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Bandera Ecuador
ACIBAN D Tabletas recubiertas
Marca

ACIBAN D

Sustancias

ÁCIDO IBANDRÓNICO

Forma Farmacéutica y Formulación

Tabletas recubiertas

Presentación

1 Envase(s), 1 Tabletas recubiertas, 150 Miligramos

COMPOSICIÓN:

Cada TABLETA RECUBIERTA contiene:
Ibandronato monosodico monohidrato
(Equivalente a ácido ibandronico) 50 mg
Vitamina 12000 UI

Lista de excipientes: Celulosa Microcristalina 200, Croscarmelosa Sódica, Butilhidroxitolueno, Manitol Granular, Dióxido de Silicio Coloidal, Estearil Fumarato de Sodio.

Cubierta: Mezcla de Hidroxipropilmetilcelulosa + Dióxido de Titanio + Triacettina.

Forma farmacéutica: Tabletas recubiertas.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Tratamiento de la osteoporosis en mujeres posmenopáusicas.

Tratamiento para aumentar la masa ósea en hombres con osteoporosis. ACIBAN D no debe ser utilizado para tratar la deficiencia de vitamina.

Lea cuidadosamente este folleto antes de la administración de este medicamento. Contiene información importante acerca de su tratamiento. Si tiene cualquier duda o no está seguro de algo pregunte a su médico o químico farmacéutico. Guarde este folleto puede necesitar leerlo nuevamente.


MECANISMO DE ACCIÓN:

Propiedades farmacodinamicas:

Ibandronato:
El ácido ibandronico es un bifosfanato muy potente que pertenece al grupo de bifosfonatos nitrogenados; actúa de forma selectiva sobre el tejido óseo y, en concreto, inhibe la actividad osteoclástica sin influir directamente en la formación del tejido óseo. El ácido ibandronico conduce a un aumento neto progresivo de la masa ósea y reduce la incidencia de fracturas de las mujeres postmenopáusicas hasta los valores previos a la menopausia, gracias a la disminución del recambio óseo elevado. El ácido ibandrónico produce una inhibición de la resorción ósea, con lo que aumenta la masa ósea normal. En los modelos con animales se ha confirmado que el ácido ibandrónico es un inhibidor muy potente de la actividad osteoclástica. No se han detectado indicios de desmineralización anómala en las crías de rata, ni siquiera después de administrar dosis de más de 5.000 veces superiores a las utilizadas en la osteoporosis. La administración diaria y la administración mensual a ratas, perros y monos se asociaron con la formación de hueso nuevo de calidad normal, que conservaba o aumentaba su fuerza mecánica, incluso en dosis altas (dosis que se hallaban dentro del intervalo tóxico). En humanos, la eficacia de la administración diaria y de la intermitente con un intervalo libre de dosis de ácido ibandronico entre 9 y 10 semanas ha sido confirmada en ensayos clínicos, dondeACIBAN D (Ibandrónato) demostró tener eficacia antifractura. En los modelos animales, el ácido ibandrónico ocasionó la inhibición de la resorción ósea, demostrada por la supresión de los marcadores bioquímicos, tales como telopéptidos derivados del colágeno.

Vitamina D3: La vitamina D desempeña un papel fundamental en el mantenimiento de los niveles séricos de calcio evitando así la tetania por hipocalcemia y estimulando la mineralización. Su mecanismo de acción se realiza a tres niveles a través de los cuales la vitamina D contribuye a mantener una función ósea adecuada. Primero, es la capaz de estimular las proteínas implicadas en la absorción intestinal de calcio. Segundo, en ausencia de aporte exógeno, favorece la movilización de sus reservas a partir de su masa ósea, estimulando la osteoclastogénesis. Finalmente, la vitamina D en colaboración con la hormona paratiroidea estimula la reabsorción, de parte del calcio filtrado en el túbulo renal. Desde el punto de vista clínico, el déficit de vitamina D es importante factor de riesgo para la osteoporosis. Dos meta-análisis de ensayos clínicos controlados y aleatorizados muestran que la toma de altas dosis de vitamina D reduce el riesgo a la caída en un 19% y de fracturas entre 15 y un 29%. El colecalciferol (Vitamina D3) y el ergocalciferol, se transforman en la forma activa de la vitamina D, 1,25(OH)2D(Calcitriol), y son igualmente eficaces para mantener un estado adecuado de vitamina D.

Propiedades farmacocineticas: En un estudio de farmacocinético cruzado en voluntarios sanos comparativo de administración oral de ácido ibandrónico 150 mg más Vitamina D3 24000 comparado con la farmacocinética de la Vitamina D3 240000 UI administrada oral sola se evidenció que los IC del 90% para los parámetros basales corregidos y basales no corregidos estaban dentro del límite de bioequivalencia de 0,8 a 1,25. Las propiedades farmacocinéticas de la vitamina D3 no fueron significativamente afectadas por la farmacocinética del ibandronato, y la biodisponibilidad de la vitamina D3 en voluntarios adultos sanos fue similar para el combinado con ácido ibandrónico 150 mg comparado con el comprimido solo con vitamina D3.

Ibandronato: Los efectos farmacológicos fundamentales del ibandronato del ACIBAN D sobre el hueso no guardan una relación directa con las concentraciones plasmáticas reales, como se ha mostrado en diversos estudios con animales y seres humanos.

Absorción: El ibandronato se absorbe inmediatamente en la parte alta del tubo digestivo después de su administración. Las concentraciones plasmáticas máximas se observan al cabo de 0.5 a 2 horas en ayunas y la biodisponibilidad absoluta llegó al 0.6%. El grado de absorción se altera cuando se toma junto con los alimentos o bebidas que no sean agua pura. La biodisponibilidad disminuye casi en un 90% si ACIBAN D se administra con un desayuno habitual y no en ayunas. Tanto la disponibilidad como el incremento de la DMO disminuyen si se ingieren ACIBAN D inmediatamente después del desayuno durante los 60 minutos siguientes.

Distribución: El ibandronato se une rápidamente al hueso o se excreta en la orina. La unión a las proteínas del plasma humano es aproximadamente un 85-87%, por lo que la posibilidad de interacciones farmacológicas por desplazamiento es mínima.

Metabolismo: No hay pruebas de que el ibandronato sódico se metabolice en los animales o en la especie humana.

Eliminación: Un 40-50% de la fracción absorbida del ibandronato desaparece de la circulación a través de la absorción ósea en mujeres postmenopausicas y el resto se elimina inalterado por los riñones. La fracción no absorbida del ibandronato se excreta en forma intacta por las heces.

Pacientes con alteraciones de la función hepática: No hay datos farmacocinéticos sobre el ácido ibandrónico en casos de alteración hepática. El hígado no desempeña ningún papel importante para la depuración del ácido ibandrónico, que no se metaboliza sino que se elimina mediante excreción renal y captación ósea. Por consiguiente, no es necesario ajustar la posología de las pacientes con alteraciones hepáticas.

Niños y adolescentes: No se dispone de datos sobre el uso de ACIBAN D (ibandronato) por estos grupos de edad.Datos preclínicos sobre seguridad

Mutagénesis/carcinogénesis:
No se hallaron indicios de poder cancerígeno. Los ensayos de genotoxicidad tampoco revelaron pruebas de la actividad genética del ácido ibandrónico.

Toxicidad sobre la función reproductora: No se encontraron pruebas de ningún efecto fetotóxico o teratógeno directo del ácido ibandrónico.

Vitamina D3

Absorción: El colecalciferol del ACIBAN D y sus metabolitos se absorben bien a nivel intestinal (biodisponibilidad cercana al 80%) a través de los quilomicrones. Al ser sustancias muy liposolubles, requieren de la presencia de sales biliares para su absorción, por lo que se absorben fundamentalmente en las porciones medias del intestino delgado, aunque lo pueden hacer también en el duodeno.Distribución: La vitamina D circula en plasma unida a globulinas específicas fijadoras de vitamina D, que tienen mayor afinidad por el calcifediol que por el colecalciferol, calcitriol o alfacalcidol. También circula unida a la albúmina. Debido a su gran liposolubilidad, el colecalciferol se puede almacenar en el tejido graso y en el hígado, y en menor medida en el tejido muscular, piel y huesos, durante largos períodos de tiempo. Desde el tejido adiposo se va liberando lentamente, por lo que presenta una duración de los efectos muy prolongada.

Metabolismo: El colecalciferol es metabolizado en el hígado, dando lugar a calcifediol (25-hidroxicolecalciferol) por un sistema microsomal y mitocondrial dependiente del sistema del citocromo P450, y a través de la enzima 25-hidroxilasa. El calcifediol presenta una vida media de unos 16 días, pero puede estar aumentada a unas 3 semanas en caso de insuficiencia renal. Este calcifediol sufre posteriormente otra hidroxilación en las células tubulares renales, catalizada por la hormona 1-alfahidroxilasa, dando lugar al metabolito activo calcitriol (1,25-dihidroxicolecalciferol), cuya vida media plasmática es de 3-8 h. Esta enzima es estimulada fundamentalmente por la acción de la paratohormona.

Excreción: El colecalciferol y sus metabolitos se eliminan fundamentalmente por vía biliar, y sólo se detectan trazas en orina (ácido calcitroico fundamentalmente). Algunos de los metabolitos del colecalciferol sufren un ciclo enterohepático, aunque no parece tener gran importancia.La farmacocinética del colecalciferol puede verse modificada en situaciones especiales:

Insuficiencia hepática. El colecalciferol es una forma casi inactiva que requiere de una hidroxilación hepática para ser parcialmente activada. En caso de insuficiencia hepática grave, puede existir una incapacidad para dar lugar a este metabolito, por lo que el colecalciferol sería prácticamente inactivo.

Insuficiencia renal. En caso de insuficiencia renal grave (CLcr menor a 30 ml/minuto), las células tubulares pueden ser incapaces de dar lugar al metabolito activo calcitriol, por lo que la actividad del colecalciferol puede verse muy disminuida.

CONTRAINDICACIONES:

Ibandronato: Anormalidades del esófago que retarden el vaciamiento, como la estenosis o la acalasia; duodenitis, esofagitis, gastritis, reflujo gastroesofágico, hernia hiatal. Incapacidad para pararse o sentarse durante al menos 30 minutos. Hipocalcemia, hipersensibilidad a cualquier componente de este producto.

Vitamina D3: Metabólicas: Los primeros signos y síntomas de hipercalcemia pueden ser cefalea, anorexia, náuseas, vómitos, sabor metálico, estreñimiento, dolor abdominal, sequedad de boca, debilidad, fatiga, dolor muscular y óseo, ataxia, tinnitus y vértigo. Más tarde, la hipercalcemia puede resultar en confusión mental, prurito, coma, hipertensión, arritmias cardíacas, convulsiones, calcificación metastásica, e insuficiencia renal manifiesta por poliuria, nicturia, polidipsia, y proteinuria. Los efectos secundarios metabólicos han incluido hipercalcemia

REACCIONES ADVERSAS:

Las reacciones adversas más comunes con ACIBAN D son: Dolor abdominal, regurgitación ácida, estreñimiento, diarrea, dispepsia, esofagitis, reflujo gastroesofágico, dolor musculoesquelético, náuseas.

Aparato gastrointestinal: Diarrea, dolor abdominal, dispepsia, náuseas, flatulencia, gastritis, reflujo gastroesofágico, esofagitis incluyendo ulceraciones, vómito.

Sistema nervioso: Dolor de cabeza, mareos. Trastornos generales: Fatiga.

Sistema musculoesqueletico: Artralgia, mialgia, calambres musculares, rigidez muscular.

Trastornos de la piel: Rash cutáneo.

Se han notificado casos de síntomas seudogripales de carácter transitorio típicamente relacionados con la primera dosis de ACIBAN D Estos síntomas fueron generalmente de duración corta, de intensidad leve o moderada y remitieron sin requerir medidas adicionales tras la continuación del tratamiento. El síndrome seudogripal incluye todos los acontecimientos producidos durante la fase aguda de la reacción y síntomas como mialgia, artralgia, fiebre, escalofríos, fatiga, náuseas, pérdida del apetito, dolor óseo.

Metabólicas: Los primeros signos y síntomas de hipercalcemia pueden ser cefalea, anorexia, náuseas, vómitos, sabor metálico, estreñimiento, dolor abdominal, sequedad de boca, debilidad, fatiga, dolor muscular y óseo, ataxia, tinnitus y vértigo. Más tarde, la hipercalcemia puede resultar en confusión mental, prurito, coma, hipertensión, arritmias cardíacas, convulsiones, calcificación metastasica, e insuficiencia renal manifiesta por poliuria, nicturia, polidipsia, y proteinuria.

Los efectos secundarios metabólicos han incluido hipercalcemia.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones farmacologicas: Los suplementos de calcio, antiácidos y algunos medicamentos pueden interferir con la absorción del ibandronato y se deben tomar por lo menos 30 minutos después del ACIBAN D. La aspirina y los AINES pueden empeorar la irritación gastrointestinal. Algunos fármacos pueden alterar la absorción o aumentar el catabolismo de colecalciferol (vitamina D3).

Antiácidos con magnesio (almagato, almasilato, magaldrato y otras sales): El colecalciferol también favorece la absorción de magnesio, por lo tanto podría dar lugar, en ocasiones a hipermagnesemia cuando se administra con sales de magnesio, sobre todo en individuos con insuficiencia renal.

Antiepilépticos (fenitoina, fenobarbital y primidona): Se han observado disminuciones de los niveles séricos de vitamina D que es parte de ACIBAN D y sus efectos farmacológicos. Este efecto podría ser causado por una inducción del metabolismo hepático por parte de los anticonvulsivantes. Además, la fenitoína podría reducir la absorción de calcio. Se sugiere realizar un control clínico de los pacientes que reciban ACIBAN D y anticonvulsivantes, siendo necesario en ocasiones, reconsiderar la continuidad de la administración de ACIBAN D o un aumento de la dosis de los suplementos de vitamina D.

Digoxina: Aunque no hay datos que lo avalen, teóricamente, la hipercalcemia que puede ser producida por el componente activo de la vitamina D de ACIBAN D podría dar lugar a un aumento de la toxicidad de la digoxina, con la aparición de arritmias.

Ketoconazol: Se ha descrito una disminución de los niveles de calcitriol en pacientes con tratamiento con ketoconazol, que podría generar una disminución de los efectos farmacológicos. Los efectos podrían ser debidos a la inhibición de enzimas que transforman el colecalciferol en sus metabolitos activos.

Resinas de intercambio iónico: (colestiramina, colestipol). Las resinas de intercambio iónico podrían disminuir la absorción de ACIBAN D en especial de la vitamina D cuando se administra conjuntamente, existiendo la posibilidad de un fracaso terapéutico. Por consiguiente, parece recomendable espaciar la administración de ambos compuestos.

Poblaciones especiales:

Pacientes con alteraciones de la función hepática:
No hay datos farmacocinéticos sobre el ácido ibandrónico en casos de alteración hepática. El hígado no desempeña ningún papel importante para la depuración del ácido ibandrónico, que no se metaboliza sino que se elimina mediante la excreción renal y la captación ósea. Por consiguiente, no es necesario ajustar la posologia en pacientes con alteraciones hepáticas.

Niños y adolescentes: No se dispone de datos sobre el uso del ibandronato en estos grupos de edad.

Restricciones uso durante el embarazo y lactancia

Embarazo: Categoría C: No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. El ACIBAN D debe utilizarse durante el embarazo, solo si el beneficio potencial supera el riesgo para la madre y el feto. El bisfosfonato de ACIBAN D se incorpora a la matriz ósea, desde donde es liberado gradualmente durante períodos de semanas a años. El grado de incorporación de ácido ibandrónico en el hueso adulto, y por lo tanto, la cantidad disponible para la liberación de nuevo en la circulación sistémica, está directamente relacionada con la dosis total y la duración del uso del bisfosfonato. Aunque no existen datos sobre el riesgo fetal en seres humanos, los bifosfonatos no causan daño al feto en animales, y los datos en animales sugieren que la absorción de bifosfonatos en el hueso fetal es mayor que el hueso materno. Por lo tanto existe un riesgo teórico de daño fetal (por ejemplo, anomalías esqueléticas y otros) si una mujer queda embarazada después de completar un curso de la terapia con bifosfonatos. El impacto de variables tales como, el tiempo entre el cese del tratamiento con bifosfonato y la concepción, el bifosfonato utilizado, y la vía de administración (intravenosa vs oral) no se ha establecido.

Madres lactantes: No se sabe si ibandronato se excreta a través de la leche materna. Debido a que muchas drogas si lo hacen, se debe tener precaución cuando se administra ibandronato a mujeres en período de lactancia. La farmacocinética del colecalciferol componente activo del ACIBAN D puede verse modificada en situaciones especiales:

Insuficiencia hepática: El colecalciferol es una forma casi inactiva que requiere de una hidroxilación hepática. Si existiera insuficiencia grave, puede existir una incapacidad para dar lugar a este metabolito, por lo que el colecalciferol sería prácticamente inactivo.

Insuficiencia renal. En caso de insuficiencia renal grave (CLcr menor 30mL/minuto), las células tubulares pueden ser incapaces de dar lugar al metabolito activo calcitriol, por lo que la actividad del colecalciferol puede verse muy disminuida.

INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA:

LABORATORIO PRODUCTOR: Laboratorio Franco-Colombiano Lafrancol S.A.S. Carrera 1ª No 46 – 84 Barrio la Alianza Cali- Valle del Cauca - Colombia.

Importado y distribuido por: Abbott Laboratorios del Ecuador Cía. Ltda. Quito – Ecuador.

Para mayor información diríjase a:

ricardo.lama@abbott.com

DIRECCIÓN MÉDICA

ABBOTT LABORATORIOS

DEL ECUADOR, Cía. Ltda.


RECOMENDACIONES:

Precauciones y advertencias: Puede ocurrir irritación severa de la mucosa gastrointestinal superior. Por lo anterior se deben seguir estrictamente las instrucciones de dosificación y tener precaución en pacientes con enfermedad activa del tracto gastrointestinal superior. Se debe suspender el tratamiento si aparecen nuevos síntomas o hay empeoramiento de los existentes. La hipocalcemia puede empeorar y debe ser corregida antes del uso de ACIBAN D si se presentan síntomas severos de dolor muscular u osteoarticular, se recomienda suspender el tratamiento. Raramente se ha reportado osteonecrosis de la mandíbula.

RECOMENDACIONES:

Advertencias y precauciones: ACIBAN D puede incrementar la probabilidad de hemorragia digestiva alta e inducir osteonecrosis de la mandíbula.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Posología/dosis /modo de empleo: Este medicamento debe administrarse por vía oral una vez al mes con un vaso lleno de agua. Tómelo al levantarse en la mañana, en ayunas (con el estómago vacío) y espere por lo menos 60 minutos antes de comer, beber o tomar otros medicamentos o suplementos. No mastique, triture ni disuelva los comprimidos dentro de la boca. No tome este medicamento con agua mineral, café, té, jugo de frutas, alimentos, suplementos, otros medicamentos o con cualquier líquido que no sea agua pura, ya que estos pueden disminuir la absorción del ácido ibandrónico. Se debe recomendar al paciente no acostarse durante por lo menos 30 minutos siguientes a la toma de ACIBAN D. Es importante que tome este medicamento todos los meses, hasta que se lo indique el médico.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosis: Cualquier medicamento tomado en exceso puede acarrear serias consecuencias. Si Ud., sospecha que ha ocurrido una posible sobredosis, solicite atención médica inmediatamente.

PRESENTACIÓN:

Presentaciones comerciales:

Caja con portablister x 1 tableta recubierta en blíster ALU-ALU/Aluminio por 1 tableta recubierta.

Caja con portablister x 2 tabletas recubiertas en blíster ALU-ALU/Aluminio por 2 tabletas recubiertas.

Caja con portablister x 3 tabletas recubiertas en blíster ALU-ALU/Aluminio por 3 tabletas recubiertas.

Muestra médica: Caja con portablister x 1 tableta recubierta en blíster ALU-ALU/Aluminio por 1 tableta recubierta.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Condiciones de almacenamiento: Conservar a temperatura no mayor a 30° C. Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños.

BIBLIOGRAFÍA:

Datos preclinicos sobre seguridad:

Mutagénesis/ carcinogénesis:
No se hallaron indicios de poder cancerígeno. Los ensayos de genotoxicidad tampoco revelaron pruebas de la actividad genética del ácido ibandrónico.

Toxicidad sobre la función reproductora: No se encontraron pruebas de ningún efecto fetotóxico oteratógeno directo del ácido ibandrónico.

Restricciones de uso durante el embarazo y lactancia:

Embarazo: El colecalciferol (vitamina D3) no ha sido oficialmente asignado a una categoría de embarazo. Cuando se utiliza dentro de la cantidad diaria recomendada para las mujeres embarazadas, el colecalciferol es considerado como seguro. La cantidad diaria recomendada de colecalciferol en las mujeres embarazadas es de 400 a 600 UI .

Se ha estudiado la suplementación de vitamina D durante el tercer trimestre con la vitamina D2 o vitamina D3. Las dosis de 1000 UI por día administrado diariamente durante el tercer trimestre no produjo ningún resultado adverso.Lactancia: La RDA Americana de vitamina D en la mujer en período de lactancia es de 400 a 600 unidades. Los suplementos de vitamina D puede ser necesarios si la madre tiene una ingesta nutricional insuficiente. La Academia Americana de Pediatría considera el colecalciferol o vitamina D3 para que sean compatibles con la lactancia. Cuando se administran dosis farmacológicas los niveles séricos de calcio en el lactante deben ser controlados.