COMPOSICIÓN: Cada tableta recubierta contiene montelukast sódico equivalente a montelukast 10 mg, desloratadina 5 mg, excipientes c.s.

INDICACIONES: Alivio de los síntomas de la rinitis alérgica persistente que no han respondido a la terapia con corticosteroides nasales o antihistamínicos solos o asociados o al montelukast en monoterapia.

FORMA FARMACÉUTICA: Tableta recubierta

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Desloratadina: Es un antihistamínico no sedante de acción prolongada, con actividad antagonista selectiva y potente sobre los receptores periféricos H1, y es el principal metabolito activo de la loratadina. Ha demostrado propiedades antialérgicas en diversos estudios in vitro, por cuanto inhibe la liberación de citocinas proinflamatorias como IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13 a partir de los mastocitos y basófilos humanos, como también la expresión de la molécula de adhesión P-selectina sobre las células endoteliales. Adicionalmente desloratadina inhibe la liberación de quimiocinas proinflamatorias importantes como RANTES, la producción de superóxido por los polimorfonucleares neutrófilos activados, la adherencia y quimiotaxis de eosinófilos, la expresión de moléculas de adherencia como la P-selectina, la liberación de histamina, de prostaglandina PGD2 y leucotrieno LTC4 dependiente de IgE. Montelukast: Los cisteinil-leucotrienos (LTC4, LTD4, LTE4) son sustancias secretadas por varios tipos celulares, como mastocitos y eosinófilos, e involucradas en procesos inflamatorios. Estos compuestos se unen a sus receptores específicos ubicados en las vías respiratorias, inducen broncoconstricción, secreción de moco, aumento de la permeabilidad capilar y reclutamiento de eosinófilos. El montelukast es un potente inhibidor de la unión de los cisteinil-leucotrienos a su receptor, el CysLT1, y de esta forma impide las acciones farmacológicas de LTC4, LTD4 y LTE4. La unión de esta droga al receptor CysLT1 es de alta afinidad y específica, ya que no puede fijarse a otro de los receptores de los cisteinil-leucotrienos (CysLT2), ubicado principalmente en los vasos sanguíneos pulmonares. Se absorbe bien por vía oral, independientemente de la presencia o no de alimentos.

CONTRAINDICACIONES: Pacientes con hipersensibilidad al montelukast u otros antileucotrienos, a la desloratadina, loratadina o a cualquier otro componente del medicamento. Pacientes con daño hepático severo por el posible riesgo de una menor depuración de los principios activos. Embarazo, lactancia y niños menores de 12 años.

EFECTOS SECUNDARIOS: Durante los ensayos clínicos en los que se ha utilizado la combinación Montelukast + Desloratadina, el principal efecto adverso reportado ha sido cefalea en un 1.5% Otras reacciones adversas poco comunes (<1%) reportadas durante los estudios clínicos en pacientes con rinitis alérgica fueron: Somnolencia, sed, letargo, dolor de cabeza, tos, molestia nasal, sequedad nasal, diarrea, irritabilidad, dolor faringolaríngeo, dispepsia, vómito, mareo, boca seca, náusea, fatiga, anorexia e insomnio, todos estos efectos han sido de intensidad leve y con incidencia similar al placebo.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: DESLORATADINA: La azitromicina, así como la eritromicina, la fluoxetina, el ketoconazol la cimetidina y el jugo de toronja incrementan las concentraciones séricas de la Desloratadina y de su metabolito activo; sin embargo, estos cambios carecen de importancia clínica o sobre los signos físicos o bioquímicos. MONTELUKAST: La concentración plasmática de fenobarbital disminuye con la administración concomitante de montelukast; sin embargo, no se recomienda el ajuste de dosis. En personas que reciben fenobarbital posiblemente por inducción del metabolismo hepático se ha observado una disminución del 40% (AUC) del montelukast, sin embargo, no se recomienda el ajuste de dosis, pero si un cuidadoso control médico para detectar posibles eventos adversos. El montelukast puede ser administrado concomitante con las otras terapias empleadas en el tratamiento del asma como también en el tratamiento de la rinitis alérgica, a las dosis clínicamente indicadas no se encontraron efectos clínicamente importantes sobre la farmacocinética de la teofilina (vía endovenosa), varios esteroides, anticonceptivos orales, digoxina, warfarina y fexofenadina ni su metabolito. El metabolismo del montelukast es mediado en parte por el citocromo P 450 (CYP) isoenzimas 3A4 y 2C9 y existe la posibilidad de que drogas que induzcan o inhiban estas isoenzimas podrían alterar las concentraciones plasmáticas del montelukast. El montelukast no parece presentar algún efecto inhibitorio en la CYP3A4, CYP2C9, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19 o la CYP2D6. El efecto de drogas que inhiben la CYP3A4 (eritromicina, ketoconazol) o la CYP2C9 (fluconazol) en la farmacocinética del montelukast está aún por determinar.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Si con el consumo de este medicamento se observan cambios de humor, agresividad, irritabilidad, alteraciones del sueño, depresión e ideación suicida, suspenda el medicamento y comuníquese inmediatamente con el médico tratante. El uso de montelukast ha sido asociado a la aparición del síndrome de Churg-Strauss, el cual posiblemente está relacionado con la disminución o supresión del uso de esteroides. Aunque no se ha establecido una relación causal con el antagonismo de los receptores de leucotrienos, se recomienda precaución y supervisión clínica apropiada en pacientes que estén recibiendo montelukast y estén siendo tratados con corticosteroides. Este medicamento no debe usarse concomitantemente con otros productos que contengan los mismos ingredientes activos, montelukast, desloratadina, loratadina u otros antihistamínicos sistémicos

DOSIFICACIÓN: Adultos y niños mayores de 12 años: La dosis recomendada es de una tableta (Montelukast 10 mg + Desloratadina 5 mg) una vez al día, administrada en la noche. El tiempo de administración debe ser individualizado en pacientes con rinitis alérgica para ajustar las necesidades del paciente.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

PRESENTACIÓN: Caja por 20 y 30 tabletas. (Reg. San. INVIMA 2018M-0018531).

NOVAMED S.A.S.

Innovación y Calidad

CONSERVACIÓN: Conservar a temperatura no mayor a 30°C en su envase y empaque original.