COMPOSICIÓN:

LISTA DE EXCIPIENTES: Matriz adhesiva (que contiene buprenorfina): (Z-octadec-9-en-1-il) oleato, providona K90, ácido 4-oxopentanoico, ácido poli-(acrílico-co-butilacrilato-co-(2-etilhexil) acrilato-co- vinilacetato (5:15:75:5), entrecruzada. Matriz adhesiva (sin buprenorfina): ácido poli(acrílico- co-butilacrilato-co-(2-etilhexil) acrilato-co-vinilacetato (5:15:75:5), entrecruzada, no entrecruzada. Lamina separadora entre las matrices adhesivas con y sin buprenorfina: lamina de poli(etilentereftalato).

Capa de soporte: Tejido de poli(etilenterefthalate).

Revestimiento de liberación (en la parte delantera cubriendo la matriz adhesiva que contiene buprenorfina): Lámina de poli-(etilentereftalato), siliconizada, revestida en un lado con aluminio.

CÓDIGO MIPRES:

NORSPAN® 7 (10 MCG/H). Principio activo: BUPRENORFINA. Código Mipres: 0 3403. Principio activo: [BUPRENORFINA] 10µg/1H. Código Mipres: 3857

NORSPAN® 7 (20 MCG/H). Principio activo: BUPRENORFINA. Código Mipres: 0 3403. Principio activo: [BUPRENORFINA] 20µg/1H. Código Mipres: 4035

INDICACIONES: NORSPAN® 7 está indicado para el manejo del dolor crónico moderado a severo.

CONTRAINDICACIONES: NORSPAN® 7 está contraindicado en:

— Pacientes con hipersensibilidad conocida a la buprenorfina o alguno de sus excipientes.

— Pacientes opioide-dependientes y en el tratamiento de abstinencia de narcóticos

— Afecciones en las que la función y el centro respiratorio están gravemente dañados o puedan estarlo

— Pacientes que están recibiendo inhibidores de la MAO o que los hayan tomado en las dos últimas semanas

— Pacientes que padezcan miastenia grave

— Pacientes que padezcan delirium tremen

— Embarazo

EMBARAZO Y LACTANCIA: NORSPAN® 7 sólo debe utilizarse durante el embarazo si el beneficio potencial jus.pngica el riesgo potencial para el feto. Se ha demostrado que la buprenorfina atraviesa la placenta en los seres humanos. La buprenorfina ha sido detectada en la sangre, orina y meconio de recién nacidos y también en la leche materna a concentraciones bajas.

EFECTOS SOBRE LA HABILIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MAQUINARIA: La buprenorfina puede afectar la capacidad de conducir vehículos y operar maquinaria.

REACCIONES ADVERSAS: En general, los eventos adversos incluidos son aquellos con una relación plausible con el uso del fármaco, y los eventos adversos excluidos son eventos menores, aquellos que son demasiado imprecisos para ser significativos, y los eventos que se pueden observar comúnmente en ausencia de una terapia farmacológica. Las frecuencias se definen como muy frecuente (>10%); Frecuente (1-10%); poco frecuente (0.1-1.0); raro (0.01-0.1%); muy raro (<0.01%).

• Trastornos del sistema inmunológico:

— Poco frecuente: Reacción alérgica (incluyendo hinchazón orofaringeo y lengua hinchada).

— Raro: Respuestas anafilácticas.

• Trastornos del metabolismo y nutricionales:

— Frecuente: Anorexia.

— Raro: Deshidratación.

• Trastornos psiquiátricos:

— Frecuente: Confusión, depresión, insomnio, nerviosismo, ansiedad.

— Poco frecuente: Labilidad afectiva, agitación, estado de ánimo eufórico, alucinaciones, disminución de líbido, pesadillas.

— Raro: Trastorno psicótico.

— Desconocido: Despersonalización.

• Trastornos del sistema nervioso:

— Muy frecuente: Maero, cefalea, somnolencia.

— Frecuente: Tremor.

— Poco frecuente: Alteración de la concentración, coordinación anormal, disartria, disgeusia, hipoestesia, problemas de memoria, migraña, síncope, parestesia.

— Desconocido: Convulsiones.

• Trastornos oculares:

— Poco frecuente: Sequedad del ojo, visión borrosa.

— Raro: Miosis.

• Trastornos del oído y del laberinto:

— Poco frecuente: Tinitus, vértigo.

• Trastornos cardiacos:

— Poco frecuente: Palpitaciones, taquicardia.

— Raro: Angina pectoris.

• Trastornos vasculares:

— Poco frecuente: Enrojecimiento, hipertensión, hipotensión.

— Raro: Vasodilatación, hipotensión ortostática.

• Trastornos respiratorios, torácicos y mediastinales:

— Común: Disnea.

— Poco frecuente: Tos, hipos, silbido.

— Raro: Falla respiratoria, depresión respiratoria, asma agravada, hiperventilación, rinitis.

• Trastornos gastrointestinales:

— Muy frecuente: Estreñimiento, nausea, vómito.

— Frecuente: Dolor abdominal, diarrea, dispepsia, sequedad de la boca.

— Poco frecuente: Flatulencia.

— Raro: Disfagia, íleo.

— Desconocido: Diverticulitis.

• Trastornos hepatobiliares:

— Desconocido: Cólico biliar.

• Trastornos de la piel y el tejido subcutáneo:

— Muy frecuente: Prurito.

— Frecuente: Rash, sudoración.

— Poco frecuente: Piel seca, urticaria, dermatitis de contacto.

— Raro: Edema facial.

• Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conectivo:

— Poco frecuente: Calambres musculares, mialgia.

• Trastornos renales y urinarios:

— Poco frecuente: Incontinencia urinaria, retención urinaria, dificultad para orinar.

• Trastornos del sistema reproductivo y de las mamas:

— Raro: Disfunción sexual.

• Trastornos generales y condiciones del lugar de administración:

— Muy frecuente: Reacción en el lugar de aplicación†.

— Frecuente: Condiciones asténicas (incluyendo debilidad muscular), edema periférico.

— Poco frecuente: Edema, pirexia, rigors, síndrome de retiro, dermatitis del lugar de aplicación dolor de pecho.

— Raro: Enfermedad similar a la influenza.

• Investigaciones:

— Poco frecuente: Aumento de alanina aminotransferasa, disminución de peso.

• Lesión, intoxicación y complicaciones en el procedimiento:

— Poco frecuente: Lesión accidental (incluyendo caída).

† Incluye: eritema del lugar de aplicación, edema del lugar de aplicación, prurito del lugar de aplicación, sarpullido del lugar de aplicación.

** En algunos casos ocurrieron reacciones alérgicas locales de inicio tardío con signos marcados de inflamación. En tales casos debe suspenderse el tratamiento con [marca comercial.

INTERACCIONES: Debería ejercerse cuidado al utilizar los opiáceos en pacientes que toman IMAOs o que han recibido IMAOs en las dos semanas previas. NORSPAN® 7 debe dosificarse con cuidado en pacientes que están tomando otros depresores del SNC en forma concurrente u otros fármacos que podrán causar depresión respiratoria, hipotensión, sedación profunda, o potencialmente producir el coma. Tales agentes incluyen los sedante o hipnóticos, anestésicos generales, otros analgésicos opioides, fenotiacinas, anti-eméticos de acción central, benzodiacepinas y alcohol. Las reducciones del flujo sanguíneo hepático inducida por algunos anestésicos generales (v.g., halotano) y otros fármacos que puede ocasionar una velocidad reducida de eliminación hepática del fármaco bupenorfina.

La buprenorfina es metabolizada principalmente por la glucuronidación y a un grado menor (aproximadamente 30%) por CYP3A4. El tratamiento concomitantes con inhibidores de la CYP3A4 puede originar concentraciones plasmáticas elevadas con una intensificación de la eficacia de buprenorfina. Un estudio de interacción farmacológica con el inhibidor de la CYP3A4, el ketoconazol, no produjo aumentos clínicamente relevantes de la concentración plasmática máxima media (Cmax) o la exposición (AUC) de buprenorfina después de NORSPAN® 7 con ketoconazol en comparación con NORSPAN® 7 por sí solo. La interacción entre la buprenorfina y los inductores de la enzima CYP3A4 no se ha estudiado aún. La administración concomitante de NORSPAN® 7 e inductores de enzimas (v.g., fenobarbital, carbamacepina, fenitoína y rifampina) podrían originar un aumento de la depuración provocando a su vez una menor eficacia.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO: NORSPAN® 7 debe utilizarse con cuidado en pacientes con insuficiencia respiratoria severa y en pacientes que reciben concurrentemente inhibidores de la monoamina oxidasa (IMAOs) o que han recibido IMAOs en el transcurso de las últimas dos semanas. NORSPAN® 7 debe utilizarse con particular cuidado en pacientes con traumatismo craneoencefálico, lesiones intracraneales o un aumento de la presión intracraneal, shock, un nivel de conciencia reducido de origen incierto o en pacientes con insuficiencia hepática severa. Buprenorfina puede disminuir el umbral de convulsiones en pacientes con historial de desórdenes por convulsiones. La enfermedad febril severa puede aumentar la velocidad de absorción de buprenorfina de NORSPAN® 7. La depresión respiratoria significativa se ha relacionado con la buprenorfina, particularmente por la vía intravenosa. Han ocurrido varias muertes cuando adictos aplicaron la buprenorfina intravenosamente en exceso, generalmente en conjunto con benzodiacepinas. Se han reportado muertes por sobredosis adicionales debido a etanol y benzodiacepinas en combinación con la buprenorfina. Se requiere cuidado al prescribir NORSPAN® 7 a pacientes de los que se sabe, o se sospecha, que tienen problemas con el abuso de fármacos o alcohol o que sufren de una enfermedad mental grave.

NORSPAN® 7 no se recomienda para la analgesia en el periodo post-operativo inmediato o en otras situaciones caracterizadas por una necesidad analgésica que varía rápidamente.

La buprenorfina es un agonista parcial de los receptores μ-opioides. La buprenorfina produce efectos similares a los de la morfina, incluyendo la euforia y dependencia física, pero la magnitud de estos efectos es menor que para dosis comparables de agonistas completos de los receptores μ-opioides. La administración de la buprenorfina a personas que dependen físicamente de agonistas completos de los receptores μ-opioides puede precipitar un síndrome de abstinencia que depende del nivel de dependencia física y el tiempo y la dosis de la buprenorfina. El uso de opioides pueden causar insuficiencia suprarrenal.

Utilizar con precaución especial en caso de intoxicación etílica aguda, trastornos convulsivos:

Buprenorfina tiene una propensión a la dependencia sustancialmente menor que los agonistas opioides puros. En estudios realizados con buprenorfina en pacientes y en voluntarios sanos no se han observado reacciones de abstinencia. Sin embargo, después del uso prolongado de buprenorfina no se pueden descartar síntomas de abstinencia, similares a los producidos por la retirada de opioides. Estos síntomas son: agitación, ansiedad, nerviosismo, insomnio, hipercinesia, temblores y alteraciones gastrointestinales.

Buprenorfina se metaboliza en el hígado. La intensidad y la duración del efecto pueden alterarse en pacientes con trastornos de la función hepática. Por lo tanto dichos pacientes deben ser controlados cuidadosamente durante el tratamiento con buprenorfina.

Se debe advertir a los deportistas que este medicamento puede dar un resultado positivo en las pruebas de control del dopaje.

POSOLOGÍA Y MÉTODO DE ADMINISTRACIÓN: NORSPAN® 7 debe aplicarse en piel sana, no irritada de la parte externa superior del brazo, la parte superior del pecho, la parte superior de la espalda o la parte lateral del pecho. NORSPAN® 7 debe aplicarse a un lugar de la piel relativamente o casi desprovisto de vello. A pesar de que se está utilizando “sistema” en este documento, “parche” es un término alternativo aceptable. Si ninguno está disponible, el vello en el sitio debe cortarse no rasurarse. Los sitios de aplicación deben rotarse siempre que se remplace o se agregue un sistema. El uso de un sitio de aplicación no debe repetirse en un lapso de 3 semanas. Si el sitio de aplicación necesita limpiarse, esto debe hacerse solamente con agua. No deben utilizarse jabones, alcohol, aceites, lociones o productos abrasivos. La piel debe estar seca antes de que se aplique el sistema transdérmico. NORSPAN® 7 debe llevarse continuamente por 7 días. NORSPAN® 7 debe colocarse presionándolo en el sitio de aplicación, asegurando que tenga contacto completo con la piel, especialmente alrededor de los bordes. Si los bordes del sistema empiezan a desprenderse, los bordes deben pegarse con una cinta apropiada para la piel. Si un sistema transdérmico se desprende por completo deben aplicarse uno nuevo. Se supone que el baño de tina o en la regadera o la natación no afectan el sistema. Durante la puesta de NORSPAN® 7, los pacientes deben estar instruidos a o estar el sitio de NORSPAN® 7 a fuentes de calor externo directo, tales como almohadillas térmicas, cobijas eléctricas, lámparas térmicas, etc., ya que puede haber aumento de la absorción de buprenorfina. No se han analizado los efectos del uso del NORSPAN® 7 estando los pacientes en tinas calientes y en el sauna.

Dosis y titulación: La dosis más baja disponible de NORSPAN® 7 debe utilizarse como dosis inicial en todos los pacientes. Durante el inicio, la titulación y el tratamiento con NORSPAN® 7, los pacientes puede continuar con el régimen existente de AINE o acetaminofén según sea necesario. La dosis del NORSPAN® 7 no debe incrementarse a intervalos menores a los 3 días cuando se hayan alcanzado los niveles de estado estacionario. Los cambios de la dosis de NORSPAN® 7 puede ajustarse individualmente con base en la necesidad de analgésicos P.R.N. complementarios y la respuesta analgésica del paciente a NORSPAN® 7. Para aumentar la dosis, un parche más grande debe remplazar el parche que se está utilizando actualmente, o una combinación de parches debe aplicarse en diferentes lugares para alcanzar la dosis deseada. Se recomienda no aplicar más de dos parches a la vez, independientemente de la concentración del parche. La titulación debe continuar cada 3-7 días hasta que se alcance una analgesia adecuada. Si un control del dolor apropiado no se puede lograr con NORSPAN® 7, la terapia con NORSPAN® 7 debe suspenderse y el tratamiento del paciente debe cambiarse a un régimen analgésico apropiado determinado por un médico.

Descontinuación: Después de haber retirado NORSPAN® 7, las concentraciones plasmáticas disminuyen gradualmente. Esto debe tomarse en cuenta cuando a la terapia con NORSPAN® 7 sigue la administración de otros opioides. Como regla general, un opioide subsecuente no debe administrarse en las 24 horas después de haber retirado NORSPAN® 7.

Niños: No se han establecido la seguridad y eficacia de NORSPAN® 7 en pacientes menores a los 18 años de edad.

Insuficiencia renal: No se requiere ningún ajuste de dosis especial de buprenorfina en pacientes con insuficiencia renal.

Insuficiencia hepática: No hay necesidad de un ajuste de dosis cuando NORSPAN® 7 se está utilizando en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada. Los pacientes con insuficiencia hepática severa pueden acumular la buprenorfina durante el tratamiento con NORSPAN® 7. Debe considerarse una terapia alternativa y NORSPAN® 7 debe utilizarse con precaución, si acaso, en tales pacientes.

SOBREDOSIS: Las manifestaciones de una sobredosis de buprenorfina son una extensión de sus acciones farmacológicas. En algunos casos de sobredosis de buprenorfina no ocurrió la depresión respiratoria. Sin embargo, la depresión respiratoria, incluyendo la apnea, ha ocurrido en otras situaciones de sobredosis. Los síntomas adicionales incluyen sedación, somnolencia, nausea, vómito, colapso cardiovascular y miosis marcada. Retirar el sistema en contacto con la piel del paciente y desecharlo apropiadamente.

Establecer y mantener una vía aérea permeable, asistir o controlar la respiración según sea indicado y mantener una temperatura corporal adecuada y conseguir un equilibrio de fluidos corporales. El oxígeno, fluidos intravenosos, vasopresores y otras medidas de apoyo deben emplearse como sea indicado. Un antagonista opioide específico tal como la naloxona puede invertir los efectos de la buprenorfina, aunque la naloxona sola puede ser menos eficaz en invertir los efectos de la buprenorfina que otros agonistas μ-opioides. El tratamiento con naloxona administrada por vía intravenosa continua debe iniciar con las dosis usuales pero es posible que se requieran dosis elevadas.

PRESENTACIONES: Caja plegadiza por 4 parches transdérmicos en sachet individuales. Es posible que no todas las presentaciones se encuentres disponibles en el país.

NORSPAN® 7 10 mcg/h ((Reg. San. INVIMA 2015M-0016095). NORSPAN® 7 20 mcg/h ((Reg. San. INVIMA 2015M-0016094).

Medicamento de control especial por Resolución 1478. Venta exclusiva bajo fórmula médica.

Versión 1.1

Mayor información en el Departamento Médico de

GRÜNENTHAL COLOMBIANA S. A.

Calle 93 No. 16-20 Bogotá, D. C.

Teléfono: (1) 6185550

Línea Gratuita Nacional: 018000 1111 04 - Fax: (1) 5302961

Correo electrónico:

dirmedica@grunenthal.com

ALMACENAMIENTO: Almacenar a temperaturas inferiores a 30°C. Consérvese el parche de NORSPAN 7® en su empaque protector cerrado hasta que usted esté listo para usarlo. Mantener NORSPAN 7® en un lugar seguro lejos del alcance de los niños. Medicamento de control especial, úsese bajo estricta vigilancia médica. Medicamento susceptible a causar dependencia.

Desecho después del uso: Cuando se cambia el sistema transdérmico, retirar NORSPAN® 7 utilizado, doblarlo sobre sí mismo (juntando los lados adhesivos) y desecharlo en forma segura, fuera del alcance de los niños.