FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Grupo Terapéutico: agentes contra padecimientos obstructivos de las vías respiratorias.

SG Químico/Terapéutico: adrenérgicos y otros agentes contra padecimientos obstructivos de las vías respiratorias.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Broncodilatador, mucolítico y expectorante indicado en: bronquitis aguda, bronquitis crónica, exacerbación aguda de la bronquitis crónica, asma bronquial, hiperreactividad bronquial y en general procesos congestivos de las vías respiratorias bajas que cursen con tos, hipersecreción mucosa, retención de secreciones y broncoespasmo.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

El salbutamol es un agonista selectivo de los receptores ß2-adrenérgicos el cual actúa preferentemente sobre los receptores ß2 del músculo liso bronquial estimulando la síntesis del AMPc y al cual se le asocia con un efecto broncodilatador.

El salbutamol administrado por vía oral se absorbe rápidamente alcanzando concentraciones de 18 ng/mL alrededor de las 2 horas postadministración y su vida media de eliminación es de 5-6 horas. Una vez absorbido el salbutamol, éste se metaboliza en sulfato fenólico para posteriormente eliminarse por la orina y las heces fecales. La mayoría de las dosis de salbutamol se eliminan casi en su totalidad transcurridas 72 horas. El salbutamol se une a las proteínas plasmáticas hasta en un 10% y su biodisponibilidad es de alrededor del 50%.

El ambroxol es un metabolito de la bromexina y pertenece al grupo de las benzilaminas. En animales de experimentación y en el humano, el metabolismo del ambroxol es similar tras su administración por vía oral o intravenosa. El producto de degradación hepática es un conjugado del ácido glucurónico, el cual se elimina por vía renal. Por vía intravenosa tiene una disponibilidad absoluta de 60%. La vía oral en cualquier presentación tiene una disponibilidad relativa del 100%. La vida media de eliminación en el hombre es de alrededor de 22 horas y se elimina principalmente por vía renal. Estudios clínicos realizados tanto en animales de experimentación como en humanos han demostrado las siguientes propiedades farmacológicas del ambroxol: estimulación en la liberación y síntesis del factor surfactante, efecto mucolítico, efecto mucocinético y antitusígeno, efecto de protección inmunológica, efecto antioxidante y capacidad para potenciar algunos antibióticos.

CONTRAINDICACIONES

Pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, úlcera gástrica, síndrome ulceroso, hipertensión arterial, insuficiencia cardiaca, tirotoxicosis, hipertiroidismo, síndrome de Parkinson. No se administre simultáneamente con fármacos betabloqueadores ni con inhibidores de la MAO.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Estudios realizados tanto en animales de experimen-tación como en mujeres embarazadas no han revelado efectos nocivos con el uso de ambroxol durante el embarazo, desarrollo fetal, parto o desarrollo postnatal. El ambroxol no se excreta por la leche materna.

La administración de salbutamol durante el embarazo, únicamente debe considerarse cuando el riesgo-beneficio para la madre sea mayor que cualquier posible riesgo para el feto. Debido a que el salbutamol se excreta por la leche materna y en ausencia de estudios clínicos controlados con la asociación de salbutamol y ambroxol en mujeres embarazadas, no se recomienda el uso durante el embarazo ni la lactancia, en todo caso el médico tratante deberá de valorar el riesgo-beneficio de su administración.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR VEHÍCULOS Y UTILIZAR MAQUINARIA

No se han realizado estudios sobre los efectos en la capacidad para conducir y utilizar máquinas.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS de carcinogénesis, mutagénesis, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

Estudios realizados en animales no han demostrado que ambroxol o salbutamol a las dosis terapéuticas, provoquen alteraciones

REACCIONES ADVERSAS

En raras ocasiones el ambroxol puede llegar a producir: diarrea, náusea, vómito y dolor de cabeza. Dependiendo de la dosis el salbutamol puede causar temblor fino de las extremidades superiores, nerviosismo, hiperactividad, irritabilidad, mareo, insomnio, midriasis y debilidad muscular, estos efectos son comunes para todos los estimulantes ß2-adrenérgicos. También existen reportes de taquicardia, palpitaciones, dolor precordial y diaforesis. Existen reportes aislados de reacciones de hipersensibilidad tales como: edema angioneurótico, urticaria, broncoespasmo, hipotensión, colapso, calambres musculares, hiperactividad en niños y arritmias cardiacas en pacientes susceptibles.

INTERACCIONES de la droga

Los betabloqueadores interfieren con el efecto ß-agonista de salbutamol. El salbutamol en dosis elevadas puede incrementar la pérdida de potasio inducida por la administración de diuréticos no ahorradores de potasio. La administración de salbutamol conjuntamente con inhibidores de la MAO o antidepresivos tricíclicos, potencializa los efectos cardiovasculares del salbutamol. El salbutamol disminuye los niveles plasmáticos de la digoxina. No se recomienda el uso concomitante con otros medicamentos ß2-adrenérgicos administrados por vía sistémica. El uso concomitante de halotano incrementa el riesgo de arritmias cardiacas malignas.

PRECAUCIONES GENERALES

El salbutamol al igual que el resto de las aminas simpaticomiméticas, debe usarse con precaución en pacientes con enfermedades cardiovasculares tales como: cardiopatía isquémica, arritmias cardiacas e hipertensión arterial; asimismo se recomienda tener precaución en pacientes con trastornos convulsivos, hipertiroidismo, diabetes mellitus y en sujetos que no responden adecuadamente a la administración de los ß 2-adrenérgicos.

La administración de broncodilatadores ß2-adrenérgicos incrementa la presión arterial. El uso de salbutamol puede causar hipocaliemia transitoria incrementando el riesgo de que ocurran eventos adversos cardiovasculares. Este efecto puede potencializarse con la administración concomitante de xantinas, corticosteroides, diuréticos, digital y por hipoxia. Se recomienda el monitoreo de los niveles séricos de potasio.

ADVERTENCIA

Producto de uso delicado que debe ser administrado bajo estricta vigilancia médica.

No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia, ni durante el periodo de lactancia, a menos que, a criterio médico, el balance riesgo/beneficio sea favorable.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Vía de administración: oral.

Posología: la siguiente tabla de dosificación está calculada con base en la dosis recomendada para salbutamol: 0.1 a 0.2 mg/kg/dosis, tres veces al día. * Debido a que dosis excesivas pueden asociarse con eventos adversos, la dosis y frecuencia de administración únicamente pueden aumentar con base en la evolución clínica y a criterio del médico tratante..

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

Ambroxol: hasta la fecha no existen reportes de manifestaciones por sobredosificación, por lo anterior se recomienda únicamente tratamiento sintomático y de soporte.

Salbutamol: el antídoto más adecuado para el tratamiento de sobredosis por salbutamol son los betabloqueadores cardioselectivos. Sin embargo, éstos deben utilizarse con precaución en pacientes con antecedentes de broncoespasmo.

Después de una sobredosis de salbutamol puede producirse hipocaliemia; por lo anterior se recomienda monitorear los niveles séricos de potasio.

PRESENTACIONES

Presentación

Caja por frasco de 120 ml de jarabe + copa dosificadora + inserto.

Muestra médica

Caja por frasco de 30 ml de jarabe + copa dosificadora + inserto.

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO

Temperatura no mayor a 30°C en un lugar fresco y seco. Proteger de la luz y humedad.

ELABORADO POR:

Wexford Laboratories Pvt. Ltd., Tumkur – India.

DISTRIBUIDO Y COMERCIALIZADO POR: Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana

DIFARE S.A.

Guayaquil, Ecuador

leyendas de protección

Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance de los niños en un lugar fresco y seco. Su venta requiere receta médica. No se utilice después de la fecha de caducidad.