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Bandera Ecuador
ACTILYSE 50MG Polvo y disolvente para solución inyectable
Marca

ACTILYSE 50MG

Sustancias

ALTEPLASA

Forma Farmacéutica y Formulación

Polvo y disolvente para solución inyectable

Presentación

1 Vial inyectable, 50 Miligramos

COMPOSICIÓN:

Cada VIAL de liofilizado contiene: 50 mg de activador tisular de plasminógeno humano recombinante (Alteplase). Excipientes (l-arginina, ácido fosfórico, polisorbato 80) c.s.

Traza residual: gentamicina proveniente del proceso de fabricación.

Cada VIAL de disolvente contiene: 50 ml de agua estéril para inyectables.

La solución reconstituida contiene 1 mg de alteplase por ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones: Tratamiento trombolítico en el infarto agudo de miocardio. Tratamiento trombolítico en el embolismo pulmonar agudo masivo. Tratamiento trombolítico del ictus (accidente cerebrovascular) isquémico agudo.

Uso hospitalario.


MECANISMO DE ACCIÓN:

Acción terapéutica: Trombolítico.

Acción farmacológica: El ingrediente activo del ACTILYSE®, es alteplase, un activador tisular del plasminógeno, recombinante humano, una glucoproteína que activa el plasminógeno directamente a plasmina. Cuando se administra por vía endovenosa, alteplase permanece relativamente inactivo en el sistema circulatorio. Una vez unido a la fibrina, se activa induciendo la conversión de plasminógeno a plasmina, conduciendo a la disolución del coágulo de fibrina. Debido a su relativa especificidad por la fibrina, ACTILYSE® a una dosis de 100 mg lleva a una escasa reducción de los niveles de fibrinógeno circulante, hasta cerca del 60% en 4 horas, lo cual generalmente es revertido hasta más del 80% después de 24 horas. El plasminógeno y la alfa-2-antiplasmina, disminuyen cerca del 20% y 35%, respectivamente, después de 4 horas, y aumentan de nuevo, a más del 80% a las 24 horas. Una reducción marcada y prolongada del nivel de fibrinógeno circulante sólo se observa en unos pocos pacientes.

Farmacocinética: ACTILYSE® se elimina rápidamente de la sangre circulante y se metaboliza principalmente en el hígado (depuración plasmática 550-680 ml/min). El t½ alfa, vida media plasmática relevante, es de 4-5 minutos. Esto significa que después de 20 minutos, menos del 10% del valor inicial está presente en el plasma. Para la cantidad residual que queda en un compartimiento profundo, se midió una vida media beta de alrededor de 40 minutos.

CONTRAINDICACIONES:

En general, para todas las indicaciones, ACTILYSE® no debe ser administrado a pacientes con hipersensibilidad conocida al principio activo alteplasa, a la gentamicina (una traza residual del proceso de fabricación) ni a cualquiera de los excipientes. Tal como sucede con todos los trombolíticos, y en general para todas las indicaciones, ACTILYSE® no debe ser utilizado en los casos en que exista un alto riesgo de hemorragia, tales como:

- Trastorno hemorrágico significativo actual o durante los últimos 6 meses, diátesis hemorrágica conocida.

- Pacientes en tratamiento con anticoagulantes orales, por ej. warfarina sódica (INR >1,3) (Véase la sección Advertencias y precauciones especiales, subsección Sangrado).

- Antecedentes de daño al sistema nervioso central (p. ej., neoplasia, aneurisma, cirugía intracraneal o de la médula espinal).

- Antecedentes, evidencia o sospecha de hemorragia intracraneal, incluida la hemorragia subaracnoidea.

- Hipertensión arterial severa no controlada.

- Cirugía mayor o traumatismos importantes en los últimos 10 días (incluido cualquier traumatismo asociado con el infarto agudo de miocardio actual), traumatismos recientes de cabeza o de cráneo.

- Reanimación cardiopulmonar prolongada o traumática (>2 minutos), parto obstétrico en el transcurso de los últimos 10 días, punción reciente de un vaso sanguíneo no comprimible (p. ej., punción de la vena yugular o subclavia).

- Enfermedad hepática severa, incluidas insuficiencia hepática, cirrosis, hipertensión portal (várices esofágicas) y hepatitis activa.

- Endocarditis bacteriana, pericarditis.

- Pancreatitis aguda.

- Enfermedad gastrointestinal ulcerosa documentada durante los últimos 3 meses.

- Aneurismas arteriales, malformaciones venosas/arteriales.

- Neoplasia con mayor riesgo de sangrado.

En las indicaciones de infarto agudo de miocardio y embolismo pulmonar agudo también aplican las siguientes contraindicaciones:

- Antecedentes de accidente cerebrovascular hemorrágico o accidente cerebrovascular de origen desconocido.

- Accidente cerebrovascular isquémico o accidente isquémico transitorio (AIT) dentro de los 6 meses previos, excepto accidente cerebrovascular isquémico agudo actual producido dentro de las últimas 4,5 horas.

En la indicación de accidente cerebrovascular isquémico agudo también aplican las siguientes contraindicaciones:

- Síntomas de ACV isquémico que comenzaron más de 4,5 horas antes del inicio de la infusión o desconocimiento del momento de inicio de los síntomas.

- Síntomas de accidente cerebrovascular isquémico agudo que fueron leves o mejoraron rápidamente antes del inicio de la infusión.

- Accidente cerebrovascular severo según la evaluación clínica (p. ej., NIHSS >25) y/o por estudios de diagnóstico por imágenes adecuados.

- Convulsiones al inicio del accidente cerebrovascular.

- Antecedentes de accidente cerebrovascular previo o traumatismo de cabeza severo en los últimos 3 meses.

- Combinación de accidente cerebrovascular y diabetes mellitus.

- Administración de heparina dentro de las 48 horas previas al inicio del accidente cerebrovascular con tiempo de tromboplastina parcial activado (TTPa) elevado al momento del inico.

- Recuento de plaquetas inferior a 100.000/mm3.

- Presión arterial sistólica >185 o presión arterial diastólica >110 mmHg, o necesidad de manejo agresivo (medicación i.v.) para reducir la presión arterial a estos límites.

- Glucemia <50 o >400 mg/dl.

ACTILYSE® no está indicado para el tratamiento de accidente cerebrovascular agudo en niños y adolescentes menores de 18 años. Para su uso en pacientes de más de 80 años de edad, sírvase consultar la sección “Advertencias y precauciones y especiales”.

REACCIONES ADVERSAS:

En las indicaciones de infarto de miocardio, embolismo pulmonar agudo y accidente cerebrovascular isquémico agudo: La reacción adversa más frecuente asociada con ACTILYSE® es el sangrado (> 1:100, ≤ 1:10: sangrado grave; > 1:10: cualquier hemorragia) que provoca una disminución en los valores de hematocrito y/o hemoglobina. Puede producirse hemorragia en cualquier lugar o cavidad corporal y puede resultar en situaciones de riesgo para la vida, discapacidad permanente o muerte. El tipo de sangrado asociado con el tratamiento trombolítico puede dividirse en dos grandes categorías:

- Sangrado superficial, normalmente proveniente de los lugares de punción o de vasos sanguíneos lesionados.

- Sangrados internos en cualquier lugar o cavidad corporal.

Con la hemorragia intracraneal pueden presentarse síntomas neurológicos asociados tales como: somnolencia, afasia, hemiparesia y convulsiones. La clasificación de embolia grasa, evento que no fue observado en la población del estudio clínico, se basó en reportes espontáneos. La cantidad de pacientes tratados en los estudios clínicos en las indicaciones de embolismo pulmonar y accidente cerebrovascular (dentro de la ventana de tiempo de 0 - 4,5 horas) es muy reducida en comparación con la cantidad de pacientes del estudio de infarto de miocardio antes descrito. Por lo tanto, las pequeñas diferencias numéricas observadas en comparación con el número de infartos de miocardio fueron presumiblemente atribuibles a lo reducido del tamaño de la muestra. Excepto por la hemorragia intracraneal como efecto secundario en la indicación de accidente cerebrovascular y de las arritmias por reperfusión en la indicación de infarto de miocardio, no existe ninguna razón médica para suponer que el perfil cuali-cuantitativo de efectos secundarios de ACTILYSE® en las indicaciones de embolismo pulmonar y accidente cerebrovascular isquémico agudo difiere del perfil de este producto en la indicación de infarto de miocardio. Trastornos del sistema inmunológico: Reacciones anafilactoideas, generalmente leves, pero que en casos aislados pueden ser potencialmente mortales.

Pueden presentarse como: rash, urticaria, broncoespasmo, angioedema, hipotensión, shock o cualquier otro síntoma asociado con hipersensibilidad. Si estas ocurrieran, debe iniciarse un tratamiento antialérgico convencional. En dichos casos, una proporción relativamente grande de pacientes estaba recibiendo simultáneamente inhibidores de la Enzima Convertidora de Angiotensina. No se conoce ninguna reacción anafiláctica (mediada por IgE) comprobada frente a la administración de ACTILYSE®. Se ha observado la formación transitoria de anticuerpos contra ACTILYSE® en casos raros y con títulos bajos, pero no ha podido establecerse la relevancia clínica de este hallazgo.

Trastornos oculares: Hemorragia ocular.

Trastornos cardíacos: Hemorragia pericárdica. Trastornos vasculares:

- Hemorragia, como hematoma.

- Embolismo que puede llevar a las consecuencias correspondientes en los órganos afectados.

- Sangrado de órganos parenquimatosos, como:

- Hemorragia hepática.

- Hemorragia pulmonar.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: Hemorragia del aparato respiratorio, como:

- Hemorragia faríngea.

- Hemoptisis.

- Epistaxis.

Trastornos gastrointestinales:

- Hemorragias gastrointestinales, como: gástrica, hemorragia de úlcera gástrica, hemorragia rectal, hematemesis, melena, hemorragia bucal, sangrado gingival.

- Hemorragia retroperitoneal, como hematoma retroperitoneal.

- Náuseas.

- Vómitos.

Las náuseas y los vómitos pueden producirse como síntomas de un infarto de miocardio.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Equimosis.Trastornos renales y urinarios: Hemorragia urogenital como: hematuria, hemorragia del aparato urinario. Trastornos generales y afecciones del lugar de la administración: Sangrado en el lugar de la inyección, hemorragia en el lugar de la punción, como:

o Hematoma en el sitio de inserción del catéter.

o Hemorragia en el sitio de inserción del catéter.

Exploraciones complementarias:

- Disminución de la presión arterial.

- Aumento en la temperatura corporal.

Lesiones, intoxicaciones y complicaciones de procedimientos terapéuticos: Embolia grasa, que puede llevar a las consecuencias correspondientes en los órganos afectados.

Procedimientos médicos y quirúrgicos: Transfusión.

Indicación de infarto de miocardio:

Trastornos cardíacos:
Arritmias por reperfusión, como: arritmia, extrasístoles, fibrilación auricular, bloqueo auriculoventricular de grado I hasta bloqueo auriculoventricular completo, bradicardia, taquicardia, arritmia ventricular, fibrilación ventricular. La taquicardia ventricular se relaciona estrechamente con el tiempo de tratamiento con ACTILYSE®. Las arritmias por reperfusión pueden producir un paro cardíaco, pueden ser potencialmente mortales y pueden requerir del uso de tratamientos antiarrítmicos convencionales.

Indicación de infarto de miocardio y embolismo pulmonar:

Trastornos del sistema nervioso:
Hemorragias intracraneales, como: hemorragia cerebral, hematoma cerebral, ACV hemorrágico, transformación hemorrágica de ACV, hematoma intracraneal, hemorragia subaracnoidea.

Indicación de accidente cerebrovascular isquémico agudo:

Trastornos del sistema nervioso, como:
Hemorragias intracraneales: hemorragia cerebral, hematoma cerebral, ACV hemorrágico, transformación hemorrágica de ACV, hematoma intracraneal, hemorragia subaracnoidea. Las hemorragias intracerebrales sintomáticas representan el principal evento adverso (hasta 10 % de los pacientes). Sin embargo, esto no ha evidenciado un aumento en la morbilidad y mortalidad general.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria: No corresponde.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones: No se han realizado estudios formales de interacciones entre ACTILYSE® y los medicamentos administrados comúnmente a pacientes con infarto agudo de miocardio. Los medicamentos que afectan la coagulación o aquellos que alteran la función plaquetaria pueden aumentar el riesgo de sangrado antes, durante o después del tratamiento con ACTILYSE®. El tratamiento concomitante con inhibidores de la ECA puede aumentar el riesgo de sufrir una reacción anafilactoide, dado que en los casos en los que se han descrito estas reacciones una proporción relativamente grande de los pacientes estaba recibiendo inhibidores de la ECA en forma concomitante.

INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA:

Fabricado por: Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG, Biberach an der Riss, Alemania.


RECOMENDACIONES:

Advertencias y precauciones especiales: ACTILYSE® debe ser usado por médicos experimentados en el uso de tratamientos trombolíticos y con las instalaciones para monitorizar dicho uso. Como con otros trombolíticos, se recomienda que en todos los casos que se administre ACTILYSE®, esté disponible el equipo estándar y la medicación para resucitación.

Las siguientes advertencias y precauciones especiales aplican para el tratamiento trombolítico en el infarto agudo de miocardio, en el embolismo pulmonar agudo masivo y el accidente cerebrovascular isquémico agudo:

Hipersensibilidad:
Tras el tratamiento no se ha observado formación sostenida de anticuerpos contra la molécula del activador recombinante del plasminógeno tisular humano. No hay experiencia sistemática con la readministración de ACTILYSE®. Las reacciones anafilactoides asociadas a la administración de ACTILYSE® son poco frecuentes y pueden deberse a la hipersensibilidad al principio activo alteplase, a la gentamicina (una traza residual del proceso de fabricación) o a cualquiera de los excipientes. El tapón del vial de vidrio con ACTILYSE® en polvo contiene caucho natural (un derivado del látex), el cual puede provocar reacciones alérgicas. En el caso de producirse una reacción anafilactoide, debe suspenderse la infusión e iniciarse el tratamiento adecuado.

Se recomienda el monitoreo principalmente de pacientes que reciben inhibidores de la ECA en forma concomitante (Véase reacciones adversas).

Sangrado: La complicación más común observada durante el tratamiento con ACTILYSE® es el sangrado. El uso concomitante de anticoagulación con heparina puede contribuir al sangrado. Como la fibrina es lisada durante el tratamiento con ACTILYSE®, puede presentarse sangrado en lugares de punción reciente. Por lo tanto, el tratamiento trombolítico requiere prestar cuidadosa atención a todos los posibles lugares de sangrado (incluyendo los de inserción de catéteres, punción arterial y venosa y punción con agujas). El uso de catéteres rígidos, inyecciones intramusculares y todo manejo innecesario del paciente debe ser evitado durante el tratamiento con ACTILYSE®.En caso de presentarse sangrado severo, en particular hemorragia cerebral, debe interrumpirse el tratamiento fibrinolítico y la administración concomitante de heparina debe suspenderse inmediatamente. Debe considerarse la administración de protamina si se ha administrado heparina dentro de las 4 horas previas al inicio del sangrado. Puede indicarse el uso racional de productos de transfusión en los pocos pacientes que no respondan a estas medidas conservadoras. Después de cada administración debe realizarse una reevaluación clínica y de laboratorio, para considerar la necesidad de transfundir crioprecipitado, plasma fresco congelado y plaquetas. Es deseable alcanzar un nivel de fibrinógeno de 1 g/l con la infusión de crioprecipitado. También debe considerarse el uso de antifibrinolíticos.

No debe administrarse una dosis superior a 100 mg de ACTILYSE® en el infarto agudo de miocardio, así como en el embolismo pulmonar, y a 90 mg en el accidente cerebrovascular isquémico agudo porque ha sido asociado con un aumento del sangrado intracraneal.

Al igual que con todos los trombolíticos, el uso del tratamiento con ACTILYSE® tiene que ser evaluado cuidadosamente para balancear los posibles riesgos de sangrado con los beneficios esperados en las siguientes condiciones:

- Inyecciones intramusculares recientes o traumatismos menores recientes, como biopsias, punción de vasos mayores, masaje cardíaco para reanimación.

- Afecciones en las que existe un riesgo incrementado de hemorragia que no estén mencionadas en las contraindicaciones.

- Pacientes que reciben tratamiento anticoagulante oral: puede considerarse el uso de ACTILYSE® cuando las pruebas de actividad anticoagulante apropiadas para los productos correspondientes no muestren actividad clínicamente relevante.

Para el tratamiento del infarto agudo de miocardio y del embolismo pulmonar agudo aplican además las siguientes advertencias y precauciones especiales:

- Presión arterial sistólica >160 mmHg.

- Edad avanzada, lo cual quede aumentar el riesgo de hemorragia intracerebral. Como el beneficio terapéutico también aumenta en pacientes de edad avanzada, debe evaluarse cuidadosamente la relación riesgo-beneficio.

Para el tratamiento del infarto agudo de miocardio aplican además las siguientes advertencias y precauciones especiales:

Arritmias:
La trombólisis coronaria puede conducir a arritmia asociada con la reperfusión. Las arritmias por reperfusión pueden producir un paro cardíaco, pueden ser potencialmente mortales y pueden requerir el uso de tratamientos antiarrítmicos convencionales.

Antagonistas de la glicoproteína IIb/IIIa: El uso concomitante de antagonistas de la GPIIb/IIIa aumenta el riesgo de sangrado

Tromboembolismo: El uso de trombolíticos puede incrementar el riesgo de eventos tromboembólicos en los pacientes con trombos en el lado izquierdo del corazón, p. ej., estenosis mitral o fibrilación auricular.

Para el tratamiento del accidente cerebrovascular isquémico agudo aplican además las siguientes advertencias y precauciones especiales: El tratamiento debe ser realizado bajo la responsabilidad de un médico entrenado y con experiencia en cuidados neurológicos. Para verificar la indicación a tratar, las medidas de diagnóstico remoto pueden considerarse adecuadas (Véase la sección Indicaciones). En comparación con otras indicaciones, los pacientes con accidente cerebrovascular isquémico agudo tratados con ACTILYSE® tienen un mayor riesgo de hemorragia intracraneal ya que el sangrado se produce principalmente en la región infartada. Esto aplica especialmente en los siguientes casos:

- Todas las situaciones citadas en la sección contraindicaciones y, en general, todas las situaciones que involucran un alto riesgo de hemorragia.

- Pequeños aneurismas asintomáticos de los vasos cerebrales.

- Demora en el inicio del tratamiento.

- Los pacientes pretratados con ácido acetilsalicílico (AAS) pueden tener un mayor riesgo de hemorragia intracerebral, particularmente si se demora el tratamiento con ACTILYSE®. No debe administrarse más de 0,9 mg de alteplasa/kg de peso corporal (máximo de 90 mg) en vista del mayor riesgo de hemorragia cerebral.

- Los pacientes de más de 80 años de edad pueden tener un riesgo incrementado de hemorragia intracerebral y un menor beneficio neto del tratamiento en comparación con los pacientes más jóvenes. Por lo tanto, el uso de ACTILYSE® debe sopesarse cuidadosamente frente a los riesgos anticipados para cada paciente en particular.

El tratamiento no debe iniciarse luego de 4,5 horas después de la aparición de los síntomas puesto que la relación riesgo-beneficio es desfavorable, principalmente debido a lo siguiente:

- Los efectos positivos del tratamiento disminuyen con el tiempo.

- Particularmente en los pacientes con tratamiento previo con ASA, la tasa de mortalidad se incrementa.

- Existe un mayor riesgo de hemorragia sintomática.

Es necesario controlar la presión arterial durante la administración del tratamiento y durante las 24 horas posteriores. Se recomienda tratamiento antihipertensivo intravenoso si la presión arterial sistólica es superior a 180 mmHg o la presión arterial diastólica es superior a 105 mmHg.

El beneficio terapéutico se reduce en los pacientes con accidente cerebrovascular previo o con diabetes no controlada. La relación riesgo-beneficio en estos pacientes se considera menos favorable pero todavía positivo. En los pacientes con un accidente cerebrovascular muy leve, los riesgos superan el beneficio esperado y no deben ser tratados con ACTILYSE®.

Los pacientes con un accidente cerebrovascular muy severo presentan un mayor riesgo de hemorragia intracerebral y muerte y no deben ser tratados con ACTILYSE®.

Los pacientes con infartos extensos presentan un mayor riesgo de un resultado desfavorable, incluidas hemorragia severa y muerte. En estos pacientes, debe considerarse cuidadosamente la relación riesgo-beneficio.

En los pacientes con accidente cerebrovascular, la probabilidad de un resultado favorable disminuye con el aumento de la edad, el aumento de la severidad del accidente cerebrovascular y el aumento de los niveles de glucemia al momento del ingreso, mientras que la probabilidad de discapacidad severa y muerte o sangrado intracraneal importante aumenta, independientemente del tratamiento. Los pacientes con accidente cerebrovascular severo (evaluado clínicamente y/o mediante técnicas de imagen apropiadas) y los pacientes con glucemia basal <50 mg/dl o >400 mg/dl no deben ser tratados con ACTILYSE®.

La reperfusión del área afectada por la isquemia puede inducir edema cerebral en la zona infartada. Debido al mayor riesgo de hemorragia, no debe iniciarse el tratamiento con inhibidores de la agregación plaquetaria dentro de las primeras 24 horas posteriores a la trombólisis con alteplasa.Por el momento, sólo existe experiencia limitada con el uso de ACTILYSE® en los niños.

RECOMENDACIONES:

Fertilidad, embarazo y lactancia

Embarazo:
Existe una limitada cantidad de datos relativos al uso de ACTILYSE® en mujeres embarazadas. En los estudios preclínicos realizados con alteplasa en dosis mayores que las utilizadas en seres humanos se observó inmadurez fetal y/o embriotoxicidad, secundaria a la actividad farmacológica conocida del medicamento. El alteplase no se considera teratogénica. En los casos de una enfermedad aguda potencialmente mortal, se debe evaluar el beneficio frente al riesgo potencial.

Lactancia: Se desconoce si la alteplasa se excreta en la leche materna.

Fertilidad: No se cuenta con datos clínicos acerca de los efectos de ACTILYSE® sobre la fertilidad. En los estudios preclínicos con alteplasa no se observaron efectos adversos sobre la fertilidad (Véase Toxicología).

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología y modo de administración: ACTILYSE® debe ser administrado lo antes posible tras el inicio de los síntomas. En condiciones de asepsia, debe disolverse el contenido de un vial de liofilizado de ACTILYSE® de 50 mg con agua para inyectables estéril (50 ml), llevando la solución a una concentración de 1 mg de ACTILYSE® por ml de solución y luego debe ser administrado en forma intravenosa.

1. Posología recomendada en infarto agudo de miocardio.

a) Régimen de infusión acelerada (de 90 minutos):
Para los pacientes con infarto agudo de miocardio en los cuales el tratamiento puede iniciarse dentro de las 6 horas subsiguientes al inicio de los síntomas:

- 15 mg como bolo intravenoso.

- 50 mg como infusión durante los primeros 30 minutos, seguida de una infusión de 35 mg durante 60 minutos, hasta la dosis máxima de 100 mg (0,4 - 0,75mg/kg).

- En pacientes con un peso corporal inferior a 65 kg, la dosis total debe ajustarse en función del peso:inyectar 15 mg como bolo intravenoso. Efectuar una infusión de 0,75 mg/kg de peso corporal durante 30 minutos (máximo 50 mg), seguido de una infusión de 0,5 mg/kg durante 60 minutos (máximo 35 mg).

b) Régimen de infusión de 3 horas: Para los pacientes con infarto agudo de miocardio en los cuales el tratamiento puede iniciarse dentro de las 6 a 12 horas subsiguientes al inicio de los síntomas:

- 10 mg como bolo intravenoso.

- 50 mg como infusión intravenosa durante la primera hora, seguida de infusiones de 10 mg cada 30 minutos, hasta alcanzar la dosis máxima de 100 mg durante 3 horas.

- En pacientes con un peso corporal inferior a 65 kg, la dosis total no ser superior a 1,5 mg/kg.

La dosis máxima aceptada en infarto de miocardio agudo es de 100 mg de alteplase.

Tratamiento complementario: Se recomienda tratamiento antitrombótico complementario de acuerdo a las guías internacionales actuales para el tratamiento de pacientes con infarto de miocardio con elevación del segmento ST.

2. Posología recomendada en el tratamiento trombolítico en el embolismo pulmonar agudo masivo.El diagnóstico debe confirmarse por medio de métodos objetivos como la angiografía pulmonar o no invasivos como la tomografía.

Debe administrarse una dosis total de 100 mg en 2 horas. Se recomienda el siguiente régimen de dosificación:

- 10 mg como bolo intravenoso durante 1-2 minutos.

- 90 mg como infusión intravenosa durante 2 horas.

La dosis total no debe ser superior a 1,5 mg/kg en pacientes con un peso corporal inferior a 65 kg.

Tratamiento complementario: Después del tratamiento con ACTILYSE® debe iniciarse (o reanudarse) el tratamiento con heparina en los casos en que los valores de TPTa sean inferiores al doble del límite superior normal. La infusión debe ajustarse de manera tal de mantener los valores de TPTa entre 50 – 70 segundos (1,5 a 2,5 veces el valor de referencia).

Posología recomendada en ictus (accidente cerebrovascular - ACV) isquémico agudo.

La dosis recomendada es de 0,9 mg/kg (dosis máxima de 90 mg), administrada por infusión durante un período de 1 – 2 horas. El 10 % de la dosis total debe administrarse en forma de bolo intravenoso inicial.

El tratamiento debe iniciarse a la mayor brevedad posible dentro de las 4,5 horas subsiguientes al inicio de los síntomas, y luego de haber excluido hemorragia intracraneal, por medio de técnicas de imagen como la tomografía computarizada. El efecto del tratamiento depende del tiempo; por lo tanto, cuanto antes se inicie el tratamiento, mayores son las probabilidades de un resultado favorable.

Tratamiento complementario: La seguridad y la eficacia de este régimen con la administración concomitante de heparina y ácido acetilsalicílico durante las primeras 24 horas después de la presentación de los síntomas no han sido suficientemente evaluadas. Por lo tanto, debe evitarse la administración de ácido acetilsalicílico o de heparina intravenosa en las primeras 24 horas luego del tratamiento con ACTILYSE®. Si se requiere heparina para otras indicaciones (p. ej., para la prevención de la trombosis venosa profunda), la dosis no debe superar las 10.000 UI por día, administrada por vía subcutánea.

Instrucciones de uso

Polvo liofilizado de ACTILYSE®

50 mg

Volumen de agua estéril para inyectables para agregar al polvo liofilizado

50 ml

Concentración final:

1 mg

alteplase/ml

Se incluye una cánula de transferencia para utilizar con la presentación de 50 mg.

Instrucciones para la reconstitución de Actilyse®

1. Reconstituir inmediatamente antes de la administración.

2. Retire las tapas protectoras de los dos viales que contienen el agua estéril y el polvo liofilizado de ACTILYSE® deslizándolas hacia arriba con el pulgar.

3. Limpie la parte superior de caucho de cada vial con un paño impregnado en alcohol.

4. Retire la cánula de transferencia* de su cubierta. No desinfecte ni esterilice la cánula de transferencia; es estéril. Quite una de las tapas.

5. Coloque el vial de agua estéril hacia arriba en una superficie estable. Directamente desde arriba, pinche el centro del tapón de caucho verticalmente con la cánula de transferencia, presionando suave pero firmemente, sin girar.

6. Sostenga constantemente el vial de agua estéril y la cánula de transferencia con una mano, usando las dos aletas laterales. Retire la tapa que queda en la parte superior de la cánula de transferencia.

7. Sostenga constantemente el vial de agua estéril y la cánula de transferencia con una mano, usando las dos aletas laterales. Mantenga el vial con polvo liofilizado de ACTILYSE® arriba de la cánula de transferencia y coloque la punta de la cánula de transferencia justo en el medio del tapón. Presione el vial con el polvo liofilizado contra la cánula de transferencia directamente desde arriba, pinchando el tapón de caucho en forma vertical y suave, pero firmemente sin girar.

8. Invertir los dos viales y dejar que el agua drene completamente en el polvo liofilizado.

9. Retire el vial de agua vacío junto con la cánula de transferencia. Ya puede desecharlos.

10. Tome el vial con ACTILYSE® reconstituido y agítelo suavemente para disolver el polvo que pudiera quedar, pero no lo agite ya que eso produce espuma. Si hay burbujas, deje reposar la solución durante unos minutos para que desaparezcan.

11. La solución consiste en 1 mg/ml de ACTILYSE®. Debe ser límpida, entre incolora y ligeramente amarillenta y no debe contener ninguna partícula.

12. Retire la cantidad requerida usando una aguja y una jeringa. No use el lugar donde pinchó con la cánula de transferencia a fin de evitar filtraciones.

13. Use inmediatamente. Deseche la solución que no utilice.

La solución reconstituida de 1 mg/ml puede diluirse adicionalmente con solución estéril para inyectables de cloruro de sodio de 9 mg/ml (al 0,9 %) hasta una concentración mínima de 0,2 mg/ml.

No se recomienda una dilución adicional de la solución reconstituida de 1 mg/ml con agua estéril para inyectables ni el uso de soluciones de carbohidratos para infusión en general, p. ej., dextrosa.

ACTILYSE® no debe mezclarse con otros fármacos, ni en el mismo vial para infusión ni en la misma vía intravenosa (ni siquiera con heparina).

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosis: A pesar de la relativa especificidad por la fibrina, puede producirse una reducción clínicamente significativa de los niveles de fibrinógeno y otros componentes involucrados en la coagulación sanguínea luego de una sobredosis. En la mayoría de los casos, es suficiente con aguardar la regeneración fisiológica de estos factores luego de finalizado el tratamiento con ACTILYSE®. Si, a pesar de ello, se produjera un sangrado severo, se recomienda la infusión de plasma fresco congelado o de sangre fresca y, en el caso de ser necesario, pueden administrarse antifibrinolíticos sintéticos.

PRESENTACIÓN:

ACTILYSE® 50 mg polvo liofilizado y solvente para solución inyectable: Estuche con 2 viales de ACTILYSE® 50 mg y 2 viales con 50 ml de disolvente + 2 cánulas. Reg. San. No. 29776-05-11.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Conservación y almacenamiento: Preservar de la luz. No almacenar a más de 30°C. El producto debe ser utilizado inmediatamente después de su reconstitución. Estabilidad química y física durante el uso: Se ha demostrado que la solución reconstituida es estable durante 24 horas a 2-8 °C y durante 8 horas a temperatura no superior a 30 °C.

Desde el punto de vista microbiológico, el producto debe ser utilizado inmediatamente luego de ser reconstituido. De no usarse de inmediato, el tiempo y las condiciones de conservación durante el uso antes de ser administrado son responsabilidad del usuario.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Consérvese a temperatura no mayor a 30°C.

Manténgase fuera del alcance de los niños.

Producto de uso delicado. Adminístrese por prescripción y bajo vigilancia médica.

Venta bajo receta médica.

MANTENER FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS.

Mayor información disponible a

solicitud del cuerpo médico.

Boehringer-Ingelheim

del Ecuador Cía. Ltda.

Quito

Av. Shyris N-344 y Av. Eloy Alfaro.

Edificio Parque Central, Piso 15

Teléfono: 593 2 3979900