COMPOSICIÓN:

Principio activo: Nebivolol.

Concentración: 2.5 mg, 5 mg y 10 mg.

Forma farmacéutica: Tableta.

Presentación comercial: Caja por 4 blíster por 7 tabletas.

Categoría terapéutica: Antihipertensivo beta bloqueador selectivo.

CÓDIGO MIPRES: 2701-NABILA 10 MG-[NEBIVOLOL CLORHIDRATO] 10 mg/1U.

CÓDIGO MIPRES: 2702-NABILA 2,5 MG-[NEBIVOLOL CLORHIDRATO] 2,5 mg/1U.

CÓDIGO MIPRES: 2703-NABILA 5 MG-[NEBIVOLOL CLORHIDRATO] 5 mg/1U.

CÓDIGO MIPRES: 3895-NABILA 5 MG-[NEBIVOLOL] 5 mg/1U.

INDICACIONES:

NABILA® 2,5 y 10 mg:

Hipertensión: Hipertensión esencial, solo o en combinación con otros agentes antihipertensivos.

Insuficiencia cardiaca crónica: Tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica estable, ligera o moderada en los pacientes >70 años como complemento de un tratamiento estándar.

NABILA® 5 mg:

Manejo de pacientes con intervención leve a moderada, hipertensión esencial no complicada, manejo de agina péctoris.

MECANISMO DE ACCIÓN: Nebivolol es un B-bloqueante cardioselectivo que presenta también una actividad vasodilatadora, pero carece de actividad simpaticomimética y de propiedades estabilizantes de membrana.

Nebivolol muestra una alta especificidad por los receptores beta 1 y efectos vasodilatadores medianos por el oxido nítrico a través de una interacción con la vía L-argigina/óxido nítrico.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los constituyentes del producto, embarazo y lactancia, insuficiencia cardiaca aguda, shock cardiogénico o episodios de descompensación de la insuficiencia cardiaca que necesiten tratamiento intravenoso con inotrópicos. Como sucede con otros agentes beta-bloqueantes adrenérgicos, nebivolol está contraindicado en síndrome del nodo sinusal, bradicardia severa, bloqueo cardiaco de segundo y tercer grado (sin marcapasos), antecedente de broncoespasmo y asma bronquial, feocromocitoma no tratado, acidosis metabólica, bradicardia, hipotensión arterial, alteraciones graves de la circulación periférica, niños menores de 17 años, diabetes, función renal o hepática disminuidas.

Inhibidores de CYP2D6: Se debe usar con precaución si se co-administra con inhibidores CYP2D6 como quinidina, propafenone, fluoxetina, paroxetina.

No se debe usar NABILA junto con otros β-bloqueadores y se debe monitorear a los pacientes que reciben drogas que reducen niveles de catecolaminas como la reserpina o la guanetidina pues se puede reducir en exceso la actividad simpática.

El uso concomitante con compuestos digitálicos puede incrementar el riesgo de bradicardia.

PRINCIPALES REACCIONES ADVERSAS: A las dosis recomendadas del medicamento es generalmente bien tolerado.

A continuación se detallaran las reacciones adversas informadas durante el uso de Nebivolol, en la mayoría de los casos leves y transitorios, clasificados según los aparatos afectados y su frecuencia.

Cardiovasculares:

Ocasionales: Bradicardia, hipotensión postural.

Raras: Extremidades frías, dolor de las piernas y trastornos de marcha por vasoconstricción a nivel de los miembros inferiores (Claudicación intermitente), fatiga, edema en manos y pies, insuficiencia cardiaca, shock cardiogénico.

Gastrointestinales:

Ocasionales: Diarrea, estreñimiento.

Raras: Flatulencia, náuseas, vómitos.

Sistema nervioso central y órganos de los sentidos:

Ocasionales: Cefalea, mareos, parestesias.

Raras: Disminución de la agudeza visual, estado depresivo, pesadillas.

Respiratorias:

Ocasionales: Disnea.

Raras: Broncoespasmo.

Genitourinarias:

Ocasionales: Impotencia sexual.

Hipersensibilidad:

Raras: Erupción cutánea, exacerbación de psoriasis.

En caso de sobredosis provea tratamiento de soporte general y específico según manifestaciones que se presenten. Las medidas de soporte deben continuar hasta que se logre la estabilidad clínica. La vida media de eliminación del nebivolol es de 12-19 horas Debido a su extensa unión a proteínas no se espera que la hemodiálisis aumente la depuración del Nebivolol.

INTERACCIONES: Las siguientes interacciones son aplicables a los antagonistas beta-adrenérgicos en general.

Combinaciones no recomendadas: Antiarritmicos de clase I (quinidina, hidroquinidina, flecidina, disopiramida, lidocaína, propafenona): Puede potenciarse el efecto sobre el tiempo de conducción atrioventricular y puede aumentar el efecto inotrópico negativo.

Antagonistas de los canales del calcio del tipo verapamilo/diltiazem: Influencia negativa sobre la contractibilidad y la conducción auriculoventricular. La administración intravenosa de verapamilo en pacientes tratados con beta-bloqueantes puede desencadenar una profunda hipotensión y un bloqueo auriculoventricular.

Clonidina: La asociación con clonidina aumenta el riesgo de la hipertensión de rebote después del adandona súbito de un tratamiento crónico con la misma.

Medicamentos antiarritmicos de CLASE III (amiodarona): Puede potenciarse el efecto sobre el tiempo de conducción aurículoventricular.

Anestésicos-líquidos volátiles halogenados: El uso concomitante de antagonistas beta-adrenérgicos y anestésicos puede atenuar la taquicardia refleja e incrementar el riesgo de hipotensión (ver Precauciones).

Insulina y fármacos antidiabéticos orales: Aunque Nebivolol no afecta los niveles de glucosa, el uso concomitante puede enmascarar ciertos síntomas de hipoglucemia (palpitaciones, taquicardia).

Antagonistas de calcio del tipo de las dihidropirinas (amlodipina, felodipina, lacidipina, nifedipina, nicardipina nitrendipina): El uso concomitante puede incrementar el riesgo de hipotensión, y no puede excluirse un aumento del riesgo de deterioro subsiguiente a la función ventricular sistólica en pacientes con insuficiencia cardíaca.

Antipsicoticos, antidepresivos (tricíclicos, barbitúricos y fenotiazinas): El uso concomitante puede aumentar el efecto hipotensión de los beta-bloqueantes (efecto aditivo).

Medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINEs): No afecta al efecto reductor de la presión sanguínea del Nebivolol.

Agentes simpaticomiméticos: El uso concomitante puede contrarrestar el efecto de los antagonistas beta-adrenérgicos. Los agentes beta-adrenérgicos pueden no oponerse a la acción alfa-adrenérgica de ciertos agentes simpaticomiméticos con ambos efectos tanto alfa como beta-adrenérgico (riesgo de hipertensión, bradicardia severa y bloqueo cardiaco).

PRECAUCIONES:

Generales: Los pacientes deben controlarse periódicamente debido a que pueden ser necesarios ajustes posológicos de acuerdo a la respuesta clínica.

Si el paciente presenta síntomas producidos por la bradicardia, que puede producir el Nebivolol, o si la frecuencia del pulso se reduce a menos de 50 a 55 latidos por minuto deben efectuarse ajustes en la dosificación.

No suspenda abruptamente el tratamiento con NABILA en pacientes con enfermedad coronaria ya que se han reportado exacerbación de angina, infarto del miocardio, arritmias ventriculares severas tras la suspensión brusca de β-bloqueadores.

Anestesia: Los anestesistas deben ser informados cuando el paciente esta medicado con Nebivolol. Si se interrumpe el bloqueo beta en la preparación de la cirugía, se deberá discontinuar el antagonista beta-adrenérgico al menos 24 horas antes.

Cardiovascular: En general, los antagonistas beta-adrenérgicos no deben utilizarse en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva (ICC) no tratada, a menos que su estado este establecido.

En pacientes con cardiopatia isquémica, el tratamiento con antagonistas beta-adrenérgicos debe ser discontinuado gradualmente, por ejemplo en 1-2 semanas. Si es necesario, la terapia de sustitución debe iniciarse al mismo tiempo, para prevenir la exacerbación de la angina pectoris.

Los antagonistas beta-adrenérgicos deben emplearse con precaución: En pacientes con alteraciones de la circulación periférica (síndrome o enfermedad de Raynaud, claudicación intermitente), ya que puede producirse un agravamiento de estas alteraciones.

En pacientes con bloqueo cardiaco de primer grado, debido al efecto negativo de los beta-bloqueantes en el tiempo de conducción.

En pacientes con angina de Prinzmetal debido a vasoconstricción arterial coronaria mediada por el receptor alfa: Los antagonistas beta-adrenérgicos pueden incrementar el número y la duración de los ataques de angina.

Metabolismo/endocrino: Nebivolol no afecta los niveles de glucosa en pacientes diabéticos. De todos modos, se debe precaución en este tipo de pacientes, ya que Nebivolol puede enmascarar ciertos síntomas de hipoglucemia (taquicardia, palpitaciones).

Los bloqueantes beta-bloqueadores pueden enmascarar los síntomas de taquicardia en el hipertiroidismo. Una supresión brusca de la medicación puede intensificar los síntomas.

Respiratorio: En pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica, los antagonistas beta-adrenérgicos deben utilizarse con precaución ya que se puede agravar la broncoconstipación.

Otros: Los pacientes con historia de psoriasis deberán tomar antagonistas beta-adrenérgicos solamente después de un estudio detallado.

Los antagonistas beta-adrenérgicos pueden incrementar la sensibilidad frente a alérgenos y la gravedad de las reacciones anafilácticas.

Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia a la lactosa o problemas de absorción de glucosa o galactosa deben ser advertidos.

DOSIS: Se recomienda iniciar con dosis de 5 mg una vez al día en monoterapia o en terapia combinada. La dosis se puede aumentar cada 2 semanas en caso necesario. En algunos casos el efecto máximo se alcanza a las 4 semanas de tratamiento.

Dosificación en falla renal: Disminuir la dosis inicial de nebivolol a 2.5 mg por día en pacientes con depuración de creatinina inferior a 30 mL/min. En pacientes con necesidad de una disminución mayor de la presión arterial se debe aumentar la dosis de manera escalonada con mucha precaución. El nebivolol no ha sido estudiado en pacientes sometidos a diálisis.

Dosificación en insuficiencia hepática: La dosis inicial recomendada de nebivolol es de 2.5 mg por día en pacientes con alteración moderada de la función hepática. En pacientes con necesidad de una disminución mayor de la presión arterial se debe aumentar la dosis de manera escalonada. La administración de nebivolol no se recomienda en pacientes con enfermedad hepática crónica.

Dosificación en paciente geriátrico: No se requiere disminución de la dosis inicial.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

PRESENTACIÓN: NABILA 2,5 mg, caja por 4 blísters por 7 tabletas (Reg. San. INVIMA 2010M-0010516).

NABILA 5 mg, caja por 4 blísters por 7 tabletas (Reg. San. INVIMA 2018M-0009439-R1.)

NABILA 10 mg, caja por 4 blísters por 7 tabletas (Reg. San. INVIMA 2010M-0010517).

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