COMPOSICIÓN: NOXPIRIN® JUNIOR: Cada sobre por 15 g contiene acetaminofén 325 mg, clorfeniramina maleato 2,1 mg, fenilefrina clorhidrato 5,25 mg.

INDICACIONES: Tratamiento sintomático del resfriado común.

CONTRAINDICACIONES: Adminístrese con precaución en pacientes con insuficiencia renal o hepática. Hipersensibilidad al medicamento. Afecciones cardiacas severas, hipertiroidismo, hipertensión, glaucoma, diabetes mellitus. En embarazo o lactancia. El consumo de este medicamento puede causar somnolencia. Procure no conducir automóviles u operar maquinaria mientras lo está tomando, ya que la clorfeniramina maleato produce sueño.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Embarazo: Una gran cantidad de datos en mujeres embarazadas indican la ausencia de toxicidad fetal/neonatal o malformaciones congénitas. Los estudios epidemiológicos sobre el desarrollo neurológico de niños expuestos a acetaminofén en el útero muestran resultados no concluyentes. Si es clínicamente necesario, puede utilizarse acetaminofén durante el embarazo, pero debe usarse la dosis mínima eficaz durante el menor tiempo posible y con la menor frecuencia posible.

Lactancia: Aunque en la leche materna se han medido concentraciones máximas de 10 a 15 μg/ml (de 66,2 a 99,3 μmoles/l) al cabo de 1 o 2 horas de la ingestión, por parte de la madre, de una dosis única de 650 mg, en la orina de los lactantes no se ha detectado acetaminofén ni sus metabolitos. La vida media en la leche materna es de 1,35 a 3,5 horas. No se han producido comunicaciones de efectos adversos en niños. Acetaminofén se puede utilizar en mujeres en periodo de lactancia si no se excede la dosis recomendada. Se debe tener precaución en el caso de uso prolongado.

Fenilefrina: La información es limitada en cuanto a la excreción de Fenilefrina en leche materna humana o animal. Un riesgo para el lactante no puede ser descartado.

Clorfeniramina: Dado que en la leche materna se excretan pequeñas cantidades de antihistamínicos, existe riesgo de que se produzcan en el niño efectos adversos como excitación no habitual y la Clorfenamina puede inhibir la lactancia debido a sus acciones anticolinérgicas.

EFECTO SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS: Este medicamento puede producir somnolencia alterando la capacidad mental y/o física requerida para la realización de actividades potencialmente peligrosas, como la conducción de vehículos o el manejo de máquinas. Se debe advertir a los pacientes que no conduzcan ni utilicen máquinas si sienten somnolencia, hasta que se compruebe que la capacidad para realizar estas actividades no queda afectada.

REACCIONES ADVERSAS: El medicamento en general es bien tolerado. La administración del producto puede causar somnolencia, nerviosismo, sequedad bucal, erupciones cutáneas, reacciones alérgicas, palpitaciones, excitabilidad, sedación, vértigo, mareo e insomnio.

Acetaminofén: Las Reacciones adversas que más se han informado durante el periodo de utilización de acetaminofén son: hepatotoxicidad, toxicidad renal, alteraciones en la fórmula sanguínea, hipoglucemia y dermatitis alérgica.

Poco comunes pero serias en la piel conocidas como el Síndrome de Stevens-Johnson, Necrólisis Epidérmica Tóxica y Pustulosis Exantemática Generalizada Aguda. Excepcionalmente alergias manifestadas por un simple rash cutáneo que cede al suspender el tratamiento. Trombocitopenia muy poco frecuente. Sobredosis: náuseas, vómito, anorexia, palidez y dolor abdominal que aparecen en las primeras 24 horas.

Fenilefrina: Nerviosismo, dolor de cabeza, mareos, insomnio, aumento de la presión arterial, vómito, náuseas, midriasis, glaucoma de ángulo cerrado, taquicardia, palpitaciones, reacciones alérgicas (p. ej., erupción cutánea, urticaria, dermatitis alérgica), disuria, retención urinaria. Esto es más probable que ocurran aquellos con obstrucción del tracto urinario inferior, tales como hipertrofia prostática.

Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles):

• Trastornos del sistema nervioso: inquietud, ansiedad, nerviosismo, debilidad, mareo, temblores, insomnio, irritabilidad, dolor de cabeza (con dosis altas y puede ser un síntoma de hipertensión); con dosis altas pueden producirse convulsiones, parestesias y psicosis con alucinaciones.

• Trastornos vasculares: hipertensión (generalmente con dosis elevadas o en individuos susceptibles), vasoconstricción periférica con reducción del flujo de sangre a órganos vitales (los efectos vasoconstrictores pueden más probablemente suceder a pacientes hipovolémicos); frío en las extremidades, rubor, hipotensión. En uso prolongado se puede producir depleción del volumen plasmático.

• Trastornos cardiacos: dolor precordial o malestar, bradicardia grave, aumento del trabajo cardiaco por incremento de la resistencia arterial periférica que afecta especialmente a ancianos o pacientes con pobre circulación cerebral o coronaria, posible inducción o exacerbación de una insuficiencia cardiaca asociada a enfermedad cardiaca, palpitaciones (con altas dosis).

• Trastornos renales y urinarios: disminución de la perfusión renal y probablemente reducción de la cantidad de orina, retención urinaria.

• Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: disnea, distress respiratorio.

• Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: palidez en la piel, piloerección, sudoración incrementada.

• Trastornos gastrointestinales: vómitos (con altas dosis).

• Trastornos del metabolismo y la nutrición: hiperglucemia.

• Exploraciones complementarias: hipocalemia, acidosis metabólica.

Reacciones adversas raras (≥ 1/10.000 a < 1/1.000):

• Trastornos cardiacos: infarto de miocardio, arritmia ventricular.

• Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: edema pulmonar (a dosis elevadas generalmente o en individuos susceptibles).

• Trastornos vasculares: hemorragia cerebral (a dosis elevadas generalmente o en individuos susceptibles).

Clorfeniramina: El efecto secundario más frecuente es la sedación, que puede oscilar desde una ligera somnolencia hasta el sueño profundo, aunque los pacientes suelen desarrollar rápidamente tolerancia a este efecto. En los pacientes con prurito, la sedación puede ser un efecto favorable. Otros efectos secundarios sobre el sistema nervioso central son los siguientes: mareo, lasitud, falta de coordinación y vista borrosa. Estos efectos adversos rara vez se observan con los nuevos antagonistas H1, que no atraviesan la barrera hematoencefálica.

Se han descrito reacciones de excitación paradójica en los niños y estados confusionales en los ancianos.

Pueden producirse también efectos secundarios de tipo digestivo, como anorexia, náuseas, vómitos, dolor epigástrico, estreñimiento o diarrea.

• Reacciones adversas que aparecen más frecuentemente (≥ 1/100 a < 1/10):

• Trastornos del sistema nervioso: depresión del SNC con efectos como ligera somnolencia, mareo y debilidad muscular, que en algunos pacientes desaparecen tras 2-3 días de tratamiento; discinesia facial, descoordinación (torpeza), temblor, parestesias.

• Trastornos gastrointestinales: sequedad de boca, pérdida de apetito, alteraciones de gusto u olfato, molestias gastrointestinales (náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, dolor epigástrico) que se pueden reducir con la administración junto con alimentos.

• Trastornos renales y urinarios: retención urinaria o dificultad al orinar.

• Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: sequedad de nariz y garganta, espesamiento de las mucosidades.

• Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: dermatitis exfoliativa, aumento de la sudoración.

• Trastornos oculares: visión borrosa, diplopía.

Reacciones adversas menos frecuentes (≥ 1/1.000 a < 1/100) o raras (≥ 1/10.000 a < 1/1.000):

• Trastornos del sistema nervioso: ocasionalmente excitación paradójica, especialmente con altas dosis y en niños o ancianos, caracterizada por inquietud, insomnio, temblores, nerviosismo, delirio, palpitaciones u ocasionalmente convulsiones.

• Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: tensión en el pecho, sibilancias.

• Trastornos cardiacos: generalmente con sobredosis, arritmias cardiacas, palpitaciones, taquicardia.

• Trastornos hepatobiliares: raramente pueden producirse: colestasis, hepatitis u otros trastornos de la función hepática (con dolor de estómago o abdominal, orina oscura, etc..).

• Trastornos del sistema inmunológico: reacciones de hipersensibilidad con erupciones, reacción anafiláctica (tos, dificultad para tragar, latidos rápidos, picor, hinchazón de párpados o alrededor de los ojos, cara, lengua, disnea, cansancio, etc.), fotosensibilidad, sensibilidad cruzada con medicamentos relacionados.

• Trastornos de la sangre y del sistema linfático: raramente discrasias sanguíneas (agranulocitosis, leucopenia, anemia aplástica o trombocitopenia), con síntomas como hemorragia no habitual, dolor de garganta o cansancio.

• Trastornos vasculares: hipotensión, hipertensión, edema.

• Trastornos del oído y del laberinto: tinnitus, laberintitis aguda.

• Trastornos del aparato reproductor y de la mama: impotencia, adelantos en las menstruaciones.

INTERACCIONES: Acetaminofén, puede producirse una actividad ectópica de marcapaso cuando se usa con­co­mitantemente con digitálicos. Debe tenerse cuidado cuando se administra concomitantemente con otras aminas simpaticomiméticas porque los efectos combinados sobre el sistema cardiovascular pueden ser perjudiciales para el paciente. El uso crónico de alcohol incrementa el riesgo de lesión hepática, por lo que se aconseja no consumir alcohol durante el tiempo que consuma el medicamento. Los pacientes que consumen alcohol, deben ser alertados de que pueden estar en riesgo de presentar daño hepático o sangrado gástrico por el uso del Acetaminofén solo o en combinación con otros analgésicos o antipiréticos. El acetaminofén puede interferir con los sistemas de detección de glucosa reduciendo en 120% los valores medios de la glucosa.

El acetaminofén se metaboliza intensamente en el hígado, por lo que puede interaccionar con otros medicamentos que utilicen las mismas vías metabólicas o sean capaces de actuar, inhibiendo o induciendo, tales vías. Algunos de sus metabolitos son hepatotóxicos, por lo que la administración conjunta con potentes inductores enzimáticos (rifampicina, determinados anticonvulsivantes, etc.) puede conducir a reacciones de hepatotoxicidad, especialmente cuando se emplean dosis elevadas de acetaminofén.

• Alcohol etílico: potenciación de la toxicidad del acetaminofén, por posible inducción de la producción hepática de productos hepatotóxicos derivados del acetaminofén.

• Anticoagulantes orales (acenocumarol, warfarina): posible potenciación del efecto anticoagulante, por inhibición de la síntesis hepática de factores de coagulación. No obstante, dada la aparentemente escasa relevancia clínica de esta interacción en la mayoría de los pacientes, se considera la alternativa terapéutica analgésica con salicilatos, cuando existe terapia con anticoagulantes. No obstante, la dosis y duración del tratamiento deben ser lo más bajo posibles, con monitorización periódica del INR.

• Anticonvulsivantes (fenitoína, fenobarbital, metilfenobarbital, primidona): disminución de la biodisponibilidad del acetaminofén, así como potenciación de la hepatotoxicidad a sobredosis, debido a la inducción del metabolismo hepático.

• Isoniazida: disminución del aclaramiento de acetaminofén, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.

• Lamotrigina: disminución de la biodisponibilidad de lamotrigina, con posible reducción de su efecto, por posible inducción de su metabolismo hepático.

• Metoclopramida y domperidona: aumentan la absorción del acetaminofén en el intestino delgado, por el efecto de estos medicamentos sobre el vaciado gástrico.

• Probenecid: incrementa la semivida plasmática del acetaminofén, al disminuir la degradación y excreción urinaria de sus metabolitos

• Propranolol: aumento de los niveles plasmáticos de acetaminofén, por posible inhibición de su metabolismo hepático.

• Resinas de intercambio iónico (colestiramina): disminución en la absorción del acetaminofén, con posible inhibición de su efecto, por fijación del acetaminofén en intestino

Fenilefrina clorhidrato, Los a-bloqueantes y otros fármacos con actividad a­ bloqueante como las fenotiazinas, tioxantinas o el haloperidol antagonizan directamente los efectos de la fenilefrina, propiedad que puede ser utilizada para contrarrestar dosis excesivas de esta. Aunque la fenilefrina no estimula los receptores beta, sí que actúa como un ligando para los mismos, de manera que la administración previa de un B-bloqueante, al ocupar los receptores puede dejar libre una mayor cantidad del fármaco capaz de estimular los receptores a. Por este motivo, los B-bloqueantes pueden aumentar los efectos vasoconstrictores de la fenilefrina. La atropina bloquea la bradicardia refleja producida por la fenilefrina y potencia sus efectos presores.

• Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO): se debe evitar su administración simultánea o se debe separar la administración de fenilefrina un mínimo de 15 días después de interrumpir un tratamiento de este tipo (tiempo que se estima necesario para que las enzimas MAO se recuperen del efecto inhibidor que inducen los IMAO que hace que se reduzca el metabolismo de la fenilefrina), tanto antidepresivos como fenelzina, isocarboxacida, nialamida, tranilcipromina o moclobemida o para tratamiento de la enfermedad de Parkinson como selegilina, u otros como furazolidona; se pueden potenciar los efectos cardiacos y vasopresores, y el riesgo de crisis hipertensivas.

• Bloqueantes alfa-adrenérgicos: como la fenilefrina, no se recomienda su uso simultáneo con medicamentos con efectos similares como dihidroergotamina, metilergometrina, ergotaminas (medicamentos para la migraña), oxitocina (inductor al parto), porque se puede producir un aumento de los efectos vasoconstrictores. Además, los medicamentos alfa-bloqueantes antihipertensivos o para hiperplasia benigna de próstata, antagonizan los efectos de los alfa-receptores pero dejan los efectos mediados por los beta sin oposición, pudiendo causar un riesgo incrementado de hipotensión y taquicardia.

• Bloqueantes beta-adrenérgicos: sus efectos terapéuticos pueden inhibirse, pudiéndose causar elevación de la tensión arterial. Asimismo, el bloqueo betaadrenérgico puede dar lugar a actividad alfa-adrenérgica sin oposición, con riesgo de hipertensión y bradicardia excesiva.

• Antidepresivos tricíclicos como amitriptilina, amoxapina, clomipramina, desipramina y doxepina o tetracíclicos como maprotilina: su uso simultáneo puede potenciar los efectos presores de la fenilefrina.

• Anestésicos volátiles, como ciclopropano o halotano: pueden aumentar el riesgo de arritmias.

• Antihipertensivos, particularmente los que tienen relación con el sistema nervioso simpático: se requiere precaución ya que se pueden antagonizar sus efectos hipotensivos (como metildopa que es de acción central y guanetidina, antihipertensivo bloqueante adrenérgico neuronal), pudiéndose producir hipertensión grave.

• Medicamentos que causan pérdida de potasio, como algunos diuréticos como furosemida: se puede potenciar la hipocalcemia y puede disminuir la sensibilidad arterial a los vasopresores como fenilefrina.

• Medicamentos que afectan a la conducción cardiaca, como glucósidos cardiacos y antiarrítmicos: se requiere precaución.

• Hormonas tiroideas: se requiere precaución.

• Medicamentos bloqueantes de ambos receptores, alfa y betaadrenérgicos como labetalol y carvedilol: puede haber complejas interacciones con el uso simultáneo de fenilefrina y se puede potenciar la toxicidad por producirse un antagonismo a nivel de receptores beta.

• Atropina sulfato: bloquea la bradicardia refleja causada por fenilefrina y aumenta la respuesta presora a fenilefrina.

• Raramente, a dosis muy altas, la fenilefrina puede interaccionar con glucósidos digitálicos y aumentar el riesgo de arritmias.

Clorfeniramina maleato, El alcohol y otras sustancias psicoactivas ejercen un efecto sedante adicional. La Clorfeniramina puede inhibir el metabolismo de la fenitoína y aumentar su toxicidad.

• Alcohol o medicamentos que producen depresión sobre el sistema nervioso central (ej.: antidepresivos tricíclicos, barbitúricos, anestésicos, procarbazina, etc..) se pueden potenciar los efectos depresores de estos medicamentos o de los antihistamínicos, como la Clorfeniramina, pudiendo provocar síntomas de sobredosificación.

• Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), incluyendo furazolidona (antibacteriano) y procarbazina (anticanceroso): su uso simultáneo no se recomienda porque pueden prolongar e intensificar los efectos anticolinérgicos y depresores del sistema nervioso central de los antihistamínicos.

• Antidepresivos tricíclicos o maprotilina (antidepresivo tetracíclico) u otros medicamentos con acción anticolinérgica (como Belladona o alcaloides de la Belladona): se pueden potenciar los efectos anticolinérgicos de estos medicamentos o de los antihistamínicos como Clorfeniramina. Si aparecen problemas gastrointestinales debe advertirse a los pacientes que lo comuniquen lo antes posible al médico, ya que podría producirse íleo paralítico. Fosfenitoína y fenitoína: aumento de riesgo de toxicidad por fenitoína (ataxia, hiperreflexia, nistagmos, temblor).

• Medicamentos ototóxicos: se pueden enmascarar los síntomas de ototoxicidad como tinnitus, mareo y vértigo.

• Medicamentos fotosensibilizantes: se pueden causar efectos fotosensibilizantes aditivos.

Interacciones con pruebas de diagnóstico: La Clorfeniramina puede interferir con las pruebas cutáneas que utilizan alérgenos. Se recomienda suspender la medicación al menos 3 días antes de comenzar las pruebas. El acetaminofén puede alterar los valores de las determinaciones analíticas de ácido úrico y glucosa.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Acetaminofén se debe administrar con precaución, evitando tratamientos prolongados en pacientes con anemia, afecciones cardíacas o pulmonares o con disfunción renal grave y hepática (en este último caso, el uso ocasional es aceptable, pero la administración prolongada de dosis elevadas puede aumentar el riesgo de aparición de efectos adversos). Se recomienda precaución en pacientes asmáticos sensibles al ácido acetilsalicílico, debido a que se han descrito reacciones broncoespásticas con acetaminofén (reacción cruzada) en estos pacientes, aunque sólo se han manifestado en una minoría de dichos pacientes, puede provocar reacciones graves en algunos casos, especialmente cuando se administra en dosis altas.

Debe advertirse al paciente que evite el uso simultáneo de este medicamento con otros que contengan acetaminofén, como por ejemplo medicamentos antigripales. En caso de administrarse otro medicamento que contenga acetaminofén no se deberá exceder la dosis máxima de acetaminofén al día teniendo en cuenta el contenido del mismo de todos los medicamentos que utiliza el paciente

El uso simultáneo de más de un medicamento que contiene acetaminofén puede dar lugar a cuadros de intoxicación. Los cuadros tóxicos asociados a acetaminofén pueden producirse tanto por la ingesta de una sobredosis única o por varias tomas con dosis excesivas de acetaminofén. Se han producido comunicaciones de casos de hepatotoxicidad con dosis diarias inferiores a 4g.

Este medicamento contiene sacarosa (Azúcar refinada). Los pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa, insuficiencia sacarasa-isomaltasa o malabsorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.

DOSIFICACIÓN: Según prescripción médica.

Niños de 6 a 12 años de edad: 1 sobre de NOXPIRIN® JUNIOR GRIPA cada 8 horas.

Para niños menores de 12 años de edad, la dosis recomendada de acetaminofén es de 10 a 15 mg/kg cada 4 a 6 horas, sin exceder de 5 dosis (50 a 75 mg/kg) en 24 horas.

Debido a la gravedad de la toxicidad hepática y muerte acontecida en niños que han recibido dosis excesivas de acetaminofén, se debe dosificar en función del peso. También hay que advertir a los padres que el riesgo de sobredosis y de daño hepático grave aumenta cuando se administra concomitantemente más de un medicamento que contenga acetaminofén. La dosis diaria recomendada de acetaminofén es aproximadamente de 60 mg/kg/día, que se reparte en 4 o 6 tomas diarias, es decir 15 mg/kg cada 6 horas o 10 mg/kg cada 4 horas.

No utilizar en niños más de 3 días sin evaluar la situación clínica. Disuelva bien el contenido de un sobre en una taza (6 onzas) de agua caliente o fría y consumirlo inmediatamente.

MODO DE EMPLEO: Disuelva bien el contenido de un sobre en una taza (6 onzas) de agua caliente o fría y consumirlo de inmediato.

Insuficiencia renal: En caso de insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 10 mL/min) el intervalo entre dos tomas será como mínimo de 8 horas.

Insuficiencia hepática: En caso de insuficiencia hepática, se deberá reducir la dosis y el intervalo entre dos tomas será de como mínimo 8 horas.

Se debe evitar la administración de dosis altas de acetaminofén durante periodos prolongados de tiempo ya que se incrementa el riesgo de daño hepático.

Si la fiebre y/o el dolor persiste más de 3 días, o bien el dolor o la fiebre empeoran o aparecen otros síntomas, se deberá evaluar la situación clínica.

Para el dolor de garganta no se debe administrar más de 2 días seguidos, sin evaluar la situación clínica.

La administración del medicamento está supeditada a la aparición de los síntomas. A medida que estos desaparezcan se debe suspender el tratamiento.

DESCRIPCIÓN: NOXPIRIN® JUNIOR GRIPA, es una combinación de tres componentes:

El Acetaminofén, que es un analgésico antipirético de reconocida eficacia terapéutica similar a la del ácido acetil salicílico, pero con un perfil de seguridad superior a este, ya que, por no ser un AINE, no ocasiona los efectos secundarios comunes a ellos.

La Clorfeniramina es un antihistamínico que actúa bloqueando la acción de la histamina y de esta forma controla los síntomas de los procesos alérgicos. La Clorfeniramina se alivia el enrojecimiento, el prurito ocular, el lagrimeo, los estornudos, y la secreción nasal ocasionados por las alergias, la fiebre del heno y el resfriado común. La clorfeniramina ayuda a controlar los síntomas del resfriado común pero no acelera la recuperación.

La Fenilefrina, un descongestionante nasal con menores efectos secundarios que los de otros descongestionantes nasales como la pseudoefedrina.

El acetaminofén es un analgésico que también posee propiedades antipiréticas. El mecanismo de la acción analgésica no está totalmente determinado. El acetaminofén puede actuar predominantemente inhibiendo la síntesis de prostaglandinas a nivel del sistema nervioso central y en menor grado bloqueando la generación del impulso doloroso a nivel periférico. La acción periférica puede deberse también a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas o a la inhibición de la síntesis o de la acción de otras sustancias que sensibilizan los nociceptores ante estímulos mecánicos o químicos.

Probablemente, el acetaminofén produce el efecto antipirético actuando a nivel central sobre el centro hipotalámico regulador de la temperatura, para producir una vasodilatación periférica que da lugar a un aumento de sudoración y de flujo de sangre en la piel y pérdida de calor. La acción a nivel central probablemente está relacionada con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el hipotálamo.

Por vía oral la biodisponibilidad del acetaminofén es del 75 - 85%. Es absorbido amplia y rápidamente, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en función de la forma farmacéutica con un tiempo hasta la concentración máxima de 0,5 - 2 horas. El grado de unión a proteínas plasmáticas es de un 10%. El tiempo que transcurre hasta lograr el efecto máximo es de 1 a 3 horas, y la duración de la acción es de 3 a 4 horas. El metabolismo del acetaminofén experimenta un efecto de primer paso hepático, siguiendo una cinética lineal. Sin embargo, esta linealidad desaparece cuando se administran dosis superiores a 2 g. El acetaminofén se metaboliza fundamentalmente en el hígado (90-95%), siendo eliminado mayoritariamente en la orina como un conjugado con el ácido glucurónico, y en menor proporción con el ácido sulfúrico y la cisteína; menos del 5% se excreta en forma inalterada. Su semivida de eliminación es de 1,5 - 3 horas (aumenta en caso de sobredosis y en pacientes con insuficiencia hepática, ancianos y niños). Dosis elevadas pueden saturar los mecanismos habituales de metabolización hepática, lo que hace que se utilicen vías metabólicas alternativas que dan lugar a metabolitos hepatotóxicos y posiblemente nefrotóxicos, por agotamiento de glutátion.

La Clorfenamina es un antihistamínico-H1 que actúa bloqueando competitivamente los receptores-H1 impidiendo la acción de la histamina en dichos receptores. Se sabe que el mecanismo de acción no se basa en una inactivación química, ni antagonismo fisiológico, ni inhibición de la liberación de la histamina. Clorfenamina pertenece al grupo de las alquilaminas. Además, tiene acción anticolinérgica por la que se impiden las respuestas a la acetilcolina mediadas vía receptores muscarínicos. Así, tiene un efecto secante de la mucosa nasal, proporcionando alivio de la rinorrea. La Clorfenamina presenta una buena absorción tras la administración oral; sin embargo, la molécula sufre metabolismo en la mucosa gastrointestinal durante la absorción y primer paso hepático. Los datos bibliográficos manifiestan valores de biodisponibilidad de un 25 - 45%. El pico de concentraciones plasmáticas aparece en el intervalo de 2 a 6 horas de la administración. La distribución por los tejidos y líquidos corporales no es completa. La media de la semivida de eliminación es de 14 - 25 horas.

La Fenilefrina es un simpaticomimético que actúa directamente sobre los receptores α-adrenérgicos. A dosis terapéuticas, no tiene efecto estimulante en los receptores β-adrenérgicos del corazón. Debido a su mecanismo de acción, produce constricción de los vasos sanguíneos de la mucosa nasal aliviando la congestión nasal. La Fenilefrina presenta una absorción irregular y se metaboliza rápidamente en el aparato gastrointestinal. Tras la administración oral, la descongestión nasal se produce a los 15 - 20 minutos y permanece durante 2-4 horas. Se metaboliza en el hígado e intestino por medio de la monoamino oxidasa (MAO). Se desconoce la estructura de los metabolitos, vía y porcentaje de eliminación.

PRESENTACIÓN: NOXPIRIN® JUNIOR, caja por 6 y 24 sobres de 15 g de polvo, cada uno para reconstituir a solución oral (Reg. San. No. INVIMA 2016 M-0011336-R1).

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