COMPOSICIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Acetaminofén 500 mg
Excipientes: Almidón pregelatinizado, carbonato de
calcio, ácido algínico, crospovidona, povidona K25,
estearato de magnesio, sílica coloidal anhidra, mezcla
de parabenos sódicos, cera carnauba, agua purificada y Opadry blanco

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones:

Analgésico-antipirético.

Usos:

Tratamiento del dolor de medio a moderado y de la fiebre, incluyendo:

- Dolor de cabeza.

- Dolor muscular.

- Dolor de garganta.

- Dolor musculoesquelético.

Fiebre y dolor después de la vacunación/inmunización.

- Dolor después de procedimientos dentales/extracción dental dolor dental.

- Dolor de oído/otalgia.

- Dolor y fiebre asociados con infecciones del tracto respiratorio, incluyendo gripas y resfriados.

PROPIEDADES FARMACÉUTICAS:

Actividad farmacológica:

Contiene acetaminofén, el cual es un analgésico-antipirético. Se infiere que su mecanismo de acción se debe a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas primariamente a nivel del SNC.

Efectos farmacodinámicos:

La no inhibición de prostaglandinas periféricas le confiere importantes propiedades farmacológicas, ya que permanece la acción protectora de las prostaglandinas dentro del tracto gastrointestinal. Asimismo, el acetaminofén es apropiado para pacientes con historia de enfermedad o pacientes que toman medicación concomitante,donde la inhibición periférica de las prostaglandinas sea indeseabe (tales como pacientes con historia de sangrado gastrointestinal, o ancianos).

Farmacocinética:

Absorción: El acetaminofén es rápido y casi completamente absorbido en el tracto gastrointestinal.

Distribución: La unión a proteínas plasmáticas es mínima a concentraciones terapéuticas.

Metabolismo: El acetaminofén es metabolizado en el hígado y excretado en la orina principalmente como glucurónido y sulfatos conjugados.

Eliminación: Menos del 5% es excretado como acetaminofén no modificado. El promedio de la vida media plasmática es cerca de 2,3 horas.

DOLEX AVANZADO tabletas recubiertas con Optizorb, contiene un sistema desintegrante, el cual optimiza la disolución de la tableta comparada con las tabletas estándar de liberación inmediata de acetaminofén. Estudios realizados en humanos (gammagrafía), demuestran que la desintegración/liberación del producto se inicia en 5 minutos después de ingerida la dosis y datos farmacocinéticos en humanos demuestran que el acetaminofén puede ser detectado en plasma generalmente 10 minutos después. El alivio del dolor inicia en 15 minutos con una dosis de 1000 mg.

Un estudio mostró que la media de desintegración de la tableta de DOLEX AVANZADO fue de 12,9 minutos en comparación con una media de 69,6 minutos para las tabletas estándar de acetaminofén 69,6/12,9 = 5,3, lo que da lugar a una desintegración 5 veces más rápida.

DOLEX AVANZADO tabletas recubiertas con Optizorb, libera el acetaminofén hasta 5 veces más rápido en comparación con las tabletas estándar de acetaminofén, tiene 2 veces mejor absorción en comparación con las tabletas estándar de acetaminofén (de 20 a 50 minutos) y una biodisponibilidad significativamente mayor durante los primeros 60 minutos después de la dosificación en comparación con las tabletas estándar de acetaminofén.

Estudios farmacocinéticos en humanos demuestran que la absorción temprana del acetaminofén (fracción de la dosis sobre los primeros 60 minutos), es un 32% mayor de los comprimidos con Optizorb, en comparación con los comprimidos estándar de acetaminofén (p < 0,0001). También hay menos variabilidad intraindividual entre los sujetos (p < 0,0001) en la absorción temprana del acetaminofén de las tabletas de acetaminofén con Optizorb, en comparación con las tabletas estándar de liberación inmediata de acetaminofén.

Asimismo, datos farmacocinéticos en humanos demuestran que la concentración plasmática máxima de acetaminofén se alcanza por lo menos 25% más rápido para comprimidos de acetaminofén con Optizorb, comparado con tabletas estándar de liberación inmediata de acetaminofén en condiciones de antes y después de las comidas (p < 0,01) del acetaminofén.

La cantidad total absorbida de acetaminofén proveniente de tabletas de acetaminofén con Optizorb, es equivalente a la de las tabletas estándar de liberación inmediata de acetaminofén.

CONTRAINDICACIONES:

Este producto está contraindicado en personas con historial previo de hipersensibilidad al acetaminofén o a los excipientes.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Uso en embarazo y lactancia: Como con el uso de cualquier medicamento durante el embarazo, las mujeres embarazadas deben consultar al médico antes de tomar acetaminofén. Se debe utilizar la dosis efectiva más baja y la duración más corta de tratamiento.

El acetaminofén se excreta en la leche materna, pero no en una cantidad clínicamente significativa a las dosis recomendadas. Los datos disponibles publicados no lo contraindican durante la lactancia.

REACCIONES ADVERSAS:

Muy raras <1/10.000: trombocitopenia, anafilaxis, reacciones de hipersensibilidad cutánea, incluyendo entre otras, erupción en piel, angioedema, síndrome de Steven-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica. Broncoespasmo en pacientes sensibles al ácido acetilsalicílico y otros AINE. Disfunción hepática.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones: El uso regular, diario y prolongado de acetaminofén, puede potencializar el efecto anticoagulante de la warfarina y otras cumarinas, incrementando el riesgo de sangrado; dosis ocasionales no tienen efectos significativos.

El consumo de alcohol etílico puede potenciar la toxicidad de acetaminofén, por posible inducción hepática de productos hepatotóxicos derivados del acetaminofén.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

- Contiene acetaminofén. No usar con otros productos que contengan acetaminofén. El uso concomitante con otros productos que contienen acetaminofén puede conducir a una sobredosis.

- La sobredosis de acetaminofén puede causar falla hepática, lo cual puede requerir trasplante de hígado o conducir a la muerte.

- Una enfermedad hepática existente, incrementa el riesgo de daño hepático relacionado con el acetaminofén. Pacientes con diagnóstico previo de insuficiencia hepática o renal, deben consultar con el médico antes de tomar este medicamento.

- Casos de disfunción/falla hepática han sido reportados en pacientes con disminución en los niveles de glutatión, como aquellos con desnutrición severa, anoréxicos, con bajo índice de masa corporal, grandes consumidores crónicos de alcohol o que tienen sepsis.

- En pacientes con estados de disminución de glutatión, el uso de acetaminofén puede incrementar el riesgo de acidosis metabólica.

- Si los síntomas persisten, consulte a su médico.

- Mantener el producto fuera del alcance y la vista de los niños.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Dosis y administración:

- Se administra por vía oral únicamente.

- No exceder la dosis recomendada.

- Se debe utilizar la dosis más baja necesaria para lograr la eficacia en el periodo más corto de tratamiento.

- Tiempo mínimo que debe haber entre cada dosis: 4 horas.

Adultos: Incluyendo personas de la tercera edad y niños de 12 años en adelante:

- 1 tableta de acetaminofén (500 mg), cada 4-6 horas, según sea requerido hasta máximo de 3000 mg al día.

- Si los síntomas persisten o no mejoran, puede recomendar hasta 1000 mg por dosis, sin exceder 3000 mg por día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosis: La sobredosis de acetaminofén puede causar falla hepática que puede requerir trasplante de hígado o conducir a la muerte. Se ha observado pancreatitis aguda usualmente con disfunción y toxicidad hepática. En el caso de una sobredosis se requiere manejo médico inmediato, así no se encuentren presentes síntomas de sobredosificación.

Si se confirma o sospecha una sobredosis, se debe acudir inmediatamente al hospital o centro médico más cercano para tratamiento y manejo por expertos, aun si el paciente se siente bien o no presenta ningún síntoma, debido al riesgo de daño hepático retardado.

Antídoto: N-acetilcisteína o metionina.

PRESENTACIÓN:

Caja x blister 2, 8, 10, 16, 48 y 60 tabletas.

Caja x frasco x 24 y 100 tabletas caja x tiras x 2, 36, 48 y 60.

GSK

Registro Sanitario: INVIMA 2009M-0009802