia

• El alopurinol y su metabolito el oxipurinol (aloxantina) disminuyen la producción de ácido úrico al inhibir la acción de la xantino-oxidasa (enzima que transforma a la hipoxantina en xantina y a la xantina en ácido úrico).

• Incrementa la reutilización de hipoxantina y xantina en la síntesis de nucleótido y ácido nucleico por acción de la hipoxantina-guanina-fosforibosil-transferasa (HGPRTasa); el incremento resultante de la concentración de nucleótido inhibe la síntesis de purina. En consecuencia, el alopurinol disminuye las concentraciones de ácido úrico en la sangre y en la orina.

• Incrementa las concentraciones en plasma y orina de xantina e hipoxantina. Aunque las concentraciones de estas oxipurinas usualmente permanecen dentro de sus límites de solubilidad, muy rara vez se ha reportado cálculos renales de xantina en pacientes con deficiencia de HGPRTasa o muy altas concentraciones de los niveles de ácido úrico pre-terapéuticas.

Inicio de la acción: Una significativa reducción de la concentración sérica de ácido úrico ocurre usualmente dentro de 2 a 3 días. En algunos pacientes, especialmente en aquellos con tofos severos o en aquellos que son hipoexcretores de ácido úrico, puede retrasarse significativamente la reducción de las concentraciones séricas y urinarias de ácido úrico, posiblemente debido a la movilización de urato desde los depósitos existentes.Duración de la acción: La concentración sérica de ácido úrico retorna, usualmente, a los valores previos al tratamiento en 1 a 2 semanas después de descontinuar la terapia.

Tiempo de reducción de las concentraciones séricas de ácido úrico a rangos normales: 1 a 3 semanas. Tiempo de reducción de la frecuencia de ataques agudos de gota: Puede requerir varios meses de tratamiento, aun cuando la concentración sérica de ácido úrico haya retornado a los valores normales, posiblemente debido a la movilización y recristalización del urato como fluctuación de las concentraciones séricas.

Farmacocinética

Absorción:
Desde el tracto gastrointestinal, 80 a 90% de una dosis única de 300 mg.

Biodisponibilidad absoluta: Aproximadamente 50% si se la compara con la dosis intravenosa.

Ligadura proteica: Ni el alopurinol ni sus metabolitos se unen a las proteínas plasmáticas.

Tiempo de concentración sérica máxima (Tmáx):

- Alopurinol: 0,5 a 2 horas luego de una dosis de 300 mg.

- Oxipurinol: 4,5 a 5 horas.

Concentración sérica máxima (Cmáx):

- Alopurinol: 2 a 3 mcg / ml (14,7 a 22,05 micromoles / ml).

- Oxipurinol: 5 a 6,5 mcg / ml (32,85 a 42,7 micromoles / litro); puede aumentar a 30 a 50 mcg / ml (197,1 a 328,5 micromoles / litro) en la insuficiencia renal.

Vida media (t½):

- Alopurinol: 1 a 3 horas.

- Oxipurinol: 12 a 30 horas (promedio aproximado de 15 horas); puede prolongarse mucho en la insuficiencia renal.

Biotransformación: Primariamente hepática. 70 a 76% de una dosis se biotransforma a su metabolito activo, el oxipurinol.

Eliminación:

- Renal: El alopurinol se excreta inalterado hasta 12% de una dosis; el oxipurinol en aproximadamente 70 a 76%.

- Fecal: 20% de la dosis.

- Diálisis: El alopurinol y el oxipurinol son dializables.

CONTRAINDICACIONES:

• Insuficiencia renal o enfermedad que pueda predisponer a cambios de la función renal (insuficiencia cardíaca congestiva, diabetes mellitus, hipertensión arterial).

• Gestación.

• Hipersensibilidad al alopurinol.

REACCIONES ADVERSAS:

• Incidencia más frecuente: dermatitis alérgica (exantema, ronchas o prurito).

• Incidencia poco frecuente: diarrea, somnolencia, cefalalgia, dispepsia, emesis, malestar gástrico.

• Incidencia rara: agranulocitosis, anemia, trombocitopenia, anemia aplástica; angeítis; hipersensibilidad, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson; hepatotoxicidad; neuritis periférica.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones medicamentosas

Ácido acetilsalicílico (aspirina) y salicilatos:
Pueden incrementar las concentraciones sanguíneas de ácido úrico; por tanto, usualmente deberían evitarse en la hiperuricemia y en la gota.

Antibióticos, algunos anticoagulantes, algunos antineoplásicos, algunas sulfonilureas antidiabéticas, ciclosporina, teofilina y vidarabina: Hay reportes de que el alopurinol amplifica la actividad y posiblemente incremente la toxicidad de estos fármacos.

Azatioprina y mercaptopurina: Su metabolismo es inhibido por el alopurinol, por lo cual las dosis de aquellos deberían reducirse notablemente cuando se los administra junto con alopurinol para evitar una potencial toxicidad que ponga en riesgo la vida.

Inhibidores de la ECA: Se ha reportado aumento de las reacciones de hipersensibilidad, y posiblemente también otras reacciones adversas, cuando se toma alopurinol con IECA o diuréticos tiazídicos, especialmente en pacientes con insuficiencia renal.

Teofilina: El uso concomitante de altas dosis de alopurinol (600 mg o más) puede aumentar la concentración sérica de teofilina; por lo cual se debe monitorizar y ajustar la dosis de teofilina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Alteraciones de los valores de laboratorio

• Fosfatasa alcalina, bilirrubinas, transaminasas séricas: podrían aumentar su actividad y sus concentraciones, sugiriendo hepatotoxicidad, especialmente en los pacientes con enfermedad hepática o renal preexistentes.

• Creatinina, nitrógenos ureico séricos: sus concentraciones podrían incrementarse sugiriendo nefrotoxicidad, especialmente en los pacientes con nefropatía pre-existentes.

INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA:

LEA CUIDADOSAMENTE LAS SIGUIENTES INSTRUCCIONES ANTES DE TOMAR ESTE MEDICAMENTO.

Venta bajo receta médica.

FABRICADO POR

PROPHAR S.A.

Dirección: Av. General Rumiñahui s/n, sector Inchalillo. Sangolquí, Pichincha, Ecuador.


RECOMENDACIONES:

Precauciones

• Embarazo y lactancia.

• Enfermedad hepática o renal.

• El riesgo de hipersensibilidad aumenta en pacientes que están tomando inhibidores de la ECA o diuréticos tiazídicos.

• La administración concomitante con amoxicilina / ampicilina incrementa el riesgo de exantema cutáneo.

Gestación

• Categoría C de riesgo fetal.

• No se ha determinado si los efectos que pudiera producir se deben a toxicidad materna o a efecto directo en el feto.

Lactancia: Aunque el alopurinol y su metabolito oxipurinol se distribuyen en la leche materna, no se ha determinado ni documentado si producen efectos adversos en los lactantes; no obstante, se recomienda tener precaución con su uso en las mujeres que están dando de lactar. Advertencias: Producto de uso delicado. Administrar por prescripción y vigilancia médica. Cumplir estrictamente las indicaciones de su médico. Este producto puede incrementar la frecuencia de los ataques de gota en los primeros 4 a 12 meses de su administración, por lo que se recomienda aplicar tratamiento profiláctico. Durante el tratamiento se debe mantener un elevado y frecuente consumo de líquido (2 litros /día). Control hematológico periódico. Mantener fuera del alcance de los niños.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología

Adultos y adolescentes:

Agente antigotoso:

Inicio:
100 mg 1 vez al día; incrementar 100 mg / día a intervalos semanales hasta corregir las concentraciones séricas de ácido úrico. (No sobrepasar de la dosis máxima recomendada).

Mantenimiento: 100 a 200 mg 2 a 3 veces al día ó 300 mg 1 vez al día.

La dosis usual de mantenimiento es de 200 a 300 mg / día en la gota leve y 400 a 600 mg / día en la gota moderada.Enfermedad neoplásica (terapia):

Inicio:
600 a 800 mg / día; su administración se empieza entre 20 horas y 3 días (mejor si fueran 2 a 3 días) antes de iniciar la quimioterapia o radioterapia.

Mantenimiento: Según los niveles de ácido úrico sérico medidos aproximadamente 48 horas después de iniciar la terapia con alopurinol y luego de manera periódica.Descontinuar la administración de alopurinol después del período de regresión tumoral.

Antiurolitiásico:

Cálculos de ácido úrico:
100 a 200 mg 1 a 4 veces/día ó 300 mg 1 vez al día.

Cálculos de oxalato de calcio: 200 a 300 mg 1 vez al día o en dosis fraccionadas.

Dosis máxima: 800 mg / día ó 300 mg / dosis.

Niños:

Antihiperuricémico en terapia antineoplásica: Hasta 6 años:
50 mg 3 veces al día.

6 a 10 años: 100 mg 3 veces al día ó 300 mg 1 vez al día.

Nota: Puede requerirse ajustar la dosis después de aproximadamente 48 horas de terapia, según la respuesta del paciente.

Vía de administración: Oral.

PRESENTACIÓN:

Presentaciones

Tabletas: Alopurinol 300 mg, caja x 30.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Cuidados de almacenamiento: Conservar a temperatura no mayor de 30 °C.