COMPOSICIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Acetaminofén 500 mg
Cafeína 65 mg
Excipientes: Almidón pregelatinizado, povidona, carbonato de calcio, crospovidona, mezcla de parabenos sódicos, ácido algínico, estearato de magnesio, Opadry blanco, cera carnauba, agua purificada

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Analgésico-antipirético.

Usos:

Tratamiento del dolor de leve a moderado y de la fiebre, incluyendo:

- Dolor de cabeza.

- Dolor muscular.

- Dolor de garganta.

- Dolor musculoesquelético.

- Dolor de espalda.

- Dolor articular.

- Dolor asociado a la migraña.

- Fiebre y dolor después de la vacunación.

- Dolor después de procedimientos dentales/extracción dental.

- Dolor dental.

- Dolor de oído/otalgia.

- Dolor y fiebre asociados con infecciones del tracto respiratorio, incluyendo gripas y resfriados.

PROPIEDADES FARMACÉUTICAS:

Actividad farmacológica:

DOLEX FORTE NF contiene: Acetaminofén, el cual es un analgésico-antipirético. Se infiere que su mecanismo de acción se debe a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas primariamente a nivel del SNC.

Cafeína como coadyuvante del efecto analgésico del acetaminofén. Los efectos coadyuvantes analgésicos de la cafeína se han propuesto como resultado de varios mecanismos: (i) bloqueo de las acciones pronociceptivas periféricas de la adenosina; (ii) activación de vías noradrenérgicas centrales que constituyen un sistema de supresión del dolor endógeno; y (iii) la estimulación del SNC con la consiguiente modulación del componente afectivo del dolor.

Farmacodinamia:

La no inhibición de prostaglandinas periféricas le confiere importantes propiedades farmacológicas tales como el mantenimiento de la acción protectora de las prostaglandinas dentro del tracto gastrointestinal. Asimismo, el acetaminofén es apropiado para pacientes con historia de enfermedad o pacientes que toman medicación concomitante, en quienes la inhibición periférica de las prostaglandinas sea indeseable (tales como pacientes con historia de sangrado gastrointestinal, o ancianos).

La cafeína actúa como un adyuvante del analgésico que potencia el efecto analgésico del acetaminofén y acorta el comienzo del efecto analgésico. Los datos clínicos han demostrado que la combinación del acetaminofén y la cafeína proporcionan alivio superior del dolor comparado con las tabletas estándar del acetaminofén (p ≤ 0.05).

DOLEX FORTE NF puede tomarse con el estómago vacío, ya que es poco probable que cause irritación en el estómago cuando es usado siguiendo las instrucciones, se debe leer la etiqueta antes de usarlo.

Farmacocinética:

El acetaminofén es rápido y casi completamente absorbido en el tracto gastrointestinal y es distribuido dentro de la mayoría de los tejidos corporales. A concentraciones terapéuticas, su unión a proteínas plasmáticas es mínima. Es metabolizado en el hígado y principalmente excretado por la orina como metabolitos glucurónidos y sulfatos conjugados. Menos del 5% es excretado como acetaminofén no modificado. El promedio de la vida media plasmática después de la administración oral es de alrededor 2.3 horas.

La cafeína es rápidamente absorbida en el tracto gastrointestinal con máximos de concentración que ocurren entre 5 y 120 minutos, dependiendo de la dosis, el estado de salud, y los medicamentos concomitantes en el caso de pacientes en ayuno. No hay evidencia de metabolismo pre-sistémico. Es distribuida ampliamente a través del cuerpo, la unión media a proteínas plasmáticas es aproximadamente del 35%. Es casi completamente metabolizada (99% aproximadamente) en el hígado por vía oxidación y desmetilación a diferentes derivados de xantina, los cuales se excretan en la orina. La isoenzima CYP1A2 del citocromo P450 es parte del proceso del metabolismo enzimático de la cafeína. En adultos, su eliminación es casi total por el metabolismo hepático; sólo un pequeño porcentaje (1 a 2%) de la dosis ingerida se excreta sin cambios en la orina. En adultos, se produce una marcada variabilidad individual en la tasa de eliminación. La vida media plasmática después de la administración oral es de aproximadamente 4,9 horas con un rango de 1,9 a 12,2 horas.

Para los productos con una combinación entre acetaminofén y cafeína, no se ha observado saturación de los procesos de eliminación con el consiguiente riesgo de aumento de la semivida y la toxicidad del acetaminofén. La absorción del acetaminofén y la cafeína es rápida como se describe en las propiedades farmacocinéticas individuales. No se han observado interacciones.

El medicamento contiene ácido algínico y carbonato de calcio (Optizorb), el cual optimiza la absorción temprana del principio activo en comparación con las tabletas estándar de acetaminofén más cafeína. Asimismo, estudios farmacocinéticos en humanos han demostrado que el acetaminofén y la cafeína de DOLEX FORTE NF muestran una más rápida y mayor absorción en los primeros 60 minutos (Tmáx, AUC0-30 min, AUC0-60 min), en comparación con las tabletas estándar de acetaminofén y cafeína.

Libera su principio hasta 5 veces más rápido (en comparación con la formulación anterior de DOLEX FORTE NF) que las tabletas estándar de acetaminofén y 3 veces más de su principio activo en los primeros 30 minutos, incrementando su absorción temprana. Puede empezar a alcanzar el máximo nivel terapéutico 2 veces más rápido que antes, en la mitad del tiempo, para el rápido alivio del dolor. La cantidad total absorbida de acetaminofén y la cafeína proveniente de tabletas de acetaminofén con cafeína y Optizorb, es equivalente a la de las tabletas de la fórmula anterior de DOLEX FORTE (AUC0-∞ y AUC 0-t).

CONTRAINDICACIONES:

Este producto está contraindicado en personas con historial previo de hipersensibilidad al acetaminofén, a la cafeína o a los excipientes.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Uso en embarazo: No se recomienda el uso durante el embarazo. No se recomienda el consumo de cafeína durante el embarazo por el posible riesgo de incremento de aborto espontáneo asociado a su consumo.

Lactancia: No se recomienda el uso durante la lactancia. La cafeína en la leche materna potencialmente puede tener un efecto estimulante en niños alimentados con leche materna, pero no ha sido observada toxicidad significativa.

REACCIONES ADVERSAS:

Acetaminofén:

Muy raras < 1/10.000: trombocitopenia, anafilaxis, reacciones de hipersensibilidad cutánea, incluyendo erupción en piel, angioedema, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica.

Broncoespasmo en pacientes sensibles al ácido acetilsalicílico y otros AINE. Disfunción hepática.

Cafeína:

La frecuencia no puede ser estimada con los datos disponibles: nerviosismo, mareo. Cuando el régimen de dosificación recomendado del producto se combina con la ingesta de cafeína en la dieta, la alta dosis que resulta de cafeína puede incrementar el potencial de efectos adversos relacionados con la cafeína como mareo, insomnio, inquietud, ansiedad, irritabilidad, nerviosismo, dolores de cabeza, trastornos gastrointestinales y palpitaciones.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones:

Acetaminofén: El uso regular diario y prolongado de acetaminofén puede potencializar el efecto anticoagulante de la warfarina y otras cumarinas, incrementando el riesgo de sangrado; dosis ocasionales no tienen efectos significativos.

El consumo de alcohol etílico puede potenciar la toxicidad de acetaminofén, por posible inducción hepática de productos hepatotóxicos derivados del acetaminofén.

Cafeína: Puede incrementar la eliminación de litio en el cuerpo, por lo que su uso concomitante no es recomendado.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

- Contiene acetaminofén. No usar con otros productos que contengan acetaminofén. El uso concomitante con otros productos que contienen acetaminofén puede conducir a una sobredosis.

- La sobredosis de acetaminofén puede causar falla hepática, la cual puede requerir trasplante de hígado o conducir a la muerte.

- Una enfermedad hepática existente, incrementa el riesgo de daño hepático relacionado con el acetaminofén. Pacientes con diagnóstico previo de insuficiencia hepática o renal, deben consultar con el médico antes de tomar este medicamento.

- Casos de disfunción/falla hepática han sido reportados en pacientes con deficiencia en los niveles de glutatión, como aquellos con desnutrición severa, anoréxicos, con bajo índice de masa corporal, grandes consumidores crónicos de alcohol o que tienen sepsis.

- En pacientes con estados de deficiencia de glutatión, el uso de acetaminofén puede incrementar el riesgo de acidosis metabólica.

- Cada tableta contiene 0,1736 mg de sodio.

- Metil, etil y propil para hidroxibenzoato sódico (parabenos) pueden causar reacciones alérgicas (posiblemente retardadas).

- Debe evitarse el consumo excesivo de cafeína (ej. café, té y algunas bebidas enlatadas) simultáneamente con este producto.

- Si los síntomas persisten, consulte a su médico.

- Mantener el producto fuera del alcance y la vista de los niños.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Dosis y administración: Se administra por vía oral únicamente.

Adultos (incluyendo personas de la tercera edad) y niños de 12 años en adelante:

• 1 tableta (acetaminofén 500 mg y cafeína 65 mg) cada 4-6 horas según sea requerido hasta máximo de 6 tabletas (3000 mg de acetaminofén/390 mg de cafeína) al día.

• No exceder la dosis recomendada.

• Se debe utilizar la dosis más baja necesaria para lograr la eficacia en el periodo más corto de tratamiento.

• Tiempo mínimo que debe haber entre cada dosis: 4 horas.

• Si los síntomas persisten o no mejoran, puede recomendar hasta 1000 mg de acetaminofén por dosis, sin exceder 3000 mg por día.

Niños menores de 12 años: No se recomienda.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosis: La sobredosis de acetaminofén puede causar falla hepática que puede requerir trasplante de hígado o conducir a la muerte. Se ha observado pancreatitis aguda usualmente con disfunción y toxicidad hepática.

En el caso de una sobredosis se requiere manejo médico inmediato, así no se encuentren presenten síntomas de sobredosificación.

Si se confirma o sospecha una sobredosis, se debe acudir inmediatamente al hospital o centro médico más cercano para tratamiento y manejo por expertos, aun si el paciente se siente bien o no presenta ningún síntoma por sobredosis, debido al riesgo de daño hepático retardado. Antídoto: N-acetilcisteína o metionina.

La sobredosificación con cafeína puede generar dolor epigástrico, vómito, diuresis, taquicardia o arritmia cardiaca, estimulación del Sistema Nervioso Central (insomnio, inquietud, excitación, agitación, ansiedad, temblor y convulsiones). Debe tenerse en cuenta que, si aparecen síntomas clínicamente significativos de sobredosis de cafeína por este producto, la cantidad ingerida podría estar asociada con una toxicidad hepática seria producida por el acetaminofén. Antídoto: no hay un antídoto específico disponible, no obstante, podrá ser necesario brindar medidas de soporte para tratar los síntomas que se presenten, tales como antagonistas de receptores betaadrenérgicos para reversar los efectos cardiotóxicos.

PRESENTACIÓN:

Caja x 8, 14, 24, 48, 96, 10, 20, 30, 50, 100 tabletas.

Caja x 10 tabletas-muestra médica.

GSK.

Registro sanitario: INVIMA 2015M-0015905