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ALERFEDINE Suspensión oral
Marca

ALERFEDINE

Sustancias

FEXOFENADINA

Forma Farmacéutica y Formulación

Suspensión oral

Presentación

1 Envase(s), 150 ml, 6 mg/ml

COMPOSICIÓN: Cada 5 ml se suspensión oral contiene: Fexofenadina clorhidrato (equivalente a 28 mg de fexofenadina) 30 mg

Acción farmacológica: La Fexofenadina es un antihistamínico con actividad antagonista periférica selectiva de los receptores H1 de histamina. La Fexofenadina inhibe el broncoespasmo antígeno-inducido en cobayos sensibilizados y la liberación de histamina de los mastocitos peritoneales en la rata. En animales de laboratorio no fueron observados efectos bloqueadores de los receptores anticolinérgicos o 1 adrenérgicos. Además no se observaron efectos sedantes u otros efectos del SNC. La Fexofenadina no atraviesa la barrera hematoencefálica.


Acción Terapéutica: Antagonista de los receptores H1 de la histamina.

Farmacocinética

Absorción: después de la administración oral de una dosis de 30 mg de suspensión oral a adultos sanos, la Cmax media fue de 118 ng/ml y se produjo a aproximadamente 1 hora. La administración de la suspensión con una comida de alto contenido graso disminuyó el AUC y la Cmax media en aproximadamente 30 y 47%, respectivamente, en adultos sanos.

Distribución: el 60% a 70% de fexofenadina está ligado a las proteínas plasmáticas principalmente albúmina y 1 - glicoproteína.

Metabolismo: aproximadamente el 5% de la dosis total de fexofenadina clorhidrato se eliminó por medio del metabolismo hepático.

Eliminación: la vida media de eliminación de fexofenadina fue de 14,4 horas después de la administración de 60 mg dos veces por día en adultos sanos. Estudios de balance de masa en humanos mostraron una recuperación aproximada de 80% y 11% de la dosis de Fexofenadina (14C) en heces y orina, respectivamente. Aproximadamente el 5% de la dosis total fue metabolizada. Como la biodisponibilidad absoluta de la Fexofenadina no ha sido establecida, se desconoce si el componente fecal representa la droga no absorbida o el resultado de la excreción biliar.

Poblaciones especiales: las farmacocinéticas en pacientes con insuficiencia renal y en pacientes geriátricos, obtenidas después de una dosis única de 80 mg de fexofenadina clorhidrato fueron comparadas con las de voluntarios sanos en un estudio separado de diseño similar.

Pacientes con insuficiencia renal: en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada (clearance de creatinina de 41-80 ml/min) y severa (clearance de creatinina 11-40 ml/min), las concentraciones plasmáticas pico de fexofenadina fueron 87% y 111% mayores, respectivamente y la media de las vidas medias de eliminación fueron 59% y 72% más prolongadas, respectivamente, que las observadas en los voluntarios sanos. Las concentraciones plasmáticas pico en pacientes con diálisis (clearance de creatinina 10 ml/min) fueron 82% mayores y la vida media fue 31% más prolongada que la observada en voluntarios sanos. Sobre la base de los aumentos registrados en la biodisponibilidad y la vida media, se recomienda para los pacientes pediátricos con disminución de la función renal, una dosis de inicio de fexofenadina de 30 mg (5 ml ) una vez al día para pacientes de 2 a 11 años y 15 mg (2,5 ml) una vez al día para pacientes de 6 meses a 2 años.

Pacientes geriátricos: en pacientes ancianos (65 años de edad), los niveles plasmáticos pico de Fexofenadina fueron 99% mayores que los observados en voluntarios menores de 65 años. La media de las vidas media de eliminación fue similar en ambos grupos.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la Fexofenadina.

Efectos Adversos

La siguiente tabla incluye los eventos adversos en pacientes de 6 a 11 años de edad que fueron informados por más del 2% de los pacientes tratados con comprimidos de fexofenadina clorhidrato a una dosis de 30 mg dos veces por día en estudios de rinitis alérgica estacional controlados con placebo, que fueron más comunes con fexofenadina clorhidrato que placebo.

Efecto Adverso

Fexofenadina 30mg dos veces por día n=209

Placebo dos veces por día n=229

Cefalea

7.20%

6.60%

Lesión accidental

2.90%

1.30%

Tos

3.80%

1.30%

Fiebre

2.40%

0.90%

Dolor

2.40%

0.40%

Otitis media

2.40%

0%

Infección del tracto respiratorio superior

4.30%

1.70%

En la siguiente tabla se incluyen los eventos adversos, con una incidencia superior al 2%, informados en pacientes de 6 meses a 5 años de edad en 3 estudios abiertos farmacocinéticas de dosis única y dosis múltiples y 3 estudios de seguridad con control de placebo con cápsulas de fexofenadina clorhidrato (484 pacientes) y suspensión (50 pacientes) a dosis de 15 mg (108 pacientes) y 30 mg (426 pacientes) administrados dos veces por día.

Efecto Adverso

Fexofenadina 15mg dos veces por día n=108

Fexofenadina 30mg dos veces por día n=426

Total n=534

Placebo dos veces por día n=430

Vómitos

12.00%

4.20%

5.80%

8.60%

Pirexia

1.90%

4.50%

3.90%

7.00%

Tos

1.90%

4.00%

3.60%

3.30%

Otitis media

2.80%

3.80%

3.60%

3.30%

Diarrea

3.70%

2.80%

3.00%

2.60%

Rinorrea

0.90%

2.10%

1.90%

1%

Infección del tracto respiratorio superior

0.90%

2.10%

1.90%

4.00%

Somnolencia

2.80%

0.70%

1.10%

0.20%


Carcinogénesis, mutagénesis, fertilidad: El potencial carcinogénico y la toxicidad reproductiva de la Fexofenadina fueron determinados empleando estudios con Terfenadina que lograron una adecuada exposición de Fexofenadina (basados en valores plasmáticos del área bajo la curva ABC). No fue observada evidencia de carcinogenicidad en ratones y ratas cuando se les administró dosis orales diarias de 50 y 150 mg/kg de Terfenadina durante 18 y 24 meses, respectivamente; estas dosis resultaron en valores plasmáticos (ABC) de Fexofenadina que fueron hasta cuatro veces el valor terapéutico humano (basados en una dosis de 60 mg 2 veces al día de Fexofenadina clorhidrato). Estudios en animales in vivo e in vitro de Fexofenadina no revelaron evidencia de mutagenicidad. En estudios de fertilidad en ratas, se observaron reducciones relacionadas con la dosis en el número de implantes, e incrementos en la pérdida postimplantación a dosis orales iguales o mayores que 150 mg/kg de Terfenadina; estas dosis produjeron valores plasmáticos de ABC de Fexofenadina que fueron iguales o mayores a tres veces el valor terapéutico humano (basado sobre una dosis de 60 mg de Fexofenadina dos veces por día).

Embarazo: categoría C. No hay estudios bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios en animales no siempre son predictivos de la respuesta en humanos, esta droga será usada durante el embarazo sólo en casos donde el médico determine que el beneficio supera al riesgo para el feto.

Lactancia: se desconoce si la Fexofenadina o sus metabolitos son excretados por la leche humana. Por lo tanto no es aconsejable recomendar su uso en mujeres que se encuentren en el periodo de lactancia.

Uso pediátrico: la seguridad y efectividad de la Fexofenadina no ha sido establecida en menores de 6 meses.

Precauciones

Interacción con Eritromicina y Ketoconazol: en dos estudios separados la Fexofenadina 120 mg dos veces por día (dos veces la dosis recomendada) fue coadministrada con Eritromicina 500 mg cada 8 horas o Ketoconazol 400 mg una vez por día bajo condiciones de equilibrio dinámico en voluntarios sanos (n=24, cada estudio). No fueron observadas diferencias en los efectos adversos o en el intervalo QTc cuando se administró Fexofenadina sóla o en combinación con Eritromicina o Ketoconazol.

Los mecanismos de estas interacciones son desconocidos, y el potencial de interacción con otros agentes antifúngicos imidazólicos o macrólidos no han sido estudiados. Estos cambios en los niveles plasmáticos estaban dentro del rango de los niveles plasmáticos alcanzados en estudios clínicos adecuados y bien controlados. La Fexofenadina no ha tenido efecto sobre la farmacocinética de la Eritromicina o el Ketoconazol.

Interacción con antiácidos: la administración de 120 mg de fexofenadina dentro de los 15 minutos de administración de un antiácido que contenga aluminio y magnesio redujo el AUC de fexofenadina en 41% y la Cmax en un 43%.

Interacción con jugos de frutas: los jugos de fruta como el de pomelo, naranja y manzana pueden reducir la biodisponibilidad y la exposición de fexofenadina.

Posología y forma de administración

Rinitis alérgica estacional:

Niños de 2 a 11 años: la dosis recomendada es de 30 mg (5 ml) dos veces al día. En el caso de insuficiencia renal se recomienda comenzar con 30 mg (5 ml) una vez al día.

Urticaria idiopática crónica: la dosis recomendada es de 30 mg (5 ml) dos veces al día para pacientes de 2 a 11 años y 15 mg (2,5 ml) dos veces al día para pacientes de 6 meses a 2 años. En el caso de insuficiencia renal se recomienda comenzar con 30 mg (5 ml) una vez al día para pacientes de 2 a 11 años y 15 mg (2,5 ml) una vez al día para pacientes de 6 meses a 2 años.

Sobredosificación: El tratamiento es esencialmente sintomático y de soporte. Luego de una cuidadosa evaluación clínica del paciente, de la valoración del tiempo transcurrido desde la ingesta y de la cantidad ingerida, el profesional decidirá la realización o no del tratamiento general de rescate: vómito provocado o lavado gástrico. Carbón activado.

La hemodiálisis no elimina efectivamente la Fexofenadina de la sangre.

Presentación: Envase conteniendo 150 mL.

Cada 5 mL contiene 30 mg de fexofenadina.

RECOMENDACIONES DE ALMACENAMIENTO

Mantener lejos del calor y la luz solar directa.

Conservar a una temperatura entre 15 y 30ºC, en lugar seco.

Manténgase fuera del alcance de los niños.

LAZAR ECUADOR S. A.

Telfs: (04) 2399915/929

Guayaquil, Ecuador