MECANISMO DE ACCIÓN: La Rosustatina® es una estatina, inhibidor selectivo y competitivo de la enzima 3 hidroxi 3 metilglutaril coenzima A, un precursor del colesterol. VASTORFIT a nivel hepático reduce las concentraciones plasmáticas de colesterol y lipoproteínas, como también de la biosíntesis de colesterol hepático reduciendo la producción de VLDL y LDL. La reducción de VLDL y LDL inducen en la superficie celular de los hepatocitos un aumento de los receptores de LDL extracelular, esto permite una mayor captación y catabolismo de LDL, reduciendo LDL y VLDL. VASTORFIT reduce el colesterol total, triglicéridos y la apoproteina B (Transportan lípidos en la sangre y suelen ser un reflejo del colesterol LDL) e incrementa las HDL.

INDICACIÓN: Hipercolesterolemia primario incluyendo hipercolesterolemia familiar o dislipidemia mixta como complemento de la dieta y cuando otros tratamientos no han sido efecticos como la dieta y ejercicio. Se han incluido recientemente la prevención de eventos cardiovasculares en pacientes considerados de alto riesgo. También se ha ampliado la indicación a niños y adolescentes con Hipercolesterolemia familiar.

FARMACOCINÉTICA:

Absorción: La biodisponibilidad es completa, aproximadamente un 20%, alcanzando las mayores concentraciones plasmáticas a las 5 horas.

Distribución: Es altamente absorbida por el hígado, sitio principal donde se sintetiza el colesterol LDL. VASTORFIT se une a proteínas plasmáticas en un 90%, especialmente a la albumina.

Metabolismo: VASTORFIT no es un buen sustrato para metabolizarse en el Citocromo P450, la principal isoenzima se metaboliza bajo la subunidad CYP2C9 y otras en bajo porcentaje como 2C19, 3 A 4y 2D6.

Excreción: El 90% se excreta inalterada en heces, la semivida de eliminación es de 19 horas y aumenta con la dosis.

CONTRAINDICACIONES: Pacientes con hipersensibilidad a sus componentes, pacientes con enzimas hepáticas aumentadas, pacientes con insuficiencia renal grave. Pacientes con tratamientos activos con ciclosporina, pacientes en embarazo y dando lactancia. La dosis de 40 mg está contraindicada en pacientes con miopatías y rabdomiolisis. También se contraindica en hipotiroidismo, historia de alteraciones musculares, alcoholismo y uso concomitante de fibratos.

EFECTOS SECUNDARIOS: Las reacciones adversas observadas con VASTORFIT, son leves. Los eventos calificados como frecuentes han sido, en pacientes diabéticos, ya que el tratamiento con VASTORFIT puede tener un riesgo de inducir la enfermedad, cefaleas, mareos, estreñimiento, mialgias, náuseas y dolor abdominal. Efectos poco frecuentes como pancreatitis, prurito, rash, miopatía y rabdomiolitis.

Se ha observado proteinuria, en la mayoría de los casos se normaliza después de unos días de tratamiento. En el hígado se ha observado aumento de las transaminasas, la mayoría de los casos fue transitorio.

INTERACCIONES: Se han observado interacciones con la ciclosporina, antagonistas de la vitamina K, gemfibrozilo y otros fibratos. Se recomienda no dar concomitantemente con eritromicina y anticonceptivos orales.

ADVERTENCIAS: Debe hacerse un monitoreo de la función renal en pacientes que toman la dosis de 40 mg. Debe tenerse precaución en pacientes que consuman cantidades importantes de alcohol y/o presenten historial de enfermedad hepática. Se recomienda la realización de un monitoreo con pruebas hepáticas al iniciar y 3 meses después de la suspensión. Si las cifras de pruebas hepáticas supera tres veces la original se debe pensar en suspender el tratamiento o disminuir la dosis.

DOSIFICACIÓN: La dosis usual de inicio es de 5 a 10 mg vía oral una vez al día. Tras cuatro semanas se puede aumentar la dosis si esto amerita. Solo se considera el uso de 40 mg en pacientes con hipercolesterolemia severa, especialmente en pacientes con hipercolesterolemia familiar. En pediatría la dosis es de 5 a 20 mg, las dosis deben individualizarse en estos pacientes buscando su mejor tolerabilidad.

La dosificación en normocolesterolémicos de alto riesgo PCR>2 mg/dl es de 20 mg, ha sido recientemente aprobada por las agencias internacionales. FDA EMEA.

PRESENTACIÓN: VASTORFIT viene en presentación de 20 mg y 40 mg en caja por 30 tabletas (Reg. San. INVIMA 2016M-0011485-R1).

BIOQUIFAR S.A.

Carrera 37 A No. 25-52 / Teléfonos: 268-6887, 335-0510

Bogotá, D. C., Colombia