COMPOSICION: Cada aspersión de FINORINEX® spray nasal dispensa 50 microgramos de ciclesonida estéril, en un volumen aproximado de 0,07 mL.

INDICACIONES: Rinitis alérgica estacional y perenne (leve, moderada y severa) rinitis vasomotora, y para la profilaxis y tratamiento de los síntomas de la fiebre del heno. únicamente para pacientes mayores de 6 años.

FARMACOLOGÍA:

Farmacodinamia: Los corticoides afectan muchas de las células (mastocitos, eosinófilos y linfocitos) y mediadores (histamina y citoquinas) involucrados en la respuesta inflamatoria. El efecto antiinflamatorio disminuye la expresión de la molécula-1 de adhesión celular dentro de las 3 horas posteriores a la administración de la ciclesonida, y permanece por 48 horas. El factor estimulante de colonias de macrófagos y granulocitos y la interleucina 8 también fueron reducidos. Este efecto parece ser proporcional al nivel de activación celular. Tanto la ciclesonida como su profármaco inhiben la liberación de las citoquinas proinflamatorias IL-4. In vivo la ciclesonida inhibe el exudado mucoso inducido por la bradiquinina y la des-ciclesonida inhibe la acumulación de eosinófilos, factor de necrosis tumoral alfa y proteínas totales.

La actividad antiinflamatoria se explica por una alta afinidad por el receptor de glucocorticoides. La afinidad de unión de la des-ciclosenida con los receptores glucocorticoides es 100 a 120 veces mayor que la ciclesonida.

Farmacocinética:

Absorción: La ciclosenida es un corticoide tópico no halogenado. La ciclesonida es un profármaco que es convertido en su metabolito activo, la des-ciclesonida, por las esterasas del epitelio nasal. La exposición sistémica a la cliclesonida y su metabolito activo desisobutiril-ciclesonida es muy baja después de la aplicación nasal debido a la rápida y amplia depuración de primer paso. La biodisponibilidad es insignificante. La Cmáx de la des-ciclesonida está por debajo de 30 pg/ml.

Distribución: : Tras la administración IV, el volumen de distribución de ciclesonida y des-ciclesonida son aproximadamente 2,9 y 12,1 L/kg, respectivamente, y los promedios de unión de proteínas al menos 99% de ciclesonida y su metabolito.

Metabolismo: Des-ciclesonida se metaboliza en el hígado por la isoenzima CYP3A4 y, en menor grado, por CYP2D6.

Eliminación: Después de la administración IV, la ciclesonida se excreta predominantemente en las heces (66%) y aproximadamente el 20% o menos en la orina. El Cl IV de ciclesonida y des-ciclesonida fueron 152 y 228 L/h, respectivamente. La media de vida media de ciclesonida y des-ciclesonida fueron 0,71 y 6 a 7 h, respectivamente (inhalación).

Poblaciones especiales:

Deterioro de la función renal: Los estudios no se realizaron debido a que la excreción renal es una vía menor de eliminación.

Insuficiencia hepática: El Cmáx de des-ciclesonida en pacientes con insuficiencia hepática moderada a severa aumentó de 1.4 a 2.7 veces después de la inhalación oral. Cuando se administra por inhalación no son necesarios los ajustes de las dosis.

Ancianos: Los estudios farmacocinéticos en esta población mostraron que las características de des-ciclesonida después de la inhalación oral, no fueron influenciadas por la edad.

Género: Los estudios no muestran que las características farmacocinéticas de des-ciclesonida después de la inhalación oral fueran influenciadas por el género.

Raza: Los estudios no muestran que las características farmacocinéticas de des-ciclesonida después de la inhalación oral fueran influenciadas por la raza.

Peso: Los estudios no muestran que las características farmacocinéticas de des-ciclesonida después de la inhalación oral fueran influenciadas por el peso.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la ciclesonida o a cualquiera de los ingredientes de la fórmula.

INFORMACIÓN PARA EL PACIENTE: Recordar a los pacientes evitar que la aspersión llegue a los ojos o sea aplicada directamente sobre el tabique nasal.

El uso diario continuo es necesario controlar los síntomas.

Utilizar con precaución si aparecen úlceras o lesiones en las fosas nasales.

Los corticoides pueden prevenir o retardar la cicatrización adecuada.

Reportar a su médico si aparecen los siguientes síntomas: irritación nasal, ulceración nasal, perforación del tabique nasal, hemorragia nasal o estornudos.

REACCIONES ADVERSAS:

SNC: Cefalea, mareo, fatiga.

EENT: Malestar nasal; epistaxis; nasofaringitis, congestión nasal, sinusitis, dolor faríngeo; conjuntivitis, dolor faringolaríngeo; dolor orofaríngeo, faringitis estreptocócica, otalgia, infecciones localizadas de la nariz o la boca con Candida albicans, úlcera nasal (post-comercialización). Los efectos adversos locales están ligados frecuentemente a los conservantes y preservantes, por lo tanto se espera que sean menores con la tecnología FULLPURE®.

Hipersensibilidad: Reacciones de hipersensibilidad inmediatas o retardadas (post-comercialización).

Trastornos musculoesqueléticos: Artralgia, lumbalgias, dolor torácico musculoesquelético, tensión muscular.

Respiratorios: Infección de las vías respiratorias superiores, bronquitis, tos, neumonía, infección viral del tracto respiratorio superior.

Misceláneo: Edema facial, ronquera, gripe, urticaria, infección del tracto urinario, dolor en extremidades.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: Hacemos referencia a la ciclesonida inhalada, pues por su biodisponibilidad casi indetectable por vía tópica nasal, hace improbable este parámetro.

Agentes antifúngicos de azol (por ejemplo, ketoconazol): la coadministración ciclesonida inhalado por vía oral y de ketoconazol por vía oral, un potente inhibidor del CYP3A4, puede aumentar la exposición (es decir, ABC) para el metabolito activo de la ciclesonida, des-ciclesonida, mientras que los niveles de ciclesonida permanecen sin cambios. La coadministración de los antifúngicos azoles y ciclesonida se debe hacer con precaución.

Las concentraciones plasmáticas de la ciclesonida pueden estar aumentadas cuando se administra conjuntamente con delavirdina. Usar con precaución. Considerar alternativas a la ciclesonida inhalada, en particular para el uso a largo plazo.

Inhibidores de la proteasa (por ejemplo, ritonavir): las concentraciones plasmáticas y efectos farmacológicos de la ciclesonida pueden ser aumentarse por los inhibidores de la proteasa. Puede ocurrir supresión suprarrenal severa que resulta en el síndrome de Cushing iatrogénico. Entonces se debe seguir de cerca para detectar signos de síndrome de Cushing iatrogénico.

PRECAUCIONES: Como con todos los corticoides tópicos se debe examinar periódicamente los pacientes que utilizan la ciclesonida durante varios meses o más para detectar infección por Cándida.

Embarazo: Categoría C.

Lactancia: Indeterminado.

Menores de 6 años: La seguridad y eficacia no se ha establecido en niños menores de 6 años

Ancianos: Utilizar con precaución, por lo general comenzando en el extremo inferior del intervalo de dosificación debido a la mayor frecuencia concomitante de enfermedades hepáticas, renales o cardiacas, u otras terapias con fármacos.

Hipersensibilidad: Se han producido reacciones inmediatas y tardías.

Insuficiencia suprarrenal: El reemplazo de corticosteroides sistémicos con los corticosteroides tópicos puede ir acompañado de signos de insuficiencia suprarrenal. Algunos pacientes pueden experimentar síntomas de abstinencia de corticosteroides (por ejemplo, depresión, dolor articular o muscular, lasitud).

Broncoespasmo: Ciclesonida inhalada puede provocar broncoespasmo con un aumento inmediato en las sibilancias después de la dosificación.

Inmunosupresión: Los pacientes que reciben agentes inmunosupresores (por ejemplo, corticosteroides) son más susceptibles a infecciones que los individuos sanos.

Infecciones: Utilizar con precaución en pacientes con infección tuberculosa activa o latente no tratada; infecciones fúngicas, bacterianas, o virales. Herpes simplex ocular sin tratar. Raramente han ocurrido infecciones localizadas de la nariz y de la faringe con C. albicans.

Uso prolongado: En los pacientes que tienen asma u otras condiciones clínicas que requieren tratamiento a largo plazo con corticosteroides sistémicos, el descenso rápido de la dosis de los corticosteroides sistémicos puede causar exacerbación grave de los síntomas.

Efectos oftálmicos: Glaucoma, aumento de la PIO, y cataratas han sido notificadas tras el uso prolongado de corticosteroides inhalados.

Cicatrización de heridas: Debido al efecto inhibitorio de los corticosteroides en la curación de heridas, los pacientes que experimentan úlceras recientes del tabique nasal, cirugía nasal, o trauma nasal no debe usar un corticosteroide nasal hasta su curación.

Sobredosis: Síntomas y signos de hipercortisolismo.

DOSIS Y ADMINISTRACIÓN

Adultos y niños mayores de 12 años: 2 aplicaciones en cada fosa nasal (50 mcg/por aplicación) una vez al día.

Niños de 6 a 12 años: 1 aplicación (50 mcg/aplicación) en cada fosa nasal una vez al día. La dosis total día no debe exceder 2 aplicaciones por cada fosa nasal (200 mcg/día).

Consejos generales:

• Se debe administrar por vía intranasal.

• Antes de usar, agitar suavemente el spray nasal, luego se debe presionar la válvula hasta conseguir una nebulización uniforme.

• Aconsejar a los pacientes evitar la aspersión en los ojos.

• FINORINEX® Spray nasal estéril dispensa 200 aplicaciones y/o activaciones.

DESCRIPCIÓN: De su envase-tecnología FULL PURE®: La presentación comercial de FINORINEX® gracias a la tecnología FullPure ® no contiene preservantes ni conservantes. La exclusiva tecnología FULL PURE® contiene:

1. Sellado de punta: El sello de la punta mantiene el sistema cerrado. Al accionar el dispositivo, se alcanza una presión que abre el sistema y la formulación sale por el orificio e inmediatamente se cierra evitando el flujo retrógrado de la formulación al envase.

2. Microfiltro: Este microfiltro filtra partículas de 2 μm de diámetro. Por lo cual se puede garantizar que el aire de venteo que acciona la válvula en Tecnología Full Pure ® es estéril.

3. Sellado hermético: Dicho ajuste hace imposible abrir el envase, con lo cual se garantiza la esterilidad de su contenido.

Adicionalmente el envase ofrece:

• Tapa protectora de cristal que brinda un menor riesgo de contaminación.

• Válvula con tecnología Angle Pump: Máxima pulverización que ofrece un tamaño menor de la partícula para más adherencia a la mucosa nasal; mayor presión de eyección que brinda un amplio cubrimiento de la mucosa nasal (95% en rinofaringe).

• Cilindro interior cónico que favorece la utilización total del contenido.

• Mayor número de dosis por presentación. El volumen del contenido ofrece 200 dosis para un mayor cumplimiento del tratamiento.

• Envase ergonómico con huella antideslizante en alto relieve para un mejor agarre.

• Inserto que explicativo paso a paso de cómo aplicar el medicamento.

• Bolsa de aluminio para garantizar su esterilidad.

PRESENTACIÓN: FINORINEX®, caja por frasco por 200 dosis (14.5 ml) CÓDIGO MIPRES 1173 (Reg. San. No. INVIMA 2018M-0014336-R1).

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Farmacovigilancia: www.prosefar.com

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