COMPOSICIÓN

TENORMIN® 50 mg: Cada TABLETA contiene atenolol 50 mg.

Excipiente csp

TENORMIN® 100 mg: Cada TABLETA contiene atenolol 100 mg.

Excipiente csp.

INDICACIONES

• Control de la hipertensión.

• Tratamiento de la angina de pecho.

• Control de las arritmias cardiacas.

• Tratamiento del infarto del miocardio: Intervención a largo plazo después de la recuperación.

CARACTERÍSTICAS FARMACÉUTICAS

Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción: El uso combinado de ß-bloqueadores y bloqueadores de los canales de calcio con efecto inotrópico negativo; por ejemplo verapamilo o diltiazem, puede llevar a una exageración de estos efectos particularmente en pacientes con alteración de la función ventricular y/o anormalidades de la conducción senoauricular o auriculo-ventricular. Esto puede producir hipotensión severa, bradicardia y falla cardiaca. Ni los ß-bloqueadores ni los bloqueadores de canales de calcio se deberán administrar por vía intravenosa dentro de las siguientes 48 horas a la suspensión de cualquiera de ellos.

El tratamiento concomitante con dihidropiridinas; por ejemplo, nifedipino, puede incrementar el riesgo de hipotensión y puede ocurrir insuficiencia cardiaca en pacientes con insuficiencia cardiaca latente.

La administración de glucósidos digitálicos en asociación con ß-bloqueadores, puede incrementar el tiempo de conducción aurículo-ventricular.

Cuando se administren ß-bloqueadores junto con clonidina, los ß-bloqueadores deberán ser retirados varios días antes de suspender clonidina. Los ß-bloqueadores pueden exacerbar la hipertensión “de rebote” que sigue a la suspensión de clonidina. Si la terapia con ß-bloqueadores sustituye a clonidina, la introducción de los ß-bloqueadores debe iniciarse varios días después de que la administración de clonidina se ha suspendido.

Se debe tener cuidado al prescribir un ß-bloqueador junto con agentes antiarrítmicos de clase 1 como disopiramida.

El empleo concomitante de agentes simpaticomiméticos; por ejemplo, adrenalina, puede neutralizar el efecto de los ß-bloqueadores.

El uso simultáneo con drogas inhibidoras de la sintetasa de prostaglandina (por ejemplo, ibuprofeno e indometacina), puede disminuir el efecto hipotensivo de los ß-bloqueadores.

Alteraciones de pruebas de laboratorio: Con poca frecuencia (0,1%-0,9%) se ha presentado elevación de transaminasas. Muy rara vez se ha observado un incremento de AAN (Anticuerpos Antinucleares); sin embargo, la relevancia clínica de este hallazgo no se ha determinado.

Anestesia: Se deben tomar precauciones cuando se usen agentes anestésicos con TENORMIN®. El anestesiólogo debe estar informado y el anestésico seleccionado debe ser un agente con tan poca actividad inotrópica negativa como sea posible. El uso de ß-bloqueadores con medicamentos anestésicos puede resultar en atenuación de la taquicardia refleja y en incremento del riesgo de hipotensión. Se deben evitar agentes anestésicos que provoquen depresión miocárdica.

Almacenamiento: Almacenar a temperatura no mayor de 30 °C. Proteger de la luz y la humedad.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Propiedades farmacodinámicas y farmacocinéticas: Atenolol es un medicamento ß-bloqueador, el cual es ß1 selectivo (esto es, actúa preferentemente sobre los receptores adrenérgicos ß1, en el corazón). Su selectividad disminuye con el aumento de la dosis.

Carece de actividad simpaticomimética intrínseca, de estabilización de membrana y como otros ß-bloqueadores tiene efectos inotrópicos negativos (por lo tanto, está contraindicado en la insuficiencia cardiaca no controlada).

Como ocurre con otros ß-bloqueadores, el mecanismo de acción de atenolol en el tratamiento de la hipertensión, no ha sido determinado.

Es probable que la acción de TENORMIN® para reducir el ritmo cardiaco y la contractilidad, sea lo que le hace eficaz en cuanto a reducir o eliminar los síntomas de los pacientes que padecen angina.

Es improbable que cualquier propiedad adicional de atenolol S(-) en comparación con la forma racémica le dé diferentes efectos terapéuticos.

TENORMIN® es efectivo y bien tolerado en la mayoría de las poblaciones étnicas, aunque la respuesta puede ser menor en pacientes de raza negra.

TENORMIN® es compatible con diuréticos, otros agentes antihipertensivos y antianginosos (véase Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción).

La absorción de atenolol después de su administración oral es consistente pero incompleta (40%-50%, aproximadamente), y las concentraciones plasmáticas máximas se presentan 2-4 horas después de la ingestión. Los niveles sanguíneos de atenolol son consistentes, y están sujetos a poca variabilidad. No existe un metabolismo hepático significativo de atenolol, y más del 90% del que se absorbe alcanza el sistema circulatorio sin alteración alguna. La vida media plasmática es de unas seis horas pero esto puede elevarse en pacientes con insuficiencia renal grave, debido a que el riñón es la principal vía de eliminación. Atenolol penetra muy poco los tejidos debido a su baja solubilidad en lípidos y su concentración en el tejido cerebral es baja. El enlace con proteínas plasmáticas es bajo (3% aproximadamente).

TENORMIN® es eficaz durante al menos 24 horas después de una dosis única. La simplicidad de la dosificación facilita la constancia y la aceptabilidad por parte de los pacientes.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Asma bronquial o broncoespasmo, hipoglicemia, acidosis metabólica, bradicardia sinusal o bloqueo cardiaco parcial, embarazo, lactancia, insuficiencia cardiaca incipiente o manifiesta, a menos que el paciente haya sido previamente digitalizado.

Al igual que otros ß-bloqueadores, TENORMIN® no debe ser usado en las condiciones siguientes:

Hipersensibilidad conocida a la sustancia, bradicardia, choque cardiogénico, hipotensión, acidosis metabólica, trastornos arteriales circulatorios periféricos severos, bloqueo cardiaco de segundo o tercer grado, síndrome del seno enfermo, feocromocitoma no tratado, insuficiencia cardiaca no controlada.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Embarazo: TENORMIN® cruza la barrera placentaria y aparece en la sangre del cordón. No se han efectuado estudios sobre la administración de TENORMIN® en el primer trimestre y la posibilidad de daño fetal no puede ser excluida. TENORMIN® se ha utilizado bajo estrecha vigilancia en el tercer trimestre para el tratamiento de la hipertensión. La administración de TENORMIN® en mujeres embarazadas en el tratamiento de la hipertensión leve a moderada, ha sido asociada con retardo en el crecimiento intrauterino. El uso de TENORMIN® en mujeres embarazadas o con posibilidades de embarazo, requiere que se consideren los beneficios que se esperan del tratamiento contra los posibles riesgos, particularmente durante el primer y segundo trimestre del embarazo.

Lactancia: Deben tomarse precauciones cuando se administre TENORMIN® a una mujer en periodo de lactancia, ya que TENORMIN® se acumula significativamente en la leche materna.

Los neonatos nacidos de madres que han recibido TENORMIN® durante el embarazo o la lactancia pueden estar en riesgo de presentar hipoglicemia y bradicardia. Debe tenerse precaución cuando se administre TENORMIN® durante el embarazo o a una mujer que está en etapa de lactancia.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR O UTILIZAR MÁQUINAS: Con el uso de TENORMIN® es poco probable que resulte algún impedimento sobre la facultad de conducir o de operar maquinaria. No obstante debe tomarse en consideración que ocasionalmente pueden ocurrir fatiga y mareo.

PRECAUCIONES Y RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No existe información acerca de los efectos sobre la carcinogénesis, mutagénesis o teratogénesis.

POSIBLES REACCIONES ADVERSAS: TENORMIN® es bien tolerado. En estudios clínicos, las posibles reacciones adversas que se han reportado son atribuibles por lo general a las acciones farmacológicas de atenolol.

Se han reportado, enlistados por aparatos y sistemas, las siguientes reacciones adversas con la frecuencia indicada a continuación: Muy comunes (>10%), comunes (1%-9,9%), poco comunes (0,1%-0,9%), raras (0,01%-0,09%), muy raras (<0,01%) incluyendo reportes aislados.

Alteraciones cardiacas

Común: Bradicardia.

Raras: Deterioro de la insuficiencia cardiaca, precipitación de bloqueo cardiaco.

Alteraciones vasculares

Común: Extremidades frías.

Raras: Hipotensión postural que puede estar asociada con síncope, en pacientes susceptibles se puede incrementar la claudicación intermitente si está presente el fenómeno de Raynaud.

Alteraciones del sistema nervioso central

Raras: Mareos, cefalea, parestesia.

Alteraciones psiquiátricas

Poco comunes: Trastornos del sueño del tipo experimentado con otros ß-bloqueadores.

Raras: Cambios de estado de ánimo, pesadillas, confusión, psicosis y alucinaciones.

Alteraciones gastrointestinales

Comunes: Trastornos gastrointestinales.

Raras: Sequedad de la mucosa oral.

Alteraciones hepatobiliares

Raras: Toxicidad hepática incluyendo colestasis intrahepática.

Alteraciones del sistema hemático y linfático

Raras: Trombocitopenia y púrpura.

Intergumentario

Raras: Alopecia, reacciones de la piel psoriasiformes, exacerbación de la psoriasis y erupciones cutáneas.

Alteraciones de la vista

Raras: Sequedad de ojos, trastornos visuales.

Alteraciones del sistema reproductivo

Raras: Impotencia.

Alteraciones respiratorias, torácicas y de mediastino

Raras: Broncoespasmo en pacientes con asma bronquial o con antecedentes de trastornos asmáticos.

Otras

Comunes: Fatiga: Se debe considerar la suspensión del medicamento, si de acuerdo al juicio clínico, el bienestar del paciente se afecta adversamente por cualquiera de las reacciones mencionadas.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

TENORMIN® como otros ß-bloqueadores: Aunque está contraindicado en insuficiencia cardiaca no controlada (véase Contraindicaciones y advertencias), puede ser usado en pacientes cuyos signos de insuficiencia hayan sido controlados. Se tendrá cuidado especial en pacientes con pobre reserva cardiaca.

Puede incrementar el número y duración de los ataques de angina en pacientes con angina de Prinzmetal, debido a la falta de oposición a la vasoconstricción arterial coronaria mediada por el receptor a. TENORMIN® es un ß-bloqueador ß1 selectivo consecuentemente, su uso puede ser considerado, aunque se debe tener mucho cuidado.

TENORMIN® está contraindicado en trastornos severos de la circulación arterial periférica (véase Contraindicaciones y advertencias) y puede agravar trastornos de la circulación periférica menos severos.

Debido a su efecto negativo sobre el tiempo de conducción, se debe tener precaución al administrarse a pacientes con bloqueo cardiaco de primer grado.

Puede modificar la taquicardia de la hipoglicemia.

Puede enmascarar signos de tirotoxicosis.

Una de las acciones farmacológicas de TENORMIN® es la reducción de la frecuencia cardiaca. En los raros casos en que un paciente desarrolle síntomas que puedan ser atribuibles a una frecuencia cardiaca baja, se podrá reducir la dosis.

En pacientes con enfermedad isquémica cardiaca, el tratamiento no debe ser suspendido abruptamente.

Durante el tratamiento con ß-bloqueadores, los pacientes con antecedente de reacción anafiláctica a una variedad de alergenos, pueden tener una reacción más severa con tales alergenos. Dichos pacientes pueden no responder a las dosis usuales de adrenalina empleadas para tratar las reacciones alérgicas.

TENORMIN® es un ß-bloqueador ß1 selectivo. Puede causar un incremento en la resistencia de las vías aéreas en pacientes asmáticos, en consecuencia se puede considerar su uso, aunque se debe tener mucho cuidado. Si ocurre un incremento en la resistencia de las vías aéreas, se debe suspender TENORMIN® y administrar tratamiento broncodilatador (salbutamol) si es necesario.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Adultos

Hipertensión: La mayoría de los pacientes responden a la dosis única de 50-100 mg/día, administrada por vía oral. El efecto estará totalmente establecido después de una a dos semanas. Una reducción adicional de la presión arterial se puede conseguir al combinar TENORMIN® con otros agentes antihipertensivos.

Angina: La mayoría de los pacientes con angina de pecho responderán a 100 mg por día, administrados por vía oral en una sola dosis o a 50 mg por día administrados dos veces al día. Es poco probable que se obtenga un beneficio adicional al aumentar la dosis.

Arritmias: Una dosis oral adecuada de mantenimiento es de 50-100 mg/día, como dosis única.

Infarto del miocardio: Intervención tardía después del infarto agudo del miocardio:En pacientes que se presenten algunos días después de sufrir un infarto agudo del miocardio, se recomienda una dosis oral de TENORMIN® de 100 mg/día, como profilaxis a largo plazo del infarto del miocardio.

Pacientes de edad avanzada: Se puede reducir las dosis, especialmente en aquellos pacientes con función renal alterada.

Niños: No existe experiencia pediátrica con TENORMIN® y por esta razón no se recomienda su uso en niños.

Insuficiencia renal: Debido a que TENORMIN® se excreta por vía renal, ha de ajustarse la dosis en casos de deterioro grave de la función renal. No ocurre una acumulación significativa de TENORMIN® en pacientes que tienen una depuración de creatinina mayor de 35 mL/min/1,73 m2 (el rango normal es de 100-150 mL/min/1,73 m2). Para pacientes con una depuración de creatinina de 15-35 mL/min/1,73 m2 (equivalente a creatinina sérica de 300-600 mmol/L) la dosis oral es de 50 mg por día. Para pacientes con depuración de creatinina de <15 ml/min/1,73 m2 (equivalente a creatinina sérica >600 mmol/L) la dosis oral es de 25 mg/día o 50 mg en días alternos.

Los pacientes en hemodiálisis recibirán 50 mg por vía oral después de cada diálisis, lo que se hará bajo supervisión hospitalaria, ya que pueden ocurrir marcados descensos de la presión arterial.

SOBREDOSIS

Síntomas: Los síntomas de sobredosis pueden incluir bradicardia, hipotensión, insuficiencia cardiaca aguda y broncoespasmo.

Manejo: El tratamiento general debe incluir: Supervisión estrecha, tratamiento en una unidad de cuidados intensivos, el uso de lavado gástrico, carbón activado y un laxante para prevenir la absorción de cualquier remanente del medicamento dentro del tracto gastrointestinal, así como el uso de plasma o sustitutos del plasma para tratar la hipotensión y choque. Se debe considerar la posibilidad de usar hemodiálisis o hemoperfusión.

La bradicardia excesiva se puede contrarrestar con 1-2 mg de atropina intravenosa y/o la colocación de un marcapaso cardiaco. De ser necesario se administrará una dosis en bolo de 10 mg de glucagón intravenoso. Si es necesario ésta se puede repetir o seguir con una infusión intravenosa de glucagón 1-10 mg/h dependiendo de la respuesta. Si no se produce respuesta a glucagón o si no se puede adquirir este producto, se puede administrar un estimulante de los ß adrenoreceptores como dobutamina a dosis de 2,5-10 mg/kg/min por infusión endovenosa. Dobutamina por su efecto inotrópico positivo también se puede usar para tratar la hipotensión o la insuficiencia cardiaca aguda. Es probable que estas dosis sean inadecuadas para revertir los efectos cardiacos del bloqueo ß si se ha ingerido una gran sobredosis. Por lo tanto, la dosis de dobutamina se debe incrementar, si es necesario, para alcanzar la respuesta deseada de acuerdo a la condición clínica del paciente.

La presencia de broncoespasmo se puede revertir mediante broncodilatadores.

PRESENTACIONES COMERCIALES

TENORMIN® 50 mg: Caja por 14 tabletas. (Reg. San. INVIMA 2015M-005617-R3).

TENORMIN® 100 mg: Caja por 14 tabletas. (Reg. San. INVIMA 2010M-003944-R3).

Venta con fórmula médica. Mantener fuera del alcance de los niños.

Fecha de revisión del texto: Junio de 2004.

Fecha de preparación de la versión: Enero de 2015.

Clave 1-2015(2). Fuente: CDS 30 Junio 2004.

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