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Bandera Colombia

MESILAX Supositorios
Marca

MESILAX

Sustancias

MESALAZINA

Forma Farmacéutica y Formulación

Supositorios

Presentación

1 Caja, 10 y 30 Supositorios,

COMPOSICIÓN:

Cada SUPOSITORIO contiene mesalazina 500 mg.

INDICACIONES: Coadyuvante en el tratamiento de la colitis ulcerativa.

PROPIEDADES:

Mecanismo de acción: Se desconoce el mecanismo de la acción antiinflamatoria. La producción de la mucosa de metabolitos del ácido araquidónico por la mucosa intestinal se incrementa en los pacientes con enfermedad inflamatoria intestinal, tanto a través de las vías ciclooxigenasa como de la lipoxigenasa. Mesalazina parece disminuir la inflamación mediante inhibición de la ciclooxigenasa y la lipooxigenasa, disminuyendo de este modo, la producción de prostaglandinas, leucotrienos y ácidos hidroxieicosatetraenoico (HETEs), respectivamente. Igualmente, se postula a ser un eliminador de radicales libres o un inhibidor del factor de necrosis tumoral (TNF). Su acción parece ser más local que sistémica.

FARMACOCINÉTICA:

Absorción: Mesalazina supositorios se absorbe de forma variable, depende del tiempo de retención del supositorio, la enfermedad gastrointestinal de base y el pH del colon. La absorción es baja, entre 10-35%.

Distribución: Tras la administración rectal, se distribuye fundamentalmente en el recto y el colon, hasta el colon sigmoide (entre 10-15 cm desde el sitio de inserción).

Biotransformación: La mesalazina se metaboliza de forma presistémica por la mucosa intestinal y en el hígado a ácido N-acetil-5-aminosalicílico (N-Ac-5-ASA), farmacológicamente inactivo. La acetilación parece independiente del fenotipo acetilador del paciente. Parte de la acetilación también ocurre a través de las bacterias colónicas.

Eliminación: La mesalazina y su metabolito N-Ac-5-ASA, son eliminados a través de las heces, por vía renal predominantemente como N-Ac-5-ASA y ≤12% como fármaco inalterado.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al ácido salicílico o sus derivados. Disturbios severos en la función hepática y renal, úlcera duodenal y gástrica, diátesis hemorrágica (predisposición al sangrado). No debería ser usado en niños porque experiencias inadecuadas han sido observadas con grupos de esta edad. No usar en pacientes con hipersensibilidad a los benzoatos.

REACCIONES ADVERSAS:

Trastornos del sistema linfático y sanguíneo: Muy raras: Alteración del recuento hemático (anemia aplásica, agranulocitosis, pancitopenia, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia). Trastornos del sistema nervioso: Raras: Cefaleas, mareos Muy raras: Neuropatía periférica. Trastornos cardiacos:Raras: Miocarditis, pericarditis. Trastornos respiratorios, torácicos y del mediastino: Muy raras: Reacciones pulmonares alérgicas y fibróticas (incluyendo disnea, tos, broncoespasmo, alveolitis, eosinofilia pulmonar, infiltración pulmonar, neumonitis). Trastornos gastrointestinales: Raras: Dolor abdominal, calambres abdominales, diarrea, flatulencia, náuseas, vómitos, heces decoloradas y tenesmo rectal. Muy raras: Pancreatitis aguda. Trastornos renales y urinarios: Muy raras: Deterioro de la función renal, incluyendo nefritis intersticial aguda y crónica, e insuficiencia renal. Trastornos de la piel y tejidos subcutáneos: Muy raras: Alopecia. Trastornos músculo esqueléticos y del tejido conectivo: Muy raras: Mialgia, artralgia. Trastornos del sistema inmune: Muy raras: Reacciones de hipersensibilidad tales como exantema alérgico, fiebre medicamentosa, síndrome de lupus eritematoso, pancolitis. Trastornos hepatobiliares: Muy raras: Cambios en las variables de función hepática (aumento en las transaminasas y parámetros de colestasis), hepatitis, hepatitis colestásica. Trastornos del sistema reproductor: Muy raras: Oligospermia (reversible).

INTERACCIONES:

Anticoagulantes cumarínicos: Posible potenciación de los efectos anticoagulantes (aumento del riesgo de hemorragia gastrointestinal). Glucocorticoides: Posible aumento de los efectos secundarios gástricos. Sulfonilureas: Posible aumento de los efectos hipoglucemiantes. Metotrexato: Posible aumento del potencial tóxico del metotrexato: Toxicidad renal, hematológica y disminución de la absorción de ácido fólico. Probenecid/sulfinpirazona: Posible atenuación de los efectos uricosúricos. Espironolactona/furosemida: Posible atenuación de los efectos diuréticos. Rifampicina: Posible atenuación de los efectos tuberculostáticos. En los pacientes tratados al mismo tiempo con azatioprina, 6-mercaptopurina, o tioguanina debe tenerse en cuenta un posible incremento de los efectos mielosupresores de azatioprina, 6-mercaptopurina o tioguanina. Se recomienda una monitorización de las células blancas sanguíneas y en consecuencia debería ajustarse la dosificación. Los laxantes del tipo lactulosa o similares pueden impedir la liberación de mesalazina. Vacuna contra la varicela: Los derivados de 5-ASA pueden potenciar el efecto adverso de las vacunas que contiene este virus. El principal riesgo es el desarrollo de Síndrome de Reye, una condición asociada al uso de salicilatos en niños con varicela.

PRECAUCIONES: A criterio del médico que atiende al paciente, se realizarán controles de sangre (recuento hemático, parámetros de la función hepática tales como ALT o AST; creatinina sérica) y orina (tiras reactivas) antes y a lo largo del tratamiento. Si los resultados son normales, deben realizarse exámenes de control cada 3 meses. Si se producen síntomas adicionales, deben realizarse exámenes de control inmediatamente. Se han notificado casos de insuficiencia hepática y aumento de enzimas hepáticas cuando se trata con mesalazina. Por lo tanto mesalazina 500 mg supositorios está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática grave.

Utilice con precaución en pacientes con predisposición a miocarditis o pericarditis (la mesalazina puede inducir reacción de hipersensibilidad cardiaca). Estas reacciones han sido reportadas con el uso de mesalazina y deben ser considerados en pacientes con dolor torácico. Mesalazina 500 mg supositorios no debe utilizarse en pacientes con insuficiencia renal. Se debe monitorizar la función renal a intervalos regulares (creatinina sérica), especialmente al inicio del tratamiento. Se debe establecer el funcionamiento renal mediante uroanálisis y creatinina sérica antes y durante el tratamiento, a criterio del médico. En los pacientes que desarrollen una alteración renal durante el tratamiento se debe sospechar nefrotoxicidad inducida por la mesalazina. El uso concomitante de otros fármacos nefrotóxicos conocidos, debe aumentar la frecuencia de monitorización de la función renal. Los pacientes con enfermedad pulmonar, en particular asma, deben ser monitorizados cuidadosamente durante el tratamiento. Los pacientes con antecedentes de reacciones adversas a los preparados que contienen sulfasalazina (riesgo de alergia a los salicilatos), deben ser sometidos a una estricta vigilancia médica cuando empiecen el tratamiento con mesalazina 500 mg supositorios. En el caso de que aparezcan reacciones de intolerancia, como calambres abdominales, dolor abdominal agudo, fiebre, cefalea intensa, o rash, debe interrumpirse inmediatamente el tratamiento. Como pauta, se recomiendan pruebas de seguimiento 14 días después del comienzo del tratamiento, y luego otras dos a tres pruebas a intervalos de 4 semanas. Si los resultados son normales, deben realizarse exámenes de control cada tres meses. Si se producen síntomas adicionales, deben realizarse estos exámenes de control inmediatamente. No debe administrarse mesalazina 500 mg supositorios concomitantemente con laxantes del tipo de la lactulosa o similares, ya que disminuye el pH de las heces y pueden impedir la liberación del principio activo. Embarazo (Categoría de riesgo FDA: B): No se dispone de datos adecuados sobre el empleo de mesalazina durante el embarazo. No obstante, los resultados de la exposición en un número limitado de embarazos, indican la ausencia de efectos secundarios de la mesalazina en el embarazo o en la salud del feto/recién nacido. Actualmente no se dispone de otros resultados epidemiológicos relevantes. Se ha notificado un caso de fallo renal en un neonato ocurrido después del uso prolongado de dosis elevadas de Mesalazina (2-4 g, oralmente) durante el embarazo. Mesalazina 500 mg únicamente debe utilizarse durante el embarazo si los beneficios potenciales superan los posibles riesgos. Lactancia: El ácido N-acetil-5-aminosalicílico y en menor grado la mesalazina se excreta en la leche materna. Actualmente sólo se dispone de una experiencia limitada durante la lactancia. No pueden excluirse reacciones de hipersensibilidad, como por ejemplo diarrea en el bebé. Por lo tanto, mesalazina únicamente se utilizará durante la lactancia si el beneficio supera el potencial riesgo. Si el bebé desarrolla diarrea, debe interrumpirse la lactancia. Ancianos: Uso con precaución en pacientes ancianos. En general la dosis de paciente anciano debe ser cautelosa, debido a la disminución de la función hepática, renal o cardíaca, enfermedades y medicamentos concomitantes. Informes postcomercialización sugieren mayor incidencia de discrasias sanguíneas en pacientes mayores de 65 años. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: No hay indicios de que mesalazina 500 mg supositorios tenga efecto sobre la capacidad para conducir o utilizar máquinas.

DOSIFICACIÓN:

Vía de administración: Rectal. El tratamiento con mesalazina 500 mg supositorios debe ser adherente para lograr los efectos terapéuticos deseados. La duración del tratamiento será determinada por el médico. Adultos y ancianos: La dosificación deberá ajustarse en función de la respuesta del paciente. Se recomienda un máximo de 3 supositorios de 500 mg al día, en la mañana, al mediodía y antes de acostarse por vía rectal. Se recomiendan retener el supositorio entre 1 y 3 horas. Tan pronto se logre remisión, la dosis debe reducirse. La duración del tratamiento debe ser establecida por el médico. Ancianos: La administración de mesalazina 500 mg supositorios en ancianos debe realizarse con precaución a aquellos pacientes con función renal limitada. Niños: La información de seguridad y efectividad de mesalazina 500 mg supositorios en niños es limitada. Por lo tanto, su uso debe limitarse a los pacientes en los que el beneficio supere el riesgo.

SOBREDOSIFICACIÓN: Existe una experiencia clínica limitada en relación a la sobredosis con mesalazina, que no indica toxicidad renal o hepática. No hay un antídoto específico y el tratamiento es sintomático y de mantenimiento. Los efectos de sobredosis pueden ser similares a los de toxicidad por salicitatos: Tinitus, vértigo, dolor de cabeza, confusión, somnolencia, sudoración, convulsiones, hiperventilación, disnea, vómitos y diarrea. En intoxicación grave, puede ocurrir: Alteración del equilibrio electrolítico y el pH sanguíneo, hipertermia, deshidratación y daño orgánico.

PRESENTACIÓN: Caja por 10 supositorios empacados en alveolos PVC- polietileno blanco. Reg. San. INVIMA 2012M-0013766.

HUMAX PHARMACEUTICAL, S. A.

CONSERVACIÓN:

Supositorios: Conservar a temperaturas inferiores a 25 °C.