COMPOSICIÓN:

Cada tableta contiene:

Sumatriptan succinato equivalente a sumatriptan base 100 mg.

CONTRAINDICACIONES, PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

Contraindicaciones:

Embarazo, lactancia, menores de 12 años. Adminístrese con precaución en cardiopatías isquémicas, angina, hipertensión o daño hepático.

Precauciones y advertencias:

Sumatriptán sólo debe usarse cuando se disponga de un diagnóstico claro de migraña.

Sumatriptán no está indicado para el uso en la migraña hemipléjica, basilar u oftalmoplégica.

Al igual que con otros tratamientos antimigrañosos, antes de tratar las cefaleas en pacientes sin diagnóstico previo de migraña y en enfermos de migraña que presentan síntomas atípicos, debe prestarse especial atención para excluir otros trastornos neurológicos posiblemente graves.

Debe tenerse en cuenta que los pacientes con migraña pueden tener aumentado el riesgo de sufrir algunas alteraciones cerebrovasculares (ej. accidente cerebrovascular o ataque isquémico transitorio.).

Sumatriptán debe administrarse con precaución a pacientes cuyas condiciones pueden alterar la absorción, metabolismo o excreción del fármaco, por ejemplo, la insuficiencia renal o hepática.

Sumatriptán debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones u otros factores de riesgo que reducen el umbral convulsivo, ya que se han notificado convulsiones asociadas al Sumatriptán

Los pacientes con una hipersensibilidad conocida a las sulfonamidas pueden experimentar una reacción alérgica después de la administración de Sumatriptán. Las reacciones pueden ser desde hipersensibilidad cutánea hasta anafilaxis. La evidencia de sensibilidad cruzada es limitada, no obstante, debe tenerse precaución antes de utilizar Sumatriptán en estos pacientes.

No debe excederse la dosis recomendada de Sumatriptán.

Sumatriptán no debe administrase a pacientes con factores de riesgo de enfermedad isquémica cardíaca, entre ellos a los pacientes con diabetes y aquellos pacientes que son grandes fumadores o los que usan terapias de sustitución de la nicotina, sin una evaluación cardiovascular previa. Debe prestarse especial atención a las mujeres postmenopáusicas y a los hombres de más de 40 años de edad con estos factores de riesgo. Sin embargo, estas evaluaciones puede que no identifiquen a todos los pacientes con enfermedad cardíaca, y en algunos casos aislados, se han producido síntomas cardíacos graves en pacientes que no habían manifestado una enfermedad cardiovascular con anterioridad.

Sumatriptán debe administrarse con precaución en pacientes con hipertensión controlada ya que se han observado incrementos transitorios en la presión sanguínea y la resistencia vascular periférica en una pequeña proporción de pacientes.

INDICACIONES:

Se indica para el alivio agudo de los ataques de migraña, con o sin aura, incluyendo el tratamiento agudo de ataques de migraña asociados con el periodo menstrual en las mujeres.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Agonista selectivo del receptor 5-HT1D que interviene en la contracción vascular craneal. Constriñe la circulación de la carótida e inhibe la actividad del trigémino.

FORMA FARMACÉUTICA: Tableta.

CONDICIÓN DE VENTA: Con fórmula facultativa.

REACCIONES ADVERSAS:

Las reacciones adversas se enumeran por la clase de órgano del sistema y la frecuencia. Las frecuencias se definen como: muy frecuentes (1/10), frecuentes (1/100, <1/10), poco frecuentes (1/1.000, <1/100), raras (1/10.000, <1/1.000) y muy raras (<1/10.000), frecuencia no conocida (no se puede estimar a partir de los datos disponibles). Algunos de los síntomas notificados como reacciones adversas pueden ser asociados a los síntomas de la migraña.

Trastornos del sistema inmunológico:

Frecuencia no conocida: reacciones de hipersensibilidad que incluyen desde hipersensibilidad cutánea (como urticaria) hasta casos de anafilaxia.

Trastornos psiquiátricos:

Frecuencia no conocida: ansiedad.

Trastornos del sistema nervioso:

Frecuentes: mareos, somnolencia, perturbaciones sensoriales incluyendo parestesia e hipoestesia.

Frecuencia no conocida: convulsiones, aunque algunas han aparecido en pacientes con historial de convulsiones o con predisposición a tener convulsiones. También hay casos en pacientes sin factores de predisposición aparentes; temblor, distonía, nistagmo, escotoma.

Trastornos oculares:

Frecuencia no conocida: parpadeo, diplopía, visión reducida, pérdida de visión incluyendo notificaciones de defectos permanentes. No obstante, las alteraciones visuales también pueden aparecer durante un ataque de migraña.

Trastornos cardiacos:

Frecuencia no conocida: bradicardia, taquicardia, palpitaciones, arritmias cardiacas, cambios transitorios isquémicos en el ECG, vasoespasmo de la arteria coronaria, angina, infarto de miocardio.

Trastornos vasculares:

Frecuentes: aumentos transitorios en la presión sanguínea poco después del tratamiento, rubor.

Frecuencia no conocida: hipotensión, síndrome de Raynaud

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos:

Frecuentes: disnea.

Trastornos gastrointestinales:

Frecuentes: en algunos pacientes aparecen náuseas y vómitos pero no está claro que estén relacionados con Sumatriptán o con su condición subyacente.

Frecuencia no conocida: colitis isquémica, diarrea, disfagia.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:

Frecuencia no conocida: hiperhidrosis.

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo:

Frecuentes: sensación de pesadez (normalmente transitorias y pueden ser intensas y afectar a cualquier parte del cuerpo incluyendo el tórax y la garganta), mialgia.

Frecuencia no conocida: rigidez del cuello, artralgia.

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración:

Frecuentes: dolor, sensación de calor o frío, presión o tirantez (estos efectos son normalmente transitorios y pueden ser intensos y afectar a cualquier parte del cuerpo incluyendo el tórax y la garganta), sensación de debilidad, fatiga (ambos efectos son mayoritariamente de intensidad leve a moderada y son transitorios).

Frecuencia no conocida: dolor de origen traumático, dolor de origen inflamatorio.

Exploraciones complementarias:

Muy raras: se han observado ocasionalmente alteraciones menores en las pruebas de función hepática.

INTERACCIONES:

Existen datos limitados sobre una interacción con preparaciones que contienen ergotamina u otro triptan/5-HT1. El riesgo incrementado de vasoespasmo coronario es una posibilidad teórica por lo que la administración concomitante está contraindicada.

Pueden producirse interacciones entre Sumatriptán y los IMAOs, por tanto, la administración concomitante está contraindicada.

Ha habido en informes post-comercialización, raros casos de pacientes con el síndrome serotoninérgico (incluyendo estado mental alterado, inestabilidad autonómica y anormalidades neuromusculares) tras el uso de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y Sumatriptán.

Puede haber un riesgo de síndrome serotoninérgico si se usa Sumatriptán concomitantemente con litio.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA:

Farmacodinamia:

El Sumatriptan es un agonista selectivo de la serotonina que actúa en los receptores 5-HT1 y produce vasoconstricción de las arterias craneales. Se cree que los medicamentos como el sumatriptan, comúnmente conocidos como triptanos, actúan principalmente en los receptores del subtipo 5-HT1B y 5-HT1D y, por lo tanto, a veces se los denomina agonistas de los receptores 5HT1B / 1D. El sumatriptan es un agonista para un subtipo de receptor de 5-hidroxitriptamina1 vascular (probablemente un miembro de la familia 5-HT1D) que tiene solo una afinidad débil por los receptores 5-HT1A, 5-HT5A y 5-HT7 y no tiene una afinidad significativa (según lo medido con el estándar ensayos de unión a radioligandos) o actividad farmacológica en los subtipos de receptores 5-HT2, 5-HT3 o 5-HT4 o en los adrenérgicos alfa1, alfa2 o beta; dopamina1; dopamina2; muscarínico o receptores de benzodiacepinas.

El subtipo vascular del receptor 5-HT1 que activa el sumatriptan está presente en las arterias craneales tanto en perros como en primates, en la arteria basilar humana y en la vasculatura de la duramadre humana y media la vasoconstricción. Esta acción en humanos se correlaciona con el alivio del dolor de cabeza por migraña. Además de causar vasoconstricción, los datos experimentales de estudios en animales muestran que el sumatriptan también activa los receptores 5-HT1 en los terminales periféricos del nervio trigémino que inerva los vasos sanguíneos craneales. Tal acción también puede contribuir al efecto antimigrañoso de sumatriptan en humanos.

Farmacocinética:

El Sumatriptan se absorbe rápida pero incompletamente cuando se administra por vía oral y experimenta un metabolismo de primer paso, lo que resulta en una baja biodisponibilidad absoluta de aproximadamente el 14%. La concentración máxima media después de la dosis oral con 25 mg es 18 ng/mL (rango: 7 a 47 ng/mL) y 51 ng/ml (rango: 28 a 100 ng/mL) después de la dosis oral con 100 mg de sumatriptan. Esto se compara con una Cmax de 5 y 16 ng/mL después de la dosificación con una dosis intranasal de 5 y 20 mg, respectivamente. La biodisponibilidad es aproximadamente del 15%, principalmente debido al metabolismo presistémico y en parte debido a la absorción incompleta. Las concentraciones plasmáticas máximas después de las dosis orales se alcanzan en aproximadamente 2 horas. Cuando se administra como una dosis única, el sumatriptan muestra la proporcionalidad de la dosis en su grado de absorción (área bajo la curva [AUC]) en el rango de dosis de 25 a 200 mg, pero la Cmáx después de 100 mg es aproximadamente un 25% menos que el esperado (basado en la dosis de 25 mg). Un estudio sobre el efecto alimentario que implica la administración de sumatriptan 100 mg Tabletas a voluntarios sanos en ayunas y con una comida rica en grasas indicó que la Cmáx y el AUC aumentaron en un 15% y un 12%, respectivamente, cuando se administraron en estado alimentado.

La unión a proteínas plasmáticas es baja (14% a 21%). El volumen aparente de distribución es 2.4 L/kg. La vida media de eliminación de sumatriptan es de aproximadamente 2.5 horas. Los estudios in vitro con microsomas humanos sugieren que el sumatriptan es metabolizado por monoamino oxidasa (MAO), predominantemente la isoenzima A, y los inhibidores de esa enzima pueden alteran la farmacocinética de sumatriptan para aumentar la exposición sistémica. No se observó ningún efecto significativo con un inhibidor de la MAO-B.

La vida media de eliminación de sumatriptan es de aproximadamente 2 horas. El sumatriptan se metaboliza ampliamente en el hígado predominantemente por la monoaminooxidasa tipo A y se excreta principalmente en la orina como el derivado inactivo del ácido acético indol y su glucurónido. El sumatriptan y sus metabolitos también aparecen en las heces. Pequeñas cantidades de sumatriptan se distribuyen en la leche materna.

DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Adultos:

La dosis recomendada para los adultos es un único comprimido de 50 mg. Para algunos pacientes pueden ser necesarios 100 mg.

Si el paciente no responde a la primera dosis de sumatriptán, no debe tomarse otra dosis para la misma crisis. Sumatriptán puede tomarse en crisis posteriores.

Si el paciente ha respondido a la primera dosis, pero los síntomas recurren, puede administrarse una segunda dosis durante las 24 horas posteriores, siempre que transcurra un intervalo mínimo de dos horas entre cada dosis y que no se administren más de 300 mg durante un periodo de 24 horas.

Población pediátrica:

No se recomienda el uso de comprimidos de Sumatriptán en niños menores de 12 años ya que no se ha estudiado su uso en niños.

Adolescentes (de 12 a 17 años de edad):

No se ha podido demostrar la eficacia de comprimidos de Sumatriptán en adolescentes en los ensayos clínicos realizados en este grupo de edad. Por lo tanto, no se recomienda su uso en adolescentes.

Personas de edad avanzada (mayores de 65 años de edad):

La experiencia de uso de Sumatriptán comprimidos en pacientes mayores de 65 años es limitada. La farmacocinética no difiere de forma significativa de la de poblaciones más jóvenes, pero hasta que se encuentren disponibles más datos clínicos, no se recomienda el uso de Sumatriptán en pacientes mayores de 65 años.

Insuficiencia renal:

Sumatriptán debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal.

Vía de administración: Oral.

SOBREDOSIS:

Síntomas y signos:

Con dosis orales superiores a 400 mg y dosis subcutáneas superiores a 16 mg y, no se han observado reacciones adversas distintas a las mencionadas.

Tratamiento:

En casos de sobredosis, el paciente debe ser monitorizado durante al menos 10 horas y si es necesario, se le administrará un tratamiento estándar de apoyo.

ALMACENAMIENTO: Mantener a una temperatura inferior a 30 °C en su envase y empaque original.

PRESENTACIÓN: Caja por 2 tabletas (Reg. San. INVIMA 2021M-0004048-R2).

BIBLIOGRAFÍA:

• Food And Drug Administration. Department of Health and Human Services. FDA Approved Drug Products.

• Martindale. The Complete Drug Reference. 36th Edition.

• Ministerio de Sanidad, Servicios Sociales e Igualdad. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. Ficha técnica Sumatriptan.

Fabricado por:

FARMACOL CHINOIN S.A.S.

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