COMPOSICIÓN:

Cada tableta contiene:
Acetaminofén 500 mg
Fenilefrina HCl 5 mg
Clorfeniramina maleato 2 mg
Excipientes: povidona K-25, almidón pregelatinizado, sorbato de potasio, almidón, ácido esteárico, talco, agua purificada.

INDICACIONES:

Dolex Contra los Síntomas de la Gripa Tabletas está indicado para el alivio de los síntomas del resfriado común tales como: fiebre, congestión nasal y sinusal, rinorrea, estornudos, picazón en nariz o garganta, tos debido a irritación leve de garganta, dolores y molestias leves, como dolor de: garganta, cabeza, muscular y sinusal.

ACTIVIDAD FARMACOLÓGICA:

El acetaminofén es un analgésico-antipirético; su mecanismo de acción es a través de inhibición de la síntesis de prostaglandinas principalmente a nivel del SNC. La fenilefrina es un agente simpaticomimético con efectos directos principalmente sobre los receptores adrenérgicos (predominantemente en la actividad alfa-adrenérgica) produciendo descongestión nasal. La clorfeniramina es un antihistamínico, agonista inverso del receptor H1 y también tiene actividad anticolinérgica.

Acetaminofén: La no inhibición de prostaglandinas periféricas le confiere importantes propiedades farmacológicas, ya que mantiene la acción protectora de las prostaglandinas dentro del tracto gastrointestinal. Asimismo, el acetaminofén es apropiado para pacientes con historia de enfermedad o pacientes que toman medicación concomitante, en la que la inhibición periférica de prostaglandinas sea indeseable, o en adultos mayores.

Fenilefrina: Tiene una acción reconocida como descongestionante nasal, mediante la vasoconstricción que reduce el edema y la inflamación de la mucosa nasal.

Clorfeniramina: Los antihistamínicos actúan para disminuir la presentación de antígenos, liberación de mediadores y disminuir la expresión de citocinas proinflamatorias, moléculas de adhesión celular y factores quimiotácticos. Además, sus acciones incluyen la inhibición de la histamina en el músculo liso, la permeabilidad capilar y, por lo tanto, la reducción del edema y ronchas en las reacciones de hipersensibilidad como la alergia. Se ha reportado una duración de su efecto de 3 a 6 horas con una variación significativa de la duración de acción entre sujetos.

FARMACOCINÉTICA:

El acetaminofén es rápidamente y casi completamente absorbido en el tracto gastrointestinal. Su unión a proteínas plasmáticas es mínima a concentraciones terapéuticas. Es metabolizado en el hígado y excretado mayormente por la orina como glucorónidos y sulfatos conjugados. Menos del 5% es excretado como acetaminofén no modificado.

El clorhidrato de fenilefrina es absorbido irregularmente desde el tracto gastrointestinal. Sufre un metabolismo de primer paso por la monoaminoxidasa en el intestino y el hígado; administrada oralmente tiene una biodisponibilidad reducida. La fenilefrina se excreta en su mayoría en la orina como sulfato conjugado.

Las concentraciones plasmáticas máximas de maleato de clorfeniramina ocurren aproximadamente de 2.5 a 6 horas después de su administración. Su biodisponibilidad es baja: se han reportado valores del 25 al 50%. Aproximadamente el 70% de la clorfenamina en la circulación se une a las proteínas plasmáticas. Se distribuye en el cuerpo, incluido el SNC. Se ha demostrado una gran absorción en pulmones, riñones, hígado y cerebro. Se ha reportado un volumen de distribución de 7.0 L/kg después de la dosificación oral.

La clorfenamina sufre un considerable metabolismo de primer paso. Se metaboliza ampliamente a través de la desmetilación en el hígado, formando desmetil y didesmetilclorfenamina. Su vida media varía de 2 a 43 horas. El fármaco y los metabolitos inalterados se excretan principalmente en la orina. Se encuentra una considerable variación entre sujetos (diferencias de dos a cinco veces en la excreción urinaria de metabolitos) en el metabolismo de la clorfenamina.

HALEON COLOMBIA SAS

Carrera 7 No. 113-43, 4to piso,

Torre Samsung, Bogotá, DC, Colombia

Registro Sanitario: INVIMA 2020 M-14137 R2

Versión 2.0 (noviembre de 2020) GDSV7.0

CONTRAINDICACIONES:

Este producto está contraindicado en pacientes:

Con historial previo de hipersensibilidad al acetaminofén, fenilefrina, clorfeniramina o a cualquiera de sus excipientes.

Que están tomando o ha tomado medicamentos inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO) durante las dos últimas semanas, como por ejemplo fenelzina, furazolidona, etc.

USO EN EMBARAZO Y LACTANCIA:

No existe suficiente información sobre el uso del producto en mujeres embarazadas. Evite el uso del producto durante el embarazo, a menos que los beneficios para la mujer embarazada superen los riesgos para el feto. Si se usa, se debe considerar la dosis efectiva más baja y la duración más corta de tratamiento. Al igual que con el uso de cualquier medicamento durante el embarazo, las mujeres embarazadas deben buscar consejo médico antes de tomar acetaminofén.

Hay datos limitados sobre el uso de fenilefrina en mujeres embarazadas.

No hay datos suficientes sobre el uso de clorfenamina en mujeres embarazadas. Se desconoce el riesgo potencial para los humanos.

Este producto no debe usarse durante la lactancia a menos que los beneficios para la madre superen los riesgos para el bebé. Si se usa, se debe considerar la dosis efectiva más baja y la duración más corta del tratamiento.

El acetaminofén se excreta en la leche materna, pero no en una cantidad clínicamente significativa a las dosis recomendadas.

La fenilefrina puede excretarse en la leche materna.

La clorfenamina puede inhibir la lactancia y puede secretarse en la leche materna.

CAPACIDAD PARA REALIZAR TAREAS QUE REQUIERAN HABILIDADES DE JUICIO, MOTORAS O COGNITIVAS

En algunos pacientes, el producto puede causar somnolencia, mareos, visión borrosa y alteración psicomotora; por lo cual se puede afectar seriamente la habilidad para manejar vehículos y maquinaria pesada.

REACCIONES ADVERSAS:

Acetaminofén: trombocitopenia, anafilaxia, reacciones de hipersensibilidad cutánea incluyendo entre otras, necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, angioedema y erupciones en la piel. Broncoespasmo en pacientes alérgicos al ácido acetilsalicílico y otros AINEs. Disfunción hepática.

Fenilefrina: Nerviosismo, dolor de cabeza, mareos, insomnio, aumento de la presión arterial, vómito, náuseas. Hipersensibilidad, dermatitis alérgica, urticaria. Glaucoma agudo de ángulo cerrado, midriasis, taquicardia, palpitaciones. Erupción cutánea, retención urinaria, disuria. Esto es más probable que ocurra en aquellos con obstrucción de la vejiga, tales como hipertrofia prostática.

Clorfeniramina: Reacciones anafilácticas, angioedema, reacciones alérgicas, anorexia, confusión, agitación, irritabilidad, pesadillas, agitación paradójica (ej., aumento de energía, inquietud, nerviosismo). Sedación, somnolencia. Alteración de la atención, coordinación anormal, mareo, dolor de cabeza, visión borrosa. Hipotensión, espesamiento de las secreciones bronquiales, náuseas, boca seca, vómito, dolor abdominal, diarrea, dispepsia. Dermatitis exfoliativa, erupción cutánea, urticaria, fotosensibilidad. Espasmos musculares, debilidad muscular. Retención urinaria, fatiga, opresión en el pecho.

*Los niños y los adultos mayores son más susceptibles a los efectos neurológicos anticolinérgicos y agitación paradójica.

INTERACCIONES:

Las interacciones farmacológicas potencialmente significativas clínicamente se enumeran a continuación:

• El uso regular diario y prolongado de productos que contienen acetaminofén puede potencializar el efecto anticoagulante de la warfarina y otras cumarinas, incrementando el riesgo de sangrado; dosis ocasionales no tienen efectos significativos.

• El uso de aminas simpaticomiméticas como la fenilefrina e IMAO puede producir eventos hipertensivos.

• Los efectos anticolinérgicos de la clorfeniramina se intensifican por los IMAO.

• El uso concomitante de la fenilefrina con otras aminas simpaticomiméticas incrementa el riesgo de efectos secundarios cardiovasculares.

• La fenilefrina puede reducir la eficacia de los medicamentos betabloqueadores y antihipertensivos, por lo que puede incrementar el riesgo de hipertensión y efectos secundarios cardiovasculares.

• Los antidepresivos tricíclicos pueden aumentar el riesgo de efectos secundarios cardiovasculares de la fenilefrina.

• El uso concomitante de fenilefrina con digoxina o glucósidos cardíacos puede incrementar el riesgo de arritmias o infarto miocárdico.

• El uso concomitante de la fenilefrina con alcaloides tipo ergotamina puede causar incremento del riesgo de ergotismo.

• El uso concomitante de clorfeniramina con hipnóticos o ansiolíticos puede potenciar la somnolencia. Podría tener un efecto similar con el consumo concomitante de alcohol.

• La clorfeniramina inhibe el metabolismo de la fenitoína y por tanto puede inducir a toxicidad por fenitoína.

• El consumo de alcohol etílico puede potenciar la toxicidad de acetaminofén, por posible inducción hepática de productos hepatotóxicos derivados del acetaminofén.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

• Contiene acetaminofén. No usar con otros productos que contengan acetaminofén. El uso concomitante con estos productos puede conducir a una sobredosis. La sobredosis de acetaminofén puede causar falla hepática que puede conducir a un trasplante de hígado o la muerte.

• Pacientes diagnosticados con insuficiencia renal (TFG < 60 mL/min) y/o insuficiencia hepática deben consultar a un médico antes de tomar este medicamento. Las restricciones relacionadas con el uso de este producto en pacientes con insuficiencia renal y/o insuficiencia hepática son principalmente una consecuencia del contenido de acetaminofén y clorfeniramina del producto.

• Casos de disfunción/falla hepática han sido reportados en pacientes con disminución en los niveles de glutatión, como aquellos con desnutrición severa, anoréxicos, con bajo índice de masa corporal, que son consumidores crónicos o pesados de alcohol o que tienen sepsis.

• Se debe evitar el uso concomitante con otros medicamentos para la gripa y la tos, descongestionantes y otros antihistamínicos.

• La clorfeniramina puede incrementar los efectos del alcohol y por tanto su uso concurrente debe ser evitado.

• Considere el perfil de riesgo/beneficio antes de usar este producto en pacientes con las siguientes condiciones: insuficiencia renal, estados de depleción de glutatión (ya que el uso de acetaminofén puede incrementar el riesgo de acidosis metabólica), hipertensión, enfermedad cardiovascular, diabetes, hipertiroidismo, presión intraocular aumentada (incluido glaucoma), feocromocitoma, hipertrofia de la próstata, enfermedad vascular oclusiva (ej., fenómeno de Raynaud), epilepsia, bronquitis, bronquiectasia y asma bronquial.

• Las propiedades anticolinérgicas de la clorfeniramina pueden provocar somnolencia, mareo, visión borrosa, deterioro psicomotor y en algunos pacientes puede afectar seriamente la capacidad para manejar máquinas.

• Use este producto con precaución en pacientes que toman los siguientes medicamentos: betabloqueadores u otros antihipertensivos, antidepresivos tricíclicos, digoxina y glicósidos cardiacos, alcaloides tipo ergotamina, otros simpaticomiméticos (como descongestionantes, supresores del apetito y medicamentos similares a las anfetaminas), medicamentos que causan sedación como los ansiolíticos e hipnóticos, ya que pueden causar un aumento de los efectos sedantes.

• Los niños y los adultos mayores son más propensos a experimentar efectos neurológicos anticolinérgicos y excitación paradójica (ej., aumento de energía, inquietud, nerviosismo). Evite el uso en adultos mayores con confusión.

• No use para fiebre más de tres días y para dolor más de cinco días, sin previa consulta médica.

• Manténgase el producto fuera de la vista y el alcance de los niños.

DOSIS Y ADMINISTRACIÓN:

• Se administra por vía oral únicamente.

• No exceder la dosis diaria recomendada o la frecuencia de administración.

• Se debe utilizar la dosis más baja para lograr la eficacia por el menor tiempo posible.

• Adultos (incluyendo adulto mayor) y niños de 12 años en adelante:

- 1 tableta cada 4-6 horas, según sea requerido, hasta máximo de 6 tabletas al día.

• Intervalo mínimo entre dosis: 4 horas.

• Niños menores de 12 años: no se recomienda, excepto que haya indicación médica.

• No use para fiebre más de tres días y para dolor más de cinco días, sin previa consulta médica.

SOBREDOSIS:

El manejo debe ser de acuerdo con las recomendaciones clínicas de los Centros Nacionales de Toxicología, cuando estén disponibles.

La experiencia después de una sobredosis con acetaminofén indica que los signos clínicos de lesión hepática ocurren generalmente después de 24 a 48 horas y han alcanzado su punto máximo después de 4 a 6 días. La sobredosificación con acetaminofén puede causar falla hepática lo cual puede conducir a un trasplante de hígado o la muerte. Se ha observado pancreatitis aguda, generalmente con disfunción y toxicidad hepática. Se requiere tratamiento médico inmediato incluso si no hay síntomas de sobredosificación. Si se confirma o sospecha una sobredosis, busque asesoramiento inmediato en la Línea Nacional de Toxicología (línea gratuita: 018000916012 - número fijo: 2886012 - Atención: 24 horas. Servicio de atención y asesoría, dirigida a: La comunidad en general o profesionales médicos. Página web: https://www.minsalud.gov.co/salud/PServicios/Paginas/linea-nacional-de-toxicologia.aspx) y remita al paciente al Centro Médico de Emergencia más cercano para recibir manejo y tratamiento experto. Esto debería suceder incluso en pacientes sin síntomas o signos de sobredosis debido al riesgo de daño hepático tardío.

Cuando no haya un Centro de Información Toxicológico, remita al paciente al Centro Médico de Emergencias más cercano para recibir manejo y tratamiento experto. Administración de N-acetilcisteína o metionina puede ser requerida.

La sobredosificación con fenilefrina puede generar efectos similares a las reacciones adversas listadas. Síntomas adicionales pueden incluir irritabilidad, agitación, hipertensión y posible bradicardia refleja. En casos graves puede haber confusión, alucinaciones, convulsiones y arritmias. En caso de presentarse hipertensión severa, puede ser necesario el tratamiento con medicamentos alfa bloqueadores como fentolamina.

La sobredosificación con clorfeniramina puede generar efectos similares a las reacciones adversas listadas. Síntomas adicionales pueden incluir, psicosis tóxica, convulsiones, apnea, reacciones distónicas, colapso cardiovascular y arritmias. El tratamiento requiere manejo sintomático y de soporte.