COMPOSICIÓN: Cada mL de Suspensión Oral contiene Sacarato Férrico equivalente a 30 mg de Hierro elemental; excipientes c.s. (Cada mL contiene 30 gotas).

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Profilaxis y tratamiento de la anemia ferropénica y de los estados carenciales de hierro.

PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS:

Absorción: La cantidad de hierro que es absorbida por el organismo, depende del estado nutricional del paciente y de las reservas de este mineral y si éste se encuentra en su forma Hem. Al encontrarse en esta forma, es más rápidamente absorbido que el hierro no Hem, debido a que es absorbido por mecanismos diferentes y no se ve afectado por otros factores dietarios externos. En situaciones de carencia de hierro, el hierro no Hem, se absorbe en una mayor proporción que en los pacientes no anémicos, con depósitos suficientes de hierro. Hierro Hem: Ésta forma de hierro proviene principalmente de la hemoglobina y la mioglobina que se encuentra en las carnes, aves y pescados. A pesar de que el hierro heme solo aporta entre el 10 % y el 15 % del hierro total que ingiere un individuo, éste aporta un tercio del total del hierro que se absorbe. Hierro no Hem: En esta forma del hierro, se agrupan la mayoría de los suplementos y alimentos reforzados. Lamentablemente la absorción no es tan eficiente como en las formas Hem, se ve influenciada fuertemente por factores externos, tales como otros alimentos que se consuman en el momento. Entre estos se destacan los fitatos, que se encuentran presentes en leguminosas, granos y el arroz, éstos pueden inhibir la absorción del hierro en un 50 %. La proteína de soya tiene un efecto adicional de inhibición sobre la absorción, que no es atribuible a su contenido de fitatos. Los polifenoles que se encuentran en algunas frutas y vegetales, en el café, en el té, en los vinos y en las especias, pueden afectar seriamente su absorción; este efecto se ve reducido por la presencia de vitamina C.

Distribución: El movimiento del hierro entre las células se da principalmente por la unión reversible a la proteína transferritina; ésta puede transportar dos átomos de hierro en sus sitios de unión y ser movilizados hasta el receptor altamente específico de transferritina (TfR), localizada en la membrana plasmática de las células. Una vez se han unido al receptor, este es endocitado y recubierto con clatrina, formando una vesícula endosomal donde el pH alcanza 5,5 y libera el hierro del receptor. El hierro una vez es incorporado en las células, se almacena unido a compuestos funcionales como la ferritina, una proteína encargada del almacenamiento a largo plazo de este mineral.

Eliminación: En ausencia de sangrados o embarazo, las pérdidas diarias de hierro son mínimas, de manera que las concentraciones de hierro se mantienen muy estables. Las perdidas basales de hierro se han reportado con valores de 0,9 a 1,02 mg por día, en mujeres sin estar en su periodo menstrual. La mayoría del hierro que se elimina del organismo se detecta en la materia fecal. Las pérdidas diarias de hierro en la orina son de 0,08 mg, en el tracto gastrointestinal son de 0,6 mg y en la piel oscila entre 0,2 y 0,3 mg.

En casos de alteraciones del metabolismo del hierro o en casos de deficiencias nutricionales, la eliminación de hierro puede disminuir hasta 0,5 mg por día; en casos de sobrecarga de hierro, la tasa de eliminación puede aumentar hasta 2 mg al día.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS:

Almacenaje y transporte de oxígeno: El hierro es la parte fundamental del compuesto biológico Hem, un motivo que se encuentra a lo largo de una cantidad de moléculas de relevancia en la fisiología normal de los seres vivos; en los seres humanos se destacan la hemoglobina una hemoproteína esencial en la sangre, tiene una masa molecular de (64 kDa) y es la clave en el tráfico de oxígeno y dióxido de carbono entre los órganos respiratorios y los tejidos. La configuración de esta proteína es en forma de tetrámero, con cuatro cadenas polipeptídicas que tienen estructuras primarias diferentes. La hemoglobina presente en los adultos (HbA) tiene dos cadenas α y dos cadenas β. Al interior de la proteína, se encuentra el grupo hemo, entre las dos hélices de la cadena de globina protegido por un residuo de valina; en todo el centro del anillo de porfirina, se encuentra adherido el átomo de hierro con seis valencias, cuatro de las cuales están unidas a los anillos de pirrol, una se encuentra adherida al nitrógeno de la histidina más proximal, dejando la sexta valencia libre para la unión del oxígeno.

La mioglobina es un otra de las hemoproteínas de relevancia biológica, su estructura es muy similar a la de la hemoglobina, pero es más pequeña que esta, con una masa molecular de solamente 17 kDa. Está constituida por una sola cadena polipeptídica de 153 aminoácidos y un solo grupo hemo, teniendo entonces la capacidad de transportar un solo átomo de oxígeno; por otra parte, cuenta con una mayor afinidad por este, de manera que por cuenta del efecto Bohr, toma el oxígeno de la hemoglobina para mantenerlo al interior de las células musculares, pues es en el músculo estriado y en el músculo cardiaco donde se encuentra más concentrada la proteína, debido a la alta demanda de oxígeno que tienen estos tejidos por la demanda energética de la contracción muscular.

Transporte de electrones y metabolismo energético: Entre las biomoléculas más representativas que tienen hierro en su composición, se encuentran los citocromos, una familia de compuestos relacionados con el transporte mitocondrial de electrones, un proceso fundamental en la producción de energía en la célula durante la síntesis de adenosín trifosfato (ATP), la principal molécula que utilizan los organismos para almacenar y movilizar energía.

En esta clase de moléculas, el hierro está constantemente intercambiando su estado de oxidación, pasando de la forma Fe2+ reducida, a la forma Fe3+ oxidada mediante un proceso de transferencia de electrones que genera un cierto nivel de estrés oxidativo. De manera que los citocromos son moléculas que tienen la capacidad de oxido-reducción; al estar ubicados en las membranas celulares, las reacciones redox pueden generar un gradiente electroquímico que tiene la mejor eficiencia.

Otra superfamilia de proteínas basadas en el motivo hemo, son las denominadas Citocromo P450, se encuentran ubicadas en la membrana de las mitocondrias y el retículo endoplasmático; su función principal está relacionada con el metabolismo de moléculas biológicas propias y de xenobióticas, por esta capacidad están relacionadas con eliminación de fármacos y sustancias tóxicas. 

Funciones antioxidantes y pro-oxidantes benéficas: Un grupo grande de enzimas de la clase catalasas y peroxidasas, contienen grupos Hem y tienen como función principal la protección del daño que producen ciertas especies reactivas de oxígeno, como el peróxido de hidrógeno, al catalizar una reacción que termina liberando oxígeno y agua. Esta propiedad cobra mucha importancia para el sistema inmune, pues en las reacciones inflamatorias propias del sistema de respuesta inespecífica, uno de los mecanismos más efectivos consiste en la fagocitosis de los microorganismos invasores y la exposición de estos a ciertas especies reactivas de oxígeno con el fin de eliminarlas; esto genera una cantidad de stress oxidativo que sería nocivo para la célula, en el caso de no contar con éste grupo de enzimas relacionadas con el hierro para mitigar el efecto.

Regulación del hierro intracelular: El hierro intracelular tiene un sistema complejo de regulación basado en los elementos de respuesta al hierro, unas secuencias cortas de nucleótidos, presentes en el ARN mensajero que codifica para las proteínas esenciales de la regulación y el almacenamiento del hierro. En el momento en que el sistema necesita realizar un ajuste de los niveles de hierro circulantes en el organismo, las proteínas reguladoras de hierro se unen a los elementos de respuesta, alterando la estabilidad y la traducción del ARN de las proteínas implicadas en el metabolismo y movilización del hierro, como son la ferritina y los receptores de transferrina. De manera que en los momentos en que los niveles circulantes de hierro son elevados, éste se adhiere a las proteínas reguladoras de hierro, evitando que estas se unan a los elementos de respuesta; sin esta unión, se produce un aumento de la traducción del ARN de la ferritina, propiciando el almacenamiento del hierro en los depósitos.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al Hierro o a cualquiera de los componentes de la fórmula. No debe ser utilizado por pacientes con diagnóstico de hemocromatosis hereditaria, úlcera gástrica, anastomosis gastrointestinal o estados de sobrecarga de Hierro o en pacientes con alteraciones severas de la función renal. Los compuestos de Hierro no deben ser administrados a pacientes que han recibido transfusiones sanguíneas repetidas o a pacientes con anemia no producida por deficiencia de Hierro. No debe administrarse concomitantemente hierro oral con hierro parenteral.

RECOMENDACIONES GENERALES: Almacenar a temperatura inferior a 30 °C. Manténgase fuera del alcance de los niños. Venta bajo fórmula médica. Agítese antes de usar.

FERTILIDAD, EMBARAZO Y LACTANCIA:

Embarazo: Categoría N. Hasta el momento de la elaboración de este texto, la FDA no ha clasificado a este fármaco, por tanto, no se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia

Lactancia: El hierro se distribuyen a la leche materna, los efectos que pueda tener esto sobre el lactante se desconocen a la fecha; la decisión de administrar el medicamento durante este periodo de tiempo debe hacerse con base en un análisis individualizado del pacientes y una relación de los riesgos y los beneficios.

REACCIONES ADVERSAS: La mayoría de los eventos adversos que se han relacionado con la terapia con suplementos que contengan Hierro, son de origen gastrointestinal; estos consisten en náuseas, vómito, estreñimiento, diarrea, anorexia, dispepsias y dolor abdominal. Rara vez se produce toxicidad en personas con función renal normal y a las dosis adecuadas. Las vitaminas del complejo B son hidrosolubles y se almacenan en poca cantidad, el exceso normalmente es eliminado por la vía renal.

INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN: Los antiácidos, la resina de colestiramina, los extractos pancreáticos, la vitamina E y la trientina reducen en cambio la absorción del hierro por lo que se recomienda separar la dosis, si es posible. El zinc puede interferir con la absorción del hierro y viceversa. El coranfenicol puede retrasar la respuesta a la terapéutica con hierro. Los fitatos, el calcio, los polifenoles y las proteínas de la soya interfieren en la absorción de hierro de manera significativa. El dimercaprol y el gluconato de hierro forman compuestos quelados que producen nefrotoxicidad aguda, con riesgo de muerte para el paciente.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO: Las dosis elevadas de Hierro pueden ser tóxicas y presentar alteraciones gastrointestinales severas. La absorción del Hierro puede verse afectada por la ingesta de alimentos, por tanto, antes de la administración del medicamento, se recomienda esperar al menos una hora desde la última comida.

POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN:

• Lactantes de bajo peso al nacer: Administrar dos gotas de FERROKIDS® por cada kilogramo de peso una vez al día (Hierro elemental 2 mg/kg/día). La suplementación debe realizarse a partir de los 2 meses y continuar hasta los 23 meses de edad.

• Lactantes desde los 6 meses hasta los 23 meses: Administrar dos gotas de FERROKIDS® por cada kilogramo de peso una vez al día (Hierro elemental 2 mg/kg/día). La suplementación debe realizarse a partir de los 6 meses y continuar hasta los 23 meses de edad.

• Infantes desde los 24 meses hasta los 59 meses: Administrar dos gotas de FERROKIDS® por cada kilogramo de peso una vez al día (Hierro elemental 2 mg/kg/día). La suplementación debe realizarse por 3 meses.

Niños mayores de 60 meses: Administrar 30 gotas de FERROKIDS® una al día (Hierro elemental 30 mg/día). La suplementación debe realizarse por 3 meses.

Vía de administración: Oral.

SOBREDOSIS: La sobredosis por hierro es la principal causa de muerte por intoxicación en menores de seis años y debido a las diferencias en la dosificación ingerida, el curso clínico de ésta puede ser muy variable. La severidad del cuadro clínico es directamente proporcional a la cantidad de hierro ingerido por el paciente. Los síntomas generalmente se presentan durante las primeras seis horas e incluyen dolor abdominal, náuseas, vómito, diarrea, heces melénicas, hematemesis, hipotensión, taquicardia, acidosis metabólica, hiperglucemia, deshidratación, mareo, lividez, cianosis, convulsiones, laxitud, shock y coma. Si el paciente no fallece inmediatamente estas alteraciones se pueden presentar por veinticuatro horas, para desaparecer por completo y volver entre doce y cuarenta y ocho horas después. En este escenario es de esperar que se presente un cuadro de fallas y colapsos de los sistemas cardiovascular, renal, hepático, hematológico y el sistema nervioso central.

En el tratamiento de la sobredosis aguda de hierro se debe obtener un acceso intravenoso, asegurar una vía aérea y dar manejo de soporte; en todos los casos se debe presumir que existe hipovolemia y se debe proceder a repletar el volumen utilizando líquidos intravenosos cristaloides isotónicos. En los pacientes con una radiopacidad en las imágenes por rayos X del abdomen se debe realizar lavado intestinal completo hasta la radiopacidad aclare utilizando polietinilglicol de cómo medicamento de elección. El carbón activado no se une hierro, por tanto, su administración no ofrece ningún beneficio a no ser que se sospeche de ingestión de más sustancias. A la mayor brevedad posible se debe iniciar el tratamiento con desferoxamina con una dosis inicial de 1 gramo, preferiblemente por vía intramuscular o si el paciente se encuentra en shock hipovolémico, por vía intravenosa. Dependiendo de la respuesta se pueden administrar 500 mg a intervalos de doce horas.

DESCRIPCIÓN: El hierro es uno de los elementos más abundantes en la corteza terrestre, después del oxígeno, el silicio y el aluminio. Entre sus propiedades físicas, sobresale la capacidad que tiene para cambiar entre la forma solida (como un metal de transición) y su forma acuosa. El hierro puede estar en dos estados diferentes de oxidación, el férrico con un número de oxidación +3 que es el óxido de hierro común (la herrumbre rojiza que aparece en el metal tras su exposición al aire durante un tiempo prolongado) y la ferrosa en la cual el estado de oxidación del hierro es +2 y da lugar a un compuesto negruzco. Esta configuración le brinda la propiedad de actuar como catalizador de reacciones pudiendo donar o captar electrones en las reacciones redox. En los sistemas biológicos, los estados de oxidación del hierro se encuentran en las formas ferrosa (+2), férrica (+3) y ferrilo (+4). El sistema de interconversión del hierro, le permite participar en la transferencia de electrones, así como en mecanismos en los cuales el hierro puede unirse de manera temporal con diferentes ligandos como el oxígeno, el nitrógeno y el azufre. En los mamíferos, existen cuatro clases mayores de proteínas que contienen hierro: Las proteínas Hem (hemoglobina, mioglobina y citocromos), las enzimas de hierro/azufre (flavoproteínas y hemeflavoproteínas), proteínas para el almacenamiento y transporte de hierro (transferritina, lactoferrina, ferritina y hemosiderina) y otras enzimas que son dependientes o activadas por el hierro (enzimas no Hem y enzimas con grupos sulfuro). Entre las enzimas de hierro/azufre, el hierro está unido al azufre en una de las cuatro disposiciones posibles (Fe-S, 2Fe-2S, 4S 4Fe-, proteínas 3FE-4S). En las proteínas Hem, el hierro se une a estructuras del anillo de porfirina mediante varias cadenas laterales. En los seres humanos, la forma predominante de Hem es la protoporfirina-IX.

PRESENTACIONES: FERROKIDS®, caja con frasco gotero por 30 mL (Reg. San. No. INVIMA 2019M-0019460).

Versión: V2 12 OCT 2023

TECNOQUÍMICAS S.A.

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