COMPOSICIÓN: XYLOPROCTO® supositorios, cada SUPOSITORIO contiene lidocaína base 60 mg, hidrocortisona acetato 5 mg., subacetato de aluminio 50 mg, óxido de zinc 400 mg.

Excipientes

Masa del supositorio: Witepsol W 25 c.s. F. Supp n: o l.

XYLOPROCTO® Ungüento, cada 1 g de UNGÜENTO contiene lidocaína base 50 mg., acetato de hidrocortisona 2,5 mg., subacetato de aluminio 35 mg., óxido de zinc 180 mg. Excipientes:Cetanol, macrogol, alcohol estearílico, agua purificada c.s.p. 1 g.F. ung.

El ungüento o supositorio XYLOPROCTO® es de un color entre blanco y ligeramente amarillento.

INDICACIONES: Tratamiento sintomático de hemorroides.

XYLOPROCTO® está indicado para el tratamiento del dolor, el prurito y los malestares provocados por la irritación de tejidos anorrectales como hemorroides, prurito anal, proctitis, formas leves de fisura anal y alivio de dolores postoperatorios.

Para el tratamiento de proctitis o hemorroides internas se recomienda utilizar los XYLOPROCTO® supositorios, preferiblemente al ungüento.

La lidocaína es la sustancia anestésica, mientras que el acetato de hidrocortisona produce un efecto antiinflamatorio.

CARACTERÍSTICAS FARMACÉUTICAS

Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción: Se debe tener en cuenta el riesgo de toxicidad sistémica adicional que se presenta cuando se administran grandes dosis de lidocaína a pacientes que estén recibiendo otros anestésicos locales o agentes estructuralmente relacionados con ellos.

Aunque no se han realizado estudios específicos sobre interacciones con lidocaína y medicamentos antiarrítmicos de clase III (como la amiodarona), se recomienda precaución en el tratamiento de los pacientes (consúltese también la sección referente a Advertencias especiales y precauciones de uso).

Instrucciones de uso y manipulación: XYLOPROCTO® ungüento: La membrana protectora del tubo se perfora al aplicar la tapa.

El ungüento o supositorio XYLOPROCTO® es de un color entre blanco y ligeramente amarillento.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Anestésico local.

Código ATC: C05A A01.

XYLOPROCTO® es una combinación de lidocaína e hidrocortisona para uso anorrectal. La lidocaína es un anestésico local que produce la anestesia tópica de los tejidos anorrectales. La hidrocortisona es un corticoide ligero con actividad antiinflamatoria.

La lidocaína, al igual que otros anestésicos locales, ocasiona un bloqueo reversible de la propagación del impulso a lo largo de las fibras nerviosas, que evita el movimiento de los iones de sodio hacia el interior a través de la membrana del nervio. Se considera que los anestésicos locales de tipo amida actúan dentro de los canales de sodio de la membrana del nervio.

Los medicamentos anestésicos locales pueden también tener efectos semejantes en las membranas excitables del cerebro y del miocardio. Si una cantidad excesiva del medicamento llega rápidamente a la circulación sistémica, aparecerán síntomas y signos de toxicidad, provenientes principalmente del SNC y el sistema cardiovascular.

La toxicidad en el SNC suele preceder a los efectos cardiovasculares, dado que se presenta cuando hay concentraciones plasmáticas más bajas. Entre los efectos directos de los anestésicos locales en el corazón se encuentran conducción lenta, inotropismo negativo y, eventualmente, paro cardiaco.

La hidrocortisona, que se produce en la corteza adrenal, es un corticoide con acción farmacológica principalmente en gluconeogénesis, depósito de glucógeno, metabolismo de proteínas y calcio, junto con inhibición de secreción de corticotropina y actividad antiinflamatoria.

Los efectos adversos de los corticoides casi siempre se deben a su uso excesivo en relación con los requisitos fisiológicos normales.

Propiedades farmacocinéticas: La lidocaína se absorbe tras la aplicación tópica a las membranas mucosas, y la cantidad y duración de la absorción depende de la concentración y dosis total administrada, el sitio específico de aplicación y el tiempo de la exposición. En general, la tasa de absorción más rápida de los agentes anestésicos locales posterior a la aplicación tópica es después de la administración intratraqueal y bronquial. La lidocaína también se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, pero es muy poca la cantidad del medicamento que aparece en la circulación debido a su biotransformación en el hígado.

Normalmente un 65% de la lidocaína se une a proteínas plasmáticas. Los anestésicos locales del tipo amida se unen principalmente a la glucoproteína ácida a-1, aunque también lo hacen con la albúmina.

La lidocaína cruza las barreras hematoencefálica y placentaria, probablemente por difusión pasiva.

La principal ruta de eliminación de la lidocaína es su metabolización en el hígado. La ruta principal de la lidocaína en los humanos es la desalquilación-N a monoetilglicina-xilidina (MEGX), seguida de la hidrólisis a 2,6-xilidina y la hidroxilación a 4-hidroxi-2,6-xilidida. La MEGX se puede desalquilar aún mas a glicina-xilidina (GX).

Las acciones farmacológicas/toxicológicas de MEGX y GX se asemejan a las de la lidocaína, pero son menos potentes que ésta. El GX tiene una vida más prolongada (de aproximadamente 10 horas) que la lidocaína y se puede acumular durante una administración a largo plazo. Aproximadamente el 90% de la lidocaína que se administra por vía intravenosa es excretada en forma de varios metabolitos y menos del 10% se excreta en la orina sin sufrir cambios. El principal metabolito urinario es un conjugado de 4-hidroxi-2,6-xilidina, que representa aproximadamente 70-80% de la dosis excretada en la orina.

Por lo general, la vida media de eliminación de la lidocaína posterior a la inyección de un bolo intravenoso es de 1,5 a 2 horas. Debido a la rapidez a la que se metaboliza la lidocaína, cualquier condición que afecte la función hepática puede alterar la cinética de la lidocaína. La vida media se puede prolongar al doble o más en pacientes con disfunción hepática. La disfunción renal no afecta la cinética de la lidocaína, pero puede incrementar la acumulación de metabolitos.

Factores como la acidosis y el uso de estimulantes o depresores del Sistema Nervioso Central (SNC) afectan los niveles de lidocaína necesarios para producir efectos sistémicos manifiestos. Las manifestaciones adversas objetivas se vuelven más evidentes con el incremento de niveles plasmáticos venosos superiores a 6,0 g de base libre por mL.

Después de la aplicación rectal se absorbe menos del 50% de la hidrocortisona. Cuando se le administra mediante aplicación tópica, particularmente con un apósito oclusivo o cuando la piel se encuentra resquebrajada, se puede absorber suficiente corticoide como para producir efectos sistémicos.

Los corticoides en la circulación se unen firmemente a las proteínas plasmáticas, principalmente a la globulina y en menor proporción a la albúmina. Solamente la hidrocortisona no unida tiene efectos farmacológicos o es metabolizada. Los corticoides se metabolizan principalmente en el hígado, pero también en el riñón, y se excretan en la orina.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

Hipersensibilidad a los componentes.

Hipersensibilidad conocida a anestésicos locales de tipo amida o a otros componentes del producto. No se deben emplear glucocorticoides tópicos para tratar infecciones causadas por virus, bacterias, hongos patógenos o parásitos sin utilizar una terapia etiológica concomitante.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Embarazo: Es razonable suponer que una gran cantidad de mujeres gestantes y en edad reproductiva han recibido lidocaína e hidrocortisona. Hasta el momento no se han registrado alteraciones en el proceso de reproducción, por ejemplo incidencia de malformaciones.

Lactancia: La lidocaína y el acetato de hidrocortisona se excretan en la leche materna en pequeñas cantidades. Es poco probable que las dosis terapéuticas de XYLOPROCTO® produzcan efectos en el lactante.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR O UTILIZAR MÁQUINAS: Dependiendo de la dosis, los anestésicos locales pueden producir un efecto muy leve en las funciones mentales y la coordinación, incluso en ausencia de una toxicidad manifiesta del SNC, y pueden afectar temporalmente la locomoción y el estado alerta del paciente. Los efectos adversos al SNC con las dosis recomendadas de XYLOPROCTO® son poco probables.

POSIBLES REACCIONES ADVERSAS

Reacciones alérgicas: Son raras las reacciones alérgicas (choque anafiláctico, en los casos más graves) a los anestésicos locales de tipo amida.

Reacciones locales: Se han registrado casos de sensibilidad por contacto con la lidocaína después del uso perianal. Asimismo puede ocurrir una sensibilidad por contacto luego del uso tópico de la hidrocortisona. Después del tratamiento con corticoides potentes se puede presentar una atrofia cutánea, pero esto no se ha reportado en el uso de la hidrocortisona.

El riesgo de efectos adversos locales se incrementa al aumentar la dosis de los corticoides y la duración del tratamiento. Un uso indebido puede enmascarar o agravar infecciones bacterianas, parasitarias, fúngicas o virales. La hidrocortisona pertenece al grupo de corticoides cuya probabilidad de producir efectos secundarios es mínima.

DATOS PRECLÍNICOS SOBRE SEGURIDAD: En estudios con animales la toxicidad observada luego de altas dosis de lidocaína se tradujo en efectos sobre los sistemas nervioso central y cardiovascular. No se observaron efectos adversos relacionados con el medicamento en estudios de toxicidad reproductiva, y la lidocaína tampoco mostró un potencial mutagénico en pruebas in vitro ni in vivo. No se han realizado estudios sobre efectos cancerígenos de la lidocaína, debido al área y duración del uso terapéutico de este medicamento.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Una dosis excesiva de lidocaína o la administración de ésta en intervalos cortos entre dosis pueden ocasionar elevados niveles plasmáticos y graves efectos adversos. A los pacientes se les debe indicar que observen estrictamente la dosificación recomendada.

A los pacientes tratados con medicamentos antiarrítmicos de clase III (como la amiodarona) se les debe mantener bajo estricta vigilancia y se debe contemplar la posibilidad de monitorizarlos con un ECG, dado que los efectos cardiacos pueden ser acumulativos.

Cuando se aplique XYLOPROCTO® ungüento por vía rectal con el aplicador especial, se debe cuidar de no introducir una cantidad excesiva de la sustancia.

Luego de la aplicación rectal, se presenta una disponibilidad sistémica relativamente alta y cualquier dosis elevada de la sustancia puede provocar reacciones en el sistema nervioso central.

XYLOPROCTO® no se debe utilizar hasta tanto no se haya realizado un examen proctológico adecuado con el fin de descartar la presencia de procesos de malignidad.

El uso prolongado y excesivo de hidrocortisona puede producir efectos sistémicos de los corticoides, o efectos locales como atrofia dérmica. Si se aplica la dosis recomendada, los efectos sistémicos de la hidrocortisona son poco probables.

Si se presenta irritación o sangrado rectal, es necesario suspender el tratamiento con XYLOPROCTO®, examinar al paciente y determinar la terapia más adecuada.

XYLOPROCTO® UNGÜENTO Y SUPOSITORIO es posiblemente porfirinogénico y solo debe prescribirse a pacientes con porfiria aguda cuando no se dispone de alternativas más seguras. Se recomienda precaución en pacientes vulnerables.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Al igual que con cualquier otro anestésico local, la seguridad y efectividad de la lidocaína dependen de que se empleen la dosificación apropiada, la técnica correcta, las precauciones indicadas y la preparación para emergencias.

Se deben seguir las siguientes recomendaciones de dosificación como guía. La experiencia y conocimientos del médico respecto al estado físico del paciente son importantes para calcular la dosis requerida.

A los pacientes en condiciones de debilidad, a los ancianos y a los niños se les deben administrar dosis proporcionales a su edad, peso y estado físico.

Uso externo: Aplique en el área afectada una capa delgada de ungüento varias veces al día.

Uso intrarrectal del supositorio: Inserte un supositorio por la mañana y otro por la noche, y después de cada defecación. Si ésta última es dolorosa, aplique el supositorio unos minutos antes. El supositorio se inserta justo dentro del ano.

Uso intrarrectal del ungüento: Aplique el ungüento con el aplicador especial. Lave muy bien el aplicador después de usarlo.

Una dosis diaria de 5 supositorios o de 6 g del ungüento se encuentra dentro de los límites de seguridad. La duración del tratamiento puede variar entre 10 días y 3 semanas. Si el tratamiento se prolonga más tiempo, se puede recomendar un intervalo sin aplicar el medicamento, especialmente si se teme que ha ocurrido una irritación debido a la lidocaína o la hidrocortisona. Si la irritación local desaparece después de suspender el tratamiento, se puede investigar la posibilidad de sensibilidad a la lidocaína o la hidrocortisona, por ejemplo, mediante una prueba de parche.

SOBREDOSIS: La lidocaína puede causar efectos tóxicos agudos si se presentan niveles sistémicos elevados por absorción rápida o sobredosis. No se han reportado efectos tóxicos de XYLOPROCTO® en las dosis recomendadas.

Sin embargo, si llegare a ocurrir una toxicidad sistémica, se espera que los signos sean semejantes a los que suceden luego de la administración de anestésicos locales por otras vías.

La toxicidad de anestésicos locales se manifiesta en síntomas de excitación del sistema nervioso, y en casos graves, en depresión de los sistemas nervioso central y cardiovascular.

Los síntomas neurológicos graves (como convulsiones o depresión del SNC) deben ser tratados sintomáticamente con apoyo respiratorio y administrando anticonvulsivantes.

PRESENTACIONES COMERCIALES: XYLOPROCTO® SUPOSITORIOS, caja por 10 supositorios (Reg. San. No. INVIMA 2008M-001739-R3).

XYLOPROCTO® UNGÜENTO, tubo por 20 g (Reg. San. No. INVIMA 2009M-001740-R2).

Venta con fórmula médica. Manténgase fuera del alcance de los niños.

Fecha de revisión del texto: Enero 2009

Fecha de preparación de la versión: Enero 2013

Fuente: PAIN.000-227-241.2.0

Traducción de: PAIN.000-227-245.2.0

Clave:1-2013 (2)

XYLOPROCTO® es una marca registrada del Grupo de compañías AstraZeneca.

© AstraZeneca 2005-2009

AstraZeneca AB, Södertälje, Sweden

Fabricado por Recipharm Karlskoga AB, Karlskoga, Sweden para AstraZeneca.

Mayor información Departamento Médico de

AstraZeneca Colombia, S. A. S.

Bogotá, D. C., Colombia