COMPOSICIÓN:

Cada TABLETA de PRECORT® 4 mg contiene:
Metilprednisolona 4 mg
Excipientes cs

Cada TABLETA de PRECORT® 16 mg contiene:
Metilprednisolona 16 mg
Excipientes cs

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones: Terapia corticosteroide.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Propiedades farmacodinámicas: Los esteroides interaccionan con receptores citoplasmáticos intracelulares específicos. Una vez formado el complejo receptor-glucocorticoide, éste penetra en el núcleo, donde interactúa con secuencias específicas de ADN, que estimulan o reprimen la trascripción génica de ARNm específicos que codifican la síntesis de determinadas proteínas en los órganos diana, que, en última instancia, son las auténticas responsables de la acción del corticoide.

CONTRAINDICACIONES: Infecciones fungosas sistémicas. Hipersensibilidad conocida a la metilprednisolona o a cualquier componente de la formulación. La administración de vacunas vivas o vivas atenuadas está contraindicada en pacientes que reciben dosis inmunosupresoras de corticosteroides.

RECOMENDACIONES:

Condición de venta: Venta bajo fórmula médica.

REACCIONES ADVERSAS:

Efectos secundarios:

Las frecuencias se definen como: Muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (≥ 1/100, < 1/10); poco frecuentes (≥ 1/1.000, < 1/100); raras (≥ 1/10.000, < 1/1.000); muy raras (< 1/10.000); frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles). En la mayor parte de los casos las reacciones adversas afectan principalmente al sistema endocrino y al equilibrio electrolítico, especialmente cuando se utiliza a dosis altas y en tratamientos prolongados.

Trastornos del metabolismo y la nutrición:

Frecuentes: distribución anormal de grasas, como obesidad troncal, cara de luna llena y aumento en los niveles de glucemia. Se ha comunicado aumento de peso, diabetes por esteroides, cambios en las fracciones de lípidos séricos y lipomatosis. También aparecen trastornos de la secreción de hormonas sexuales como amenorrea o hirsutismo.

Raras: impotencia, inhibición o atrofia de la corteza suprarrenal y el retraso del crecimiento en niños. También puede ocurrir aumento del catabolismo proteico, posiblemente con elevación de los niveles de urea.

Muy raras: acumulación reversible de tejido graso en el canal epidural, o en la cavidad torácica (epicárdica, mediastínica).

Frecuencia no conocida: lipomatosis epidural.

Trastornos vasculares:

Frecuentes: retención de sodio y acumulación de agua tisular, aumento de la excreción de potasio y posiblemente, hipopotasemia. Asimismo, puede aumentar la congestión pulmonar en pacientes con falla cardíaca y desarrollarse hipertensión.

Frecuencia no conocida: acontecimientos trombóticos. La tendencia a la trombocitosis con un aumento del riesgo de trombosis puede ocurrir con la administración de metilprednisolona.

Otras reacciones adversas comunicadas son vasculitis y aumento de la presión intracraneal con papiledema (pseudotumor cerebral).

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:

Frecuentes: cambios cutáneos, como atrofia cutánea, estrías, acné, equimosis y petequias.

Raras: reacciones de hipersensibilidad (p. ej. rash cutáneo). Pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad, incluyendo shock en casos raros después de la administración parenteral, especialmente en pacientes con asma bronquial o después de un trasplante renal.

Trastornos de la sangre y del sistema linfático:

Frecuentes: enlentecimiento de la cicatrización de las heridas.

Frecuencia no conocida: leucocitosis. Al inicio del tratamiento se puede desarrollar leucocitosis, aunque de naturaleza reversible, ya que desaparece durante el mismo. Trombocitopenia.

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo:

Frecuentes: osteoporosis inducida por esteroides, en casos graves con riesgo de fracturas.

Raras: debilidad muscular, que suele ser reversible, aunque en pacientes con miastenia gravis podría ocurrir empeoramiento reversible de la debilidad muscular que podría evolucionar a una crisis miasténica. Puede aparecer también miopatía grave por relajantes musculares no despolarizantes.

Muy raras: casos de necrosis aséptica en la cabeza del fémur o del húmero, rotura de tendones (p. ej. del tendón de Aquiles), especialmente en casos de daño previo en el tendón, en pacientes con desórdenes metabólicos tales como uremia o diabetes mellitus. Pueden ocurrir alteraciones musculares, especialmente cuando se administra, a altas dosis y durante largos períodos de tiempo, con medicamentos que producen relajación del músculo.

Trastornos gastrointestinales:

Raras: úlceras gástricas o duodenales. Pueden igualmente ocurrir perforaciones de úlceras gástricas o duodenales con p. ej. peritonitis, pancreatitis o malestar de la parte superior del abdomen.

Trastornos hepatobiliares: Aumento de actividad enzimática hepáticas.

Trastornos endocrinos:

Frecuencia no conocida: crisis de feocromocitoma (efecto clase).

Trastornos oculares:

Raras: lesiones oculares como cataratas, aumento de la presión intraocular, cataratas y glaucoma.

Frecuencia no conocida: coriorretinopatía.

Trastornos del sistema inmunológico:

Poco frecuentes: disminución de las defensas del organismo e incremento del riesgo de infección. Determinadas enfermedades virales como varicela, herpes simple, o herpes zóster podrían agravarse, en algunas ocasiones amenazando la vida.

Trastornos del sistema nervioso:

Raras: convulsiones cerebrales.

Frecuencia no conocida: vértigo, cefaleas e insomnio.

Trastornos psiquiátricos:

Raras: desarrollo o empeoramiento de alteraciones psiquiátricas como euforia, cambios de humor, de personalidad, depresión severa o manifestación de psicosis. Si la dosis de metilprednisolona fuese reducida demasiado rápidamente después de un tratamiento prolongado, podrían producirse mialgias y artralgias, así como disnea, anorexia, náuseas y vómitos, fiebre, hipotensión, hipoglucemia e incluso, muerte por insuficiencia adrenocortical aguda.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones farmacológicas:

Anfotericina B: Posible aumento de la hipopotasemia, con riesgo de toxicidad. Se deben vigilar los niveles plasmáticos de potasio.

Derivados de la cumarina: El efecto anticoagulante puede reducirse, haciéndose necesario un control de los índices de coagulación.

Agentes anticolinesterasa (neostigmina, piridostigmina): Antagonismo del efecto, con depresión muscular. Los efectos no revirtieron con inhibidores de la acetilcolinesterasa. Algunos casos necesitaron ventilación mecánica. A pesar de la interacción, se han utilizado con éxito en miastenia grave. La terapia alternante con prednisona parece segura.

Antidiabéticos: Los glucocorticoides pueden reducir el efecto hipoglucemiante de los antidiabéticos. Los pacientes tratados con antidiabéticos pueden precisar un ajuste de la dosis.

AINE (p. ej. ácido acetilsalicílico, indometacina) y alcohol: Pueden incrementar el riesgo de hemorragia gastrointestinal.

Relajantes musculares no despolarizantes: Puede prolongarse la relajación.

Ciclosporina: Debido a la inhibición mutua del metabolismo, se incrementa el riesgo de convulsiones cerebrales. Se ha comunicado posible reducción del metabolismo hepático del corticoide. Hay evidencias clínicas de convulsiones en pacientes sometidos a trasplante de médula ósea tratados con metilprednisolona. También se ha observado un aumento de la incidencia de hiperglucemia y diabetes en pacientes sometidos a trasplante renal. La asociación de corticoides y ciclosporina es muy frecuente. Se debe vigilar aparición de signos de toxicidad.

Macrólidos (claritromicina, eritromicina): Se ha observado un considerable aumento de las concentraciones plasmáticas de metilprednisolona.

Diltiazem: Puede ocurrir inhibición del metabolismo de la metilprednisolona (CYP3A4) e inhibición de la glicoproteína-P. Aumento de niveles plasmáticos de metilprednisolona con posible potenciación de su efecto y/o toxicidad. El paciente debe monitorizarse al iniciar el tratamiento con metilprednisolona, pudiendo ser necesario un ajuste de la dosis.

Diuréticos: Puede ocurrir un aumento de la excreción de potasio, es decir, puede producirse una posible potenciación de la toxicidad por aumento de la hipopotasemia. Se deben vigilar los niveles plasmáticos de potasio.

Estrógenos (p. ej. anticonceptivos orales): El empleo concomitante de estrógenos puede alterar el metabolismo de los corticoides, incluida la metilprednisolona. Las necesidades de corticoides pueden reducirse en pacientes que toman estrógenos.

Digitálicos: La acción de los digitálicos puede estar potenciada por una hipopotasemia potencial con aumento de la toxicidad cardíaca. Se debe vigilar al paciente.

Inductores enzimáticos (p. ej. carbamazepina, antiepilépticos tipo fenitoína, barbitúricos, primidona, otros como rifampicina, rifabutina): Algunos corticoides son metabolizados por el CYP3A4, por lo que los inductores enzimáticos pueden disminuir los niveles plasmáticos del corticoide. Los efectos del corticosteroide pueden estar disminuidos.

Ketoconazol: Posible aumento de las concentraciones plasmáticas del corticoide.

Resinas de intercambio iónico (colestiramina, colestipol): Posible disminución la absorción oral del corticoide.

Salicilatos: Posible disminución de las concentraciones de salicilato, con pérdida de actividad, por posible aumento de su eliminación. La asociación conjunta de ambos fármacos puede aumentar la incidencia de úlcera gástrica o hemorragia intestinal.

Teofilina: Posible alteración de la acción farmacológica de ambos fármacos.

Toxoides y vacunas: Los corticoides disminuyen la respuesta inmunológica a vacunas y toxoides, también promueven la replicación de los gérmenes de las vacunas vivas atenuadas. La vacunación rutinaria debiera ser diferida en pacientes tratados con corticoides. Si no fuera posible, se aconseja realizar pruebas serológicas para conocer la respuesta inmunológica. La inmunización puede llevarse a cabo en caso de terapia de reemplazo.

Zumo de toronja: Posible aumento de niveles plasmáticos de metilprednisolona. Se debe evitar ingerir grandes cantidades de zumo de toronja.

Inhibidores de CYP3A: Se espera que el tratamiento concomitante con inhibidores de CYP3A, incluyendo medicamentos que contienen cobicistat, aumente el riesgo de reacciones adversas sistémicas. Se debe evitar esa combinación, a menos que el beneficio supere al riesgo aumentado de reacciones adversas sistémicas relacionadas con los corticosteroides, en cuyo caso los pacientes han de estar sometidos a seguimiento para comprobar las reacciones sistémicas de los corticosteroides.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Úlcera péptica, osteoporosis severa, psicosis o antecedentes de las mismas. Adminístrese con precaución en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva severa, diabetes mellitus, hipertensión arterial, insuficiencia renal, feocromocitoma, tuberculosis activa a menos que se utilicen medicamentos quimioterapéuticos. Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Dosificación: Los requerimientos de dosis son variables y deben ser individualizados basados en la enfermedad a tratar y en la respuesta del paciente. La dosis inicial puede variar de 4 mg a 48 mg de metilprednisolona por día dependiendo de la enfermedad que está siendo tratada. Las situaciones clínicas que pueden requerir terapia de altas dosis incluyen esclerosis múltiple (200 mg/día), edema cerebral (200 mg/día a 1.000 mg/día), y trasplante de órganos (más de 7 mg/kg/día).

Discontinuar PRECORT Tableta e instituir otra terapia apropiada si no se ha visto una respuesta clínica satisfactoria luego de un período de tiempo razonable. Cuando se suspende la administración de la droga después de un largo tiempo de tratamiento, hay que retirar la droga en forma gradual. Después de una respuesta favorable, determinar la dosis de mantención apropiada disminuyendo la dosis inicial en pequeñas bajas a intervalos de tiempo apropiados hasta que con la menor dosis posible se pueda alcanzar el mantenimiento de una respuesta clínica adecuada. Se requieren constantes monitoreos de los requerimientos de la dosis administrada.

Terapia de día alterno: Para el paciente que necesita tratamiento de largo plazo, dando dos veces la dosis usual diaria de corticosteroides, dejando la mañana de por medio, puede proveer efectos benéficos mientras se minimizan ciertos efectos secundarios indeseables.

Forma de administración: Los comprimidos serán ingeridos sin masticar, con una cantidad de líquido suficiente (aproximadamente medio vaso de agua), durante o inmediatamente después de una comida. Una vez que la dosis de mantenimiento haya sido establecida, es aconsejable que el paciente tome la dosis correspondiente a dos días, en días alternos. En caso de shock u otra situación aguda, los glucocorticoides deberán ser administrados por vía intravenosa.

Poblaciones especiales: En pacientes hipotiroideos o en pacientes con cirrosis hepática podrían ser suficientes dosis relativamente bajas y podría ser necesaria una reducción de la dosis.

PRESENTACIÓN:

PRECORT® 4 mg, caja por 30 tabletas recubiertas.

Reg. San. INVIMA 2019M-0019069.

PRECORT® 16 mg, caja por 14 y 30 tabletas recubiertas.

Reg. San. INVIMA 2019M-0019070.

NOVAMED S.A.S.

Innovación y Calidad