COMPOSICIÓN:

Cada TABLETA RECUBIERTA contiene: Itraconazol 618.70000 mg (bajo la forma de Itraconazol Microgránulos 215.5 mg/g equivalente a 133.33 mg de Itraconazol.) Secnidazol 666.66700 mg.

Excipientes: Celulosa Microcristalina 101, Almidón Pregelatinizado, Polivinllpirrolidona K-30, Glicolato de Almidón Sódico, Estearato de Magnesio, Agua Purificada, composición de microgránulos del Itraconazol: Itraconazol, Esferas de azúcar (Sacarosa: 80,0% - 91,5%), Almidón de Maíz: (8,5% - 20,0%), Agua purificada: (Max 1,5%), Poloxamero 188, Hipromelosa 6 CP, Cloruro de Metileno, Etanol Anhidro, Subcubierta de la tableta: (Opadry blanco OY-S-7322: Hidroxipropilmetilcelulosa (55% - 75%) / Dióxido de Titanio Cl 77891 (25% - 32%) / Triacetin (8% - 13%), Alcohol Etílico). Cubierta de la Gelatina: Gelatina, Glicerina, Sorbitol special polyol, Agua purificada, Color lila: Dióxido de Titanio Cl 77891, Rojo # 40 HT Laca FD&C Cl 160351, Rojo # 33 D&C Cl17200, Azul # 1 Laca FD&C Cl 42090:1, Color blanco: Dióxido de Titanio Cl 77891.

PRINCIPIO ACTIVO (S) / GRUPO FARMACOLÓGICO:

Nombre químico del principio activo, peso molecular

Nombre Químico de Secnidazol: 1-(2-metil-S-nitroimidazol- 1-il) propan-2-ol.

Peso Molecular de Secnidazol: 185.2 g/mol

Nombre Químico de Itraconazol

2-sec-butil-4-[4-(4-{4-[(2*,4S*)—2-(2,4-diclorofenil)-2-(1H-1,2,4-triazol-1ilmetiI)-1,3-dioxolan-4-ilmetoxi]fenil}-piperazin-1-il)fenil]-2,4-dihidro-1 ,2,4-triazol-3-ona.

Peso molecular de Itraconazol: 705,6 g/mol

Clase terapéutica según clasificación anatómica terapéutica (ATC)

P01AB07 Secnidazol

P

1er. Nivel: órgano o sistema sobre el que actúa: productos antiparasitarios, insectcidas y repelentes.

P01

2do. Nivel: subgrupo terapéutico: antiprotozoarios.

P01A

3er. Nivel: subgrupo terapéutico o farmacológico: agente contra amebiasis y otras enfermedades por protozoarios.PO1AB

4to. Nivel: subgrupo terapéutico, farmacológico o químico: derivado del nitroimidazol.

P01ABOT

5to. nivel: código del principio activo: Secnldazol. Clase terapéutica según clasificación anatómica terapéutica (ATC)

J02AC02 Itraconazol

J

1er. Nivel: órgano o sistema sobre el que actúa: antiinfecciosos en general para uso sistémico.

J02

2do. Nivel: subgrupo terapéutico: antimicóticos para uso sistémico.

J02A

3er. Nivel: subgrupo terapéutico o farmacológico: antimicóticos para uso sistémico.

J02AC

4to. Nivel: subgrupo terapéutico, farmacológico o químico: derivados triazóllcos.

JOZACOZ

5to Nivel: código del principio activo: Itraconazol.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Está indicada para el tratamiento oral de la vaginitis causada por Trichomonas vaginalis y cualquier especie de Cándida y de las vaginosis causadas por Gardnerella vaginalis y bacterias anaerobias.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Farmacología clínica: Itraconazol es un agente oral de amplio espectro antifúngico con propensión a abandonar el plasma y alcanzar altos y persistentes niveles en los tejidos donde residen los hongos. De hecho, el carácter altamente lipofílíco de itraconazol desemboca en una favorable proporción de tejido: sangre: la mayoría de las concentraciones en los tejidos superan con mucho las concentraciones en la sangre. ltraconazol tiene un efecto de depósito en la piel y membranas mucosas, sin fugas de nuevo hacia el plasma. Además, la alta lipofilia y su forma molecular específica resultan en la capacidad de penetrar fácilmente las membranas celulares de la Cándida y una alta selectividad por su citocromo P450; A dosis terapéuticas no se conoce interferencia con los síntomas enzimáticos humanos. Este prometedor perfil farmacológico ha sido confirmado en amplios ensayos clínicos. Itraconazol inhibe la síntesis de ergosterol en la célula fúngica. Esta acción da como resultado el efecto antimicótico. Su biodisponibilidad es máxima cuando se administra inmediatamente después del alimento principal. Los niveles plasmáticos máximos aproximadamente de 150 ug/mL, se alcanzan de 3 a 4 horas después de una toma de 100 mg. La eliminación de plasma es bifásica con una vida media Terminal de un día. Durante la administración crónica de 100 mg de itraconazol, los niveles constantes se alcanzan después de 7-10 días, con una concentración promedio de 350 ug/mL.

Itraconazol se une a proteínas plasmáticas en un 99.8% la concentración en sangre es 60% superior a la concentración en plasma. La concentración en piel, es cinco veces superior a la concentración en plasma estando su eliminación relacionada con la regeneración tisular. Por tanto, los niveles terapéuticos en la piel persisten de 2 a 4 semanas después de finalizar el tratamiento. Itraconazol se encuentra presente en sebo y en menor cantidad en el sudor. ltraconazol se metaboliza en el hígado, dando lugar a un gran número de metabolitos. La excreción de Itraconazol en heces es de 3 al 18% de la dosis y la excreción renal es del 0.03% de la dosis. Aproximadamente el 35% de la dosis se excreta en forma de metabolitos a través de la orina.

Secnidazol es un derivado de los 5-nitroimidazoles y al igual que estos últimos se ha observado, en experimentos in vitro, que produce la degradación del DNA e inhibición de la síntesis de ácidos nucleicos, siendo igualmente efectivo contra células que estén en fase de división o que no lo estén; la concentración sérica máxima aparece cerca de la tercera hora después de una administración de 2 g. se une a las proteínas plasmáticas en un 15% del total de la concentración plasmática. Se distribuye rápidamente en el organismo y alcanza buenas concentraciones en órganos y tejido blanco. Se absorbe bien cuando se administra por vía oral, pero no lo hace en forma rápida, esto se traduce en encontrar concentraciones séricas elevadas a las 48 y 72 horas después de su administración. A las dosis óptima Secnidazol se metaboliza en hígado y sus metabolitos son derivados hidroxilos y ácidos. Aproximadamente 50% de Secnidazol y sus metabolitos se excretan por vía urinaria a las 72 horas. La vida media de eliminación es de 18 horas.

El Secnidazol está estructuralmente relacionado con los comúnmente usados 5 nitroimidazoles metronidazol y tinidazol. Estos fármacos comparten un mismo espectro de actividad contra microorganismos anaerobios y parece especialmente eficaz en el tratamiento de la amebiasis, giardiasis, tricomoniasis y vaginosis bacteriana. El Secnidazol es rápida y completamente absorbido tras la administración oral y tiene una más larga vida media de eliminación (aproximadamente 17 a 29 horas) que las drogas de uso común en esta clase. En pacientes con amebiasis intestinal o giardiasis, las tasas de curación clínica o parasitológica de 80 a 100% se han logrado después del tratamiento con una dosis única de Secnidazol 2 g (30 mg/kg en niños), similar a la tasa de respuesta alcanzada con múltiples regímenes de dosificación de metronidazol o tinidazol. Los pacientes con amebiasis hepática parece responder así a 5 a 7 días de tratamiento con Secnidazol pero la eficacia de este régimen requiere una evaluación posterior en un mayor número de pacientes. Tras la administración de una dosis única de Secnidazol, la erradicación parasitológica se alcanzó en aproximadamente 92 a 100% de las pacientes con tricomoniasis urogenital. Las pacientes con vaginosis bacteriana responden por lo menos tan bien con una dosis única de Secnidazol como una dosis única de tinidazol, o a una dosis o 7 días de tratamiento con metronidazol.

CONTRAINDICACIONES:

Sensibilidad conocida al ltraconazol o Secnidazol, o sus excipientes. Itraconazol/Secnidazol está contraindicado durante el embarazo. Dado que los componentes del ltraconazoI/Secnidazol son derivados de imidazólicos, están contraindicados en discrasias sanguíneas y patologías del SNC.

REACCIONES ADVERSAS:

Efectos adversos: Los efectos adversos más comunes asociados con ALBISEC ONE incluyen la dispepsia, dolor abdominal, náuseas, vómitos, estreñimiento, diarrea, dolor de cabeza y mareos. Otros incluyen reacciones alérgicas como prurito, erupción cutánea, urticaria y angioedema.Casos aislados del síndrome de Stevens-Johnson se han asociado con ALBISEC ONE. Un aumento en los valores de las enzimas hepáticas se ha producido en algunos pacientes; los casos de hepatitis, ictericia y colestasis se han observado, especialmente en aquellos tratados por más de un mes. Ha habido casos raros de insuficiencia hepática y la muerte. De insuficiencia cardíaca y edema pulmonar se han informado algunos eventos pero raramente graves enfermedades cardiovasculares incluyendo arritmias y muerte súbita se han atribuido a interacciones medicamentosas en pacientes que recibieron ALBISEC ONE. Alopecia, edema, e hipopotasemia también han sido asociados con el uso prolongado. Trastornos menstruales y la neuropatía periférica se han reportado en algunos pacientes.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones: El ALBISEC ONE interactúa con medicamentos inductores enzimáticos como Carbamazepina, Isoniazida, Nevirapina, Fenobarbital, Fenitoína, Rifabutina, o Rifampicina que pueden disminuir las concentraciones plasmáticas de este lo suficiente para reducir su eficacia. Por el contrario, inhibidores enzimáticos como la Claritromicina, eritromicina, inhibidores de la proteasa del VIH incluyendo Ritonavir pueden aumentar concentraciones plasmáticas. El uso de medicamentos que reducen la acidez estomacal, como antimuscarínicos, antiácidos, inhibidores de la bomba de protones, y la histamina Los antagonistas de los receptores H2, pueden reducir la absorción de ALBISEC ONE. Al igual que otros antifúngicos de Triazol, Itraconazol es un potente inhibidor de la citocromo P450 isoenzima CYP3A4 y puede elevar la concentración plasmática de otros fármacos que dependen de ella para su metabolismo. Esto aumenta el riesgo de efectos adversos y deben administrarse con precaución y un seguimiento cuidadoso, en todo caso. Medicamentos que se afectan pueden incluir:

* Antiarrítmicos tales como dofetilida y quinidina antiepilépticos como la carbamazepina (que a su vez disminuye la concentración del agente antifúngico).

* Antihistamínicos como Astemizol y Terfenadina.

* La rifabutina antimicobacteriana (que a su vez también disminuye las concentraciones de antifúngicos).

* Antineoplásicos tales como Busulfán, Docetaxel, y el alcaloides de la vinca.

* Antipsicóticos como Pimozida y Sertindol.

* Ansiolíticos y sedantes como Buspirona.

* Benzodiazepinas como Alprazolam, Diazepam, Midazolam, y Triazolam.

* Bloqueadores de los canales de calcio tales como Verapamilo, y el Dihidropiridinas Felodipino, Nifedipino, y Nisoldipino.

* Glucósidos cardíacos como la Digoxina.

* Algunos corticosteroides tales como Budesonida, Dexametasona, Fluticasona y Metilprednisolona.

* El anticoagulante cumarínico Warfarina.

* Alcaloides del cornezuelo de centeno como la Dihidroergotamina, Ergometrina, Ergotamina y Metilergometrina.

* La cisaprida procinético gastrointestinal.

* Los inhibidores de la proteasa del VIH como Indinavir, Ritonavir, y Saquinavir (las concentraciones del antifúngico pueden ser incrementadas a su vez por Iindinavir, Ritonavir, o co-formulado Lopinavir - Ritonavir, pero no por el Saquinavir. ).

* Inmunosupresores como la Ciclosporina, Sirolimus, y Tacrolimus.

* Opioides como Alfentanilo y Levacetilmetadol.

* Algunos hipoglicemiantes orales.

* Los inhibidores de la fosfodiesterasa Sildenafil y Vardenafil.

* Estatinas ( Co-A inhibidores de la HMG ) tales como Atorvastatina, Lovastatina y Simvastatina. Cuando los fármacos metabolizados a través de CYP3A4 prolonganel intervalo QT, el riesgo de efectos cardiovasculares graves tales como torsade de pointes significa que la combinación debe evitarse, lo que incluye el Astemizol, Cisaprida, Dofetilida, Levacetilmetadol, Pimozida, Quinidina, Sertindol y Terfenadina. También se requiere de atención con bloqueadores del canal de calcio, lo que puede aumentar el riesgo de insuficiencia cardíaca congestiva si se administra conjuntamente. Usar con las estatinas tampoco es aconsejable debido al riesgo de daño muscular.

RECOMENDACIONES:

Precauciones: Por ser ItraconazoI/Secnidazol metabolizado por la isoenzima CYP3A4 del sistema citocromo, se contraindica su uso con gran variedad de medicamentos como: Terfenadina, Astemizol, Cisaprida, Quinidina, Pimozide, Simvastatina y Lovastatina, Triazolam y Midazolam oral, inhibidores de bomba de protones, antiácidos, Fenobarbital, Fenitoina, Carbamazepina y antirretrovirales como el Indinavir y Ritonavir.

Advertencias: ItraconazoI/Secnidazol debe ser administrado con vigilancia en pacientes con:

- Disminución en la acidez gástrica.

- Insuficiencia hepática.

- Insuficiencia renal.

- Hipersensibilidad a otros azoles.

- Itraconazol/Secnidazol no debe administrarse durante el embarazo y lactancia. Producto de uso delicado. Adminístrese por prescripción y bajo vigilancia médica.

Embarazo y lactancia: ALBISEC ONE no deberá administrarse durante el embarazo. También está contraindicado durante la segunda mitad del ciclo menstrual, a menos que se utilice un adecuado anticonceptivo o la prueba para detección de embarazo. Una pequeña cantidad de itraconazol es excretada en la leche materna, los beneficios esperados de la terapia con ALBISEC ONE deben ser ponderados contra el riesgo potencial de la alimentación al pecho. En caso de duda la paciente no debe dar alimentación al pecho.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Dosis y administración: Para el tratamiento oral de la vaginitis causadas por Trichomonas vaginalis y cualquier especie de Cándida y de la vaginosis causadas por Gardnerella vaginalis y bacterias anaerobias se deben administrar tres tabletas (ITRACONAZOL 133.33 mg+ Secnidazol 666.667 mg) por vía oral, en una sola dosis (dosis total 400 mg de Itraconazol y 2 gramos de Secnidazol). Se sugiere la administración concomitante con las comidas.

PRESENTACIÓN:

Caja x 2 blíster x 3 tabletas G- TABS.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Condiciones de almacenamiento: Consérvese a una temperatura no mayor a 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

TODO MEDICAMENTO DEBE CONSERVARSE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS.

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P. O. Box 17-17-148

Quito, Ecuador

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