COMPOSICIÓN:

Principio activo: Tamsulosina.

Concentración: 0,4 mg.

Forma farmacéutica: Cápsulas de liberación controlada..

Presentación comercial: Caja por 10 o caja por 30 cápsulas de liberación controlada.

Categoría terapéutica: Antagonista de los receptores alfa-adrenérgicos.

INDICACIONES: Tratamiento de los síntomas funcionales de la hiperplasia prostática benigna.

MECANISMO DE ACCIÓN: Tamsulosina es un agente bloqueador alfa-1-adrenérgico que exhibe la selectividad por receptores adrenérgicos alfa 1A y alfa 1D. La relajación del músculo liso en el cuello vesical próstata y uretra prostática, resulta en un mejoramiento de la velocidad del flujo urinario y una reducción de los síntomas HPB (Hipertrofia prostática benigna).

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al producto, historia de hipotensión ortostática, insuficiencia hepática grave.

TAMSULON cápsulas no deben tomarse con inhibidores Fuertes de CYP3A4 (como ketoconazol) y debe utilizarse con precaución en combinación con inhibidores moderados de CYP3A4 como la eritromicina; precaución si se usa con con inhibidores de CYP2D como paroxetina o terbinafina.

El uso concomitante de inhibidores de PDE5 con tamsulosina puede producir hipotensión sintomática.

EMBARAZO/REPRODUCCIÓN:

Fertilidad: Los estudios realizados en ratas que recibieron tamsulosina en dosis diarias únicas o múltiples de 300 mg/kg por día (exposición AUC en ratas aproximadamente 50 veces la máxima exposición humana usando la dosis terapéutica máxima) evidenció una significativa reducción de la fertilidad en machos. Se cree que esta reducción es debida a un efecto del compuesto sobre la formación del tapón vaginal en ratas hembra, debida probablemente a cambios en el contenido de semen o deterioro de la eyaculación. Estos efectos fueron reversibles, evidenciando mejoría a los tres días después de una dosis única y a las 4 semanas después de dosaje múltiple; los efectos fueron revertidos por completo a las 9 semanas post-discontinuación del dosaje múltiple. Dosis múltiple de 10 y 100 mg/día (1/5 y 16 veces la exposición AUC humana anticipada, respectivamente), no produjeron efectos significativos sobre la fertilidad de las ratas macho. Los estudios en ratas hembra presentaron una reducción significativa de la fertilidad después de un dosaje único o múltiple usando 300 mg/kgP/día de un R-isómero o una mezcla racémica de tamsulosina, respectivamente. En ratas hembra, las reducciones de la fertilidad después de dosis de tamsulosina fueron consideradas como asociadas con deterioro de la fertilización. El dosaje múltiple con 10 o 100 mg/kg/día de la mezcla racémica de tamsulosina no alteró significativamente la fertilidad en ratas hembra.

Embarazo: Tamsulosina no está indicado para ser usada en mujeres.

La administración de tamsulosina a ratas hembra preñadas en dosis de hasta 300 mg/kg por día (aproximadamente 50 veces la exposición de AUC terapéutica humana) y a conejas preñadas en dosis de hasta 50 mg/kg/día no evidenció daño fetal.

Categoría FDA de embarazo, categoría B.

PRINCIPALES REACCIONES ADVERSAS:

Los que indican la necesidad de atención médica solamente si continúan o son molestos:

Incidencia más frecuente: (5 al 21%, excepto como se indica). Eyaculación anormal; astenia; dolor de espalda; diarrea - incidencia del 4.3% con la dosis de 0.8 mg; vértigo; cefalea, rinitis.

Incidencia de eyaculación anormal es 8.4% con la dosis de 0.4 mg y 18% con la dosis 0.8 mg.

Incidencia menos frecuente: (<5%) dolor de pecho; libido disminuida; somnolencia; insomnio; náuseas; hipotensión ortostática.

• Eventos Adversos reportados con frecuencia >10%:

Cardiovascular: Hipotensión ortostática (con primera dosis: 6% a 19%; Hipotensión ortostáica sintomática (tratamiento crónico) < 1%.

Sistema Nervioso Central: Cefalea (19% a 21%), mareo (15% a 17%).

Genitourinario: Falla en eyaculación (8% a 18%).

Infecciones: 9% a 11%.

Respiratorio: Rinitis (13% to 18%).

• Eventos adversos reportados con frecuencia 1% a 10%:

Sistema Nervioso Central: Somnolencia (3% a 4%), insomnio (1% a 2%), vértigo (≤1%).

Endocrino: Pérdida de líbido (2%).

Gastrointestinal: Diarrea (6%), naúsea (4%).

Neuromuscular y esquelético: Debilidad (8% a 9%), dolor de espalda (7% a 8%).

Oftalmológico: Vision borrosa (≤2%).

Respiratorio: Faringitis (6%), tos (3% a 5%), sinusitis (4%).

• Eventos Adversos reportados con frecuencia <1%:

Constipación, reducción de agudeza visual, epistaxis, eritema multiforme, exfoliación de piel, dermatitis exfoliativa, reacciones de hipersensibilidad, hipotension, síndrome intraoperatorio de iris flácido, palpitaciones, priapismo, síncope, vómito, xerostomía.

INTERACCIONES: Combinaciones conteniendo cualquiera de las siguientes medicaciones, dependiendo de la cantidad presente, también pueden interactuar con esta medicación.

Tamsulosina es ampliamente metabolizada por enzimas citocromo P450 en el hígado.

No se han determinado las interacciones potenciales con otros compuestos metabolizados citocromo P450.

Agentes bloqueantes alfa-1-adrenérgicos, otros, tales como doxazosina, fentolamina, prazosina y terazosina.

(La administración concurrente puede producir un efecto sumatorio).

Cimetidina: (La administración concurrente resultó en una reducción del 26% de la excreción de tamsulosina y un incremento del 44% de la AUC de tamsulosina; tamsulosina debe ser usada con cautela en combinación con cimetidina, particularmente en dosis diarias más altas que 0.4 mg).

Warfarina: (Se debe ser cauteloso con la administración concurrente debido a resultados no concluyentes de estudios in vitro e in vivo).

ADVERTENCIAS:

Carcinoma de próstata: El carcinoma de próstata y HPB pueden causar síntomas similares y las dos afecciones pueden coexistir.

Los pacientes deben ser estudiados previamente a la administración de Tamsulosina para descartar la posibilidad de cáncer de próstata.

PRECAUCIONES: Prevenga a los pacientes sobre la posibilidad de sufrir hipotensión postural para prevenir un eventual trauma si ocurriera un síncope.

No debe utilizarse con otros agente bloqueadores alfa.

Tener precaución si se administra con warfarina.

En algunos pacientes en tratamiento o previamente tratados con tamsulosina, se ha observado durante la cirugía de cataratas, el “Síndrome de Iris Flácido Intraoperatorio” (IFIS, una variante del síndrome de pupila pequeña). IFIS puede llevar a un aumento de las complicaciones del procedimiento durante la operación. No se recomienda el inicio del tratamiento con Tamsulosina en pacientes que tengan programada una cirugía de cataratas.

En los pacientes con HBP debe realizarse un tacto rectal así como otros métodos de evaluación de cáncer de próstata u otras enfermedades que puedan causar los mismos síntomas que la HBP antes de iniciar tratamiento con Tamsulosina y posteriormente de forma periódica.

En los pacientes bajo tratamiento con Tamsulosina, se debe establecer un nuevo PSA basal tras 6 meses de tratamiento. Posteriormente, y de forma regular, se recomienda monitorizar los valores de PSA. Cualquier aumento confirmado del nivel más bajo de PSA durante el tratamiento con Tamsulosina, podría indicar la presencia de cáncer de próstata (particularmente tumores de alto grado) o la posibilidad de un incumplimiento del tratamiento con Tamsulosina, y se debe evaluar cuidadosamente, incluso si los valores se encuentran dentro del rango de la normalidad en hombres que no se encuentren en tratamiento con inhibidores del enzima 5α-reductasa El tratamiento con Tamsulosina no interfiere en el uso del PSA como herramienta de apoyo en el diagnóstico del cáncer de próstata una vez se ha establecido un nuevo nivel basal

Carcinogenicidad: Ratas macho que recibieron dosis de hasta 43 mg/kg de peso corporal (mg/kg) por día y ratas hembra que recibieron dosis de 52 mg/kg/día no presentaron aumento en la incidencia tumoral, con excepción de un modesto incremento en la frecuencia de fibroadenomas de la glándula mamaria en ratas hembra que recibieron dosis ≥ 5,4 mg/kg. No hubo resultados tumorales significativos en ratón macho que recibieron dosis de hasta 127 mg/kg/día. Sin embargo, ratones hembra tratadas durante 2 años presentaron incrementos estadísticamente significativos en la incidencia de fibroadenomas de glándula mamaria y adenocarcinomas con las máximas dosis administradas (45 y 158 mg/kg/día). Las máximas concentraciones de tamsulosina evaluadas en la rata y ratones en los estudios de carcinogenicidad produjeron exposiciones sistémicas (área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) en ratas y ratones ocho veces en el humano que recibieron 0.8 mg de tamsulosina por día. Las incidencias aumentadas de neoplasmas de glándula mamaria en ratas y ratones fueron consideradas secundarias a hiperprolactinemia inducida por tamsulosina. Se desconoce si tamsulosina incrementa la secreción de prolactina en humanos.

Mutagenicidad: Se observó que tamsulosina es no-mutagenica in vitro en la prueba de mutación revertida AMES, la validación de timidina kinasa en el linfoma murino, la validación no programada de síntesis de reparación DNA y las validaciones de aberración cromosómica en células ováricas de hámster de la China o linfocitos humanos. No hubo efectos mutagenicos en el intercambio cromatido hermano in vivo y validación del micronúcleo murino.

DOSIS: 1 cápsula por 0.4 mg una vez al día preferiblemente media hora despúes de la misma comida todos los días.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

PRESENTACIÓN: TAMSULON cápsulas de liberación controlada, caja por 1 blíster y por 3 blister por 10 cápsulas (Reg. San. INVIMA 2009M-13733R1).

ADIUM S.A.S

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