COMPOSICIÓN: Cada TABLETA de GAMO® contiene 20 mg de S-Pantoprazol.

Forma farmacéutica: Tabletas gastrorresistentes.

Concentración: S-Pantoprazol 20 mg.

Condición de venta: Venta bajo fórmula médica.

Vía de administración: Oral.

Titular y/o importador: Laboratorios Bussié S.A.

INDICACIONES:

Está indicado en el tratamiento de enfermedades en donde se requiere reducir la producción diaria de ácido gástrico tales como: Enfermedad no erosiva por reflujo gastroesofágico (e.g. Pirosis, dolor al deglutir asociado a regurgitación), Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE) grados I-IV savary/miller, Prevención de recaídas de esofagitis por reflujo y terapia de mantenimiento de largo plazo, nocturno, manifestaciones extraesofágicas de ERGE, Esofagitis por reflujo gastroesofágico pediátrico (grados IC/II Vandenplas), Hernia hiatal, Lesiones refractarias a tratamiento con antagonista H2, Úlcera gástrica y duodenal, Enfermedades asociadas a úlceras pépticas asociadas a infección por helicobacter pylori que requieren de erradicación (está infección requiere de tratamiento adicional con antibióticos), Control del síndrome de Zollinger-ellison, Gastritis erosiva, Gastritis medicamentosa (por AINEs y otros), Duodenitis aguda y crónica, Dispepsia funcional, como profilaxis de broncoaspiración previo a cirugía (Síndrome de Mendelson).

GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Tracto alimentario y metabolismo. Agentes para el tratamiento de alteraciones causadas por acidos. Agentes contra la ulcera peptica y el reflujo gastroesofagico (rge/gord). Inhibidores de la bomba de protones.

Clasificación atc: A02BC02.

FARMACOCINÉTICA: GAMO® se presenta como una tableta con cubierta entérica gastrorresistente de manera que la absorción de S (-) Pantoprazol comienza únicamente después de que la tableta deja el estómago. La absorción de S (-) Pantoprazol no se ve afectada por la administración concomitante/conjunta de anti­ácidos. La administración de GAMO® junto con los alimentos puede retrasar su absorción; sin embargo, la Cmax y la amplitud de absorción de S (-) Pantoprazol (AUC) no se alteran. De esta manera GAMO® puede tomarse sin que sea necesario considerar el horario en que se tomen los alimentos. El tiempo para alcanzar su concentración máxima (tmax) es variable y su absorción es rápida con una Cmax de 2.5 mcg/mL que ocurre aproximadamente en 2.5 horas.

GAMO® experimenta un mínimo efecto metabólico de “paso inicial” (first- pass effect) teniendo como resultado una absoluta biodisponibilidad de aproximadamente un 77%. El volumen apa­rente de distribución de S (-) Pantoprazol es de aproximadamente 11.0 a 23.6 L, distribuyéndose principalmente en el fluido extracelular. La unión a las proteínas del suero (albúmina) es de casi 98%. S (-) Pantoprazol no se acumula y su farmacocinética permanece sin alteraciones con una ingesta diaria de dosis diferentes. Después de su administración oral, la concentración sérica de S (-) Pantoprazol disminuye bi-exponencialmente con una vida media de eliminación terminal de aproximadamente una hora.

GAMO® se metaboliza de manera extensiva en el hígado a través del sistema Citocromo P450 (CYP). La metabolización de S (-) Pantoprazol es independiente de la vía de administración. La principal ruta de metabolización es la desmetilación por CYP2C19 con una sulfatación subse­cuente. Otras vías de metabolización incluyen la oxidación por CYP3A4.

En metabolizadores extensivos con una función hepática normal y con una dosis administrada vía oral de 40 mg de S (-) Pantoprazol en tabletas, la concentración máxima (Cmax) es de 2.5 µg/mL, el tiempo para alcanzar la concentración máxima (tmax) es de 2.5 horas y el área bajo la curva (AUC) y la concentración en plasma vs la curva del tiempo es de 4.8 µg·hr/mL. Los metabolizadores lentos presentan valores de eliminación de vida media de 3.5 a 10.0 horas y tienen una acumulación mínima (<23%) con una sola toma diaria.

No existe evidencia de que alguno de los metabolitos de S (-) Pantoprazol tenga actividad far­macológica significativa. CYP2C19 muestra un reconocido polimorfismo genético debido a su deficiencia en algunas sub-poblaciones (p. ej.: 3% de los caucásicos y afroamericanos y 17% a 23% de los asiáticos).

Después de una dosis única de S (-) Pantoprazol marcado 14C por vía oral o intravenosa en voluntarios sanos y con metabolismo normal, aproximadamente 71% de la dosis fue excretada a través de la orina y el 18% eliminado a través de las heces, mediante excreción biliar. No se detectó ninguna excreción renal de S (-) Pantoprazol sin cambios.

FARMACODINAMIA:

Mecanismo de acción: S (-) Pantoprazol es un inhibidor de la bomba de protones (IBP) que su­prime la última fase de la producción gástrica de ácido al formar un enlace covalente en dos sitios del sistema enzimático (H+K+) ATPasa de la superficie secretoria de la célula parietal. Este efecto está relacionado a la dosis y conlleva a la inhibición de las secreciones gástricas de ácido, tanto basal como estimulada, sin importar el estímulo. La vinculación con este sistema enzimático (H+K+) ATPasa dio lugar a un efecto antisecretorio que persiste por más de 24 horas.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

Precauciones: Al igual que con cualquier inhibidor de bomba de protones, se recomienda que previo a tratamiento se excluya la posibilidad diagnóstica de neoplasias gastroesofágicas, ya que el tratamiento puede aliviar algunos síntomas y postergar el diagnóstico. Pacientes que presenten síntomas de alarma como pérdida de peso involuntaria, vómito persistente, sangrado gastrointestinal, masa abdominal, parámetros anormales de laboratorio deben ser investigados antes de comenzar cualquier tratamiento, al igual que pacientes que no responden después de 4 a 8 semanas de tratamiento tienen que ser completamente estudiados. En pacientes con insuficiencia hepática severa (child pugh c), las enzimas hepáticas deben ser monitorizadas de manera regular durante el tratamiento con pantoprazol, especialmente durante tratamientos a largo plazo. En caso de que se observe cualquier incremento relevante en las enzimas hepáticas, el producto debe ser descontinuado. Presenta riesgo de generar niveles bajos de magnesio sérico (hipomagnesemia) en pacientes tratados con dicho fármaco durante periodos prolongados de tiempo. Interacción de los inhibidores de la bomba de protones con el clopidogrel.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han observado efectos carcinogénicos, mutagénicos, teratogénicos ni alteraciones en la fertilidad en los animales de estudio.

REACCIONES ADVERSAS:

Aunque las pruebas clínicas con S (-) Pantoprazol han demostrado un menor número de re­acciones secundarias y adversas en algunos pacientes podrían presentarse: Dolor abdominal, diarrea, flatulencia, constipación, sequedad de boca, náusea, vómito, cefalea, mareo y visión borrosa. Ocasionalmente leucopenia, daño hepático severo, reacciones anafilácticas, prurito, rash cutáneo, mialgias, artralgias, nefritis, edema periférico, alucinaciones, confusión y depre­sión en pacientes predispuestos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: S (-) Pantoprazol se metaboliza en el hígado, principalmente por el sistema enzimático del citocromo P450 y por medio de las isoenzimas CYP2C19 y CYP3A4, y por lo tanto, interfiere con la absorción de algunos medicamentos cuya biodisponibilidad sea pH dependiente; ej.: ketoconazol, ésteres de ampicilina, sales de hierro y cianocobalamina.

La administración conjunta de omeprazol o lanzoprazol y atazanavir resulta en una reduc­ción significativa de la absorción de atazanavir, y por tanto se concluye, que S (-) Pantoprazol al ser un IBP no debe administrase concomitantemente con atazanavir.

ALTERACIÓN DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En casos aislados, la administración de GAMO® por periodos prologados de tiempo, puede alterar los niveles en sangre de las enzimas hepáticas.

PRECAUCIONES: No se dispone de información de uso en el embarazo, lactancia y población pediátrica. En pre­sencia de síntomas no esperados como: baja de peso corporal, vómito recurrente, hematemesis o melena, ataque al estado general, y cuando se sospeche de la presencia de úlcera gástrica o duodenal, se debe descartar la presencia de una neoplasia. GAMO® podría enmascarar algunos síntomas y retrasar el diagnóstico de fondo.

En pacientes con insuficiencia hepática grave Child-Pugh C se deberán vigilar cuidadosamente las enzimas hepáticas, especialmente si el tratamiento va a llevarse por un tiempo prolongado. En caso de observarse cualquier alteración importante en los valores enzimáticos, S (-) Panto­prazol deberá ser discontinuado.

El empleo de GAMO® asociado con antibióticos para la terapia de erradicación de Helicobacter pylori deberá ser utilizado con precaución en pacientes con insuficiencia hepática o renal severas.

POSOLOGÍA Y MODO DE USO: Administracion vía oral.

La dosis recomendada para los pacientes adultos es de 20 mg, una tableta gastrorresistente de GAMO® al día, durante 4 a 8 semanas. En pacientes con daño hepático se recomienda una tableta de 20 mg diaria o cada tercer día, según la respuesta clínica del paciente y los niveles de las enzimas hepáticas en suero.

Dosis mayores deberán de administrarse a criterio del médico tratante. Las tabletas con cu­bierta entérica (gastrorresistentes) de S (-) Pantoprazol deben tragarse enteras sin masticar. Pueden tomarse con o sin alimentos.

SOBREDOSIFICACIÓN: No se tienen reportes con respecto a una sobredosis o ingesta accidental de S (-) Pantoprazol. En caso de presentarse una sobredosificación se deberán tomar medidas de soporte general.

PRESENTACIÓN: (Reg. San. INVIMA 2012M-0013218).

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO Y TIEMPO DE VIDA ÚTIL: Almacénese a temperatura inferior a 30 °C en el envase y empaque original, protegido del sol y la luz. 2 años. Mantengase fuera del alcance de los niños.

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Versión 01 Marzo 2017

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